Metoclopramida

A metoclopramida é um medicamento usado para tratar uma variedade de distúrbios gastrointestinais e várias outras condições.

O medicamento possui várias propriedades farmacológicas:

1. Ação Procinética: A metoclopramida estimula o movimento dos alimentos através do trato gastrointestinal, melhorando a motilidade gástrica e intestinal. Isso pode ser útil para tratar os sintomas de vômito, náusea, azia e outros distúrbios gastrointestinais.
2. Ação antiemética: A metoclopramida ajuda a reduzir a náusea e o vômito, bloqueando a ação da dopamina no centro de vômito do cérebro.
3. Reduzindo o refluxo: o medicamento pode ser eficaz na redução do refluxo ácido do estômago para o esôfago, o que ajuda a reduzir a azia e outros sintomas da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).

A metoclopramida é geralmente tomada por via oral na forma de comprimido ou xarope. Também pode ser usado de forma injetável em hospitais para alívio urgente de náusea e vômito.

É importante observar que a metoclopramida pode ter efeitos colaterais, incluindo sonolência, tontura, distúrbios do movimento e outros. Portanto, o uso deste medicamento deve estar sob a supervisão de um médico e aderir às doses recomendadas. Você não deve tomar metoclopramida sem consultar seu médico, especialmente se tiver outras condições médicas ou estiver tomando outros medicamentos.

Indicações Metoclopramida

1. Náusea e vômito: A metoclopramida é usada para o tratamento sintomático de náusea e vômito devido a várias causas como cirurgia, terapia medicamentosa, terapia de radiação ou doenças gastrointestinais.
2. Refluxo gastroesofágico (DRGE): A metoclopramida pode ser usada para tratar sintomas da DRGE, como azia, vômito, disfagia (dificuldade em engolir), etc.
3. Hiperemesis gravidarum: Nos casos de náusea e vômito grave, incluindo hiperemese gravidarum, a metoclopramida pode ser prescrita para aliviar os sintomas.
4. Suporte da motilidade gastrointestinal: A metoclopramida pode ser usada para estimular a motilidade gástrica e intestinal em pacientes com gastroparesia ou outros distúrbios da motilidade gastrointestinal.
5. Suporte ao tratamento com quimioterapia: a metoclopramida às vezes é usada como parte de um protocolo antiemético ao administrar quimioterapia.

Forma de liberação

1. Tablets: The most commonly used form, intended for oral administration. Metoclopramide tablets may be standard-acting or modified-release for prolonged effect.
2. Oral solution (syrup): This form is suitable for patients who have difficulty swallowing tablets, including children and the elderly. The solution makes it easier to dose and take the medicine.
3. Injections: Metoclopramide in the form of injections is used for rapid relief of symptoms when oral administration is not possible or desirable. Injections can be given intramuscularly (IM) or intravenously (IV).
4. Supositórios retais: embora menos comuns, os supositórios podem ser usados para aliviar náusea e vômito quando outras rotas de administração são inadequadas ou ineficazes.

Farmacodinâmica

1. Ação anti-empica:

   • A metoclopramida é um antiemético eficaz devido ao seu efeito nos receptores da dopamina D2 na área do centro de vômito permanente no cerebelo. Reduz o reflexo da mordaça e estimula a atividade motora gástrica, o que ajuda a acelerar a digestão e o movimento dos alimentos através do trato gastrointestinal.

2. Ação Prokinética:

   • A metoclopramida estimula a atividade motora gastrointestinal superior, aumentando a liberação de acetilcolina e suprimindo a inibição da dopamina. Isso pode ser útil no tratamento de distúrbios da motilidade digestiva funcional e orgânica, como gastroparesia e esofagite por refluxo.

3. Diminuição da secreção de prolactina:

   • A metoclopramida exerce efeitos prolactinsecretórios, bloqueando os receptores de dopamina D2 no lobo anterior da glândula pituitária. Isso pode ser útil no tratamento da hiperprolactinemia e seus sintomas associados, como amenorréia e galactorréia hiperprolactinêmica.

4. Ação Central:

   • A metoclopramida pode ter efeitos sedativos e ansiolíticos centrais associados a seus efeitos nos receptores de dopamina e serotonina no sistema nervoso central.

5. Efeitos adicionais:

   • Em alguns casos, a metoclopramida pode ter efeitos antidepressivos, anti-inflamatórios e antioxidantes, embora os mecanismos desses efeitos exijam uma investigação mais aprofundada.

Farmacocinética

1. Absorção: A metoclopramida pode ser absorvida eficientemente do trato gastrointestinal após a administração oral. Os alimentos podem retardar a taxa de absorção, mas geralmente não afeta a absorção total.
2. Distribuição: É bem distribuída no corpo e pode penetrar na barreira hematoencefálica, permitindo que ele afete o sistema nervoso central e reduza náusea e vômito.
3. Metabolismo: A metoclopramida é metabolizada no fígado, principalmente por hidroxilação e conjugação. O principal metabolito é o sulfóxido de metoclopramida.
4. Excreção: excreção de metoclopramida do corpo ocorre principalmente através dos rins. Cerca de 85-95% da dose é excretada inalterada nas primeiras 24 horas após a administração.
5. Half-Life: A meia-vida da metoclopramida é de cerca de 5 a 6 horas em adultos e até 15 horas em neonatos.
6. Mecanismo de ação: A metoclopramida é um antagonista dos receptores de dopamina D2 no sistema nervoso central. Ele também tem um efeito estimulador na motilidade gastrointestinal, aumentando a liberação de acetilcolina.

Dosagem e administração

Adultos

• Oral (Ingestão): A dose padrão é de 10 mg 30 minutos antes das refeições e antes de dormir, até 4 vezes ao dia, dependendo dos sintomas e resposta ao tratamento. A dose diária máxima não deve exceder 40 mg.
• Administração intravena mil intramuscular: A dose de injeção é geralmente 10 mg até 4 vezes por dia. A administração intravenosa deve ser feita lentamente, por pelo menos 1-2 minutos, para evitar efeitos colaterais.

Crianças

A dose de metoclopramida para crianças é calculada individualmente, com base no peso corporal, e deve ser determinada por um médico. Em geral, é 0,1-0,15 mg por quilograma de peso corporal 30 minutos antes das refeições e antes de dormir, até 3-4 vezes ao dia.

Instruções especiais

• A duração do tratamento com metoclopramida geralmente não deve exceder 12 semanas devido ao risco de efeitos colaterais, incluindo distúrbios do movimento.
• Siga cuidadosamente as instruções do seu médico sobre a duração do curso do tratamento e não pare de tomá-lo de repente sem consultar um especialista, especialmente para uso a longo prazo.
• Quando a metoclopramida é administrada por via intravenosa, ela deve ser administrada lentamente para minimizar o risco de efeitos colaterais, como hipotensão ortostática.

Uso Metoclopramida durante a gravidez

Quando a metoclopramida é usada durante a gravidez, os riscos e benefícios potenciais para a mãe e o feto devem ser considerados. Não há dados suficientes para declarar sua segurança durante a gravidez, especialmente nos estágios iniciais. Portanto, geralmente é recomendável evitar o uso de metoclopramida durante a gravidez, especialmente sem consultar um médico.

No entanto, em alguns casos, quando os benefícios potenciais para a mãe superam os possíveis riscos para o feto, o médico pode decidir prescrever a metoclopramida durante a gravidez. Isso pode ser necessário em casos de náusea grave e vômito associados à gravidez (chamado hiperemesis gravidarum).

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida à metoclopramida ou qualquer outro componente do medicamento não devem usá-lo, pois pode causar reações alérgicas.
2. Tumores pituitários: A metoclopramida pode estimular a produção de prolactina e pode ser contra-indicada em pacientes com tumores hipofisários, como prolactinomas.
3. Obstrução mecânica ou intestinal perfurada: O uso de metoclopramida pode ser contra-indicado na presença de obstrução mecânica ou perfurada intestinal, pois pode exacerbar os sintomas e complicar a condição.
4. O feocromocitoma: a metoclopramida pode exacerbar os sintomas do feocromocitoma, incluindo pressão alta, e, portanto, é contra-indicado em pacientes com essa condição.
5. Epilepsia: A metoclopramida pode piorar o limiar de convulsão; portanto, seu uso pode ser contra-indicado em pacientes com epilepsia ou outros distúrbios associados à ocorrência de convulsões.
6. Gravidez e amamentação: os dados sobre a segurança da metoclopramida durante a gravidez e a amamentação são limitados e seu uso devem ser avaliados e recomendados por um médico.
7. Crianças: O uso de metoclopramida em crianças deve ser cauteloso e deve ser prescrito apenas por um médico, especialmente em crianças com certas condições médicas.

Efeitos colaterais Metoclopramida

1. Sonolência e fadiga: a metoclopramida pode causar sonolência ou fadiga, especialmente no início do tratamento ou com o aumento da dosagem.
2. Insônia: a metoclopramida pode causar insônia ou distúrbios do sono em algumas pessoas.
3. Tontura: alguns pacientes podem experimentar tonturas ou uma sensação de instabilidade.
4. Palpitações cardíacas ou mudanças no ritmo cardíaco: raramente, a metoclopramida pode causar mudanças no ritmo cardíaco, como palpitações ou arritmias.
5. Boca seca: a metoclopramida pode causar boca seca em algumas pessoas.
6. Distúrbios digestivos: Isso pode incluir diarréia, constipação, náusea ou vômito.
7. Mascarando os sintomas da discinesia tarda: esse é um efeito colateral raro, mas sério, no qual a metoclopramida pode mascarar os sintomas da discinesia tardia, uma condição caracterizada por movimentos involuntários que podem se tornar irreversíveis.
8. A elevação da prolactina: a metoclopramida pode aumentar os níveis de prolactina no sangue, o que pode levar a efeitos indesejáveis em homens (por exemplo, ginecomastia) e em mulheres (por exemplo, amenorréia hiperprolactinêmica).

Overdose

1. Sintomas extrapiramidais: inclui discinesias, distonia, agitação psicomotora, espasmos musculares e tremores. Esses sintomas estão associados ao bloqueio dos receptores de dopamina no sistema nervoso central.
2. Sedação e sonolência: O excesso de metoclopramida pode causar sonolência, letargia, fraqueza geral e até perda de consciência.
3. Cardiotoxicidade: Em alguns casos, a overdose pode levar a distúrbios do ritmo cardíaco, incluindo arritmias e prolongamento do intervalo QT.
4. Sintomas anticolinérgicos: Inclua boca seca, constipação, visão turva, distúrbios urinários, etc.
5. Síndrome neuroléptica: Em casos raros, a síndrome neuroléptica pode se desenvolver, manifestada como hipertermia, convulsões, diminuição da consciência e outros sintomas.
6. Outros sintomas: náusea, vômito, diarréia, hipertensão, hipotensão e outros efeitos indesejáveis também podem ocorrer.

Interações com outras drogas

1. Antieméticos: A metoclopramida pode aumentar os efeitos de outros antieméticos, como antieméticos de ação central (por exemplo, dimenidratato), o que pode resultar em aumento da sedação.
2. Medicamentos que afetam o sistema cardiovascular: a metoclopramida pode aumentar o efeito de agentes anti-hipertensivos, como medicamentos ou medicamentos anti-hipertensivos que reduzem o ritmo cardíaco (por exemplo, beta-adrenoblockers), o que pode levar a uma diminuição significativa da pressão arterial.
3. Drogas que afetam o sistema nervoso central: a metoclopramida pode aumentar os efeitos sedativos e anticolinérgicos de outros medicamentos, como benzodiazepínicos ou antidepressivos, o que pode resultar em aumento da sonolência e redução da resposta.
4. Medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT: A metoclopramida pode aumentar o risco de arritmias quando usada concomitantemente com outros medicamentos que causam prolongamento do intervalo de QT, como medicamentos antiarrítmicos ou antibióticos do grupo macrólido.
5. Medicamentos que aumentam a secreção de mediador: os medicamentos que aumentam a secreção do mediador (por exemplo, anti-histamínicos) podem reduzir a eficácia da metoclopramida.
6. Drogas que causam sintomas extrapiramidais: o uso de metoclopramida com outros medicamentos que podem causar sintomas extrapiramidais (por exemplo, neurolépticos) podem aumentar esse efeito colateral.