Herceptin

Herceptin contém o componente ativo trastuzumabe, que é capaz de interagir com o aparelho terminal do fator de crescimento cutâneo tipo 2, suprimir a multiplicação de células tumorais com superexpressão do tipo HER2 e enfraquecer o processo de superexpressão de HER2.

O trastuzumab também é capaz de exibir citotoxicidade seletiva contra células tumorais. Além disso, deve-se observar que é justamente a superexpressão de HER2 que é considerada a principal causa da maioria dos casos de desenvolvimento de carcinoma de mama e a forma comum de câncer gástrico. [1]

Indicações Herceptin

É usado para o tratamento de doenças oncológicas (como uma monopreparação e em combinação com outras substâncias oncológicas), incluindo carcinoma de mama metastático (no contexto de superexpressão de HER2 por células tumorais), estágios iniciais de carcinoma de mama (com superexpressão), também como adenocarcinoma afetando o trato esofágico-gástrico e estômago (com o desenvolvimento de superexpressão de HER2).

Forma de liberação

A liberação do medicamento é realizada na forma de pó para a fabricação do líquido de infusão: dentro de frascos de 0,15 g (1 frasco dentro da embalagem), e também 0,44 g (dentro da caixa - 1 frasco de pó e 1 frasco de solvente de 20 ml )

Farmacodinâmica

O trastuzumab é um derivado de DNA recombinante de anticorpos monoclonais humanizados que interage seletivamente com o domínio extracelular das terminações do fator de crescimento cutâneo tipo 2 (HER2). Estes anticorpos são IgG1 compreendendo as regiões humanas (regiões constantes da cadeia pesada), bem como determinando a complementaridade das regiões murinas do anticorpo HER2 p185 em relação ao HER2. [2]

O elemento trastuzumabe evita a multiplicação das células tumorais com o desenvolvimento da superexpressão de HER2 durante os processos in vivo e in vitro. Em testes in vitro, a citotoxicidade dependente de anticorpos das células de trastuzumabe afeta principalmente as células tumorais com o desenvolvimento de superexpressão de HER2. [3]

Farmacocinética

Carcinoma de mama.

Após a introdução dos medicamentos na forma de infusões intravenosas curtas em porções de 0,01, 0,05, bem como 0,1, 0,25, 0,5 g uma vez por semana, os parâmetros farmacocinéticos eram não lineares. O aumento da dosagem levou a uma diminuição na depuração do medicamento.

O prazo de meia-vida é de 28-38 dias, portanto o período de excreção após a cessação do uso de Herceptin é de até 27 semanas (190 dias e 5 prazos de meia-vida).

Uma forma comum de carcinoma gástrico.

Com altas taxas de drogas, a depuração sistêmica é geralmente linear e a meia-vida é de aproximadamente 26 dias.

A mediana dos valores de AUC esperados (nível de equilíbrio ao longo de 3 semanas) é 1213 mg / L por dia, a mediana da Cmax de equilíbrio é 132 mg / L e a mediana da Cmin é 27,6 mg / L.

Dosagem e administração

A prescrição de Herceptin só é permitida após a realização de um teste de expressão do tumor HER2.

O medicamento é administrado por meio de um conta-gotas. Durante a fabricação do líquido, o recipiente não deve ser agitado vigorosamente (apenas agite-o). Quando a espuma aparecer, deixe a bolsa do medicamento por 5 minutos.

É necessário selecionar um regime terapêutico exclusivamente pessoal, levando em consideração a fase da patologia e as peculiaridades de seu curso, a condição do paciente, seu peso, altura, idade, etc., de acordo com os regimes de tratamento descritos na literatura..

Durante o processo de administração do medicamento e por 6 horas após a 1ª infusão, bem como 2 horas após os demais procedimentos (somente no hospital), é realizado monitoramento constante do estado do paciente para responder em tempo hábil ao desenvolvimento de sinais negativos. Quando aparecem, é necessária a suspensão da infusão, que só é retomada após a eliminação dos sintomas negativos e o restabelecimento das funções corporais. É necessário interromper completamente a terapia se surgirem sinais de risco de vida.

• Aplicação para crianças

Não é possível usar o medicamento em crianças menores de 18 anos, pois sua eficácia terapêutica e segurança não foram estudadas.

Uso Herceptin durante a gravidez

É proibido prescrever Herceptin para HB e gravidez. Após o término da terapia, a mulher em idade fértil precisa usar contracepção confiável por mais seis meses, pois a droga pode provocar hipoplasia pulmonar e renal fatal no feto, além de oligoidrâmnio.

Contra-indicações

É contra-indicado prescrever com intolerância grave ao trastuzumabe e, além disso, com dispneia grave associada a metástases pulmonares ou com dispneia em fase de necessidade de oxigenoterapia.

É utilizado com cautela nos casos de angina de peito, insuficiência miocárdica e aumento da pressão arterial, ou nos casos em que o tratamento com introdução de medicamentos cariotóxicos foi realizado antes do uso dos medicamentos.

Efeitos colaterais Herceptin

Podem ocorrer sintomas colaterais, incluindo exacerbação / desenvolvimento de infecções (pneumonia, herpes, gripe, uréia e lesões epidérmicas). O crescimento de tumores (benignos e malignos) é possível. Também podem ocorrer manifestações associadas ao pâncreas, rins, fígado, CVS, SN e ao sistema hematopoiético.

Podem desenvolver-se sinais de alergia associada ao sistema respiratório (traqueíte ou bronquite) e à epiderme (urticária ou comichão), bem como anafilaxia, angioedema e choque cardiogénico.

Interações com outras drogas

O medicamento não é compatível com dextrose a 5%, pois pode provocar agregação de proteínas.

Herceptin não deve ser misturado ou dissolvido em combinação com outros medicamentos.

Condições de armazenamento

Herceptin deve ser mantido fora do alcance das crianças. Os indicadores de temperatura estão entre 2-8 ° С.

Validade

Herceptin pode ser utilizado durante 36 meses a partir da data de fabrico do medicamento. A solução final, quando armazenada em condições assépticas, tem um prazo de validade de 1 mês.

Análogos

Os análogos da medicação são Vektibeks, Mabthera com Avastin, Gazyva e Arzerra com Mabkampat, bem como Erbitux e Trastumab.