Metoclopramida

A metoclopramida é um medicamento usado para tratar uma variedade de distúrbios gastrointestinais e uma série de outras condições.

A droga possui várias propriedades farmacológicas:

1. Ação procinética : A metoclopramida estimula a movimentação dos alimentos pelo trato gastrointestinal, melhorando a motilidade gástrica e intestinal. Isso pode ser útil no tratamento de sintomas de vômito, náusea, azia e outros distúrbios gastrointestinais.
2. Ação antiemética : A metoclopramida ajuda a reduzir náuseas e vômitos, bloqueando a ação da dopamina no centro do vômito no cérebro.
3. Redução do refluxo : O medicamento pode ser eficaz na redução do refluxo ácido do estômago para o esôfago, o que ajuda a reduzir a azia e outros sintomas da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).

A metoclopramida é geralmente tomada por via oral na forma de comprimido ou xarope. Também pode ser usado na forma injetável em hospitais para alívio urgente de náuseas e vômitos.

É importante observar que a metoclopramida pode ter efeitos colaterais incluindo sonolência, tontura, distúrbios motores e outros. Portanto, o uso deste medicamento deve ser sob supervisão de um médico e respeitar as dosagens recomendadas. Você não deve tomar metoclopramida sem consultar o seu médico, especialmente se tiver qualquer outra condição médica ou estiver tomando outros medicamentos.

Indicações Metoclopramida

1. Náuseas e Vômitos : A metoclopramida é usada para o tratamento sintomático de náuseas e vômitos devido a diversas causas, como cirurgia, terapia medicamentosa, radioterapia ou doenças gastrointestinais.
2. Refluxo gastroesofágico (DRGE) : A metoclopramida pode ser usada para tratar os sintomas da DRGE, como azia, vômito, disfagia (dificuldade em engolir), etc.
3. Hiperêmese gravídica : Em casos de náuseas e vômitos graves, incluindo hiperêmese gravídica, a metoclopramida pode ser prescrita para aliviar os sintomas.
4. Suporte à motilidade gastrointestinal : A metoclopramida pode ser usada para estimular a motilidade gástrica e intestinal em pacientes com gastroparesia ou outros distúrbios da motilidade gastrointestinal.
5. Apoio ao tratamento quimioterápico : A metoclopramida às vezes é usada como parte de um protocolo antiemético durante a administração de quimioterapia .

Forma de liberação

1. Comprimidos: A forma mais comumente utilizada, destinada à administração oral. Os comprimidos de metoclopramida podem ser de ação padrão ou de liberação modificada para efeito prolongado.
2. Solução oral (xarope): Esta forma é indicada para pacientes que apresentam dificuldade para engolir comprimidos, incluindo crianças e idosos. A solução facilita a dosagem e a administração do medicamento.
3. Injeções: A metoclopramida na forma de injeções é usada para alívio rápido dos sintomas quando a administração oral não é possível ou desejável. As injeções podem ser administradas por via intramuscular (IM) ou intravenosa (IV).
4. Supositórios retais: Embora menos comuns, os supositórios podem ser usados ​​para aliviar náuseas e vômitos quando outras vias de administração são inadequadas ou ineficazes.

Farmacodinâmica

1. Ação antiemética :

   • A metoclopramida é um antiemético eficaz devido ao seu efeito nos receptores D2 da dopamina na área do centro permanente do vômito no cerebelo. Reduz o reflexo de vômito e estimula a atividade motora gástrica, o que ajuda a acelerar a digestão e a movimentação dos alimentos através do trato gastrointestinal.

2. Ação procinética :

   • A metoclopramida estimula a atividade motora gastrointestinal superior, aumentando a liberação de acetilcolina e suprimindo a inibição da dopamina. Isto pode ser útil no tratamento de distúrbios funcionais e orgânicos da motilidade digestiva, como gastroparesia e esofagite de refluxo.

3. Diminuição da secreção de prolactina :

   • A metoclopramida exerce efeitos secretores de prolactina bloqueando os receptores D2 da dopamina no lobo anterior da glândula pituitária. Isto pode ser útil no tratamento da hiperprolactinemia e dos sintomas associados, como amenorreia hiperprolactinêmica e galactorreia.

4. Ação Central :

   • A metoclopramida pode ter efeitos sedativos e ansiolíticos centrais associados aos seus efeitos nos receptores de dopamina e serotonina no sistema nervoso central.

5. Efeitos adicionais :

   • Em alguns casos, a metoclopramida pode ter efeitos antidepressivos, antiinflamatórios e antioxidantes, embora os mecanismos desses efeitos exijam investigação mais aprofundada.

Farmacocinética

1. Absorção : A metoclopramida pode ser absorvida eficientemente pelo trato gastrointestinal após administração oral. Os alimentos podem retardar a taxa de absorção, mas geralmente não afetam a absorção total.
2. Distribuição : É bem distribuído no corpo e pode penetrar na barreira hematoencefálica, permitindo afetar o sistema nervoso central e reduzir náuseas e vômitos.
3. Metabolismo : A metoclopramida é metabolizada no fígado, principalmente por hidroxilação e conjugação. O principal metabólito é o sulfóxido de metoclopramida.
4. Excreção : A excreção da metoclopramida do corpo ocorre principalmente através dos rins. Cerca de 85-95% da dose é excretada inalterada nas primeiras 24 horas após a administração.
5. Meia-vida : A meia-vida da metoclopramida é de cerca de 5-6 horas em adultos e de até 15 horas em neonatos.
6. Mecanismo de ação : A metoclopramida é um antagonista dos receptores D2 da dopamina no sistema nervoso central. Também tem efeito estimulador da motilidade gastrointestinal, aumentando a liberação de acetilcolina.

Dosagem e administração

Adultos

• Oral (ingestão): A dose padrão é de 10 mg 30 minutos antes das refeições e antes de dormir, até 4 vezes ao dia, dependendo dos sintomas e da resposta ao tratamento. A dose diária máxima não deve exceder 40 mg.
• Administração intravenosa e intramuscular: A dosagem injetável é geralmente de 10 mg até 4 vezes ao dia. A administração intravenosa deve ser feita lentamente, durante pelo menos 1-2 minutos, para evitar efeitos colaterais.

Crianças

A dosagem de metoclopramida para crianças é calculada individualmente, com base no peso corporal, e deve ser determinada pelo médico. Em geral, é de 0,1-0,15 mg por quilograma de peso corporal 30 minutos antes das refeições e antes de dormir, até 3-4 vezes ao dia.

Instruções Especiais

• A duração do tratamento com metoclopramida geralmente não deve exceder 12 semanas devido ao risco de efeitos colaterais, incluindo distúrbios motores.
• Siga cuidadosamente as instruções do seu médico quanto à duração do tratamento e não pare de tomá-lo repentinamente sem consultar um especialista, especialmente para uso prolongado.
• Quando a metoclopramida é administrada por via intravenosa, deve ser administrada lentamente para minimizar o risco de efeitos colaterais, como hipotensão ortostática.

Uso Metoclopramida durante a gravidez

Quando a metoclopramida é utilizada durante a gravidez, devem ser considerados os riscos e benefícios potenciais para a mãe e o feto. Não existem dados suficientes para afirmar a sua segurança durante a gravidez, especialmente nas fases iniciais. Portanto, geralmente é recomendado evitar o uso de metoclopramida durante a gravidez, principalmente sem consultar um médico.

No entanto, em alguns casos, quando os potenciais benefícios para a mãe superam os possíveis riscos para o feto, o médico pode decidir prescrever metoclopramida durante a gravidez. Isto pode ser necessário em casos de náuseas e vómitos graves associados à gravidez (chamada hiperemese gravídica).

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade : Pessoas com hipersensibilidade conhecida à metoclopramida ou a qualquer outro componente do medicamento não devem utilizá-lo, pois pode causar reações alérgicas.
2. Tumores hipofisários : A metoclopramida pode estimular a produção de prolactina e pode ser contra-indicada em pacientes com tumores hipofisários, como prolactinomas.
3. Obstrução intestinal mecânica ou perfurada : O uso de metoclopramida pode ser contraindicado na presença de obstrução intestinal mecânica ou perfurada, pois pode exacerbar os sintomas e complicar o quadro.
4. Feocromocitoma : A metoclopramida pode exacerbar os sintomas do feocromocitoma, incluindo pressão arterial elevada e, portanto, é contra-indicada em pacientes com esta condição.
5. Epilepsia : A metoclopramida pode piorar o limiar convulsivo, portanto seu uso pode ser contraindicado em pacientes com epilepsia ou outros distúrbios associados à ocorrência de convulsões.
6. Gravidez e amamentação : Os dados sobre a segurança da metoclopramida durante a gravidez e amamentação são limitados e seu uso deve ser avaliado e recomendado por um médico.
7. Crianças : O uso de metoclopramida em crianças deve ser cauteloso e só deve ser prescrito por um médico, especialmente em crianças com determinadas condições médicas.

Efeitos colaterais Metoclopramida

1. Sonolência e fadiga : A metoclopramida pode causar sonolência ou fadiga, especialmente no início do tratamento ou com o aumento da dosagem.
2. Insônia : A metoclopramida pode causar insônia ou distúrbios do sono em algumas pessoas.
3. Tonturas : Alguns pacientes podem sentir tonturas ou sensação de instabilidade.
4. Palpitações cardíacas ou alterações no ritmo cardíaco : Raramente, a metoclopramida pode causar alterações no ritmo cardíaco, como palpitações ou arritmias.
5. Boca seca : A metoclopramida pode causar boca seca em algumas pessoas.
6. Distúrbios digestivos : Isso pode incluir diarréia, prisão de ventre, náusea ou vômito.
7. Mascarar os sintomas da discinesia tardia : Este é um efeito colateral raro, mas grave, no qual a metoclopramida pode mascarar os sintomas da discinesia tardia, uma condição caracterizada por movimentos involuntários que podem se tornar irreversíveis.
8. Elevação da prolactina : A metoclopramida pode aumentar os níveis de prolactina no sangue, o que pode levar a efeitos indesejáveis ​​nos homens (por exemplo, ginecomastia) e nas mulheres (por exemplo, amenorreia hiperprolactinémica).

Overdose

1. Sintomas extrapiramidais : Inclui discinesias, distonia, agitação psicomotora, espasmos musculares e tremores. Estes sintomas estão associados ao bloqueio dos receptores de dopamina no sistema nervoso central.
2. Sedação e sonolência : O excesso de metoclopramida pode causar sonolência, letargia, fraqueza geral e até perda de consciência.
3. Cardiotoxicidade : Em alguns casos, a sobredosagem pode provocar perturbações do ritmo cardíaco, incluindo arritmias e prolongamento do intervalo QT.
4. Sintomas anticolinérgicos : incluem boca seca, prisão de ventre, visão turva, distúrbios urinários, etc.
5. Síndrome neuroléptica : Em casos raros, pode desenvolver-se síndrome neuroléptica, manifestada como hipertermia, convulsões, diminuição da consciência e outros sintomas.
6. Outros sintomas : Náuseas, vômitos, diarreia, hipertensão, hipotensão e outros efeitos indesejáveis ​​também podem ocorrer.

Interações com outras drogas

1. Antieméticos : A metoclopramida pode potencializar os efeitos de outros antieméticos, como os antieméticos de ação central (por exemplo, dimenidrinato), o que pode resultar em aumento da sedação.
2. Medicamentos que afetam o sistema cardiovascular : A metoclopramida pode aumentar o efeito de agentes anti-hipertensivos, como medicamentos anti-hipertensivos ou medicamentos que reduzem o ritmo cardíaco (por exemplo, beta-adrenobloqueadores), o que pode levar a uma diminuição significativa da pressão arterial.
3. Medicamentos que afetam o sistema nervoso central : A metoclopramida pode aumentar os efeitos sedativos e anticolinérgicos de outros medicamentos, como benzodiazepínicos ou antidepressivos, o que pode resultar em aumento da sonolência e diminuição da capacidade de resposta.
4. Medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT : A metoclopramida pode aumentar o risco de arritmias quando usada concomitantemente com outros medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT, como medicamentos antiarrítmicos ou antibióticos do grupo dos macrólidos.
5. Medicamentos que aumentam a secreção de mediadores : Os medicamentos que aumentam a secreção de mediadores (por exemplo, anti-histamínicos) podem reduzir a eficácia da metoclopramida.
6. Medicamentos que causam sintomas extrapiramidais : O uso de metoclopramida com outros medicamentos que podem causar sintomas extrapiramidais (por exemplo, neurolépticos) pode aumentar este efeito colateral.