Metoprolol

O metoprolol é um medicamento que pertence à classe de betabloqueadores. É amplamente utilizado para tratar várias doenças cardiovasculares. O metoprolol é frequentemente usado para reduzir a freqüência cardíaca, menor pressão arterial e controlar o ritmo cardíaco.

O metoprolol está disponível de várias formas, incluindo comprimidos orais e injeções intravenosas. É importante observar que o uso do metoprolol deve ser supervisionado por um médico e aderir às doses recomendadas, pois o uso indevido ou descontinuação pode ter sérias conseqüências.

Indicações Metoprolol

1. Hipertensão (pressão alta): O metoprolol é usado para diminuir a pressão arterial em pacientes com hipertensão. Ajuda a reduzir o risco de complicações cardiovasculares, como infarto do miocárdio, golpe e insuficiência renal.
2. Angina (Doença cardíaca coronariana ): O metoprolol pode ser prescrito para tratar estável e angina instável (angina peitoris) para reduzir a frequência e a intensidade dos ataques.
3. Insuficiência cardíaca: Em alguns pacientes com insuficiência cardíaca, o metoprolol pode ser usado para melhorar a função cardíaca e reduzir os sintomas, como falta de ar e inchaço.
4. Pós-infarto: O metoprolol pode ser usado como parte do tratamento abrangente após infarto do miocárdio para reduzir o risco de reinfarto e mortalidade.
5. Arritmias cardíacas: O medicamento pode ser usado para controlar o ritmo cardíaco em pacientes com várias arritmias, como fibrilação atrial ou taquicardia.
6. Prevenção enxaqueca: Em alguns pacientes com enxaqueca frequente, o metoprolol pode ser prescrito como um tratamento preventivo para reduzir a frequência e gravidade dos ataques de enxaqueca.

Forma de liberação

1. Immediate-release tablets: These tablets are designed for quick relief of symptoms and require several doses throughout the day. They are usually used to correct blood pressure and manage certain heart conditions.
2. Tablets de liberação estendida: Esta forma de metoprolol foi desenvolvida para fornecer uma liberação mais uniforme do ingrediente ativo ao longo do dia, reduzindo a frequência de dosagem para uma vez por dia. This may increase convenience and patient compliance with treatment recommendations.
3. Solução para injeção: O metoprolol na forma de injeção é geralmente usado em ambientes hospitalares para a rápida correção de certas condições cardíacas, como angina grave, infarto do miocárdio ou certos tipos de arritmias.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio seletivo de β1-adrenorreceptores: O metoprolol bloqueia principalmente β1-adrenorreceptores, que estão localizados no músculo cardíaco. Isso permite diminuir a freqüência cardíaca, reduzindo assim a contratilidade e a taxa de condução de impulso no coração.
2. Diminuição do débito cardíaco: o bloqueio de β1-adrenorreceptores no músculo cardíaco leva a uma diminuição da contratilidade cardíaca e, consequentemente, a uma diminuição no débito cardíaco. Isso leva a uma diminuição da pressão arterial e à carga de trabalho do coração.
3. Redução da contratilidade do miocárdio: o metoprolol reduz a força de contração do músculo cardíaco, o que leva a uma diminuição na demanda de oxigênio e energia do miocárdio, o que é especialmente importante nas condições cardíacas isquêmicas.
4. Redução da atividade simpática: O bloqueio de β1-adrenorreceptores também leva a uma diminuição na atividade do sistema nervoso simpático, que por sua vez pode reduzir a freqüência cardíaca e a pressão arterial.
5. Ação antiarrítmica: o metoprolol pode impedir certos tipos de arritmias, como taquicardia e fibrilação atrial, devido à sua capacidade de reduzir a freqüência cardíaca e diminuir a excitabilidade do miocárdio.
6. Ação antianginal: O bloqueio de β1-adrenorreceptores permite reduzir a carga no coração e melhorar sua perfusão, o que pode ajudar no tratamento da angina peitoral e reduzir o risco de complicações isquêmicas.

Farmacocinética

1. Absorção: O metoprolol é geralmente absorvido rapidamente e completamente do trato gastrointestinal após a administração oral. A ingestão de alimentos pode retardar a taxa de absorção, mas geralmente não afeta a absorção total.
2. Distribuição: O metoprolol possui um baixo grau de ligação às proteínas plasmáticas sanguíneas (cerca de 10 a 30%), o que garante sua distribuição uniforme em todo o corpo.
3. Metabolismo: A maior parte do metoprolol é metabolizada no fígado para formar metabólitos ativos, incluindo α-hidroximetoprolol e outros. Esses metabólitos também apresentam atividade β-adrenoblock.
4. Excreção: O metoprolol e seus metabólitos são eliminados do corpo principalmente através dos rins (aproximadamente 95% da dose) e em menor grau através do intestino.
5. Half-Life: A meia-vida do metoprolol é de cerca de 3-7 horas em pacientes saudáveis, mas pode aumentar em pacientes com função hepática ou renal prejudicada.
6. Mecanismo de ação: O metoprolol bloqueia os ureceptores β1, resultando em uma diminuição da frequência cardíaca, força de contração cardíaca e contratilidade do miocárdio, o que reduz a demanda de oxigênio do coração e reduz a pressão arterial.

Dosagem e administração

Release imediata de metoprolol (comprimidos)

• Pressão alta: a dose inicial é geralmente 100 mg por dia em uma ou duas doses. Dependendo da resposta ao tratamento, a dose pode ser aumentada gradualmente em intervalos de várias semanas. A dose máxima geralmente não excede 450 mg por dia.
• Angina pectoris: A dose inicial é geralmente 100 mg por dia em duas doses. A dose pode ser aumentada gradualmente até que o efeito desejado seja alcançado, mas não mais que 400 mg por dia.
• Arritmias cardíacas e prevenção do infarto do miocárdio: a dosagem é determinada individualmente com base em sua condição.

Release estendida de metoprolol (comprimidos)

• Este formulário é geralmente tomado uma vez por dia. A dose inicial para o tratamento de pressão alta ou angina de peito é geralmente de 25 a 100 mg por dia. Dependendo da resposta ao tratamento, a dose pode ser aumentada gradualmente.

Solução para injeção

• É usado principalmente em hospitais para tratamento de emergência de certas condições cardíacas. A dosagem e a rota de administração dependem do caso médico específico.

Notas importantes

• Não pare de tomar metoprolol de repente, pois isso pode fazer com que sua condição piore. Qualquer alteração no tratamento deve ser feita sob a supervisão estrita do seu médico.
• Tomar metoprolol pode ser acompanhado por efeitos colaterais, como fadiga, tontura e frieza nas extremidades. Diga ao seu médico se esses ou outros efeitos colaterais se tornarem onerosos.
• O metoprolol pode interagir com outros medicamentos, vitaminas e suplementos, por isso é importante contar ao seu médico sobre quaisquer medicamentos que você esteja tomando.

Uso Metoprolol durante a gravidez

O uso de metoprolol durante a gravidez requer atenção especial. Em geral, os betabloqueadores, incluindo metoprolol, podem afetar o feto e a mulher grávida, especialmente com uso prolongado no terceiro trimestre. Alguns estudos vincularam o uso de betabloqueadores durante a gravidez ao risco de baixo peso ao nascer, hipoglicemia no recém-nascido e outras complicações.

No entanto, em alguns casos, se uma mulher tem uma condição cardíaca grave que exige que o metoprolol gerencie, seu médico pode decidir que os benefícios potenciais do medicamento superam os riscos potenciais para o feto. Nessas situações, é importante discutir cuidadosamente todos os riscos e benefícios possíveis do uso de metoprolol durante a gravidez com seu médico.

Contra-indicações

1. Reação alérgica: pessoas com hipersensibilidade conhecida ao metoprolol ou outros bet-adrenoblockers não devem usá-lo, pois podem causar reações alérgicas.
2. Bradicardia: O metoprolol pode diminuir a freqüência cardíaca e seu uso pode ser contra-indicado em pessoas com uma frequência cardíaca muito baixa (bradicardia).
3. Asma e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC): os beta-adrenoblockers, incluindo metoprolol, podem piorar os sintomas da asma ou DPOC porque podem contribuir para o estreitamento das vias aéreas.
4. Pressão arterial baixa: o metoprolol pode diminuir a pressão arterial e seu uso pode ser contra-indicado em pessoas com pressão arterial baixa.
5. Lesão cardíaca aguda (choque): O metoprolol pode ser contra-indicado em insuficiência cardíaca aguda ou choque cardiogênico, pois pode piorar a função contrátil do coração.
6. Bloqueio cardíaco: o metoprolol pode aumentar o bloqueio da condução de impulsos elétricos no coração e pode ser contra-indicado no bloqueio de condução AV.
7. Gravidez: o uso de metoprolol durante a gravidez pode exigir extrema cautela e deve ser tomada apenas quando estritamente indicada medicamente e sob a supervisão de um médico.
8. A amamentação: o metoprolol pode ser excretado no leite materno; portanto, seu uso na amamentação pode exigir avaliação de risco de benefícios e deve ser usado com cautela sob supervisão médica.

Efeitos colaterais Metoprolol

1. Reduzindo a pressão arterial: esse é um dos efeitos desejados no tratamento da hipertensão, mas às vezes o metoprolol pode causar uma queda muito grande na pressão arterial, resultando em tontura, fraqueza ou até perda de consciência.
2. Bradicardia (redução da freqüência cardíaca): o metoprolol pode retardar sua frequência cardíaca, o que pode causar uma sensação de palpitações, fadiga ou tontura.
3. Sonolência e fadiga: alguns pacientes podem sofrer sonolência ou fadiga enquanto tomam metoprolol.
4. Insônia: o metoprolol pode causar insônia ou distúrbios do sono em algumas pessoas.
5. Depressão: Alguns pacientes podem sofrer mudanças de humor, incluindo depressão ou ansiedade, enquanto tomam metoprolol.
6. Problemas estomacais: o metoprolol pode causar boca seca, náusea, vômito, diarréia ou constipação.
7. Edema periférico: Em alguns pacientes, o metoprolol pode causar inchaço nas pernas ou braços.
8. Dispepsia: Isso pode incluir uma variedade de sintomas gastrointestinais, como desconforto abdominal, azia ou arroto.

Overdose

1. Diminuição da freqüência cardíaca (Bradicardia): Uma overdose de metoprolol pode causar uma lentidão grave da freqüência cardíaca, o que pode ser perigoso, especialmente para pessoas com uma freqüência cardíaca já reduzida.
2. Arritmias cardíacas: inclua vários distúrbios do ritmo cardíaco, como taquicardia ventricular, fibrilação atrial e outros que podem levar a complicações graves, incluindo parada cardíaca.
3. Diminuição da pressão arterial (hipotensão): a overdose de metoprolol pode causar uma queda na pressão arterial, o que pode levar à tontura, fraqueza, desmaio e até choque.
4. Vasodilatação periférica (vasodilatação): Isso pode levar a uma diminuição da resistência vascular periférica e perfusão reduzida de órgãos e tecidos.
5. Depressão respiratória: em overdose grave, problemas respiratórios, incluindo insuficiência respiratória, podem ocorrer.
6. Outros sintomas: incluem náusea, vômito, perda de consciência, convulsões e outros.

Interações com outras drogas

1. Outros medicamentos anti-hipertensivos: metoprolol podem aumentar o efeito hipotensivo de outros medicamentos anti-hipertensivos, como diuréticos ou enzimas que conversam com angiotensina (ACEs), o que pode causar pressão arterial a níveis perigosos.
2. Medicamentos antiarrítmicos: co-administração de metoprolol com medicamentos antiarrítmicos, como medicamentos de amidarona ou classe de classe (por exemplo, propafenona), pode aumentar o efeito depressivo na condução cardíaca e causar arritmias graves.
3. Simpatomiméticos: medicamentos que estimulam o sistema simpático (por exemplo, adrenalina ou fenilefrina) podem enfraquecer o efeito hipotenso do metoprolol e levar a um aumento da pressão arterial.
4. Β-adrenoblockers não seletivos: co-administração de metoprolol com β-adrenoclockers não seletivos, como o propranolol
5. Inibidores do citocromo P450: medicamentos que inibem o citocromo P450, como cimedina ou cetoconazol, podem aumentar a concentração sanguínea do metoprolol e aumentar seu efeito depressor no sistema cardiovascular.
6. Inibidores da monoamina oxidase (MAOIs): o uso de metoprolol com MAOIs pode aumentar o efeito hipotensivo e causar reações adversas graves, como hipotensão e colapso ortostático.

Condições de armazenamento

1. Temperatura: O metoprolol geralmente deve ser armazenado à temperatura ambiente, que é de 15 a 30 graus Celsius (59 a 86 graus Fahrenheit).
2. Secura: O medicamento deve ser armazenado em um local seco para evitar a umidade, o que pode afetar sua estabilidade e qualidade.
3. Luz: o metoprolol deve ser armazenado em um local escuro protegido da luz solar direta, pois a luz pode causar decomposição dos ingredientes ativos.
4. Crianças: Mantenha o metoprolol fora do alcance das crianças para evitar o uso acidental.
5. Embalagem: siga as instruções no pacote ou as instruções do seu médico sobre o armazenamento de metoprolol.