Nitroxolina

A nitroxolina é um medicamento antibacteriano e antifúngico pertencente à classe das quinolinas. É amplamente utilizada no tratamento e prevenção de infecções do trato urinário (ITUs) causadas por microrganismos suscetíveis, bem como no tratamento de prostatite, epididimite e infecções que afetam os rins e a bexiga. A nitroxolina é eficaz contra uma ampla gama de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, bem como alguns tipos de fungos, incluindo Candida.

O mecanismo de ação da nitroxolina é a inibição da síntese de DNA em células microbianas, o que leva à sua morte. O medicamento interrompe os processos de biossíntese nas células dos microrganismos em vários níveis, permanecendo eficaz contra uma ampla gama de patógenos.

A nitroxolina é geralmente prescrita em comprimidos orais. A dosagem recomendada e a duração do tratamento podem variar dependendo da gravidade e do tipo de infecção, bem como da idade e do estado de saúde do paciente. É bem tolerada pela maioria dos pacientes, mas, como qualquer medicamento, pode causar efeitos colaterais, como distúrbios gastrointestinais ou reações alérgicas.

É importante consultar seu médico antes de começar a tomar nitroxolina, especialmente se você tiver uma condição crônica ou estiver tomando outros medicamentos, para evitar interações e efeitos colaterais indesejados.

Indicações Nitroxolina

1. Cistite: Inflamação da bexiga causada por infecção. A nitroxolina pode ser usada para tratar formas agudas e crônicas de cistite.
2. Uretrite: Inflamação da uretra, geralmente causada por infecção. A nitroxolina pode ser eficaz no tratamento de uretrites de diferentes naturezas.
3. Pielonefrite: Inflamação do sistema cálice-locâniono renal, geralmente causada por infecção bacteriana. Nitroxolina pode ser recomendada para o tratamento da pielonefrite.
4. Prevenção de infecções recorrentes do trato urinário: Em alguns pacientes com infecções recorrentes do trato urinário, especialmente cistite recorrente, a nitroxolina pode ser usada para prevenir exacerbações recorrentes.
5. Tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis a ela: A nitroxolina é amplamente utilizada no tratamento de infecções causadas por bactérias sensíveis à sua ação antibacteriana.

Forma de liberação

Comprimidos de nitroxolina: A dosagem padrão é de 50 mg ou 100 mg de nitroxolina por comprimido. A dosagem específica e a duração do tratamento são determinadas pelo médico, dependendo do tipo e da gravidade da infecção, bem como das características individuais do paciente.

Farmacodinâmica

1. Inibição da síntese de DNA: A nitroxolina é um derivado da 8-hidroxiquinolina, capaz de inibir a síntese de DNA em microrganismos. Isso leva à deficiência de seu crescimento e reprodução.
2. Penetração nas células dos microrganismos: A nitroxolina é capaz de penetrar nas células dos microrganismos, onde exerce sua ação antimicrobiana, impedindo o funcionamento normal e a reprodução dos micróbios.
3. Atividade contra bactérias: A nitroxolina é eficaz contra uma variedade de bactérias, incluindo bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. Pode ser usada no tratamento de infecções do trato urinário causadas pela flora bacteriana.
4. Atividade contra fungos e protozoários: Além disso, a nitroxolina tem atividade contra alguns fungos e protozoários, tornando-a útil no tratamento de infecções causadas por esses patógenos.

A nitroxolina tem atividade contra uma variedade de bactérias, incluindo muitos tipos de microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos, bem como alguns fungos e protozoários. Aqui estão algumas das bactérias contra as quais a nitroxolina é ativa:

1. Bactérias Gram-positivas:

   • Staphylococcus spp. (incluindo Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Bactérias Gram-negativas:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Outros microrganismos:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Esta não é uma lista completa de todos os microrganismos contra os quais a nitroxolina é ativa, e a eficácia do medicamento pode variar dependendo da região e da resistência das cepas locais de bactérias.

A nitroxolina é um antibiótico originalmente usado para tratar infecções do trato urinário causadas por microrganismos como a Escherichia coli. Seu mecanismo de ação envolve a quelação (ligação) de íons Zn₂+ e Fe₂+ da matriz do biofilme, o que inibe o crescimento e o desenvolvimento bacteriano. A nitroxolina possui um amplo espectro de atividade antibacteriana, incluindo atividade contra cepas resistentes a carbapenêmicos, e pode ser usada como opção de tratamento para infecções do trato urinário não complicadas (Fuchs et al., 2022).

Além disso, estudos recentes demonstraram o potencial da nitroxolina como tratamento para o câncer. Em particular, constatou-se que ela induz apoptose e inibe o crescimento de tumores de próstata in vitro e in vivo, atuando por meio da ativação da AMPK (proteína quinase ativada por AMP), o que leva à inibição da via de sinalização mTOR-p70S6K e causa a parada do ciclo celular (Chang et al., 2015).

A nitroxolina também demonstrou atividade contra biofilmes de Pseudomonas aeruginosa, inibindo sua formação e promovendo sua degradação por quelação de íons de ferro e zinco, tornando-se um agente promissor para o controle de infecções de biofilmes (Sobke et al., 2012).

Esses estudos mostram que a nitroxolina não tem apenas efeitos antimicrobianos, mas também potencialmente antitumorais, tornando-a um alvo interessante para pesquisas futuras em vários campos da medicina.

Farmacocinética

1. Absorção: A nitroxolina é geralmente bem absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. Sua absorção ocorre nas porções superiores do intestino.
2. Distribuição: A nitroxolina é bem distribuída nos tecidos corporais, incluindo rins, trato urinário e tecidos moles. Também pode penetrar nas barreiras plasmática e hematoencefálica.
3. Metabolismo: A nitroxolina sofre metabolismo mínimo no fígado. A maior parte do fármaco é excretada do corpo na forma inalterada.
4. Excreção: A principal via de excreção da nitroxolina do organismo é a excreção renal, por filtração nos rins e secreção ativa nos túbulos proximais e distais. Pequenas quantidades do fármaco também são excretadas pela bile.
5. Meia-vida: A meia-vida da nitroxolina é relativamente curta, durando aproximadamente 2 a 4 horas. Isso significa que o medicamento geralmente é tomado várias vezes ao dia para manter uma concentração sanguínea suficiente para combater a infecção.
6. Mecanismo de ação: A nitroxolina é um medicamento antibacteriano que atua inibindo a síntese de DNA bacteriano. É ativa contra uma ampla gama de bactérias, incluindo algumas espécies de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, bem como alguns fungos e protozoários.

Dosagem e administração

Recomendações gerais para o uso de nitroxolina para adultos e crianças maiores de 12 anos:

Adultos e crianças maiores de 12 anos

• A dosagem padrão para o tratamento de infecções persistentes do trato urinário é geralmente 100 mg 4 vezes ao dia (a cada 6 horas).
• A duração do tratamento pode variar de 7 a 10 dias, dependendo da orientação médica e da resposta ao tratamento. Em alguns casos, o tratamento pode ser estendido para 2 a 3 semanas ou mais para infecções crônicas.
• É importante tomar nitroxolina regularmente e completar todo o tratamento, mesmo que os sintomas tenham desaparecido antes, para destruir completamente a infecção e evitar recorrências.

Crianças menores de 12 anos

• A dosagem para crianças menores de 12 anos geralmente é baseada no peso corporal, e uma dosagem menor pode ser recomendada para elas. Consulte sempre o seu pediatra ou especialista para saber a dosagem exata para o seu filho.

Instruções especiais

• A nitroxolina deve ser tomada com as refeições ou imediatamente após as refeições para melhorar a absorção.
• Durante o tratamento com nitroxolina, você deve beber líquidos suficientes para garantir hidratação adequada e ajudar a eliminar a infecção do trato urinário.
• Se você esquecer de tomar uma dose, tome-a o mais rápido possível, mas não duplique a próxima dose se o horário da próxima dose estiver próximo.

Uso Nitroxolina durante a gravidez

No momento, não há estudos suficientes para tirar conclusões definitivas sobre a segurança da nitroxolina durante a gravidez. Portanto, os médicos geralmente evitam prescrever este medicamento para gestantes, especialmente no primeiro trimestre, quando os órgãos do bebê estão se formando.

No entanto, se for necessário tratar uma infecção, o médico poderá decidir prescrever nitroxolina durante a gravidez se os benefícios do tratamento superarem os riscos potenciais para o bebê. Se a prescrição de nitroxolina for necessária, o médico monitorará seu uso e avaliará os possíveis riscos.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à nitroxolina ou outras quinolonas não devem usar este medicamento devido ao risco de reações alérgicas.
2. Insuficiência renal grave: O uso de nitroxolina pode ser contraindicado em pacientes com insuficiência renal grave devido ao risco de acúmulo do medicamento no organismo e seus efeitos tóxicos.
3. Insuficiência hepática grave: Em pacientes com insuficiência hepática grave, o uso de nitroxolina também pode ser contraindicado devido ao risco de efeitos tóxicos.
4. Idade pediátrica: A segurança e a eficácia da nitroxolina em crianças não foram estabelecidas, portanto, seu uso nessa faixa etária pode ser limitado.
5. Gravidez e amamentação: O uso de nitroxolina durante a gravidez e a amamentação requer cautela e pode exigir consulta com um médico.
6. Hipersensibilidade às quinolonas: Pessoas com hipersensibilidade conhecida às quinolonas, incluindo a nitroxolina, também devem evitar seu uso.
7. Epilepsia: O uso de nitroxolina pode ser contraindicado em pacientes com epilepsia devido ao risco de aumento da atividade convulsiva.

Efeitos colaterais Nitroxolina

1. Distúrbios gástricos: A nitroxolina pode, às vezes, causar distúrbios dispépticos, como náuseas, vômitos, diarreia ou dor abdominal.
2. Reações alérgicas: Reações alérgicas como erupção cutânea, prurido, urticária ou angioedema podem ocorrer em alguns pacientes.
3. Aumento dos níveis de ácido úrico: a nitroxolina pode aumentar a concentração de ácido úrico no sangue, o que pode piorar os sintomas da gota em algumas pessoas.
4. Aumento nos níveis de bilirrubina: alguns pacientes podem apresentar um aumento temporário nos níveis de bilirrubina no sangue enquanto tomam nitroxolina.
5. Disúria: Alguns pacientes podem sentir dificuldade para urinar ou dor ao urinar enquanto tomam nitroxolina.
6. Aumento das enzimas hepáticas: Algumas pessoas podem apresentar um aumento temporário no nível de enzimas hepáticas no sangue enquanto tomam nitroxolina.
7. Alterações sanguíneas: alguns pacientes podem apresentar alterações sanguíneas, como anemia ou leucopenia.
8. Outros efeitos colaterais: Podem ocorrer dor de cabeça, tontura, artralgia ou mialgia.

Overdose

As informações sobre overdose de nitroxolina são limitadas e não há dados definitivos sobre quais doses podem ser consideradas perigosas. No entanto, se houver suspeita de overdose, procure atendimento médico imediato ou consulte um toxicologista.

Os sinais de overdose podem incluir dor abdominal aguda, náusea, vômito, tontura, desmaio, convulsões, taquicardia e outros sintomas.

O tratamento da overdose inclui terapia sintomática e manutenção das funções vitais. É importante procurar atendimento médico em tempo hábil e não tentar tratar a overdose por conta própria.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos que contêm magnésio, alumínio, ferro ou zinco: Antiácidos que contêm magnésio, alumínio, ferro ou zinco podem reduzir a absorção de nitroxolina pelo trato gastrointestinal. Portanto, recomenda-se tomar nitroxolina e antiácidos com um intervalo de algumas horas.
2. Medicamentos que causam reação alcalina na urina: Medicamentos que aumentam o pH da urina (por exemplo, algumas preparações de carbonato ou bicarbonato) podem diminuir a eficácia da nitroxolina.
3. Medicamentos que deprimem o SNC: Medicamentos que têm efeitos centrais (por exemplo, alguns barbitúricos, benzodiazepínicos e narcóticos) podem aumentar os efeitos colaterais da nitroxolina, como tontura e sonolência.
4. Medicamentos que aumentam os efeitos colaterais hematológicos: A nitroxolina pode aumentar os efeitos colaterais hematológicos de medicamentos como agentes hipoglicemiantes, anticoagulantes e anti-hipertensivos.
5. Medicamentos metabolizados no fígado: A nitroxolina pode afetar o metabolismo de outros medicamentos metabolizados no fígado, por isso pode ser necessário ajustar sua dosagem.

Condições de armazenamento

A nitroxolina geralmente deve ser armazenada em temperatura ambiente, entre 15 e 25 graus Celsius. O medicamento deve ser protegido da luz solar direta, umidade e fontes de calor. Recomenda-se armazenar a nitroxolina fora do alcance de crianças para evitar o uso acidental.

O medicamento deve ser armazenado na embalagem ou recipiente original fornecido pelo fabricante. É importante evitar o enchimento excessivo do medicamento ou armazená-lo em condições úmidas para evitar decomposição ou perda de eficácia.