Ondem

Ondham é uma substância que previne o desenvolvimento de náuseas e vômitos; é um fármaco antagonista que age contra as terminações 5-HT3 da serotonina.

Drogas usadas em radioterapia ou tratamento citostático podem aumentar a serotonina no intestino delgado, o que causa o desenvolvimento do reflexo do vômito - ativa o fim da serotonina 5-HT3, e a excitação se desenvolve nos receptores aferentes do nervo vago. Ao mesmo tempo, uma liberação de serotonina é realizada na área pós-artrite, a qual, através do sistema central, inicia o desenvolvimento do reflexo de vômito.

A droga bloqueia a atividade dos mecanismos desencadeantes responsáveis pelo aparecimento do reflexo de vômito.

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Indicações Ondema

É utilizado em caso de náuseas e vômitos, causados por tratamento com radiação ou quimioterapia citotóxica.

Nomeado para evitar o desenvolvimento e eliminação de vômitos existentes com náuseas após o término dos procedimentos cirúrgicos.

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Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica realiza-se no líquido de injeção - no interior das ampolas com um volume de 2 ou 4 ml; o pacote contém 5 dessas ampolas.

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Farmacodinâmica

O ondansetron é um antagonista altamente seletivo das terminações de serotonina 5HT3 com um poderoso efeito terapêutico.

A droga elimina ou previne o vômito com náusea, que se desenvolve como resultado de radioterapia ou procedimentos de quimioterapia citotóxica, além de náuseas com vômitos associados a operações cirúrgicas.

O princípio de influência do ondansetron ainda não está totalmente definido. Existe uma suposição de que a droga bloqueia o aparecimento do reflexo de vômito, proporcionando um efeito antagônico nas terminações de 5HT3, localizadas na região dos neurônios do SNC e SNP.

Ondem reduz a atividade psicomotora do paciente, embora não tenha efeito sedativo.

Farmacocinética

Após a administração do fármaco, os valores da Cmax plasmática são observados após um período de 10 minutos. Volume de distribuição é de 140 l. A maioria das porções utilizadas está envolvida no metabolismo intra-hepático. Em um estado inalterado, até 5% da droga é excretada na urina. A meia-vida é de cerca de 3 horas (para pessoas idosas - 5 horas).

A ligação às proteínas do Intlasma é 70-76%.

Em indivíduos com gravidade moderada de insuficiência renal (os valores de CC são de 15 a 60 ml / minuto), o clearance total e o volume de distribuição da droga diminuem, resultando em uma extensão clinicamente insignificante da meia-vida da substância.

Em pessoas com insuficiência do fígado de natureza crônica (na fase grave, os indicadores) da depuração total de ondansetron diminuem significativamente, simultaneamente com a extensão da meia-vida (até 15-32 horas).

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Dosagem e administração

Vômito junto com náusea, desenvolvendo-se com radiação ou quimioterapia.

O potencial emetogênico do tratamento do câncer varia com o tamanho da dosagem, assim como com a combinação de esquemas de radioterapia com quimioterapia. A seleção do modo de lote é determinada pela gravidade do efeito emetogênico.

Adultos.

Quimioterapia emetogênica e radioterapia.

Para injecções intramusculares e intravenosas, é necessária a administração de 8 mg da substância por injecção, a baixa velocidade (pelo menos meio minuto), imediatamente antes do início da sessão de tratamento.

Para evitar a ocorrência de vômito prolongado ou retardado (aparece após as primeiras 24 horas), é necessário tomar o medicamento por via oral.

Procedimentos quimioterápicos altamente quimioterápicos (por exemplo, altas doses de ciplatina).

A droga é usada na forma de uma dose única de 8 mg (w / m ou w / w), que é injetada antes do início da sessão de quimioterapia. Porções acima de 8 mg (até 16 mg) podem ser administradas exclusivamente por infusão iv (utilizando NaCl a 0,9% ou outro solvente adequado - 50-100 ml da substância). A duração da infusão é de pelo menos 15 minutos. Ao mesmo tempo, você não pode usar mais de 16 mg da droga.

No caso de tratamento altamente quimioterápico, a dosagem de 8 mg (ou inferior) não precisa ser dissolvida - ele é administrado via injeção intravenosa ou intramuscular a baixa velocidade (pelo menos 0,5 minuto) imediatamente antes do início do procedimento. Em seguida, a droga é usada 2 vezes por dia - in / in ou in / m injeção de 8 mg da droga após 2 e 4 horas; ou uma infusão contínua (durante 24 horas) da 1 mg / hora da substância pode ser usada.

Aumento da eficácia da droga durante o curso altamente quimioterápico da quimioterapia pode ser alcançado com a ajuda de uma aplicação suplementar de uma dose de 20 mg de dexametasona antes do início do procedimento.

Use para o subgrupo de idade de 0,5 a 17 anos.

Em pediatria, Ondem é administrado por infusão, pré-dissolvido em NaCl a 0,9% ou outro solvente adequado. Este procedimento dura pelo menos 15 minutos. Uma parte do medicamento é calculada com base na área da superfície do corpo ou no peso da criança.

Seleção de porções, levando em consideração a área da superfície do paciente.

A introdução é realizada imediatamente antes do início do procedimento - 1 dose de injeção de 5 mg / m ²; enquanto a porção de entrada deve ser no máximo 8 mg. Após 12 horas, inicia-se a administração oral da droga, que pode durar mais 5 dias.

Seleção de porções com base no peso.

Uma única injeção do medicamento é de 0,15 mg / kg; A / v parte pode ser um máximo de 8 mg de uma substância. Durante o primeiro dia, é permitido realizar mais 2 drogas intravenosas com intervalo de 4 horas. Após 12 horas, ocorre uma mudança para a administração oral da droga - sua duração pode ser de mais 5 dias.

Pessoas mais velhas.

Pessoas com mais de 65 anos precisam dissolver qualquer injeção de dosagem para infusão intravenosa e, em seguida, injetar durante um período de 15 minutos; em caso de necessidade de reutilização, o intervalo entre as injeções deve ser de pelo menos 4 horas.

Pessoas com idade entre 65-74 anos são prescritos uma dose inicial da droga, que é de 8 ou 16 mg; é necessário entrar por infusão (15 minutos). Você pode continuar a terapia com uma dose de 8 mg, administrada duas vezes ao dia. Esta perfusão dura 15 minutos e o intervalo entre tratamentos é de pelo menos 4 horas.

As pessoas com mais de 75 anos de idade são administradas pela primeira vez por via intravenosa com um máximo de 8 mg do fármaco (perfusão mínima de 15 minutos). Mais tarde, os mesmos 8 mg da droga são administrados 2 vezes por dia (infusão de 15 minutos com um intervalo mínimo de 4 horas entre eles).

Pessoas com função hepática prejudicada.

Em pessoas com distúrbios semelhantes, de natureza moderada ou grave, há uma diminuição significativa da depuração e o termo meia-vida sérica do componente aumenta. Esses pacientes podem ser administrados por dia com um máximo de 8 mg de Ondem.

Vômito posoperativo com náusea.

Adultos.

A fim de evitar a ocorrência de distúrbios pós-operatórios (vômitos com náusea), 4 mg da droga devem ser injetados por via intramuscular ou via injeção intravenosa (baixa velocidade) durante o processo de injeção da anestesia.

Quando a náusea já está presente, a mesma dose é usada junto com o vômito, que é usado lentamente por via intravenosa ou intramuscular.

Na idade de crianças (desde o primeiro mês, e até o 17o aniversário).

Para evitar ou eliminar o vômito pós-operatório com náusea em uma criança operada sob anestesia geral, 0,1 mg / kg da droga é usada (máximo de 4 mg da substância) através de uma injeção lenta (pelo menos meio minuto) antes da anestesia, durante a injeção, e também após ou após a cirurgia.

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Uso Ondema durante a gravidez

Não há informações sobre se é seguro usar o medicamento durante a gravidez. Experimentos com a participação de animais mostraram que o Ondam não teve impacto negativo sobre o desenvolvimento embrionário e fetal, e também sobre o curso da gravidez, o peri-, bem como o período pós-natal. Mas, devido à falta de confirmação desses dados em relação a uma pessoa, não é necessário prescrever medicação para mulheres grávidas.

Além disso, testes experimentais revelaram que o ondansetron passa dentro do leite materno em animais. Portanto, quando a necessidade do uso da droga é necessária para abandonar a amamentação.

Contra-indicações

Contraindicado em combinação com cloridrato de apomorfina - devido ao risco de uma forte diminuição nos valores de pressão arterial e perda de consciência no caso de sua combinação.

Também não prescrito para pessoas com forte sensibilidade associada aos elementos do medicamento.

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Efeitos colaterais Ondema

Os principais sinais laterais são:

• distúrbios imunológicos: sintomas de intolerância imediata (às vezes pode ser grave, chegando até a anafilaxia);
• Distúrbios do NA: convulsões, dores de cabeça e distúrbios do movimento (entre eles manifestações extrapiramidais - sintomas distônicos, crise ocular e discinesia que não levam a complicações clínicas persistentes), além de tontura - principalmente em altas taxas de administração de medicamentos;
• problemas com a função visual: deficiência visual de curto prazo (opacidade ocular), bem como cegueira temporária (principalmente após a injeção IV). A cegueira geralmente desaparece após 20 minutos;
• distúrbios cardíacos: arritmias, bradicardia e, ao mesmo tempo, dor no esterno (acompanhada de depressão de ST ou não) e prolongamento do intervalo QT (isso também inclui tremor ou fibrilação ventricular);
• distúrbios vasculares: diminuição da pressão arterial e ondas de calor, ou sensação de calor;
• problemas que afetam os órgãos do esterno e do trato respiratório: soluços;
• lesões do sistema digestivo: constipação;
• sinais do sistema hepatobiliar: não acompanhados de sintomas de aumento dos valores de atividade hepática. É observado principalmente em pessoas que usam agentes quimioterápicos que contêm cisplatina;
• les�s do tecido subcut�eo e epiderme: erup�o t�ica (por exemplo, PET);
• distúrbios sistêmicos: manifestações locais na área da injeção.

Durante as observações pós-registro, as seguintes violações foram registradas:

• Lesões CVS: desconforto e dor no esterno, palpitações, extra-sístole, desmaios, taquicardia (incluindo os tipos supraventricular e ventricular), alterações nas leituras de ECG e fibrilação atrial;
• sinais de intolerância: anafilaxia e sintomas anafiláticos, erupções cutâneas, espasmo brônquico, urticária, angioedema e prurido;
• Distúrbios da função da Assembleia Nacional: coréia, parestesia, sensação de ardor, diplopia e mioclonia, além de distúrbio da marcha, protrusão lingual e agitação;
• manifestações sistêmicas e sinais locais: dor, vermelhidão e sensação de queimação na área da injeção, bem como aumento da temperatura;
• outros: o desenvolvimento de hipocalemia.

Overdose

Ondansetron, dependendo do tamanho da porção aumenta os valores do intervalo QT. Quando o envenenamento por drogas é necessário para monitorar o ECG.

Os sintomas de sobredosagem incluem obstipação grave, deficiência visual, diminuição dos valores da PA e sinais vasovagais com bloqueio AV temporário do 2º grau. Todas essas manifestações desapareceram completa e independentemente.

A droga não tem um antídoto, portanto, durante a intoxicação, medidas sintomáticas e de suporte são tomadas.

É impossível usar o ipeca para a eliminação do envenenamento por ondansetron, porque seu efeito não se desenvolverá devido ao efeito antiemético do Ondem.

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Interações com outras drogas

Ondansetron não diminui ou acelera os processos metabólicos de outros medicamentos quando combinados com o mesmo. Testes demonstraram que a droga não interage com furosemida, lidocaína, temazepam, bebidas alcoólicas, e, além de morfina, tiopental, alfentanilom, propofol e tramadol.

Medicação envolvida na troca, juntamente com uma variedade de enzimas P450 hemoproteína de fígado, e, além disso, em conjunto com o CYP3A4 do CYP2D6, e CYP1A2. Uma variedade de enzimas metabólicas permite parâmetros padrão para compensar para retardar ou enfraquecimento da actividade de qualquer deles (talvez - quando CYP2D6 elemento deficiência genética) a influência de outros enzimas, resultando em nenhum impacto no que diz respeito ao desenvolvimento de depuração sistémica (ou será insignificante).

Cuidadosamente, Ondam deve ser combinado com drogas, prolongando o intervalo QT ou levando a uma violação do equilíbrio de sal.

O uso da droga em combinação com cloridrato de apomorfina é proibido, porque pode levar a uma forte diminuição nos valores de pressão arterial e perda de consciência.

Em pessoas que usam substâncias indutoras potenciais do componente CYP3A4 (por exemplo, carbamazepina com fenitoína, bem como rifampicina), o nível de depuração da droga aumenta e seus valores sangüíneos diminuem.

O desenvolvimento de intoxicação serotonina (com modificações no estado mental, desordens neuro-muscular e labilidade autonômica) desenvolve-se no caso da utilização combinada da preparação em conjunto com outros fármacos serotoninérgicos - e.g. SSRI e SNRI.

As informações obtidas durante alguns testes clínicos mostraram que o ondansetron é capaz de enfraquecer o efeito analgésico do tramadol.

A introdução do fármaco juntamente com substâncias que prolongam os valores do intervalo QT, leva a um prolongamento adicional.

O uso combinado de Ondem e drogas cardiotóxicas (por exemplo, antraciclinas) aumenta a probabilidade de desenvolver arritmias.

Condições de armazenamento

Ondem pode ser mantido em um lugar fechado para crianças. Indicadores de temperatura - não superiores a 25 ° C.

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Validade

Ondam pode ser usado por um período de 36 meses a partir do momento em que a substância terapêutica é vendida.

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Aplicação para crianças

Para quimioterapia, crianças com mais de seis meses são prescritas e para a prevenção e eliminação de vômitos no pós-operatório com náusea - com mais de 1 mês de idade.

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Análogos

Análogos da droga são drogas Zondan, Emetron e Ondansetron com Osetron.

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