Retrovir

Retrovir contém o elemento ativo zidovudina.

Esse componente, penetrando na célula, participa de processos metabólicos com o auxílio das quinases nela disponíveis, sendo convertido em 5-trifosfato (TF). Zidovudina-TF é uma substância que diminui competitivamente a transcriptase viral reversa do HIV. O efeito antiviral da droga se desenvolve de acordo com o princípio de sua passagem na forma de monofosfato para o DNA da cadeia viral e a subsequente desaceleração dos processos de replicação. [1]

Indicações Retrovir

É usado durante o tratamento anti-retroviral em pessoas com infecção por HIV . Além disso, pode ser prescrito a mulheres com status de HIV + durante a gravidez de 14 semanas.

Forma de liberação

A liberação da substância medicinal é feita em cápsulas - 100 peças dentro do frasco; em um pacote - 1 tal garrafa. Além disso, as cápsulas podem ser embaladas em placas de células - 10 peças cada; existem 10 desses registros dentro da caixa.

Farmacocinética

A zidovudina tem boa absorção no trato gastrointestinal; o nível de biodisponibilidade está entre 60-70%. Os indicadores de Cmax intraplasma após a ingestão do medicamento em uma porção de 5 mg / kg em intervalos de 4 horas são de 7,1 micro.

Após a injeção intravenosa do fármaco, a meia-vida é de 1,1 horas e o valor médio do clearance total é de 27,1 ml / minuto / kg; os indicadores do volume de distribuição são iguais a 1,61 / kg. O nível de depuração da zidovudina é significativamente maior do que o índice CC, o que demonstra o papel significativo da secreção tubular nos processos de excreção. [2]

A zidovudina é capaz de atravessar a placenta e é registrada no sangue fetal com o líquido amniótico. A síntese de proteínas é bastante fraca - dentro de 34-38%. [3]

Dosagem e administração

A terapia com Retrovir só é possível sob a supervisão de um médico com experiência no tratamento de pessoas soropositivas.

Para um adulto e uma criança com peso superior a 30 kg, é prescrita a administração de 0,5-0,6 g da substância (a dosagem é dividida em 2 administrações).

Uma criança, com peso na faixa de 21-30 kg, precisa fazer uso de 0,2 g de medicamentos 2 vezes ao dia, junto com outras substâncias anti-retrovirais.

Indivíduos com peso entre 14 e 21 kg recebem 0,1 g de medicamento (1 cápsula pela manhã) e 0,2 g (2 cápsulas à noite).

Para uma criança com peso de 8-14 kg, é necessária uma dosagem de 0,1 g (1 cápsula 2 vezes ao dia).

O lactente com peso inferior a 8 kg, assim como o que não consegue engolir a cápsula, deve fazer uso do medicamento na forma de solução para administração oral.

Uso Retrovir durante a gravidez

A zidovudina é capaz de atravessar a barreira hemato-placentária, razão pela qual o medicamento só pode ser usado durante a gravidez por um período superior a 14 semanas. É permitido entrar antes somente se houver indicações vitais.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• administração a pessoas com diagnóstico de intolerância à zidovudina;
• uso em pessoas com uma contagem anormalmente baixa de neutrófilos (menos de 0,75x10 9 / l) ou um valor de hemoglobina patologicamente reduzido (menos de 7,5 g / l);
• consulta com GV.

Efeitos colaterais Retrovir

Com a introdução do Retrovir, é possível o desenvolvimento de distúrbios do funcionamento dos órgãos da corrente sanguínea - entre leuco, neutro, trombocito ou pancitopenia, acidose láctica e anemia do tipo aplásico.

Além disso, os pacientes podem apresentar os seguintes sinais colaterais:

• depressão, convulsões, dores de cabeça, ansiedade severa, deficiência mental, distúrbios do sono e parestesia;
• cardiomiopatia;
• dispneia ou tosse;
• distúrbios dispépticos, distensão abdominal, alterações do paladar e pancreatite;
• sintomas de alergia e urticária.

Overdose

A introdução de drogas em porções aumentadas leva à potencialização dos efeitos colaterais.

Para estabilizar o quadro do paciente, é necessária a realização de lavagem gástrica e medidas sintomáticas.

Interações com outras drogas

A lamivudina leva a um aumento moderado na Cmax da zidovudina (28%), embora não afete a AUC. Os parâmetros farmacocinéticos da lamivudina não são alterados pela zidovudina.

A probenecida atenua a glucuronidação e aumenta a AUC em termos da semivida da zidovudina. O uso de probenecida leva a uma diminuição da excreção intrarrenal de glicuronídeo com zidovudina.

Como a ribavirina é um antagonista da zidovudina, esses medicamentos não são usados em combinação.

A administração juntamente com rifampicina causa uma diminuição no valor da AUC da zidovudina em cerca de 48 ± 34% (não há informações sobre o significado clínico de tal alteração).

A zidovudina inibe os processos de fosforilação da estavudina no interior das células.

O medicamento reduz os níveis sanguíneos de fenitoína (no caso de sua combinação, os parâmetros plasmáticos desta última devem ser monitorados).

Aspirina, lorazepam, codeína com paracetamol, naproxeno e morfina, bem como cimetidina, isoprinosina com indometacina, oxazepam e cetoprofeno com dapsona e clofibrato são capazes de interferir com os processos metabólicos da zidovudina (eles reduzem competitivamente o metabolismo do micro-fígado ou inibem a glucuronização ) Portanto, você precisa ter cuidado ao usar essas combinações.

A administração simultânea de Retrovir e substâncias nefrotóxicas ou mielotóxicas (especialmente no fornecimento de ambulâncias de emergência), incluindo flucitosina, vincristina e pentamidina com ganciclovir e, além disso, amotericina, doxorrubicina e dapsona com vinblastina, interferon, cotrimetzol e pirimetzol sintomas colaterais de pirimetaminazol e pirimetaminazol do primeiro (é necessário monitorar o trabalho dos rins e parâmetros sanguíneos, e também reduzir a dosagem, se necessário).

A radioterapia potencializa a atividade mielossupressora da zidovudina.

Condições de armazenamento

Retrovir deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas, luz e umidade. Valores de temperatura - não mais do que 30 ° С.

Validade

Retrovir pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Lazid, Zidolam e Virokomb com Lamihop Z e, além disso, Duovir, Lamivudin, Zovilam e Kombivudin. A lista também inclui Zidovir, Trizivir, Combivir com Zidovudina, Nardin e Lazivudina.