Bioran

Bioran é um medicamento do subgrupo AINE. Seu componente ativo é o diclofenaco Na (um elemento não esteroidal com forte efeito antiinflamatório, antipirético e analgésico).

O principal princípio do efeito do diclofenaco é retardar a biossíntese do PG (esses elementos são participantes importantes no desenvolvimento da dor, inflamação e febre). [1]

Durante as lesões reumáticas, os efeitos analgésicos e antiinflamatórios das drogas causam uma redução significativa na intensidade da dor que ocorre durante o movimento ou durante um estado de calma, rigidez matinal e inchaço nas articulações e, além disso, melhoram o funcionamento do juntas.

Indicações Bioran

É usado para as seguintes violações:

• lesões reumáticas de natureza degenerativa ou inflamatória ( artrite do tipo reumatóide , osteoartrite, espondilite anquilosante e espondiloartrite);
• dor afetando a coluna;
• distúrbios reumáticos na área do tecido mole fora das articulações;
• fase ativa de um ataque gotoso;
• dor resultante de cirurgia ou lesão (acompanhada de inchaço e inflamação);
• formas graves de ataques de enxaqueca;
• cólica de natureza biliosa ou renal.

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é realizada na forma de líquido injetável - dentro de ampolas com volume de 3 ml / 75 mg. A caixa contém 5 dessas ampolas.

Farmacodinâmica

Em testes in vitro, o diclofenaco Na em valores semelhantes aos observados durante a terapia não suprimiu a biossíntese de proteoglicanos que ocorrem no interior dos tecidos cartilaginosos.

No caso de inflamação associada a cirurgia ou lesão, o medicamento alivia rapidamente a dor (espontânea ou que ocorre durante o movimento) e alivia o inchaço causado pela inflamação ou ferida pós-operatória. [2]

O medicamento tem um efeito analgésico significativo para dores fortes e moderadas de natureza não reumática. Bioran pode aliviar a dor e reduzir a intensidade da perda de sangue no caso de dismenorreia primária.

Junto com isso, a droga demonstra alta eficiência no desenvolvimento de crises de enxaqueca.

Farmacocinética

Absorção.

Com uma injeção intramuscular de 75 mg de diclofenaco, começa imediatamente a ser absorvido. Os valores de Cmax no plasma, com um nível médio de cerca de 2,5 μg / ml, são registrados após aproximadamente 20 minutos. Imediatamente depois disso, o valor do fármaco no plasma diminui rapidamente. Os volumes do elemento ativo absorvido dependem linearmente do tamanho da dose do fármaco.

Com o uso repetido de medicamentos, a farmacocinética permanece inalterada. Se forem observados os intervalos prescritos entre as injeções da substância, seu acúmulo não ocorre.

Processos de distribuição.

A síntese de proteínas da substância é igual a 99,7% e é realizada principalmente com a albumina (por 99,4%). O indicador do volume de distribuição é 0,12-0,17 l / kg.

Além disso, o diclofenaco é encontrado dentro da sinóvia (seus valores Cmax são observados aqui 2-4 horas mais tarde do que dentro do plasma sanguíneo). O termo imaginário para meia-vida sinovial é de 3-6 horas. Após 2 horas do momento da determinação da Cmax plasmática, o nível de diclofenaco na sinóvia ultrapassa a marca intraplásmica, e esses indicadores permanecem mais elevados por mais 12 horas.

Processos de troca.

A troca do diclofenaco é parcialmente realizada através da glucuronização de uma molécula inalterada, mas principalmente através da metoxilação 1 e múltipla, que causa a formação de vários elementos metabólicos do tipo fenólico (3'-hidroxi-, 4'-, 5'-, e ao mesmo tempo os elementos 4 'e 5 dihidroxi - com 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco), a maioria dos quais são transformados em conjugados da forma glucuronida. 2 desses elementos de degradação fenólica têm bioatividade, mas sua expressão é muito mais fraca do que a do diclofenaco.

Excreção.

Os indicadores sistêmicos de depuração de drogas são iguais a 263 ± 56 ml por minuto. A meia-vida final é de 1–2 horas. O termo meia-vida de 4 elementos metabólicos (incluindo 2 componentes com atividade terapêutica) também é de curto prazo e é igual a 1-3 horas. Ao mesmo tempo, a meia-vida de 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco é mais longa, mas não tem nenhum efeito terapêutico.

Cerca de 60% de uma porção de Bioran é excretada juntamente com a urina na forma de conjugados (tipo glucurônico) de um elemento ativo inalterado e, ao mesmo tempo, na forma de componentes metabólicos, a maioria dos quais também são conjugados de natureza glucurônica.

Menos de 1% do diclofenaco excretado tem a forma inalterada. O restante da porção do medicamento é excretado na forma de componentes de decomposição junto com as fezes e também com a bile.

Dosagem e administração

O medicamento é prescrito para injeções intramusculares - bem no interior dos músculos das nádegas. É proibido administrar injeções por mais de 2 dias consecutivos. Se necessário, a terapia é continuada com o uso de comprimidos de Bioran.

Durante a injeção, para evitar danos a outros tecidos ou nervos na área de realização do procedimento, deve-se seguir estas regras. O medicamento é injetado profundamente no quadrante superior externo do músculo das nádegas. O tamanho da dose é geralmente de 75 mg (1 volume de ampola), com 1 dose por dia.

Em distúrbios graves (por exemplo, no caso de cólica), excepcionalmente, podem ser administradas 2 injecções na dosagem de 75 mg, com um intervalo de várias horas (a segunda injecção deve ser aplicada na outra nádega).

Alternativamente, você pode usar o seguinte esquema: uma injeção do medicamento (75 mg por dia) é intercalada com a administração oral de comprimidos de Bioran (o volume máximo da dose por dia é 0,15 g).

• Aplicação para crianças

É proibido o uso do medicamento em pediatria (menores de 18 anos).

Uso Bioran durante a gravidez

Durante a gravidez, Bioran não é prescrito.

Se você precisar usar drogas durante a amamentação, deve primeiro tomar a decisão de cancelar a amamentação.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• uma úlcera que afeta o trato gastrointestinal;
• intolerância severa ao diclofenaco ou outros elementos da droga (entre eles metabissulfato de sódio);
• pessoas com reação alérgica ao uso de aspirina ou outros AINEs (entre os sintomas da alergia estão urticária, crises de asma ou a fase ativa do resfriado comum).

Efeitos colaterais Bioran

Entre as placas laterais:

• distúrbios que afetam a função do trato gastrointestinal: às vezes aparecem náuseas, dispepsia, flatulência, dor na zona epigástrica e anorexia, e além disso, cólicas abdominais, diarreia e vômitos. Ocasionalmente, há úlceras no trato gastrointestinal (podem ou não ser acompanhadas de perfuração / sangramento) e sangramento do trato gastrointestinal (melena, vômito ou diarreia com sangue). Possível desenvolvimento de glossite, estomatite, distúrbios associados ao intestino grosso (isso inclui pancreatite, constipação, colite hemorrágica inespecífica e a fase ativa de ileíte transmural ou colite ulcerosa) e alterações no funcionamento do esôfago, bem como a aparência de estenoses semelhantes ao diafragma dentro do intestino;
• lesões associadas ao funcionamento do sistema nervoso central: por vezes aparecem tonturas (por vezes graves) ou dores de cabeça. A sonolência é ocasionalmente observada. Talvez o desenvolvimento de comprometimento da memória, insônia, tremor, desorientação, distúrbios de sensibilidade (por exemplo, parestesias), depressão e pesadelos e, além disso, convulsões, ansiedade, irritabilidade, sintomas psicóticos e meningite de natureza asséptica;
• distúrbios da atividade dos órgãos sensoriais: possíveis distúrbios auditivos, zumbido, distúrbios visuais (diplopia ou visão turva) e distúrbios do paladar;
• sinais de alergias: às vezes são observadas erupções cutâneas epidérmicas. A urticária raramente se desenvolve. Você pode ter eczema ou erupção na pele com bolhas;
• disfunção renal: raramente ocorre inchaço. Pode haver insuficiência renal aguda, nefrite tubulointersticial, alterações no sedimento urinário (proteinúria ou hematúria), síndrome nefrótica ou papilite necrotizante;
• disfunção hepática: às vezes os valores de aminotransferase sérica aumentam. Ocasionalmente, a hepatite se desenvolve (com ou sem icterícia). O aparecimento de hepatite fulminante é possível;
• distúrbios hematopoiéticos: podem desenvolver-se anemia (aplástica ou hemolítica), leuco ou trombocitopenia e agranulocitose;
• sintomas de intolerância: ocasionalmente aparece asma ou manifestações anafilactóides ou anafiláticas gerais (entre elas uma diminuição dos valores da pressão arterial). O desenvolvimento de pneumonia ou vasculite é possível;
• danos à função do CVS: podem aparecer dores no esterno, taquicardia e ICC, ou aumento da pressão arterial;
• Outros: Às vezes, há sintomas na área da injeção (endurecimento ou dor). É possível a ocorrência de necrose local ou abscessos na área de administração do medicamento.

Overdose

Não há informações que descrevam os sintomas clínicos típicos que se desenvolvem em caso de envenenamento com Bioran.

Em caso de intoxicação aguda com uma substância AINE, ações sintomáticas e de suporte devem ser tomadas. Por exemplo, eles são realizados em caso de insuficiência renal, supressão da respiração, diminuição da pressão arterial e distúrbios do trato gastrointestinal. A probabilidade de que a hemoperfusão, diurese forçada ou hemodiálise ajudem a excretar AINEs é muito baixa, porque os elementos ativos dessas drogas são essencialmente sintetizados com proteínas e estão envolvidos em processos metabólicos intensos.

Interações com outras drogas

Digoxina e substâncias de lítio.

A droga pode aumentar os valores plasmáticos de digoxina ou lítio.

Diuréticos.

Como outros AINEs, Bioran é capaz de enfraquecer a intensidade do efeito diurético. A administração em conjunto com diuréticos poupadores de potássio pode aumentar os valores de K no soro (com tal combinação de medicamentos, este indicador deve ser constantemente monitorado).

Medicamentos AINEs.

O uso sistêmico com AINEs pode aumentar a incidência de sinais negativos.

Anticoagulantes.

Embora o efeito dos medicamentos sobre os anticoagulantes não tenha sido registrado em testes clínicos, há algumas informações que indicam um aumento na probabilidade de sangramento em pessoas que usam essas combinações. Por isso, com essa combinação, você precisa monitorar o paciente de maneira constante e cuidadosa.

Substâncias hipoglicêmicas.

Em testes clínicos, foi determinado que Bioran pode ser combinado com medicamentos hipoglicemiantes sem alterar o efeito terapêutico destes últimos. Mas há alguns dados sobre o aparecimento dessa combinação de hiper ou hipoglicemia, por isso, quando administrado com um medicamento, foi necessário alterar a dosagem dos antidiabéticos.

Metotrexato.

É necessário usar AINEs com cautela se forem administrados menos de 24 horas antes ou depois da administração do metotrexato, pois isso pode aumentar seu hemograma e potencializar sua atividade tóxica.

Ciclosporina.

Os AINEs afetam os processos de ligação do PG nos rins, o que pode potencializar as propriedades nefrotóxicas da ciclosporina.

Agentes antibacterianos (derivados de quinolonas).

Existem informações separadas sobre a ocorrência de convulsões em pessoas que combinaram AINEs com derivados de quinolonas.

Freqüentemente, é proibido misturar o líquido das ampolas Bioran com soluções injetáveis de outros medicamentos.

Condições de armazenamento

Bioran deve ser mantido fora do alcance das crianças, luz solar e umidade. Não congele as ampolas. Valores de temperatura - máximo 25 ° С.

Validade

Bioran pode ser usado dentro de um período de 3 anos a partir da data de fabricação da substância medicinal.

Análogos

Os análogos dos fármacos são os medicamentos Diclomelan, Difen, Artrex e Diclofenac com Diclorium, e adicionalmente Veral, Diclonac e Dorosan com Voltaren, Diclofenacol e Diclak com Diclogénio, bem como Diclo-F e Diclofenaclong. Além disso, a lista inclui Diclobene, Dicloran com Diklovit, Ortofen e Diklomax com diclofenaco de sódio, Penceid e Diclofen, bem como Remetan e Naklofen com Sanfinac, Naklof e Flector, Ortofer, Uniclofen e Ortoflex com Tabak, Feloran e Ortoflex com Tabak, Feloran e Feloran e Ortoflex com Tabak, Feloran e Diclofen.