Almiral

Almiral pertence ao grupo de medicamentos AINEs, é um derivado do ácido acético. O medicamento tem propriedades antiinflamatórias e analgésicas. Junto com isso, tem um efeito antipirético. Ele suprime a produção de componentes que provocam inchaço, dor e a secreção de fluido inflamatório na área de inflamação.

O elemento ativo da droga é o diclofenaco Na. Quando usado para tratar a dor pós-operatória, reduz significativamente a necessidade de opioides. [1]

Indicações Almiral

É usado em tais casos:

• terapia curta para dor moderada de diferentes etiologias (ciática, algomenorréia, lumbago e neuralgia);
• terapia para artrite (juvenil, reumatóide, gotosa ou psoriática), osteoartrite nas articulações / coluna e espondilite anquilosante;
• tratamento da dor pós-traumática ou operatória.

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é feita na forma de líquido injetável - dentro de ampolas com volume de 75 mg / 3 ml. Dentro da placa de células - 5 ampolas; dentro do pacote - 1 ou 2 dessas placas.

Farmacodinâmica

O medicamento diminui a atividade da COX. O diclofenaco Na em estado in vitro em nível equivalente ao alcançado em humanos não suprime o processo de biossíntese de proteoglicanos realizado no interior dos tecidos cartilaginosos. [2]

Farmacocinética

Sucção.

Quando administrado por meio de uma injeção de 75 mg de diclofenaco, a absorção começa imediatamente e um índice plasmático médio de aproximadamente 2,558 ± 0,968 μg / ml é observado após 20 minutos. Os volumes de sucção são linearmente proporcionais ao tamanho da dosagem.

Quando 75 mg de diclofenaco são usados por meio de uma infusão de 2 horas, os valores médios do fármaco no plasma são de aproximadamente 1,875 ± 0,436 μg / ml. Com uma infusão mais curta, o fármaco atinge a Cmax plasmática e, com infusões prolongadas, observa-se um platô de concentração, que é proporcional ao nível após 3-4 horas da infusão.

Em comparação com os valores após a ingestão da substância em seu interior, ao usar drogas na forma de injeções intramusculares ou supositórios, o indicador de plasma diminui rapidamente imediatamente após registrar o nível de Cmax.

Biodisponibilidade.

Os valores de AUC para uso intravenoso ou intramuscular são aproximadamente duas vezes maiores do que para uso retal ou via oral, uma vez que com a via de administração indicada, o fármaco não participa da 1ª passagem intra-hepática.

Processos de distribuição.

O diclofenaco está 99,7% envolvido na síntese de proteínas, ligando-se principalmente à albumina (99,4%).

A substância penetra na sinóvia, atingindo seus valores mais altos após 2 a 4 horas após receber a Cmax plasmática. O prazo esperado da meia-vida sinovial é de 3-6 horas. Após 2 horas do momento de receber a Cmax plasmática, os valores de diclofenaco dentro da sinóvia excedem o nível plasmático e assim permanecem por até 12 horas.

Níveis baixos de diclofenaco (100 ng / ml) foram observados no leite materno em uma mulher a amamentar. O volume estimado da droga que penetra com o leite materno no corpo da criança é equivalente a 0,03 mg / kg por dia.

Processos de troca.

Os processos metabólicos do diclofenaco são parcialmente realizados por meio da glucuronização de uma molécula intacta, mas se desenvolvem principalmente com metoxilação e hidroxilação 1 e múltipla, como resultado da formação de vários elementos metabólicos fenólicos (com a maioria deles sendo transformados em conjugados de glucuronídeo). Dois metabólitos são bioativos, mas seu efeito é significativamente menos pronunciado do que a atividade terapêutica do diclofenaco.

Excreção.

A depuração plasmática sistêmica do diclofenaco é de 263 ± 56 ml por minuto. A meia-vida plasmática terminal é de 1–2 horas. 4 componentes metabólicos (também 2 com atividade) também têm meia-vida curta - dentro de 1-3 horas.

Cerca de 60% da porção aplicada é excretada na urina na forma de conjugados glicuronídeos de uma molécula intacta, bem como na forma de elementos metabólicos, a maioria dos quais também transformados em conjugados glicuronídicos.

Menos de 1% é excretado inalterado. O restante da porção é eliminado na forma de componentes metabólicos com fezes e bile.

Dosagem e administração

Você precisa injetar o medicamento profundamente, da mesma forma. O tamanho da dosagem padrão de 1 vez é 75 mg; uma segunda injeção pode ser feita após pelo menos 12 horas. A terapia geralmente dura 2 dias.

• Aplicação para crianças

É proibido o uso de diclofenaco injetável em pediatria.

Uso Almiral durante a gravidez

O diclofenaco inibe a produção de PG, o que pode afetar adversamente o curso da gravidez e o desenvolvimento fetal. A este respeito, Almiral não é prescrito para mulheres grávidas.

Pequenas quantidades do componente ativo da droga podem ser excretadas com o leite materno, portanto, não é usado para HS.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• sensibilização severa com relação aos componentes ativos e auxiliares dos medicamentos;
• alergia a outros AINEs;
• estágios ativos de doenças no trato gastrointestinal (tendo uma forma erosiva e ulcerativa);
• sangramento;
• distúrbios de processos hematopoiéticos;
• distúrbios de coagulação do sangue (entre eles hemofilia);
• aspirina asma.

É necessário cuidado no caso de uso para tais violações:

• asma brônquica;
• inchaço pronunciado;
• anemia;
• aumento da pressão arterial;
• CHF;
• disfunção hepática / renal;
• diverticulite ou inflamação intestinal;
• diabetes;
• porfiria;
• abuso de álcool;
• após operações complexas (incluindo cirurgia de revascularização do miocárdio);
• lesões gerais dos tecidos conjuntivos;
• pessoas idosas.

Efeitos colaterais Almiral

Entre os efeitos colaterais:

• distúrbios no trabalho do SN: sonolência, ansiedade, convulsões, cefaléia, meningite asséptica, pesadelos, depressão, distúrbios do sono;
• problemas digestivos: dores abdominais, náuseas, flatulência, xerostomia, icterícia e hepatite. Além disso, obstipação / diarreia, cirrose, lesões esofágicas, necrose hepática, úlceras pépticas, pancreatite, sangue nas fezes e colite;
• distúrbios associados aos órgãos de percepção: ruído no ouvido, alteração do paladar, visão turva, deficiência auditiva e visão dupla;
• lesões do sistema urogenital: inchaço, nefrite, oligúria, insuficiência renal, sangue ou proteína na urina;
• doenças epidérmicas: erupções cutâneas, fotossensibilidade grave, dermatite tóxica, alopecia, prurido, eczema, hemorragias pontilhadas e urticária;
• problemas com processos hematopoiéticos: trombocito- ou leucopenia, eosinofilia, agranulocitose, púrpura trombocitopênica e anemia;
• distúrbios no trabalho do coração: ICC, ataque cardíaco, aumento da pressão arterial, dor no peito e extra-sístole;
• distúrbios respiratórios: tosse, pneumonite, inchaço da laringe e espasmo brônquico;
• sintomas de alergia: vasculite e inchaço afetando a língua ou os lábios;
• sinais locais: sensação de queimação, necrose do tecido adiposo, necrose asséptica e aparecimento de infiltração.

Overdose

Em caso de envenenamento, observa-se cefaléia, consciência turva, tontura, dificuldade respiratória e vômito. As crianças podem desenvolver vômitos, sangramento, disfunções renais / hepáticas, dor abdominal e convulsões do tipo mioclônico.

A intoxicação requer o cancelamento do Almiral e o recebimento de atendimento médico qualificado.

Interações com outras drogas

Substâncias de lítio e digoxina.

A combinação com o diclofenaco aumenta os valores plasmáticos dessas drogas, razão pela qual, com esse uso de drogas, seus níveis séricos devem ser monitorados.

Medicamentos anti-hipertensivos e diuréticos.

A introdução de drogas com os agentes descritos acima (por exemplo, inibidores da ECA ou β-bloqueadores) pode provocar uma diminuição em sua atividade hipotensora devido a uma desaceleração na ligação de PGs vasodilatadores. Portanto, esta combinação deve ser usada com cautela, especialmente em idosos - eles devem ser cuidadosamente monitorados quanto à pressão arterial.

Os pacientes devem receber hidratação adequada e a função renal deve ser monitorada. Isso é especialmente verdadeiro para diuréticos e inibidores da ECA - levando em consideração o aumento da probabilidade de nefrotoxicidade.

Medicamentos que podem levar ao desenvolvimento de hipercalemia.

O uso em conjunto com ciclosporina, trimetoprima, diuréticos poupadores de potássio ou tacrolimus pode causar um aumento nos níveis de potássio sérico, razão pela qual é necessário monitorar regularmente o estado do paciente durante a terapia.

Agentes antitrombóticos e anticoagulantes.

A combinação deve ser feita com cautela, pois pode aumentar a probabilidade de sangramento. Apesar de não ter sido detectado o efeito do diclofenaco em relação à atividade dos anticoagulantes, existem algumas informações a respeito do aumento da probabilidade de sangramento em pessoas em uso de anticoagulantes associados ao diclofenaco. Por isso, para eliminar a necessidade de alteração do tamanho da porção dos anticoagulantes, é necessário monitorar de perto o estado de tais pacientes.

Grandes doses de diclofenaco podem inibir temporariamente a agregação plaquetária.

GCS e outros AINEs, incluindo inibidores seletivos de COX-2.

A introdução de Almiral com GCS ou outros AINEs sistêmicos pode aumentar a probabilidade de uma úlcera ou sangramento no trato gastrointestinal. É necessário abandonar o uso combinado de 2+ AINEs.

Substâncias do grupo SSRI.

A introdução de AINEs sistêmicos junto com os SSRIs aumenta a probabilidade de sangramento no sistema digestivo.

Drogas hipoglicêmicas.

Existem alguns dados sobre o desenvolvimento de acidose metabólica ao usar a droga com esses medicamentos, principalmente em pessoas com disfunção renal preexistente.

Metotrexato.

O diclofenaco é capaz de inibir a depuração renal do metotrexato, pelo que os indicadores deste aumentam. Deve-se ter cuidado ao usar o diclofenaco menos de 24 horas antes do metotrexato, pois pode aumentar o nível sanguíneo deste e sua toxicidade.

Há evidências de desenvolvimento de toxicidade grave com a introdução de ambas as substâncias com intervalo inferior a 24 horas. Essa interação está associada ao acúmulo de metotrexato devido ao distúrbio de sua excreção pelos rins sob a influência de AINEs.

Ciclosporina.

Almiral pode aumentar a gravidade da nefrotoxicidade da ciclosporina ao atuar nos GEE renais. Por isso, deve ser usado em dosagens reduzidas.

Tacrolimus.

A administração de tacrolimus juntamente com AINEs pode aumentar a probabilidade de nefrotoxicidade devido ao efeito da antiprostaglandina nos rins do inibidor da calcineurina e AINEs.

Quinolonas antibacterianas.

Existem algumas informações sobre convulsões que podem ocorrer devido à administração de quinolonas juntamente com AINEs. Eles podem aparecer em indivíduos com ou sem histórico de convulsões ou epilepsia. Portanto, deve-se ter cuidado ao decidir se usar quinolonas em pessoas que já usam AINEs.

Fenitoína.

Com a introdução da fenitoína em combinação com a droga, pode-se notar um aumento na exposição da primeira. Por isso, os valores plasmáticos da fenitoína devem ser monitorados.

Colestiramina com colestipol.

Essas substâncias são capazes de reduzir ou retardar a absorção do diclofenaco. Portanto, é necessário usar Almiral pelo menos 1 hora antes ou após 4-6 horas após a administração de colestiramina / colestipol.

Substâncias de SG.

O uso de SG juntamente com AINEs pode potencializar a gravidade da IC, aumentar os valores plasmáticos de SG e desacelerar a filtração glomerular.

Mifepristone.

É proibido usar AINEs dentro de 8-12 dias após a administração de mifepristone - porque os AINEs podem enfraquecer seu efeito terapêutico.

Medicamentos que retardam ou induzem a ação do CYP2C9.

É necessário usar a medicação com as substâncias acima com cautela (entre elas, como a rifampicina e o voriconazol), pois podem aumentar significativamente a exposição, bem como os valores plasmáticos de Cmax do diclofenaco.

Condições de armazenamento

Almiral deve ser armazenado em valores de temperatura entre 15-25 ° С.

Validade

Almiral pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de fabricação da substância terapêutica.

Análogos

Os análogos do medicamento são os medicamentos Clodifen, Diclac, Naklofen com Voltaren, e além deste Diklodev, Rapten com Dicloberl, Evinopon e Diclofenac.