Mepifrin

Mepifrin contém o componente cloridrato de mepivacaína - um anestésico amida local com rápido desenvolvimento de efeito anestésico. Este efeito está associado a uma supressão de curto prazo da condução cardíaca e da condução neural dentro das fibras motoras, autonômicas e sensoriais.

Usado ao realizar operações dentais. O efeito analgésico desenvolve-se muito rapidamente - após 1-3 minutos - e é muito pronunciado. Também existe uma boa tolerância local. [1]

Indicações Mepifrin

É utilizado para anestesia dentária de condução ou infiltração .

É utilizado no caso de operações simples de extração de dentes , durante o preparo da cavidade oral e no processamento do coto dentário para a execução da restauração e instalação de sistemas ortopédicos.

É especialmente recomendado para pessoas que não podem usar substâncias vasoconstritoras.

Forma de liberação

A liberação do elemento terapêutico é realizada na forma de líquido injetável, dentro de cartuchos ou ampolas com volume de 1,7 ml - 10 cartuchos ou 5 ampolas dentro de um pack de células. Dentro da caixa encontram-se 5 embalagens de cárpulas ou 2 embalagens de ampolas.

Farmacodinâmica

A droga atua bloqueando os canais de Na dependentes do estresse na área da parede da fibra neuronal. A princípio, a substância passa pela parede nervosa como base, mas é ativada na forma do cátion mepivacaína somente após ocorrer a religação do próton.

No caso de um valor de pH baixo (por exemplo, dentro de áreas inflamadas), apenas uma pequena partícula está presente na forma básica, devido à qual o efeito analgésico pode ser enfraquecido. [2]

A duração do efeito no caso de anestesia pulpar é de pelo menos 20-40 minutos, e no caso de anestesia de tecidos moles - na faixa de 45-90 minutos.

Farmacocinética

A mepivacaína é absorvida em grandes volumes e em alta velocidade. O índice de ligação às proteínas está na faixa de 60-78%. A meia-vida é de cerca de 2 horas.

O nível do volume de distribuição da substância injetada é de 84 ml e a taxa de depuração é de 0,78 l / minuto.

Os processos metabólicos da mepivacaína são realizados dentro do fígado; a excreção dos componentes metabólicos é realizada pelos rins.

Dosagem e administração

É prescrito exclusivamente para anestesia em procedimentos odontológicos.

Para obter o efeito analgésico necessário, é necessário utilizar a quantidade mínima de uma substância capaz de proporcionar esse efeito. Para um adulto, esta dosagem está geralmente na faixa de 1-4 ml.

Uma criança com mais de 4 anos e um peso de 20-30 kg recebe porções dentro de 0,25-1 ml; uma criança pesando 30-45 kg - em 0,5-2 ml.

Nos idosos, pode ser observado um índice plasmático aumentado de Mepifrin - devido à má distribuição e processos metabólicos fracos. A probabilidade de acumulação de uma substância aumenta, especialmente no caso de injeções repetidas / adicionais. Efeito semelhante pode ser observado no caso de enfraquecimento sistêmico do paciente e com exacerbação da disfunção hepática / renal. Nesse caso, é necessário reduzir a dosagem (usar o volume mínimo que forneça a anestesia necessária). Os tamanhos das porções de medicamentos para pessoas com certas patologias (angina de peito ou arteriosclerose) são reduzidos da mesma forma.

Para um adulto, a porção máxima permitida é de 4 mg / kg. Neste caso, uma pessoa com 70 kg não pode introduzir mais do que 0,3 g de mepivacaína (10 ml de solução medicamentosa).

Para uma criança com mais de 4 anos, a porção é selecionada levando-se em consideração seu peso e idade, bem como a duração do procedimento. Não administre mais do que 4 mg / kg do medicamento.

Esquema de uso.

Para o procedimento, são utilizadas seringas de cartucho reutilizáveis especiais. Antes da injeção da droga, o plugue do carpool, que é perfurado com uma agulha para injeção, deve ser limpo com álcool para desinfecção.

É proibido processar ampolas ou cárpulas com quaisquer soluções. Além disso, é proibido misturar líquido injetável com outros medicamentos dentro de uma seringa.

Para evitar a introdução de uma substância no vaso, um teste de aspiração completo deve ser realizado; deve-se levar em conta que um resultado negativo de tal teste não garante a ausência da probabilidade de entrada acidental na embarcação.

O medicamento é injetado a uma taxa de não mais de 0,5 ml em um intervalo de 15 segundos (corresponde à 1ª ampola / cartucho por minuto).

Muitas manifestações comuns associadas à injeção acidental de drogas no vaso podem ser evitadas com a aplicação correta da injeção: após a aspiração, 0,1-0,2 ml de Mepifrin é injetado em baixa velocidade e, em seguida (após pelo menos 20-30 segundos) aplicação lenta dos resíduos da substância.

Se após a conclusão do procedimento, uma solução permanecer dentro da ampola / cartucho, ela deve ser descartada. É proibido usar os restos do líquido medicinal para outros pacientes.

• Aplicação para crianças

Não pode ser administrado a pessoas com menos de 4 anos de idade.

Uso Mepifrin durante a gravidez

Não foram realizados testes clínicos de mepivacaína durante a gravidez. Os testes em animais não permitem determinar o efeito de uma substância na gravidez, no desenvolvimento fetal, no parto e no desenvolvimento pós-natal.

A mepivacaína pode atravessar a placenta. Existe a possibilidade de que, com a introdução da mepivacaína no 1º trimestre, o risco de anomalias no desenvolvimento do feto aumente, portanto, no início da gestação, é utilizado apenas na impossibilidade de uso de outros anestésicos locais..

Não há informações sobre quais volumes da droga são excretados no leite materno. Se precisar de usar Mepifrin durante o aleitamento, pode retomar a amamentação cerca de 24 horas após o momento da sua utilização.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença de intolerância severa aos anestésicos locais de amida;
• uma história de hipertermia maligna;
• distúrbios graves da condução AV, nos quais não se usa marca-passo;
• epilepsia que não pode ser controlada por métodos medicinais;
• tendo uma forma descompensada de OCH;
• porfiria intermitente na fase ativa;
• pressão arterial muito baixa.

Efeitos colaterais Mepifrin

Sintomas negativos se desenvolvendo no sistema nervoso central.

Entre as manifestações estão dores de cabeça, tremores, supressão ou excitação da atividade do sistema nervoso central, distúrbio da fala ou da deglutição, euforia, gosto de metal, ansiedade e nervosismo. Além disso, são observados bocejos, ruídos auditivos, enfraquecimento da consciência, ansiedade, tonturas e tremores, bem como logorréia, sonolência, visão prejudicada, nistagmo e diplopia. Podem surgir sensações de frio / calor / dormência, convulsões, convulsões e perturbações da consciência, bem como diminuição e paragem do processo respiratório, perda de consciência e coma.

Na eventualidade do desenvolvimento de tais distúrbios, o paciente é deitado horizontalmente, é realizada ventilação com oxigênio e, além disso, seu estado é constantemente monitorado a fim de evitar o agravamento do quadro (aparecimento de convulsões com posterior supressão da região central sistema nervoso). Os sintomas de excitação podem durar pouco ou nem aparecer; neste caso, a primeira manifestação pode ser sonolência, evoluindo para desmaio e parada respiratória. Freqüentemente, o desenvolvimento de sonolência após o uso da mepivacaína é considerado um sintoma precoce de aumento no hemograma do medicamento, que se desenvolve devido à absorção muito rápida.

Disfunções do CVS.

Freqüentemente, ocorre uma supressão do sistema cardiovascular, na qual ocorre bradicardia, o nível de pressão arterial diminui, o que pode provocar colapso, bem como insuficiência da função do sistema cardiovascular, podendo ocorrer parada cardíaca. Além disso, os seguintes sintomas clínicos são possíveis: distúrbio de condução cardíaca (bloqueio AV), taquicardia e arritmia cardíaca (extrassístole ventricular ou fibrilação). Esses sinais podem provocar parada cardíaca.

Essas manifestações de supressão do sistema cardiovascular estão frequentemente associadas a uma ação vasovagal, principalmente quando o paciente está em pé. Mas às vezes esses distúrbios surgem da influência exercida pela droga. Se os sintomas prodrômicos (tontura, alteração nas leituras do pulso, suor e fraqueza) não forem reconhecidos imediatamente, podem ocorrer convulsões, hipóxia cerebral de tipo progressivo ou disfunção grave do CVS.

Em caso de fluxo sanguíneo insuficiente ou procedimentos auxiliares, infusão intravenosa e (na ausência de contra-indicações) o uso de agentes vasoconstritores (por exemplo, efedrina) podem ser necessários, se necessário.

Distúrbios respiratórios.

Taquipneia e também bradipneia, que pode causar apneia.

Sintomas de alergia.

Normalmente, os sintomas de alergia ao usar a mepivacaína aparecem apenas ocasionalmente e estão associados a intolerância grave. Entre eles, urticária, manifestações anafilactoides, erupção cutânea, inchaço, febre, edema de Quincke e anafilaxia. Tal como acontece com a introdução de outros anestésicos locais, os sinais anafiláticos, neste caso, aparecem apenas ocasionalmente. Os sintomas podem surgir repentinamente e de forma ativa; a dosagem freqüentemente não está relacionada ao tamanho. É possível o aparecimento de inchaço local ou inchaço.

Problemas com o trato digestivo.

Desenvolvimento de vômito ou náusea.

Em caso de aparecimento de sinais laterais, é necessário cancelar o uso do anestésico local.

Overdose

A intoxicação por overdose de um anestésico local pode ocorrer em dois casos: imediatamente, se ocorrer uma injeção intravascular acidental, ou posteriormente, se uma porção excessivamente grande do medicamento tiver sido injetada. Essas manifestações negativas assumem a forma de violações da função do CVS ou do sistema nervoso central.

Entre os sinais associados à influência do elemento ativo mepivacaína:

• Lesões do SNC: distúrbios leves - taquipnéia, ansiedade, gosto de metal, ansiedade, tontura e zumbido. Distúrbios mais graves - cãibras musculares ou convulsões, paralisia respiratória, sonolência, tremores e coma;
• lesões ativas do CVS: bradicardia, diminuição dos valores da pressão arterial, parada cardíaca e distúrbios da condução cardíaca;
• distúrbios ativos associados ao trabalho do trato gastrointestinal: vômitos ou náuseas.

Se aparecerem sintomas negativos, a administração de anestésico local deve ser cancelada.

É necessário controlar e manter os processos respiratórios, os acessos intravenosos e de oxigênio, bem como os processos de fluxo sanguíneo. Se o paciente desenvolver mioclonia, oxigenação e injeção de benzodiazepina devem ser realizadas.

Em caso de aumento dos valores da pressão arterial, é necessário elevar verticalmente a parte superior do corpo do paciente e também, se necessário, aplicar nifedipino por via sublingual.

Quando surgem convulsões, é necessário monitorar o paciente para que não se machuque e, além disso, se necessário, injetar diazepam por via intravenosa.

Com a diminuição da pressão arterial, o paciente é posicionado horizontalmente e, se necessário, é realizada infusão intravascular de solução salina e injetados vasoconstritores (administração intravenosa de cortisona ou epinefrina).

No caso de bradicardia, é utilizada atropina intravenosa.

Se a paciente desenvolver anafilaxia, deve-se consultar um médico e, antes de sua chegada, administrar soluções salinas intravenosas. Se necessário, é administrado por via intravenosa pelo método da cortisona e epinefrina.

Em caso de choque cardíaco, é necessário elevar a parte superior do corpo do paciente até a posição vertical e solicitar atendimento médico.

Quando a atividade do CVS é interrompida, é realizada massagem cardíaca indireta, ventilação mecânica e ações de reanimação. Além disso, você precisa chamar uma ambulância.

Interações com outras drogas

Agentes que bloqueiam a atividade dos canais de Ca e β-bloqueadores potencializam a supressão da contração e condução do miocárdio. Ao usar sedativos para enfraquecer a sensação de medo, é necessário diminuir a dosagem de Mepifrin, uma vez que, como os medicamentos sedativos, tem efeito supressor do sistema nervoso central.

Com o uso de anticoagulantes, a probabilidade de sangramento pode aumentar.

Em pessoas que estão tomando medicamentos antiarrítmicos, pode haver uma potencialização dos sintomas de reações negativas ao usar mepivacaína.

Sinergismo tóxico pode ser observado quando a droga é usada com sedativos, éter, analgésicos centrais, tiopental e clorofórmio.

Condições de armazenamento

Mepifrin deve ser mantido fora do alcance das crianças. Não congele o medicamento. Indicadores de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

O Mepifrin pode ser utilizado dentro de um período de 3 anos a partir da data de venda do medicamento.

Análogos

Os análogos das drogas são as substâncias Mepivastezin, Ultracaine com Bucaine hyperbar, Emla e Articaine e, além disso, Omnikaine com Brilocaína-adrenalina, Cloridrato de Lidocaína e Versatis.