Nitroxolina

A nitroxolina é uma droga antibacteriana e antifúngica que pertence à classe de quinolina. É amplamente utilizado para o tratamento e prevenção de infecções do trato urinário (ITUs) causadas por microorganismos suscetíveis, bem como para o tratamento da prostatite, epididimite e infecções que afetam os rins e bexiga. A nitroxolina é eficaz contra uma ampla gama de bactérias gram-positivas e gram-negativas, bem como alguns tipos de fungos, incluindo a candida.

O mecanismo de ação da nitroxolina é a inibição da síntese de DNA nas células microbianas, o que leva à sua morte. O medicamento interrompe os processos de biossíntese nas células dos microorganismos em vários níveis, por isso permanece eficaz contra uma ampla gama de patógenos.

A nitroxolina é geralmente prescrita como comprimidos orais. A dosagem e duração recomendada do tratamento podem variar dependendo da gravidade e do tipo de infecção, bem como da idade e condição do paciente. É bem tolerado pela maioria dos pacientes, mas, como qualquer medicamento médico, pode causar efeitos colaterais, como distúrbios gastrointestinais ou reações alérgicas.

É importante consultar seu médico antes de iniciar a nitroxolina, especialmente se você tiver uma condição crônica ou estiver tomando outros medicamentos, para evitar interações e efeitos colaterais indesejados.

Indicações Nitroxolina

1. Cistite: Inflamação da bexiga causada por infecção. A nitroxolina pode ser usada para tratar formas agudas e crônicas de cistite.
2. Uretrite: Inflamação da uretra, mais frequentemente causada por infecção. A nitroxolina pode ser eficaz no tratamento da uretrite de natureza diferente.
3. Pielonefrite: inflamação do sistema renal-lochanoso de cálice, geralmente causado por infecção bacteriana. A nitroxolina pode ser recomendada para o tratamento da pielonefrite.
4. Prevenção de infecções recorrentes do trato urinário: Em alguns pacientes com infecções recorrentes do trato urinário, especialmente cistite recorrente, a nitroxolina pode ser usada para evitar exacerbações recorrentes.
5. Tratamento de infecções causadas por microorganismos sensíveis a ele: a nitroxolina é amplamente usada para tratar infecções causadas por bactérias sensíveis à sua ação antibacteriana.

Forma de liberação

Nitroxoline tablets: The standard dosage is 50 mg or 100 mg of nitroxoline per tablet. A dosagem específica e a duração do tratamento é determinada pelo médico, dependendo do tipo e gravidade da infecção, bem como das características individuais do paciente.

Farmacodinâmica

1. Inibição da síntese de DNA: A nitroxolina é um derivado de 8-hidroxiquinolina, capaz de inibir a síntese de DNA em microorganismos. Isso leva ao comprometimento de seu crescimento e reprodução.
2. Penetração nas células dos microorganismos: a nitroxolina é capaz de penetrar nas células dos microorganismos, onde exerce sua ação antimicrobiana, impedindo o funcionamento e a reprodução normais dos micróbios.
3. Atividade contra bactérias: A nitroxolina é eficaz contra uma variedade de bactérias, incluindo bactérias gram-positivas e gram-negativas. Pode ser usado no tratamento de infecções do trato urinário causadas pela flora bacteriana.
4. Atividade contra fungos e protozoários: Além disso, a nitroxolina tem atividade contra alguns fungos e protozoários, tornando-o útil para o tratamento de infecções causadas por esses patógenos.

A nitroxolina tem atividade contra uma variedade de bactérias, incluindo muitos tipos de microorganismos gram-positivos e gram-negativos, bem como alguns fungos e protozoários. Aqui estão algumas das bactérias pelas quais a nitroxolina está ativa:

1. Bactérias gram-positivas:

   • Staphylococcus spp. (incluindo Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Bactérias gram-negativas:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Outros microorganismos:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Esta não é uma lista completa de todos os microorganismos contra os quais a nitroxolina está ativa, e a eficácia do medicamento pode variar dependendo da região e da resistência de cepas locais de bactérias.

A nitroxolina é um antibiótico que foi originalmente usado para tratar infecções do trato urinário causadas por microorganismos como Escherichia coli. Seu mecanismo de ação envolve quelating (ligação) Zn2+ e Fe2+ íons da matriz de biofilme, que inibe o crescimento e o desenvolvimento bacteriano. A nitroxolina possui um amplo espectro de atividade antibacteriana, incluindo atividade contra cepas resistentes a carbapenem, e pode ser usada como uma opção de tratamento para infecções do trato urinário não complicado (Fuchs et al., 2022).

Além disso, estudos recentes mostraram o potencial da nitroxolina como tratamento para o câncer. Em particular, verificou-se que induz apoptose e inibe o crescimento do tumor da próstata in vitro e in vivo, agindo através da ativação da AMPK (proteína quinase ativada por AMP), o que leva à inibição da via de sinalização MTOR-P70S6K e causa a parada do ciclo celular (Chang et al., 2015).

A nitroxolina também mostrou atividade contra os biofilmes de Pseudomonas aeruginosa, inibindo sua formação e promovendo sua quebra por íons quentes de ferro e zinco, tornando-o um agente promissor para controlar infecções por biofilme (Sobke et al., 2012).

Esses estudos mostram que a nitroxolina não tem apenas efeitos antimicrobianos, mas também potencialmente antitumorais, tornando-o um alvo interessante para mais pesquisas em vários campos da medicina.

Farmacocinética

1. Absorção: A nitroxolina é geralmente bem absorvida do trato gastrointestinal após a administração oral. Sua absorção ocorre nas porções superiores do intestino.
2. Distribuição: A nitroxolina é bem distribuída em tecidos corporais, incluindo rins, trato urinário e tecidos moles. Também pode penetrar nas barreiras plasmáticas e hematoencefálicas.
3. Metabolismo: A nitroxolina sofre metabolismo mínimo no fígado. A maior parte do medicamento é excretada do corpo em forma inalterada.
4. Excreção: A principal via de excreção de nitroxolina do corpo é a excreção renal por filtração nos rins e secreção ativa nos túbulos proximal e distal. Pequenas quantidades do medicamento também são excretadas pela bile.
5. Half-Life: A meia-vida de nitroxolina é relativamente curta, com duração de aproximadamente 2-4 horas. Isso significa que o medicamento geralmente é tomado várias vezes ao dia para manter uma concentração suficiente no sangue para combater a infecção.
6. Mecanismo de ação: A nitroxolina é uma droga antibacteriana e age inibindo a síntese de DNA bacteriano. É ativo contra uma ampla gama de bactérias, incluindo algumas espécies de bactérias gram-positivas e gram-negativas, bem como alguns fungos e protozoários.

Dosagem e administração

Recomendações gerais para o uso de nitroxolina para adultos e crianças com mais de 12 anos de idade:

Adultos e crianças com mais de 12 anos de idade

• A dose padrão para o tratamento de infecções incessantes do trato urinário é geralmente 100 mg 4 vezes ao dia (a cada 6 horas).
• A realização do tratamento pode variar de 7 a 10 dias, dependendo do conselho e da resposta do seu médico ao tratamento. Em alguns casos, o curso do tratamento pode ser estendido para 2 a 3 semanas ou mais para infecções crônicas.
• É importante tomar nitroxolina regularmente e concluir todo o curso do tratamento, mesmo que os sintomas tenham desaparecido anteriormente, para destruir completamente a infecção e evitar recorrências.

Crianças menores de 12 anos

• A dose para crianças menores de 12 anos geralmente é baseada no peso corporal e uma dosagem mais baixa pode ser recomendada para elas. Sempre consulte seu pediatra ou especialista na dose exata para o seu filho.

Instruções especiais

• A nitroxolina deve ser tomada com refeições ou imediatamente após as refeições para melhorar a absorção.
• Durante o tratamento com nitroxolina, você deve beber fluidos suficientes para garantir a hidratação adequada e ajudar a liberar a infecção do trato urinário.
• Se você perder uma dose, tome-o o mais rápido possível, mas não dobre a próxima dose se a hora da próxima dose estiver próxima.

Uso Nitroxolina durante a gravidez

No momento, não há estudos suficientes para tirar conclusões definitivas sobre a segurança da nitroxolina durante a gravidez. Portanto, os médicos geralmente tentam evitar prescrever esse medicamento para mulheres grávidas, especialmente no primeiro trimestre, quando os órgãos do bebê estão se formando.

No entanto, se for necessário tratar uma infecção, seu médico pode decidir prescrever nitroxolina durante a gravidez se os benefícios do tratamento superarem os riscos potenciais para o bebê. Se a prescrição de nitroxolina for necessária, o médico monitorará seu uso e avaliará os possíveis riscos.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida à nitroxolina ou outras quinolonas não devem usar esse medicamento devido ao risco de reações alérgicas.
2. Desenvolvimento renal grave: O uso de nitroxolina pode ser contra-indicado em pacientes com comprometimento renal grave devido ao risco de acúmulo do medicamento no corpo e seus efeitos tóxicos.
3. Deficiência hepática grave: em pacientes com comprometimento hepático grave, o uso de nitroxolina também pode ser contra-indicado devido ao risco de efeitos tóxicos.
4. Idade pediátrica: a segurança e a eficácia da nitroxolina em crianças não foram estabelecidas; portanto, seu uso nessa faixa etária pode ser limitado.
5. Gravidez e amamentação: o uso de nitroxolina durante a gravidez e a amamentação requer cautela e pode exigir consulta com um médico.
6. Hipersensibilidade às quinolonas: pessoas com hipersensibilidade conhecida em quinolonas, que incluem nitroxolina, também devem evitar seu uso.
7. Epilepsia: o uso de nitroxolina pode ser contra-indicado em pacientes com epilepsia devido ao risco de aumento da atividade de convulsões.

Efeitos colaterais Nitroxolina

1. Distúrbios gástricos: A nitroxolina às vezes pode causar distúrbios dispépticos, como náusea, vômito, diarréia ou dor abdominal.
2. Reações alérgicas: reações alérgicas como erupção cutânea, prurido, urticária ou angioedema podem ocorrer em alguns pacientes.
3. Níveis aumentados de ácido úrico: a nitroxolina pode aumentar a concentração de ácido úrico no sangue, o que pode piorar os sintomas de gota em algumas pessoas.
4. Aumento dos níveis de bilirrubina: Alguns pacientes podem sofrer um aumento temporário nos níveis de bilirrubina no sangue enquanto tomam nitroxolina.
5. Disúria: Alguns pacientes podem ter dificuldade em urinar ou urinar dolorosamente enquanto tomam nitroxolina.
6. Aumento das enzimas hepáticas: algumas pessoas podem sofrer um aumento temporário no nível de enzimas hepáticas no sangue enquanto tomam nitroxolina.
7. Alterações no sangue: Alguns pacientes podem sofrer alterações no sangue, como anemia ou leucopenia.
8. Outros efeitos colaterais: dor de cabeça, tontura, Artralgia ou mialgia podem ocorrer.

Overdose

As informações sobre a overdose de nitroxolina são limitadas e não há dados definitivos sobre quais doses podem ser consideradas perigosas. No entanto, se ocorrer uma suspeita de overdose, deve-se procurar atendimento médico imediato ou consulta com um toxicologista.

Os sinais de overdose podem incluir dor abdominal aguda, náusea, vômito, tontura, desmaios, convulsões, taquicardia e outros sintomas.

O tratamento da overdose inclui terapia sintomática e manutenção de funções vitais. É importante procurar atendimento médico em tempo hábil e não tentar tratar a overdose por conta própria.

Interações com outras drogas

1. Drogas contendo magnésio, alumínio, ferro ou zinco: antiácidos contendo magnésio, alumínio, ferro ou zinco podem reduzir a absorção de nitroxolina do trato gastrointestinal. Portanto, é recomendável tomar nitroxolina e antiácidos com várias horas de intervalo.
2. Medicamentos que causam uma reação da urina alcalina: medicamentos que aumentam o pH da urina (por exemplo, algumas preparações de carbonato ou bicarbonato) podem diminuir a eficácia da nitroxolina.
3. Drogas que deprimem o SNC: medicamentos que têm efeitos centrais (por exemplo, alguns barbituros, benzodiazepínicos e narcóticos) podem aumentar os efeitos colaterais da nitroxolina, como tontura e sonolência.
4. Drogas que aumentam os efeitos colaterais hematológicos: a nitroxolina pode aumentar os efeitos colaterais hematológicos de medicamentos como agentes hipoglicêmicos, anticoagulantes e anti-hipertensivos.
5. Os medicamentos metabolizados no fígado: a nitroxolina podem afetar o metabolismo de outros medicamentos metabolizados no fígado; portanto, pode ser necessário ajustar sua dose.

Condições de armazenamento

A nitroxolina geralmente deve ser armazenada à temperatura ambiente, que está entre 15 e 25 graus Celsius. O medicamento deve ser protegido da luz solar direta, umidade e fontes de calor. Recomenda-se armazenar nitroxolina fora do alcance das crianças para evitar o uso acidental.

O medicamento deve ser armazenado no pacote ou contêiner original no qual foi fornecido pelo fabricante. É importante evitar exagerar o medicamento ou armazená-lo em condições úmidas para evitar decomposição ou perda de eficácia.