Mezonex

O mezonex é um medicamento antimicrobiano sistêmico. Incluído na categoria de carbapenêmicos.

Indicações O mausoléu

É usado para lesões infecciosas provocadas pela atividade de um ou vários micróbios que são sensíveis à medicação:

• lesões que afetam a região inferior do trato respiratório (pneumonia, entre as quais também a forma nosocomial);
• lesões do sistema urinário;
• infecção na área abdominal;
• distúrbios ginecológicos, incluindo endometrite e lesões pélvicas;
• ter um dano não complicado à camada subcutânea e à epiderme (também desordens similares ocorrendo com complicações);
• meningite ou septicemia com uma natureza bacteriana;
• procedimentos empíricos em caso de suspeita de infecção por gênese bacteriana em um adulto com convulsões febris durante a neutropenia.

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Forma de liberação

A liberação do elemento farmacêutico ocorre no liofilizado para a preparação do fluido de injeção, 0,5 ou 1 g da substância dentro do frasco. Em um pacote - 1 garrafa similar.

Farmacodinâmica

O meropenem é considerado um antibiótico do subgrupo carbapenem; é resistente ao hidropent-1 humano. Introduzido pelo método parenteral. Tem um efeito bactericida, afetando a ligação das membranas das células bacterianas.

A substância atravessa facilmente as membranas das células bacterianas, tem uma estabilidade significativamente alta contra a maioria das lactamases, bem como uma afinidade significativa pelas proteínas que realizam a síntese da penicilina (elemento PBSs). Tudo isso explica a atividade bactericida significativa do meropenem em relação a uma gama bastante ampla de anaeróbios patogênicos com aeróbios.

Os valores bactericidas são normalmente 1-2 vezes o indicador bacteriostático de meropenem (exceto Listeria, monocytogenes, em relação ao qual o efeito letal não se desenvolve).

Ao realizar testes in vitro, e com ele in vivo, determinou-se que o meropenem possui um efeito pós-antibiótico.

A faixa terapêutica antibacteriana registrada in vitro contém um grande número de microrganismos gram (-) e gram (+) clinicamente importantes e, ao mesmo tempo, anaeróbios e aeróbios patogênicos.

Farmacocinética

Após uma injeção intravenosa de meia hora da 1ª dose da droga para uma pessoa saudável, observou-se Cmax plasmática, que foi de aproximadamente 23 μg / ml (com uma porção de 0,5 g), assim como 49 μg / ml (na dose de 1 g). Mas a ligação farmacocinética correspondente absoluta entre os valores de AUC, Cmax e o tamanho da porção aplicada não foi detectada. Além disso, houve uma diminuição no nível de depuração da marca de 287 para 205 l / min, quando a dosagem dos medicamentos foi aumentada de 0,25 g para 2 g.

A injeção de uma injeção em bolus com uma porção de 1 g por 2, 3 e 5 minutos para uma pessoa saudável leva a valores de Cmax plasmáticos de aproximadamente 110, 91 e 94 mcg / ml.

A administração intravenosa em bólus da 1ª dose de fármacos durante um período de 5 minutos a uma pessoa saudável leva ao desenvolvimento de um valor de Cmax plasmático de aproximadamente 52 μg / ml (uma dose de 0,5 g), bem como 112 μg / ml (1 g de dosagem).

Após 6 horas a partir do momento da aplicação de 0,5 g de Mezonex, o indicador plasmático meropenem é reduzido para 1 μg / ml ou inferior.

Depois de usar doses múltiplas com um intervalo de 8 horas, o acúmulo de meropenem não é observado em pessoas com atividade renal saudável.

Em indivíduos com função renal saudável, a meia-vida é aproximadamente a 1ª hora. A síntese do Intlasma com proteína é de cerca de 2%.

Aproximadamente 70% da dose é excretada inalterada na urina por 12 horas. A subsequente eliminação da substância com a urina é negligenciável.

Os valores de meropenem no interior da urina, que excedem a marca de 10 μg / ml, são mantidos a este nível no prazo de 5 horas (se tiver sido introduzida uma dose de 0,5 g). No caso do uso de 0,5 g de drogas com 8 horas ou 1 g com intervalos de 6 horas, o acúmulo de meropenem na urina e no plasma sanguíneo não foi observado.

Mezonex é capaz de penetrar na maioria dos tecidos com líquidos (entre eles, o líquido cefalorraquidiano em pessoas com meningite de origem bacteriana), atingindo elevações superiores às necessárias para suprimir a maioria dos micróbios.

Dosagem e administração

A medicação deve ser aplicada sob a forma de injeção em bolus (a injeção dura pelo menos 5 minutos) ou após injeção intravenosa, com duração de 15 a 30 minutos.

Ao realizar perfurações do tipo bolus intravenosas, a preparação é preliminarmente diluída com um líquido de injeção especial de natureza estéril (5 ml por 0,25 g de meropenem) para obter uma concentração da substância que é de 50 mg / ml.

No caso de injeções intravenosas, o medicamento é diluído com líquido estéril para injeções ou com fluido fisiológico para um volume de 50-200 ml.

Os seguintes fluidos de infusão são adequados para a reprodução do Mezonex:

• Infusão de NaCl a 0,9%;
• 5% ou 10% de fluido de glicose;
• 5% de fluido de glicose juntamente com 0,02% de bicarbonato de sódio;
• NaCl a 0,9% com 5% de fluido de glucose;
• 5% de fluido de glucose com 0,225% de NaCl;
• 5% de glicose, juntamente com infusão de cloreto de potássio a 0,15%;
• 2,5%, bem como solução de manitol a 10% para injeção intravenosa.

A droga dentro de tal líquido se dissolve totalmente, sem formar um precipitado.

As porções de dosagem e a duração do ciclo de tratamento para adultos são selecionadas, levando em consideração a condição humana e o tipo de manifestação da lesão.

Entre as porções diárias recomendadas de drogas:

• acompanhada de complicações do sistema urinário - 0,5 g com intervalo de 8 horas;
• lesões da epiderme com uma camada subcutânea (com ou sem complicações) - 0,5 g com um intervalo de 8 horas;
• infecções ginecológicas (entre elas lesões de órgãos pélvicos) - 0,5 g de substância com intervalo de 8 horas;
• lesões da região inferior dos ductos respiratórios - 0,5 g com intervalo de 8 horas (com pneumonia nosocomial, a dosagem é de 1 g);
• lesões da zona abdominal (com complicações) ou septicemia - 1 g da droga com preservação do intervalo de 8 horas;
• meningite - 2 g da droga com preservação do intervalo de 8 horas.

Pessoas com insuficiência renal.

Em pessoas com um nível de CQ abaixo de 51 ml / min, o tamanho das porções é reduzido desta forma:

• QC, constituindo ≥51st ml por minuto - 1 injecção é de 0,5-1 g (é necessário um intervalo de 8 horas);
• QC no intervalo de 26-50 ml por minuto - 1 injecção é de 0,5 g (com um intervalo de 12 horas);
• QC no intervalo de 10-25 ml em 60 segundos - 1 injecção equivale a 0,25 g (com um intervalo de 12 horas);
• Valor de CQ <10 ml por 1 minuto, 1 injeção é 0,25 g (com intervalo de 24 horas).

O mezonex pode ser excretado durante a hemodiálise. Se necessário, o uso prolongado da medicação deve ser em uma proporção (selecionada, levando em conta a intensidade e a forma da lesão desenvolvida) para aplicar após a conclusão da sessão de hemodiálise - para restaurar os níveis plasmáticos de drogas com eficácia terapêutica.

Experiência com o uso de drogas em indivíduos que recebem diálise peritoneal, ausente.

Use nos idosos.

Idosos com problemas na atividade renal ou números de CQ acima de 51 ml / min precisam ajustar a dosagem do medicamento.

O modo de uso e dosagem em crianças.

Crianças com até 12 anos de idade são obrigadas a injetar 10 a 20 mg / kg de um elemento farmacêutico com 8 horas de duração (dada a complexidade da lesão e o estado da criança e, com ela, sua sensibilidade em relação aos micróbios patogênicos).

Dose diária recomendada da droga:

• lesões do sistema urinário, ocorrendo com complicações - 10 mg / kg com um período de tempo de 8 horas;
• lesões do tecido subcutâneo e da epiderme (sem complicações) ou a região inferior do sistema respiratório (pneumonia) - componente de 10-20 mg / kg com comprimentos de 8 horas;
• infecções da zona intra-abdominal (com complicações) - 20 mg / kg da droga com intervalos que duram 8 horas;
• meningite - 40 mg / kg da droga (os intervalos são 8 horas).

Crianças com peso superior a 50 kg são obrigadas a prescrever doses de porção adulta.

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Uso O mausoléu durante a gravidez

Não há informações sobre a segurança da introdução de Mezoneks durante a gravidez. Testes em animais mostraram que nenhum efeito adverso no feto se desenvolve. O medicamento é prescrito para mulheres grávidas, desde que os benefícios sejam mais prováveis do que o risco de consequências negativas para o feto. Use o medicamento apenas sob supervisão médica constante.

Dentro do leite em animais existem apenas taxas extremamente baixas de medicação. Atribuir a mulheres que amamentam é permitido apenas nos casos em que os benefícios de seu uso são maiores do que o risco para o bebê. Recomenda-se recusar a amamentação durante a terapia.

Contra-indicações

Uso contraindicado em pessoas com intolerância a antibióticos β-lactâmicos.

Efeitos colaterais O mausoléu

Entre os efeitos colaterais:

• manifestações locais após injeção i / v: throbophlebitis, inflamação ou dor;
• lesões da epiderme: coceira, erupção cutânea ou urticária;
• distúrbios que afetam o trato gastrointestinal: náusea, hepatite, dor abdominal, diarréia e vômito;
• distúrbios do sistema sanguíneo: trombocitemia curável e, além disso, neutropenia ou trombocitemia com eosinofilia. Pacientes individuais podem desenvolver uma resposta de teste Coombs positiva direta ou indireta. Há relatos de uma redução parcial na formação de tromboplastina;
• problemas com a atividade do fígado: um aumento tratável nos valores séricos de bilirrubina, fosfatase alcalina, transaminases, bem como desidrogenase láctea;
• lesões que afetam o sistema cardiovascular: bradicardia, IC, infarto do miocárdio, taquicardia ou embolia pulmonar;
• distúrbios do sistema nervoso central: parestesia, convulsões, juntamente com fortes dores de cabeça, depressão e sensação de excitação;
• insuficiência renal: hematúria ou disúria;
• Outras manifestações: sapinho ou candidíase oral.

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Overdose

Envenenamento por mezonex geralmente se desenvolve em indivíduos com problemas relacionados à função renal. Entre as manifestações - dispnéia, ataxia e convulsões.

Em caso de sobredosagem, são tomadas medidas sintomáticas. Em pessoas com atividade renal prejudicada, a hemodiálise pode excretar meropenem com seus elementos metabólicos.

Interações com outras drogas

É necessário administrar o medicamento com muito cuidado em combinação com medicamentos com potencial nefrotoxicidade.

O probenecide atua como um concorrente do elemento meropenem em relação à excreção tubular, em conseqüência do que aumenta a excreção através dos rins, prolongando ao mesmo tempo a meia-vida da substância e aumentando suas elevações no plasma. Como a intensidade e duração do efeito do fármaco exercido pelo Mezonex, administrado sem o uso de probenecide, são semelhantes, estas substâncias medicinais não devem ser combinadas.

A droga reduz os marcadores séricos do ácido valpróico.

A droga é permitida a mistura com soluções que contêm outras substâncias medicinais.

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Condições de armazenamento

O mezonex na forma de um lyophilisate seco deve guardar-se em um lugar completamente fechado a pequenas crianças. As marcas de temperatura não são superiores a 25 ° С.

Validade

O mezonex pode ser administrado por um período de 24 meses a partir do momento em que o agente terapêutico é fabricado.

Aplicação para crianças

Não atribua a crianças até 3 meses de idade.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Demopenem, Meronem, Romain com Europenem, Merocef com Invanz e Meropenem com Inemplus. Além disso, Sinerpen, Lastin, Meromak com Mepenam, Prep, com Merobocid, Tien e Meromek com Ronem e Merospin.