Tisercin

O tisercino é um neuroléptico do subgrupo das fenotiazinas. O elemento levomepromazina é um análogo da clorpromazina, apresentando um efeito supressor mais poderoso na atividade psicomotora.

A levomepromazina é um forte antagonista dos receptores α-adrenérgicos, embora exerça um efeito anticolinérgico fraco. O ingrediente ativo aumenta o limiar da dor (seu efeito analgésico é semelhante ao da morfina) e tem propriedades amnésticas. A capacidade de potencializar a atividade dos analgésicos possibilita o uso da levomepromazina como fármaco adjuvante nas dores agudas ou crônicas graves. [1]

Indicações Tisercin

É usado no caso de formas ativas de estados psicóticos, durante os quais há ansiedade e agitação psicomotora acentuadas (ataques esquizofrênicos agudos e outros transtornos mentais graves).

É prescrito para o tratamento adjuvante da psicose crônica ( esquizofrenia e psicose do tipo alucinatório).

Forma de liberação

A liberação do medicamento é comercializada na forma de comprimidos - 50 peças dentro de um frasco de vidro.

Farmacodinâmica

A levomepromazina bloqueia as terminações da dopamina dentro do hipotálamo com o tálamo, assim como os sistemas límbico e reticular, o que leva à opressão do sistema sensorial, enfraquecimento da atividade motora e desenvolvimento de um poderoso efeito sedativo. Junto com isso, a droga demonstra um efeito antagônico em relação a outros sistemas de neurotransmissores (serotonina com norepinefrina, acetilcolina e histamina). O resultado dessa atividade é o desenvolvimento de efeitos anti-adrenérgicos, anti-histamínicos e anticolinérgicos.

As manifestações extrapiramidais negativas são mais fracas do que no caso do uso de antipsicóticos potentes. [2]

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, a droga é absorvida em alta taxa dentro do trato gastrointestinal. Os indicadores de plasma Cmax conseguem depois de 1-3 horas a partir do momento da admissão.

A substância participa de processos metabólicos intensos com a formação de sulfatos e conjugados junto com o ácido glucurônico; esses elementos são excretados pelos rins. [3]

Uma pequena porção da porção (1%) é excretada inalterada junto com as fezes e a urina. A meia-vida é de 15-30 horas.

Dosagem e administração

Adultos.

A terapia deve ser iniciada com uma pequena dosagem, aumentando-a gradativamente (levando em consideração a tolerância). Quando há melhora perceptível no estado do paciente, a porção é reduzida a uma porção de manutenção (é selecionada pessoalmente pelo médico).

O tamanho da porção inicial está na faixa de 25-50 mg (1 comprimido 1-2 vezes ao dia). Se necessário, a dosagem inicial pode ser aumentada para 0,15-0,25 g (6-10 comprimidos 2 a 3 vezes ao dia). Nesse caso, a parte máxima da porção diária deve ser consumida à noite. Quando a condição melhora, a porção é reduzida a uma porção de manutenção. Um máximo de 0,25 g de Tizercin pode ser tomado por dia.

A duração da terapia é escolhida pessoalmente pelo médico, levando em consideração o efeito do medicamento.

Para uma criança a partir dos 12 anos.

Como as crianças são mais sensíveis aos efeitos sedativos e anti-hipertensivos da levomepromazina, elas não podem receber mais do que 25 mg do medicamento por dia.

• Aplicação para crianças

O medicamento não pode ser prescrito em pediatria (em crianças menores de 12 anos).

Uso Tisercin durante a gravidez

Em alguns casos, ao usar fenotiazina durante a gravidez, observou-se que a criança apresentava anomalias congênitas de desenvolvimento, mas não foi possível estabelecer uma relação com a ingestão de fenotiazina. Como o medicamento não foi testado clinicamente, não é prescrito no 3º trimestre.

A levomepromazina é secretada com o leite materno, razão pela qual não é usada para a hepatite B.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa associada ao ingrediente ativo, fenotiazinas ou outros elementos da droga;
• glaucoma;
• uso combinado com outras substâncias anti-hipertensivas;
• combinação com IMAO;
• administração associada a depressores do SNC (medicamentos para anestesia geral, álcool e pílulas para dormir);
• Mal de Parkinson;
• atraso nos processos de micção;
• forma múltipla de esclerose;
• miastenia gravis e hemiplegia;
• tipo grave de cardiomiopatia (insuficiência circulatória);
• insuficiência hepática / renal grave;
• uma diminuição da pressão arterial com significado clínico;
• doenças que afetam os órgãos hematopoiéticos;
• porfiria;
• idosos (maiores de 65 anos).

Efeitos colaterais Tisercin

Entre as placas laterais:

• violações do sistema cardiovascular: frequentemente ocorre o desenvolvimento de colapso ortostático, no qual há tonturas, fraqueza ou desmaios. Além disso, é possível o aparecimento de síndrome de Adams-Stokes, SNN ou taquicardia, bem como prolongamento do intervalo QT (efeito pró-arritmogênico, arritmia tipo pirueta) e ataques cardíacos, que podem causar morte súbita;
• problemas com a atividade do sistema hematopoiético: leuco, trombocito ou pancitopenia, agranulocitose, tromboembolismo venoso (inclui embolia pulmonar e TVP), hiperglicemia e síndrome de abstinência observada em recém-nascidos;
• distúrbios da função NS: confusão, catatonia, desorientação, convulsões de epilepsia, alucinações visuais, aumento dos níveis de ICP, fala indistinta, reativação de manifestações psicóticas e distúrbios extrapiramidais (distonia, discinesia, opistótono, parkinsonismo, bem como hiperreflexia);
• lesões associadas a processos metabólicos e ao sistema endócrino: distúrbios do ciclo menstrual, galactorreia e perda de peso. Indivíduos que usam fenotiazina desenvolveram adenoma hipofisário. Mas para identificar uma conexão com um medicamento, é necessário um estudo mais detalhado;
• distúrbios da função urogenital: problemas com a micção, descoloração da urina e priapismo. Contrações uterinas caóticas são notadas isoladamente;
• distúrbios do aparelho digestivo: desconforto abdominal, vômitos, xerostomia, náuseas e prisão de ventre, que podem causar obstrução intestinal paralítica. Além disso, lesões hepáticas (colestase ou icterícia) e enterocolite necrosante, que podem levar à morte;
• lesões epidérmicas: eritema, pigmentação, fotossensibilidade, dermatite esfoliativa e urticária;
• problemas com a função visual: opacidade na córnea e cristalino, bem como retinopatia pigmentada;
• sintomas de intolerância: edema periférico, asma, edema na laringe e manifestações anafilactoides;
• outros: arritmia cardíaca, hipertermia, deficiência de vitaminas, intolerância à glicose e desenvolvimento de insolação em ambiente úmido e quente.

Overdose

Entre os sinais de envenenamento:

• alterações nas principais funções vitais (hipertermia, diminuição da pressão arterial);
• distúrbios da condução cardíaca (taquicardia do tipo pirueta, prolongamento do intervalo QT, fibrilação ventricular ou taquicardia e bloqueio);
• manifestações extrapiramidais;
• efeito sedativo;
• excitação da atividade do sistema nervoso central (ataques epilépticos) e síndrome neuroléptica;
• alteração nas leituras do ECG, perda de consciência, discinesia e hipotermia.

Os procedimentos sintomáticos são prescritos levando em consideração os dados do controle das funções vitais básicas.

Em caso de diminuição dos valores da pressão arterial, é necessário injetar líquido, transferir o paciente para a posição de Trendelenburg e, além disso, usar norepinefrina ou dopamina (o médico deve levar consigo um kit de reanimação; quando for administrada norepinefrina ou dopamina, é necessário monitorar o funcionamento do coração por meio de um ECG).

O diazepam é usado para convulsões; quando são repetidos, é introduzido fenobarbital ou fenitoína.

O manitol é usado exclusivamente quando ocorre rabdomiólise.

Os procedimentos de hemodiálise, diurese forçada e hemoperfusão não surtiram o efeito desejado. O vômito não pode ser induzido, pois durante as crises epilépticas transitórias, pode ocorrer aspiração do vômito (devido a movimentos espásticos do pescoço com a cabeça).

É permitida a realização de lavagem gástrica e acompanhamento das indicações das funções vitais mesmo após 12 horas do momento da administração do medicamento, pois o efeito anticolinérgico da Tizercina inibe o esvaziamento gástrico. Para enfraquecer a absorção do medicamento, eles também tomam um laxante e carvão ativado.

Com a NMS, você deve parar imediatamente de tomar antipsicóticos e fazer terapia para resfriado. Dantrolene Na pode ser adicionado. Se houver necessidade do uso subsequente de antipsicóticos, eles devem ser usados com muito cuidado.

Interações com outras drogas

Você não pode combinar o medicamento com anti-hipertensivos, pois isso aumenta a probabilidade de uma queda pronunciada da pressão arterial.

É proibido injetar o medicamento junto com os IMAOs, pois neste caso há potencialização e prolongamento das manifestações negativas do Tizercin.

É necessário combinar com muito cuidado a medicação com substâncias anticolinérgicas (atropina, tricíclicos, anti-H1, succinilcolina, certos medicamentos antiparkinsonianos e escopolamina) - devido à potencialização dos efeitos anticolinérgicos (retenção urinária, bloqueio intestinal paralítico e glaucoma). A administração em conjunto com escopolamina causa o desenvolvimento de distúrbios extrapiramidais.

No caso de uso de antipsicóticos junto com tetraciclinas (por exemplo, maprotilina), a probabilidade de arritmias pode aumentar.

A combinação com tri- ou tetracíclicos também pode provocar potencialização e prolongamento dos efeitos anticolinérgicos e sedativos e, além disso, aumento da probabilidade de aparecimento de ZNS.

A introdução em conjunto com os depressores do SNC (substâncias para anestesia geral, narcóticos, tranquilizantes, sedativos-hipnóticos, antipsicóticos e tricíclicos) potencializa o efeito no sistema nervoso central.

Tisercinum diminui a atividade dos estimulantes do sistema nervoso central (derivados da anfetamina estão entre eles).

O uso da droga enfraquece muito o efeito antiparkinsoniano da levodopa - devido à interação antagônica que se desenvolve devido ao bloqueio das terminações dopaminérgicas pelos neurolépticos.

A combinação do fármaco com substâncias hipoglicemiantes por via oral leva ao enfraquecimento dos efeitos destas últimas. Isso pode causar o desenvolvimento de hiperglicemia.

A combinação da droga com drogas que prolongam o intervalo QT (macrolídeos, certas substâncias antiarrítmicas das classes IA e III, cisaprida, certos antidepressivos, anti-histamínicos, certos antimicóticos azólicos e diuréticos com efeito hipocalêmico) pode provocar um efeito aditivo e aumentar a incidência de arritmias.

O uso de um medicamento com dilevalol potencializa a atividade de ambos os medicamentos - isso se deve à supressão mútua dos processos metabólicos. Com o uso combinado dessas drogas, a dosagem de qualquer uma delas (ou de ambas) deve ser reduzida. Uma interação semelhante não pode ser excluída com a introdução de outros β-bloqueadores. 

Quando administrado com medicamentos que têm efeito fotossensibilizador, a fotossensibilidade pode aumentar.

É proibido consumir bebidas alcoólicas ou substâncias que contenham álcool ao usar Tizercin. O álcool é capaz de potencializar o efeito supressor no sistema nervoso central e também aumentar o risco de distúrbios extrapiramidais.

A combinação com vitamina C enfraquece a deficiência de vitamina causada pelo uso da droga.

Condições de armazenamento

Tisercin deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Nível de temperatura - não mais do que 25 ° C.

Validade

Tisercin pode ser usado dentro de um prazo de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Avaliações

Tizercin recebe críticas mistas de pacientes que o usaram. Existe um poderoso efeito hipnótico e sedativo da droga, mas indica a presença de um grande número de sinais colaterais e contra-indicações.