Mifepristona

A mifepristona é um medicamento que tem efeito antigestagênico. É um esteróide sintético que atua bloqueando os receptores de progesterona, o que leva a alterações no endométrio e enfraquece a fixação do embrião à parede uterina.

O medicamento é amplamente utilizado na medicina em vários países para a interrupção médica da gravidez precoce (geralmente antes das 9 semanas de gestação). Em combinação com prostaglandinas como o misoprostol, a mifepristona pode induzir o aborto (interrupção da gravidez), fazendo com que o útero se contraia e expulse o óvulo fetal e o feto em desenvolvimento.

Além disso, o medicamento também é utilizado para outros fins médicos, como indução do parto em casos de nados-mortos ou para controlar a hiperglicemia na síndrome de ICenko-Cushing.

Indicações Mifepristona

1. Interrupção precoce da gravidez : O medicamento é usado para interromper medicamente a gravidez nas primeiras 9 semanas de gravidez. Combinado com prostaglandinas como o misoprostol, o mifepristona ajuda a induzir o aborto, fazendo com que o útero se contraia e expulse o óvulo fetal e o feto em desenvolvimento.
2. Indução do parto em natimortos : A mifepristona pode ser usada para indução do parto em casos de natimortos, quando o feto morreu no útero.
3. Gerenciando a hiperglicemia na síndrome de ICenko-Cushing: A síndrome de ICenko-Cushing é caracterizada por um excesso de cortisol no corpo. O medicamento pode ser usado para controlar a hiperglicemia (nível elevado de açúcar no sangue) associada a esta síndrome, bloqueando os receptores de glicocorticóides.

Forma de liberação

O medicamento geralmente está disponível na forma de comprimidos para administração oral. A dosagem e o regime posológico podem variar dependendo da finalidade médica.

Farmacodinâmica

A mifepristona é uma antiprogesterona que atua nos receptores de progesterona, bloqueando-os. A progesterona é um hormônio sexual feminino que desempenha um papel fundamental na regulação do ciclo menstrual e na manutenção da gravidez.

O mecanismo de ação varia dependendo de como é utilizado:

1. Ação abortiva: Como abortivo, o mifepristona é usado para interromper a gravidez. Penetra a barreira placentária e liga-se aos receptores de progesterona no endométrio (a camada interna do útero), levando à destruição do tecido endometrial e à ruptura da placenta, resultando na interrupção da gravidez.
2. Aborto medicamentoso: O medicamento também pode ser usado em combinação com prostaglandina (geralmente misoprostol) para interrupção médica da gravidez no primeiro trimestre. A prostaglandina ajuda a fortalecer as contrações uterinas e facilita a expulsão do conteúdo uterino.
3. Tratamento de condições ginecológicas: Além de sua ação abortiva, a mifepristona pode ser usada para tratar algumas condições ginecológicas, como endometriose e miomas submucosos. Nesse caso, ao bloquear os receptores de progesterona, o medicamento pode induzir alterações no endométrio e reduzir o tamanho dos miomas.

Farmacocinética

1. Absorção : A mifepristona é geralmente bem absorvida no intestino após administração oral. Pode ser administrado por via oral na forma de comprimidos.
2. Metabolismo : A droga sofre extenso metabolismo no fígado. O principal metabólito, a desmetilmifepristona, também possui atividade farmacológica. Este processo geralmente envolve enzimas do citocromo P450.
3. Excreção : A mifepristona e seus metabólitos são geralmente excretados na urina e nas fezes, principalmente como metabólitos.
4. Semidisposição : A meia-vida de eliminação do medicamento é de cerca de 18 a 87 horas.
5. Ligação às proteínas : A mifepristona liga-se fortemente às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.

Dosagem e administração

O medicamento é geralmente usado em combinação com outro medicamento, como o misoprostol, para terapia de aborto medicamentoso. Aqui está a via geral de administração e as doses para esse fim:

1. Dosagem : Geralmente administrado na dose de 200 mg. Ocasionalmente pode ser prescrita uma dose de 600 mg, mas isso depende das recomendações do médico e das circunstâncias clínicas específicas.
2. Como usar : O mifepristona é geralmente tomado por via oral na forma de comprimidos. Na maioria dos casos, é administrado na presença de pessoal médico que monitora o paciente.
3. Momento de administração: A mifepristona é geralmente tomada no início de um procedimento de aborto medicamentoso, geralmente em uma clínica ou unidade de saúde. Então, após um certo número de horas ou dias (dependendo do protocolo), outro medicamento, como o misoprostol, pode ser tomado para completar o processo de aborto.
4. Acompanhamento : É importante que a paciente esteja sob supervisão médica durante todo o processo de aborto e posteriormente monitore sua saúde e forneça o suporte necessário.

Uso Mifepristona durante a gravidez

O uso de mifepristona (ou qualquer outro medicamento) durante a gravidez só deve ser feito sob estrito acompanhamento médico e de acordo com as recomendações do médico. A mifepristona é geralmente usada exclusivamente para aborto medicamentoso precoce (geralmente antes das 9 semanas de gestação) quando há indicação médica para o aborto.

Contudo, é importante perceber que o uso do medicamento durante a gravidez pode estar associado a riscos para a mãe e para o filho. Portanto, a decisão de utilizá-lo deve ser cuidadosamente avaliada por um médico, levando em consideração as circunstâncias de uma determinada gravidez, potenciais efeitos colaterais e riscos.

Também é importante ressaltar que a mifepristona é um medicamento cujo uso pode resultar na interrupção da gravidez, portanto seu uso durante a gravidez pode resultar em aborto caso não seja previsto ou desejado.

Contra-indicações

1. Reação alérgica ao próprio medicamento ou a qualquer um de seus componentes.
2. Gravidez ectópica não identificada .
3. Anemia (redução dos glóbulos vermelhos no sangue) ou outras doenças graves do sangue.
4. Doenças que requerem tratamento com anticoagulantes (anticoagulantes).
5. Doenças adrenais.
6. Insuficiência renal ou hepática.
7. Tomar anticoagulantes (anticoagulantes) quando não puderem ser interrompidos temporariamente.

Efeitos colaterais Mifepristona

1. Aborto médico :

   • Sangramento: Pode ser intenso e durar várias semanas.
   • Dor e cólicas: Na parte inferior do abdômen e na parte inferior das costas.
   • Dores de cabeça.
   • Nausea e vomito.
   • Diarréia ou fezes líquidas.
   • Possível aumento da temperatura corporal ou febre.

2. Tratamento de condições ginecológicas :

   • Distúrbios menstruais: Sangramento menstrual incomum ou alterações no ciclo menstrual.
   • Dores de cabeça.
   • Possíveis náuseas e vômitos.
   • Fadiga ou fraqueza.

3. Efeitos colaterais comuns :

   • Reações alérgicas: por exemplo, erupção cutânea, coceira ou inchaço.
   • Alterações nas contagens sanguíneas: por exemplo, alterações nos níveis de hemoglobina ou plaquetas.

Overdose

As informações sobre sobredosagem na literatura médica são limitadas devido à toxicidade relativamente baixa deste medicamento. No entanto, em caso de sobredosagem, podem ocorrer efeitos secundários indesejáveis, como hemorragia intensa, dor abdominal inferior, tonturas, náuseas e vómitos.

Interações com outras drogas

A mifepristona pode interagir com outros medicamentos, alterando sua eficácia, segurança ou causando efeitos colaterais indesejáveis. Podem ocorrer interações quando diferentes medicamentos são tomados ao mesmo tempo. Algumas das possíveis interações podem incluir o seguinte:

1. Anti-histamínicos: A droga pode aumentar o efeito sedativo de anti-histamínicos como a difenidramina.
2. Medicamentos que afetam o sistema hepático: A mifepristona é metabolizada no fígado, portanto os medicamentos que afetam a função hepática podem alterar o seu metabolismo. Por exemplo, inibidores ou indutores do citocromo P450 (por exemplo, cetoconazol, rifampicina) podem alterar os níveis de mifepristona no organismo.
3. Medicamentos que reduzem o sangramento: O uso concomitante com anticoagulantes (por exemplo, varfarina) pode causar problemas hemorrágicos.
4. Medicamentos que afetam o sistema reprodutivo: Alguns medicamentos, como a progesterona e seus derivados, podem alterar a eficácia do medicamento.

Condições de armazenamento

As condições de armazenamento são geralmente especificadas nas instruções de uso fornecidas pelo fabricante. Aqui estão as recomendações gerais:

1. Temperatura : O mifepristona geralmente deve ser armazenado em temperatura ambiente, que geralmente é de 15 a 30 graus Celsius (59 a 86 graus Fahrenheit).
2. Umidade : O medicamento deve ser armazenado em local seco para evitar exposição à umidade. O armazenamento em condições úmidas ou no banheiro não é recomendado.
3. Luz : Mifepristone deve ser armazenado na embalagem original ou em recipiente escuro e protegido da exposição direta à luz. Isto ajudará a evitar a decomposição da substância ativa quando exposta à luz.
4. Outras recomendações : É importante seguir as instruções da embalagem e as recomendações do seu médico quanto ao armazenamento do medicamento. Algumas preparações de mifepristona podem ter instruções adicionais específicas de armazenamento, como a necessidade de armazenamento na geladeira.