Ácido nicotinico

O ácido nicotínico, também conhecido como niacina ou vitamina B3, é uma das oito vitaminas B. Desempenha um papel importante nos processos metabólicos do corpo, ajudando a converter os alimentos em energia. A niacina também está envolvida no funcionamento do sistema nervoso, na manutenção da pele saudável e nos níveis normais de colesterol no sangue.

O ácido nicotínico tem vários recursos e usos principais:

1. Redução do colesterol: A niacina pode efetivamente reduzir os níveis elevados de colesterol LDL (“ruim”) e triglicerídeos no sangue e aumentar o colesterol HDL (“bom”). Isto o torna útil na prevenção da aterosclerose e doenças cardiovasculares relacionadas.
2. Tratamento da pelagra: A deficiência de niacina pode causar pelagra, uma doença caracterizada por diarreia, dermatite e demência. O ácido nicotínico é usado para tratar e prevenir esta doença.
3. Melhor saúde geral: Como um componente importante das coenzimas NAD e NADP, a niacina é essencial para uma infinidade de reações celulares, incluindo reparação de DNA, produção de energia e metabolismo celular.

A niacina é encontrada em muitos alimentos, incluindo carne, peixe, laticínios, ovos, nozes e vegetais verdes. Também está disponível na forma de suplemento e pode ser prescrito por um médico em doses mais elevadas para tratar certas condições médicas, como colesterol alto.

Quando tomado em altas doses, o ácido nicotínico pode causar efeitos colaterais como vermelhidão da pele, coceira, tontura e problemas gastrointestinais. Portanto, é importante utilizá-lo sob a supervisão de um profissional médico, principalmente quando utilizado na forma de suplemento para tratar condições médicas.

Indicações Ácido nicotinico

1. Deficiência de niacina : A niacina é uma importante vitamina B e sua deficiência pode levar a uma variedade de problemas de saúde, incluindo pelagra .
2. Hipercolesterolemia : A niacina é usada como medicamento para reduzir os níveis de colesterol no sangue , especialmente os níveis de colesterol LDL (ruim), o que pode reduzir o risco de doenças cardiovasculares.
3. Hipertrigliceridemia : A niacina também pode ajudar a reduzir os níveis de triglicerídeos no sangue , o que também está associado ao risco de doenças cardiovasculares.
4. Tratamento de algumas formas de dermatite : Em alguns casos, a niacina pode ser usada para tratar dermatite associada à ingestão inadequada de niacina ou outros fatores.
5. Prevenção da Catarata : Alguns estudos sugerem que a niacina pode ser útil na prevenção da catarata e outras doenças oculares.
6. Outras Condições : A niacina também pode ser usada para tratar ou prevenir outras condições como enxaqueca , artrite e até mesmo alguns transtornos mentais, embora a evidência científica nestas áreas não seja tão extensa.

Forma de liberação

1. Comprimidos e cápsulas orais: Esta é a forma mais comum de niacina, disponível em versões de venda livre e de prescrição. Os comprimidos e cápsulas podem conter niacina numa forma de libertação imediata que entra rapidamente na corrente sanguínea, ou numa forma de libertação prolongada/gradual que minimiza os efeitos secundários e proporciona níveis de niacina mais estáveis ​​ao longo do dia.
2. Formas líquidas: A niacina líquida pode ser preferida para pessoas que têm dificuldade em engolir comprimidos ou cápsulas. Este formulário permite ajustes de dosagem mais precisos.
3. Adesivos : Alguns produtos podem oferecer niacina em forma de adesivo, proporcionando uma liberação gradual de niacina através da pele ao longo do dia, embora esta forma de liberação seja menos comum.
4. Soluções intravenosas: Em ambientes médicos, a niacina pode ser administrada por via intravenosa para o tratamento de condições agudas associadas à deficiência de niacina ou para outros fins específicos, sob estrita supervisão médica.

Farmacodinâmica

O ácido nicotínico, também conhecido como niacina, é uma das vitaminas B essenciais para a manutenção da saúde humana. É amplamente utilizado na medicina para prevenir e tratar a aterosclerose devido à sua capacidade de reduzir os níveis de lipoproteína de baixa densidade (LDL) e aumentar os níveis de lipoproteína de alta densidade (HDL) no plasma. Um estudo mostrou que o ácido nicotínico pode inibir a progressão da aterosclerose em camundongos através de seu receptor GPR109A expresso por células do sistema imunológico, independentemente de seus efeitos modificadores de lipídios ( Lukasova et al., 2011 ).

Além dos seus efeitos diretos no metabolismo lipídico, o ácido nicotínico também apresenta uma variedade de efeitos farmacológicos através da ativação do receptor expresso nos adipócitos e nas células imunitárias, o que nos permite explorar a sua potencial aplicação no tratamento de outras doenças inflamatórias, como a esclerose múltipla. Ou psoríase (Lukasova et al., 2011).

A produção industrial de ácido nicotínico é realizada principalmente pela oxidação da 5-etil-2-metilpiridina com ácido nítrico, mas esse processo é acompanhado pela formação de óxido de nitrogênio, que é um gás de efeito estufa. Há necessidade de desenvolver novas tecnologias para a produção de ácido nicotínico que sejam mais verdes e não agridam o meio ambiente ( Lisicki et al., 2022 ).

CONCLUSÃO: O ácido nicotínico é uma importante vitamina B com uma ampla gama de aplicações médicas, incluindo o tratamento e prevenção da aterosclerose, e potencial para uso no tratamento de doenças inflamatórias. Há também a necessidade de desenvolver métodos ecológicos para a sua produção.

Farmacocinética

1. Absorção : O ácido nicotínico pode ser absorvido através do trato gastrointestinal após medicação oral ou ingerido através de alimentos. Uma vez absorvido, é rapidamente distribuído pelos tecidos do corpo.
2. Distribuição : O ácido nicotínico é bem distribuído pelos tecidos do corpo, incluindo fígado, rins e músculos.
3. Metabolismo : No corpo, o ácido nicotínico sofre metabolismo incluindo hidroxilação, desaminação e condensação com adenosina em nicotinamida adenina dinucleotídeo (NAD) e nicotinamida adenina dinucleotídeo fosfato (NADP). Cerca de 60% do ácido nicotínico consumido é metabolizado no fígado.
4. Excreção : O ácido nicotínico e seus metabólitos são excretados principalmente pela urina.
5. Mecanismo de Ação : O ácido nicotínico é um componente importante da coenzima NAD e NADP, que desempenha um papel fundamental no metabolismo de carboidratos, gorduras e proteínas. Também pode afetar os níveis de colesterol no sangue e tem propriedades vasodilatadoras.

Dosagem e administração

O método de uso e dosagem do ácido nicotínico (niacina) depende da finalidade específica de seu uso, seja para diminuir os níveis de colesterol, tratar a deficiência de niacina (pelagra), melhorar a saúde da pele ou outras condições médicas. É importante ressaltar que qualquer uso de niacina deve ser discutido com o médico, principalmente se houver doses elevadas, pois podem ocorrer efeitos colaterais. A seguir estão as recomendações gerais de dosagem, que podem variar dependendo das necessidades individuais e das condições de saúde:

Para deficiência de niacina (pelagra):

• Adultos: A dose habitual é de 14 a 16 mg de niacina por dia na dieta. Em casos de deficiência de niacina, as doses podem ser significativamente mais elevadas.
• Crianças: A dose recomendada varia de acordo com a idade e as necessidades dietéticas.

Para diminuir o colesterol:

• A dose inicial geralmente começa com 500 mg por dia na hora do jantar para niacina de liberação imediata, aumentando gradualmente até a dose desejada, que pode ser de 1,5 a 2 g por dia, distribuída em várias refeições para minimizar os efeitos colaterais.
• Para produtos de liberação controlada, a dosagem pode variar e deve ser tomada conforme orientação do seu médico.

Recomendações Gerais:

• A niacina deve ser tomada durante as refeições para reduzir o risco de desconforto estomacal.
• Para minimizar efeitos colaterais como vermelhidão ou coceira na pele, pode ser recomendado começar com uma dose baixa e aumentar gradualmente a dose.
• Para evitar toxicidade e controlar os efeitos colaterais, é importante seguir as recomendações do seu médico.

Uso Ácido nicotinico durante a gravidez

O ácido nicotínico (niacina, vitamina B3) é geralmente considerado seguro para uso durante a gravidez quando tomado nas doses recomendadas, como parte de preparações multivitamínicas ou como medicamento independente para tratar deficiências desta vitamina. Porém, como acontece com qualquer medicamento, o uso de ácido nicotínico durante a gravidez deve ser discutido com seu médico.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade : Pessoas com hipersensibilidade conhecida ao ácido nicotínico ou a qualquer outro ingrediente do medicamento não devem utilizá-lo devido ao possível desenvolvimento de reações alérgicas.
2. Úlcera péptica : O ácido nicotínico pode causar irritação da mucosa gástrica, portanto seu uso pode ser contraindicado em pessoas com úlcera péptica ou gastrite.
3. Doença hepática : O ácido nicotínico pode afetar a função hepática, por isso seu uso deve ser cauteloso em pacientes com doença hepática ou durante o uso de outros medicamentos que afetam o fígado.
4. Hiperuricemia : O ácido nicotínico pode aumentar os níveis de ácido úrico no sangue, o que pode piorar os sintomas da gota ou causar uma exacerbação.
5. Diabetes mellitus: A ingestão de ácido nicotínico pode afetar os níveis de glicose no sangue, por isso deve ser usado com cautela em pacientes com diabetes mellitus, especialmente ao monitorar os níveis de glicose.
6. Gravidez e amamentação : Mulheres grávidas e lactantes devem discutir o uso de ácido nicotínico com seu médico, pois os dados de segurança são limitados.
7. Crianças : O ácido nicotínico só pode ser administrado a crianças por razões médicas e sob a supervisão de um médico.

Efeitos colaterais Ácido nicotinico

1. Vermelhidão da pele (superaquecimento) : Um dos efeitos colaterais mais conhecidos da niacina é a vermelhidão da pele do rosto, pescoço e corpo, conhecida como “superaquecimento”. Isso ocorre devido à dilatação dos capilares sob a influência da niacina.
2. Erupção cutânea e coceira : Em algumas pessoas, a niacina pode causar erupção cutânea ou coceira.
3. Dor de cabeça e tontura: Algumas pessoas podem sentir dor de cabeça ou tontura ao tomar niacina.
4. Taquicardia (batimento cardíaco acelerado) : A niacina pode causar batimento cardíaco acelerado em algumas pessoas.
5. Dor gástrica e desconforto de disco: Alguns pacientes podem sentir dor de estômago, náusea, vômito ou outro desconforto estomacal.
6. Aumento do açúcar no sangue : Em algumas pessoas, a niacina pode aumentar os níveis de glicose no sangue, o que pode ser problemático para pessoas com diabetes.
7. Aumento dos níveis de ácido úrico : Isso pode levar à exacerbação da gota em pessoas com essa condição.
8. Hepatotoxicidade : Em casos raros, a niacina pode causar efeitos colaterais hepáticos, incluindo aumento das enzimas hepáticas e até hepatite.
9. Outros efeitos colaterais : incluem reações alérgicas, alterações na pressão arterial, problemas de visão e outros.

Overdose

1. Vermelhidão da pele : Um dos efeitos colaterais mais comuns da ingestão de altas doses de ácido nicotínico é a vermelhidão da pele, especialmente no rosto, pescoço e parte superior do corpo. Isto é devido à dilatação dos capilares da pele.
2. Hipotensão (diminuição da pressão arterial) : Uma overdose de ácido nicotínico pode causar queda na pressão arterial, o que pode causar tonturas, fraqueza, perda de consciência e outros sintomas associados à hipotensão.
3. Sintomas dispépticos : Podem ocorrer sintomas gastrointestinais como náuseas, vômitos, diarréia, dor abdominal, etc.
4. Hepatotoxicidade : Ao tomar altas doses de ácido nicotínico, pode ocorrer hepatotoxicidade, que se manifesta por níveis aumentados de enzimas hepáticas no sangue e outros sinais de lesão hepática.
5. Hiperglicemia : Tomar grandes doses de ácido nicotínico pode causar hiperglicemia em algumas pessoas, o que pode ser perigoso para pacientes com diabetes ou predispostos a diabetes.
6. Outros efeitos indesejáveis : São possíveis outros efeitos indesejáveis ​​raros, como problemas circulatórios, reações alérgicas e até choque anafilático em caso de alergia grave.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos para baixar o colesterol : O ácido nicotínico pode aumentar o efeito redutor do colesterol do uso concomitante com estatinas ou outros medicamentos hipolipemiantes. No entanto, pode aumentar o risco de efeitos colaterais como hepatotoxicidade ou miopatia.
2. Medicamentos para baixar o açúcar no sangue : O ácido nicotínico pode aumentar o efeito hipoglicemiante da insulina ou de agentes hipoglicemiantes usados ​​no diabetes mellitus. Pacientes com diabetes podem precisar ajustar as doses dos medicamentos hipoglicemiantes ao tomarem ácido nicotínico concomitantemente.
3. Medicamentos para hiperuricemia : O ácido nicotínico pode aumentar os níveis de ácido úrico no sangue, o que pode aumentar o risco de gota quando usado concomitantemente com medicamentos para hiperuricemia, como o alopurinol.
4. Medicamentos hipertensivos : O ácido nicotínico pode aumentar o efeito hipotensor de medicamentos anti-hipertensivos, como antagonistas do cálcio ou inibidores da ECA. Isto pode levar a uma diminuição da pressão arterial e a um risco aumentado de hipotensão.
5. Medicamentos metabolizados pelo citocromo P450 : O ácido nicotínico pode afetar a atividade das enzimas do citocromo P450, o que pode alterar o metabolismo de outros medicamentos metabolizados por essas enzimas. Isto pode aumentar ou diminuir as concentrações sanguíneas de outros medicamentos e alterar a sua eficácia ou segurança.