Diclofenac

O diclofenaco é um medicamento do grupo AINE. Possui pronunciado antiinflamatório, analgésico e fraco efeito antipirético; o princípio do seu efeito terapêutico é expresso em abrandar os processos de ligação ao PG.

No caso do desenvolvimento de várias inflamações que surgem após lesões ou operações, este medicamento alivia rapidamente a dor que ocorre ao realizar os movimentos, bem como a dor espontânea. [1]

Indicações Diclofenac

É usado para tais violações:

• lesões reumáticas de natureza degenerativa e inflamatória (artrite reumatóide ou reumatóide juvenil, osteoartrite, espondilite anquilosante e espondiloartrite );
• dor se desenvolvendo na coluna;
• doenças reumáticas que afetam os tecidos moles extra-articulares;
• ataques gotosos agudos ;
• dor que se desenvolve após cirurgia ou lesão, contra a qual inchaço e inflamação são observados (por exemplo, após procedimentos ortopédicos ou odontológicos);
• patologias ginecológicas nas quais ocorrem inflamação e dor (por exemplo, anexite ou dismenorreia de natureza primária);
• como medicamento auxiliar em doenças inflamatórias graves que afetam os órgãos otorrinolaringológicos, acompanhadas de dores intensas (por exemplo, otite média ou faringotonsilite).

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é realizada em comprimidos - 10 peças dentro da placa celular; dentro da caixa - 1 ou 3 dessas placas.

Farmacodinâmica

A droga inibe a agregação plaquetária. Também reduz a dor durante o movimento e repouso, o inchaço das articulações e a rigidez matinal; ajuda a melhorar a atividade funcional das articulações. [2]

Farmacocinética

O diclofenaco Na é absorvido pelo sangue em alta velocidade, atingindo os valores plasmáticos de Cmax após 1-2 horas. A síntese de proteínas é de 99%.

Ele penetra bem na sinóvia e nos tecidos, onde os indicadores de drogas aumentam lentamente; após 4 horas, atinge um nível que excede os valores plasmáticos. Os alimentos podem reduzir a taxa de absorção, mas não a alteram. O nível de biodisponibilidade é de aproximadamente 5%. [3]

O termo meia-vida plasmática é de 1–2 horas; meia-vida sinovial - 3-6 horas. Aproximadamente 35% dos medicamentos são excretados na forma de elementos metabólicos nas fezes; cerca de 65% - participa de processos metabólicos intra-hepáticos e é excretado pelos rins na forma de derivados inativos; aproximadamente 1% é exibido inalterado.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral, nas doses mínimas eficazes pelo menor período de tempo - para reduzir o risco de sintomas colaterais. Os comprimidos são tomados com alimentos ou a seguir, regados com água e não para mastigar. O tamanho da porção de diclofenaco e a duração da internação são selecionados pelo médico, levando em consideração o curso e a natureza da doença, a resposta do paciente e a eficácia do medicamento.

A porção inicial geralmente é de 0,1-0,15 g por dia. Com manifestações leves do distúrbio e tratamento prolongado, uma dosagem de 75-100 mg por dia é suficiente. A porção diária deve ser dividida em 2-3 utilizações.

No caso da forma primária de dismenorreia, a dosagem diária é selecionada pessoalmente, muitas vezes é igual a 0,05-0,15 g. A porção inicial pode ser de 50-100 mg, mas se necessário, pode aumentar em vários ciclos de menstruação até um nível máximo de 0,2 g por dia. É necessário iniciar o uso do medicamento após o desenvolvimento das primeiras manifestações dolorosas e continuar por vários dias, levando em consideração a dinâmica de regressão dos sinais do distúrbio.

O tamanho da porção máxima recomendada do medicamento por dia é de 0,15 g.

• Aplicação para crianças

Os comprimidos não devem ser usados até os 14 anos de idade. Para adolescentes de 14 a 18 anos, o medicamento é prescrito em porções de 75-150 mg por dia, em 2-3 utilizações.

Uso Diclofenac durante a gravidez

O diclofenac não deve ser usado durante a gravidez. Se o medicamento precisar ser usado para HB, a questão do cancelamento da alimentação deve ser resolvida.

O medicamento tem um efeito negativo na fertilidade da mulher, razão pela qual não é prescrito durante o planejamento da concepção. Mulheres que têm problemas para engravidar ou passar por testes de infertilidade devem considerar a interrupção do medicamento.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa ao elemento ativo ou outros componentes da droga;
• forma ativa de úlceras no trato gastrointestinal;
• perfuração ou sangramento na área gastrointestinal;
• história de perfuração ou sangramento no trato gastrointestinal causado pelo uso de AINEs;
• história de sangramento / úlcera aguda ou recorrente (2+ episódios separados diagnosticados de sangramento ou úlcera);
• inflamação na região intestinal (por exemplo, colite ulcerosa ou enterite regional);
• insuficiência renal / hepática;
• forma grave ou estagnada de insuficiência cardíaca;
• DIC em pessoas com infarto do miocárdio ou angina de peito;
• lesões cerebrovasculares em pessoas que tiveram um acidente vascular cerebral ou tiveram episódios de AIT;
• doenças que afetam artérias periféricas;
• para o tratamento da dor pós-operatória na cirurgia de revascularização do miocárdio (ou no caso de uso de AIC);
• com o desenvolvimento em resposta ao uso de AINEs de reações como urticária, crises de asma, pólipos nasais, uma forma ativa de resfriado comum, edema de Quincke e outros sinais de alergia;
• distúrbios de hematopoiese.

Efeitos colaterais Diclofenac

Entre os efeitos colaterais:

• distúrbios da função linfática e do sistema hematopoiético: leuco ou trombocitopenia, agranulocitose, anemia (também aplástica ou hemolítica);
• distúrbios imunológicos: aumento da temperatura, edema de Quincke (também inchaço facial), hipersensibilidade, sintomas anafilactóides e anafiláticos (incluindo choque e diminuição da pressão arterial);
• problemas mentais: insônia, desorientação, pesadelos, irritabilidade, depressão e transtornos psicóticos;
• sintomas associados à função SN: sonolência, convulsões, parestesia, cefaléia e fadiga, bem como tonturas, alterações do paladar, problemas de memória e tremores. Além disso, a forma asséptica de meningite, astenia, ansiedade, acidente vascular cerebral e confusão, distúrbio do fluxo sanguíneo intracerebral, sensibilidade prejudicada e alucinações;
• distúrbios visuais: problemas de visão, diplopia, visão turva e neurite que afeta o nervo óptico;
• distúrbios do labirinto e da audição: zumbidos nos ouvidos, vertigens e distúrbios auditivos;
• problemas no domínio da CVS: palpitações, aumento da frequência respiratória, astenia, insuficiência cardíaca, dispneia, aumento da frequência cardíaca, aumento / diminuição da pressão arterial, enfarte do miocárdio, dor no peito e vasculite;
• lesões que afetam os órgãos do esterno, sistema respiratório e mediastino: pneumonite e asma (incluindo dispneia);
• distúrbios da função digestiva: diarreia, náuseas, perda de apetite e flatulência, vômitos, azia, dispepsia, dor abdominal e alteração do paladar. Além disso, gastrite, prisão de ventre, glossite, anorexia, sangramento no trato gastrointestinal (melena, vômito e diarreia com sangue), colite (também forma hemorrágica, enterite regional e exacerbação de colite ulcerosa), úlceras no trato gastrointestinal, em que a perfuração pode ocorrer ou sangrar (às vezes fatal, especialmente em idosos). Também se desenvolvem estomatite (incluindo sua forma ulcerativa), pancreatite, erosão gástrica, disfunção esofágica, estenose intestinal do tipo diafragmática e gastroenteropatia, acompanhada de polisserosite, má absorção e má digestão;
• violações da função hepatobiliar: hepatite (também forma fulminante), insuficiência hepática e aumento dos valores das transaminases, distúrbios hepáticos, icterícia e necrose hepática;
• lesões da camada subcutânea e epiderme: hiperemia, SS, erupções cutâneas (papular, pontual ou urticária macular), eritema poliforme, NET, urticária, alopecia, erupções cutâneas em forma de bolha, púrpura (também alérgica), eczema, sinais esfoliativos, pruriginosos e dermatite de fotossensibilidade;
• problemas com a atividade urinária e renal: hematúria, síndrome nefrótica, insuficiência renal aguda, necrose papilar renal, proteinúria e nefrite tubulointersticial;
• distúrbios sistêmicos: inchaço;
• distúrbios do sistema reprodutivo: impotência.

Os testes clínicos e dados epidemiológicos mostram que o diclofenaco, especialmente em grandes doses (0,15 g por dia) e no caso de uso prolongado, pode aumentar a probabilidade de desenvolver tromboembolismo arterial (por exemplo, acidente vascular cerebral ou enfarte do miocárdio).

Overdose

Em caso de envenenamento, pode ocorrer dor epigástrica, diarreia, náusea, sangramento no trato gastrointestinal, vômito, desorientação, cefaléia, agitação, sonolência, tontura, convulsões, ruído de ouvido ou coma. Em caso de sobredosagem grave, podem ocorrer danos hepáticos e insuficiência renal aguda.

Para o tratamento da intoxicação aguda com AINEs, são realizados procedimentos sintomáticos e de suporte. Por exemplo, em caso de insuficiência renal, supressão da respiração, diminuição da pressão arterial, convulsões e distúrbios do trato gastrointestinal. Ao usar dosagens potencialmente tóxicas, pode-se usar carvão ativado e, se for administrada uma dose potencialmente fatal, é necessário induzir o vômito e realizar a lavagem gástrica.

Interações com outras drogas

O uso da droga junto com o lítio ou a digoxina aumenta o índice plasmático desta, por isso é necessário controlar os valores séricos do lítio e da digoxina.

Medicamentos anti-hipertensivos e diuréticos.

A introdução de uma droga junto com um inibidor da ECA ou β-bloqueadores pode reduzir sua atividade hipotensiva devido a uma desaceleração na ligação de PGs vasodilatadores. A este respeito, esta combinação deve ser usada com cautela, especialmente em idosos, que precisam monitorar cuidadosamente os valores da pressão arterial. Os pacientes precisam de hidratação adequada e controle da função renal (principalmente com relação aos inibidores da ECA e diuréticos, pois a probabilidade de nefrotoxicidade aumenta).

Medicamentos que podem provocar hipercalemia.

A administração em combinação com ciclosporina, trimetoprima, diuréticos poupadores de potássio ou tacrolimus pode levar a um aumento do potássio sérico. Por isso, você precisa monitorar regularmente a condição do paciente.

Drogas antitrombóticas e anticoagulantes.

O uso com Diclofenac pode aumentar a chance de sangramento, portanto, deve-se ter cuidado. Grandes doses da droga podem suprimir temporariamente a agregação plaquetária.

Outros AINEs, incluindo GCS e inibidores seletivos de COX-2.

Com essas combinações, a probabilidade de desenvolver uma úlcera ou sangramento no trato gastrointestinal aumenta, então você precisa abandonar o uso conjunto de 2+ AINEs.

Preparações do grupo SSRI.

Essas combinações aumentam a probabilidade de desenvolver sangramento no trato gastrointestinal.

Metotrexato.

O medicamento é capaz de inibir a depuração do metotrexato no interior dos túbulos renais, pelo que os indicadores deste aumentam. É necessária a aplicação cuidadosa do diclofeno pelo menos 24 horas antes da introdução do metotrexato, pois isso pode aumentar os níveis sanguíneos do metotrexato e potencializar sua atividade tóxica.

Ciclosporina.

O efeito da droga na ligação dos GEEs dentro dos rins pode potencializar as propriedades nefrotóxicas da ciclosporina, razão pela qual o diclofenaco deve ser administrado em doses reduzidas em comparação com pessoas que não usam ciclosporina.

Tacrolimus.

A combinação de tacrolimus e AINEs aumenta a probabilidade de nefrotoxicidade, que pode ser mediada por reações antiprostaglandinas intra-renais de AINEs e uma substância que retarda a ação da calcineurina.

Quinolonas antibacterianas.

Com essa combinação, podem aparecer convulsões (possivelmente em pessoas com ou sem convulsões ou com histórico de epilepsia). Isso deve ser levado em consideração ao decidir se usar quinolonas em pessoas que já estão usando AINEs.

Fenitoína.

O uso do fármaco em associação com a fenitoína requer monitoramento constante dos valores plasmáticos desta, pois seu efeito pode aumentar.

Colestiramina e Colestipol.

Esses medicamentos podem enfraquecer ou retardar a absorção do diclofenaco, por isso ele é prescrito pelo menos 1 hora antes ou 4-6 horas após o uso de colestiramina / colestipol.

SG.

A introdução do diclofenaco com SG pode potencializar a insuficiência cardíaca, aumentar o índice de glicosídeos plasmáticos e diminuir os valores da TFG.

Mifepristone.

Os AINEs não podem ser usados dentro de 8-12 dias a partir do momento da administração do mifepristone, pois enfraquecem sua atividade terapêutica.

Substâncias que retardam a ação do CYP2C9.

Ao usar o fármaco em conjunto com esses agentes (por exemplo, voriconazol), é possível um aumento significativo na exposição e nos valores da Cmax plasmática do diclofenaco devido à supressão dos processos metabólicos deste último.

Condições de armazenamento

O diclofenaco deve ser mantido fora do alcance das crianças. Indicadores de temperatura - não mais do que 25 ° C.

Validade

O diclofenac pode ser usado por 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos da droga são os medicamentos Voltaren, Naklofen e Ortofen com Diclofarm, além de Diklovit e Dialrapid.