Nitroxolina

A nitroxolina é um medicamento antibacteriano e antifúngico que pertence à classe das quinolinas. É amplamente utilizado no tratamento e prevenção de infecções do trato urinário (ITU) causadas por microrganismos suscetíveis, bem como no tratamento de prostatite, epididimite e infecções que afetam os rins e a bexiga. A nitroxolina é eficaz contra uma ampla gama de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, bem como alguns tipos de fungos, incluindo Candida.

O mecanismo de ação da nitroxolina é a inibição da síntese de DNA nas células microbianas, o que leva à sua morte. A droga interrompe os processos de biossíntese nas células dos microrganismos em vários níveis, por isso permanece eficaz contra uma ampla gama de patógenos.

A nitroxolina é geralmente prescrita na forma de comprimidos orais. A dosagem recomendada e a duração do tratamento podem variar dependendo da gravidade e do tipo de infecção, bem como da idade e condição do paciente. É bem tolerado pela maioria dos pacientes, mas como qualquer medicamento, pode causar efeitos colaterais como distúrbios gastrointestinais ou reações alérgicas.

É importante consultar o seu médico antes de iniciar a nitroxolina, principalmente se você tiver alguma doença crônica ou estiver tomando outros medicamentos, para evitar interações e efeitos colaterais indesejados.

Indicações Nitroxolina

1. Cistite : Inflamação da bexiga causada por infecção. A nitroxolina pode ser usada para tratar formas agudas e crônicas de cistite.
2. Uretrite : Inflamação da uretra, geralmente causada por infecção. A nitroxolina pode ser eficaz no tratamento de uretrite de natureza diferente.
3. Pielonefrite : Inflamação do sistema cálice-lócano renal, geralmente causada por infecção bacteriana. A nitroxolina pode ser recomendada para o tratamento da pielonefrite.
4. Prevenção de infecções recorrentes do trato urinário : Em alguns pacientes com infecções recorrentes do trato urinário, especialmente cistite recorrente, a nitroxolina pode ser usada para prevenir exacerbações recorrentes.
5. Tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis a ela : A nitroxolina é amplamente utilizada para tratar infecções causadas por bactérias sensíveis à sua ação antibacteriana.

Forma de liberação

Comprimidos de nitroxolina: A dosagem padrão é de 50 mg ou 100 mg de nitroxolina por comprimido. A dosagem específica e a duração do tratamento são determinadas pelo médico dependendo do tipo e gravidade da infecção, bem como das características individuais do paciente.

Farmacodinâmica

1. Inibição da síntese de DNA : A nitroxolina é um derivado da 8-hidroxiquinolina, que é capaz de inibir a síntese de DNA em microrganismos. Isso leva ao comprometimento de seu crescimento e reprodução.
2. Penetração nas células dos microrganismos : A nitroxolina é capaz de penetrar nas células dos microrganismos, onde exerce a sua ação antimicrobiana, impedindo o normal funcionamento e reprodução dos micróbios.
3. Atividade contra bactérias : A nitroxolina é eficaz contra uma variedade de bactérias, incluindo bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. Pode ser utilizado no tratamento de infecções do trato urinário causadas pela flora bacteriana.
4. Atividade contra fungos e protozoários : Além disso, a nitroxolina possui atividade contra alguns fungos e protozoários, sendo útil no tratamento de infecções causadas por esses patógenos.

A nitroxolina tem atividade contra uma variedade de bactérias, incluindo muitos tipos de microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos, bem como alguns fungos e protozoários. Aqui estão algumas das bactérias contra as quais a nitroxolina é ativa:

1. Bactérias Gram-positivas :

   • Staphylococcus spp. (incluindo Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Bactérias Gram-negativas :

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonela spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Outros microrganismos :

   • Mycobacterium tuberculose
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Esta não é uma lista completa de todos os microrganismos contra os quais a nitroxolina é ativa, e a eficácia do medicamento pode variar dependendo da região e da resistência das cepas locais de bactérias.

A nitroxolina é um antibiótico originalmente usado para tratar infecções do trato urinário causadas por microrganismos como Escherichia coli. Seu mecanismo de ação envolve quelar (ligar) íons Zn2+ e Fe2+ da matriz do biofilme, o que inibe o crescimento e desenvolvimento bacteriano. A nitroxolina tem um amplo espectro de atividade antibacteriana, incluindo atividade contra cepas resistentes a carbapenêmicos, e pode ser usada como opção de tratamento para infecções não complicadas do trato urinário (Fuchs et al., 2022).

Além disso, estudos recentes mostraram o potencial da nitroxolina como tratamento para o câncer. Em particular, descobriu-se que induz a apoptose e inibe o crescimento do tumor da próstata in vitro e in vivo, actuando através da activação da AMPK (proteína quinase activada por AMP), o que leva à inibição da via de sinalização mTOR-p70S6K e provoca a paragem do ciclo celular ( Chang et al., 2015).

A nitroxolina também demonstrou atividade contra biofilmes de Pseudomonas aeruginosa, inibindo sua formação e promovendo sua quebra por quelação de íons de ferro e zinco, tornando-a um agente promissor no controle de infecções de biofilmes (Sobke et al., 2012).

Estes estudos mostram que a nitroxolina não tem apenas efeitos antimicrobianos, mas também efeitos potencialmente antitumorais, tornando-a um alvo interessante para futuras pesquisas em vários campos da medicina.

Farmacocinética

1. Absorção : A nitroxolina é geralmente bem absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. Sua absorção ocorre nas porções superiores do intestino.
2. Distribuição : A nitroxolina é bem distribuída nos tecidos do corpo, incluindo rins, trato urinário e tecidos moles. Também pode penetrar nas barreiras plasmática e hematoencefálica.
3. Metabolismo : A nitroxolina sofre metabolismo mínimo no fígado. A maior parte da droga é excretada do corpo na forma inalterada.
4. Excreção : A principal via de excreção da nitroxolina do corpo é a excreção renal através de filtração nos rins e secreção ativa nos túbulos proximais e distais. Pequenas quantidades da droga também são excretadas pela bile.
5. Meia-vida : A meia-vida da nitroxolina é relativamente curta, durando aproximadamente 2 a 4 horas. Isto significa que o medicamento geralmente é tomado várias vezes ao dia para manter uma concentração suficiente no sangue para combater a infecção.
6. Mecanismo de Ação : A nitroxolina é um medicamento antibacteriano e atua inibindo a síntese de DNA bacteriano. É ativo contra uma ampla gama de bactérias, incluindo algumas espécies de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, bem como alguns fungos e protozoários.

Dosagem e administração

Recomendações gerais para o uso de nitroxolina em adultos e crianças maiores de 12 anos:

Adultos e crianças maiores de 12 anos

• A dosagem padrão para o tratamento de infecções persistentes do trato urinário é geralmente de 100 mg 4 vezes ao dia (a cada 6 horas).
• A duração do tratamento pode variar de 7 a 10 dias, dependendo do conselho do seu médico e da resposta ao tratamento. Em alguns casos, o curso do tratamento pode ser prolongado para 2 a 3 semanas ou mais para infecções crónicas.
• É importante tomar nitroxolina regularmente e completar todo o tratamento, mesmo que os sintomas tenham desaparecido mais cedo, para destruir completamente a infecção e evitar recorrências.

Crianças menores de 12 anos

• A dosagem para crianças menores de 12 anos é geralmente baseada no peso corporal e uma dosagem mais baixa pode ser recomendada para elas. Consulte sempre o seu pediatra ou especialista para saber a dosagem exata para o seu filho.

Instruções Especiais

• A nitroxolina deve ser tomada durante as refeições ou imediatamente após as refeições para melhorar a absorção.
• Durante o tratamento com nitroxolina, você deve beber líquidos suficientes para garantir uma hidratação adequada e ajudar a eliminar a infecção do trato urinário.
• Se você esquecer de uma dose, tome-a o mais rápido possível, mas não duplique a próxima dose se o horário da próxima dose estiver próximo.

Uso Nitroxolina durante a gravidez

No momento, não existem estudos suficientes para tirar conclusões definitivas sobre a segurança da nitroxolina durante a gravidez. Por isso, os médicos costumam evitar a prescrição desse medicamento para gestantes, principalmente no primeiro trimestre, quando os órgãos do bebê estão em formação.

No entanto, se for necessário tratar uma infecção, o seu médico pode decidir prescrever nitroxolina durante a gravidez se os benefícios do tratamento superarem os riscos potenciais para o bebé. Caso seja necessária a prescrição de nitroxolina, o médico monitorará seu uso e avaliará os possíveis riscos.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade : Pessoas com hipersensibilidade conhecida à nitroxolina ou outras quinolonas não devem usar este medicamento devido ao risco de reações alérgicas.
2. Insuficiência renal grave : O uso de nitroxolina pode ser contraindicado em pacientes com insuficiência renal grave devido ao risco de acúmulo da droga no organismo e seus efeitos tóxicos.
3. Insuficiência hepática grave : Em pacientes com insuficiência hepática grave, o uso de nitroxolina também pode ser contraindicado devido ao risco de efeitos tóxicos.
4. Idade pediátrica : A segurança e eficácia da nitroxolina em crianças não foram estabelecidas, portanto a sua utilização nesta faixa etária pode ser limitada.
5. Gravidez e amamentação : O uso de nitroxolina durante a gravidez e amamentação requer cautela e pode exigir consulta médica.
6. Hipersensibilidade às quinolonas : Pessoas com hipersensibilidade conhecida às quinolonas, que incluem a nitroxolina, também devem evitar o seu uso.
7. Epilepsia : O uso de nitroxolina pode ser contraindicado em pacientes com epilepsia devido ao risco de aumento da atividade convulsiva.

Efeitos colaterais Nitroxolina

1. Distúrbios gástricos : A nitroxolina às vezes pode causar distúrbios dispépticos, como náuseas, vômitos, diarréia ou dor abdominal.
2. Reações alérgicas : Reações alérgicas como erupção cutânea, prurido, urticária ou angioedema podem ocorrer em alguns pacientes.
3. Níveis aumentados de ácido úrico : A nitroxolina pode aumentar a concentração de ácido úrico no sangue, o que pode piorar os sintomas de gota em algumas pessoas.
4. Aumento dos níveis de bilirrubina: Alguns pacientes podem apresentar um aumento temporário nos níveis de bilirrubina no sangue enquanto tomam nitroxolina.
5. Disúria : Alguns pacientes podem sentir dificuldade para urinar ou dor ao urinar enquanto tomam nitroxolina.
6. Aumento das enzimas hepáticas : Algumas pessoas podem experimentar um aumento temporário no nível de enzimas hepáticas no sangue enquanto tomam nitroxolina.
7. Alterações sanguíneas : Alguns pacientes podem apresentar alterações sanguíneas, como anemia ou leucopenia.
8. Outros efeitos colaterais : Podem ocorrer dores de cabeça, tonturas, artralgia ou mialgia.

Overdose

As informações sobre overdose de nitroxolina são limitadas e não há dados definitivos sobre quais doses podem ser consideradas perigosas. No entanto, se ocorrer uma suspeita de sobredosagem, deve-se procurar atendimento médico imediato ou consultar um toxicologista.

Os sinais de sobredosagem podem incluir dor abdominal aguda, náuseas, vómitos, tonturas, desmaios, convulsões, taquicardia e outros sintomas.

O tratamento da sobredosagem inclui terapia sintomática e manutenção das funções vitais. É importante procurar atendimento médico em tempo hábil e não tentar tratar a overdose sozinho.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos contendo magnésio, alumínio, ferro ou zinco : Antiácidos contendo magnésio, alumínio, ferro ou zinco podem reduzir a absorção de nitroxolina pelo trato gastrointestinal. Portanto, é recomendado tomar nitroxolina e antiácidos com várias horas de intervalo.
2. Medicamentos que causam reação alcalina na urina : Medicamentos que aumentam o pH da urina (por exemplo, algumas preparações de carbonato ou bicarbonato) podem diminuir a eficácia da nitroxolina.
3. Medicamentos que deprimem o SNC : Medicamentos que têm efeitos centrais (por exemplo, alguns barbitúricos, benzodiazepínicos e narcóticos) podem aumentar os efeitos colaterais da nitroxolina, como tontura e sonolência.
4. Medicamentos que aumentam os efeitos colaterais hematológicos : A nitroxolina pode aumentar os efeitos colaterais hematológicos de medicamentos como agentes hipoglicemiantes, anticoagulantes e anti-hipertensivos.
5. Medicamentos metabolizados no fígado : A nitroxolina pode afetar o metabolismo de outros medicamentos metabolizados no fígado, pelo que pode ser necessário ajustar a sua dosagem.

Condições de armazenamento

A nitroxolina geralmente deve ser armazenada em temperatura ambiente, entre 15 e 25 graus Celsius. O medicamento deve ser protegido da luz solar direta, umidade e fontes de calor. Recomenda-se guardar a Nitroxolina fora do alcance das crianças para evitar o uso acidental.

O medicamento deve ser armazenado na embalagem ou recipiente original fornecido pelo fabricante. É importante evitar encher demais o medicamento ou armazená-lo em condições úmidas para evitar decomposição ou perda de eficácia.