Lekoptin

A lekoptina bloqueia a atividade dos canais de Ca lentos.

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Indicações Lekoptina

É usado em tais condições:

• angina de esforço ;
• forma vasospástica de angina, tendo um caráter estável;
• forma estável de angina, não acompanhada de angiospasmo;
• taquicardia supraventricular;
• Síndrome de WPW;
• fibrilação atrial;
• taquicardia sinusal;
• valores elevados de pressão arterial;
• flutter atrial;
• hipertensão essencial associada a um pequeno círculo de fluxo sanguíneo;
• extrassístole associada aos átrios.

No caso de uma crise hipertensiva, o medicamento deve ser aplicado no / no método.

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Forma de liberação

A liberação da substância da droga ocorre na forma de pastilha - 25 pastilhas dentro de uma embalagem celular e 2 pacotes por caixa (volume de 40 mgs) ou 10 pastilhas dentro de uma chapa e 5 chapas dentro de um pacote (volume de 80 mgs).

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo da droga é a substância verapamil. A droga retarda o movimento de íons de cálcio na área das fibras dos tecidos dos músculos lisos. A substância ativa é um derivado de difenilalquilamina.

A droga tem atividade antianginal, anti-hipertensiva e antiarrítmica.

Efeitos antianginosos desenvolvem-se com efeitos diretos na hemodinâmica periférica e no miocárdio. O bloqueio dos íons de cálcio que se movem no interior das células leva a uma diminuição na transformação de ATP e enfraquece a atividade contrátil do miocárdio.

Propriedades vasodilatadoras, cronotrópicas e inotrópicas negativas se desenvolvem com a diminuição da demanda de oxigênio do miocárdio.

A lekoptina inibe os processos do automatismo, prolonga o período refratário do nodo sinusal, reduz a condução AV, reduz o tônus das membranas do miocárdio e prolonga o período de relaxamento diastólico do ventrículo esquerdo.

Às vezes, a medicação é usada para eliminar dores de cabeça causadas por doenças vasculares.

O bloqueio iônico de cálcio previne e reduz a vasodilatação.

A droga inibe processos metabólicos nos quais a enzima hemoproteína P450 está envolvida.

Com relação às drogas, a tolerância não se manifesta, e a natureza do efeito antiangino depende do tamanho da porção de dosagem.

No caso de injeção intravenosa em bolus, o efeito terapêutico se desenvolve imediatamente.

Farmacocinética

Sucção

Mais de 90% do medicamento é quase totalmente absorvido em alta velocidade dentro do intestino delgado. Os valores médios de biodisponibilidade em voluntários com uso 1 vez de Lekoptin são de 22%, o que pode ser explicado por extensos processos metabólicos durante a 1ª passagem intra-hepática. O nível de biodisponibilidade duplica com o uso repetido.

Os valores plasmáticos de Cmax verapamil ao usar comprimidos com liberação rápida são registrados após 1-2 horas, e norverapamil - após 1 hora. Comer não tem efeito sobre a biodisponibilidade do verapamil.

Processos de distribuição.

O verapamil é distribuído dentro de uma variedade de tecidos; em voluntários, o volume de distribuição é de 1,8-6,8 l / kg. A síntese intraplasma do fármaco com proteína é de cerca de 90%.

Processos do Exchange.

Verapamil sofre metabolismo ativo. Testes de metabolismo in vitro revelaram que a substância está envolvida no metabolismo com a ajuda da hemoproteína P450 CYP3A4, bem como da CYP1A2 com CYP2C8 e CYP2C9 juntamente com a CYP2C18.

Foi revelado que, com a introdução de drogas em voluntários masculinos, o cloridrato de verapamil sofre processos metabólicos intra-hepáticos intensos com a formação de 12 produtos metabólicos, a maioria dos quais são observados em quantidades vestigiais. Os principais produtos metabólicos são registrados como uma variedade de elementos N-e O-desalquilados do verapamil. Destes metabólitos, apenas o norverapamil tem atividade de droga (cerca de 20% do ligamento original), que foi encontrado durante o teste em cães.

Excreção.

A meia-vida é de 3-7 horas após a ingestão. Aproximadamente 50% da ração é excretada pelos rins ao longo do período de 24 horas e 70% durante o período de 5 dias. Cerca de 16% da dose é excretada com fezes. Aproximadamente 3-4% dos medicamentos são excretados pelos rins em um estado inalterado.

Os valores gerais da depuração do verapamil são praticamente tão elevados quanto os da circulação hepática, e são cerca de 1 l / hora / kg (limites de variação: 0,7-1,3 l / hora / kg).

Dosagem e administração

A droga é usada 3 vezes ao dia, na quantidade de 40-80 mg no caso de tratamento de angina ou taquicardia supraventricular.

Com taxas elevadas de pressão arterial requer 2-recepção de drogas.

Para as crianças, o tamanho da dose é calculado numa proporção de 10 mg / kg por dia.

Os tamanhos das porções das pastilhas prolongadas da droga calculam-se pessoalmente, considerando todas as propriedades do curso da doença subjacente, desordens relacionadas e a idade do paciente.

No caso de terapia prolongada, um máximo de 0,48 g de verapamil deve ser tomado por dia. É permitido aumentar a dose apenas em situações de emergência e por um curto período de tempo.

No caso de tratamento de manutenção, a medicação é injetada através de um gotejamento IV.

Pessoas com doença hepática na fase grave precisam usar o medicamento em doses não superiores a 0,12 g.

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Uso Lekoptina durante a gravidez

Você não pode atribuir pacientes grávidas ou lactantes Lekoptin.

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Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• pressão sanguínea reduzida em graves;
• a presença de hipersensibilidade associada ao verapamil;
• Bloqueio AV do 2-3rd grau.

Cuidado e consulta médica prévia é necessária em tais situações:

• bradicardia;
• estenose aórtica com uma forma grave de vazamento;
• infarto do miocárdio;
• Bloqueio AV do 1º grau;
• CHF;
• pressão arterial reduzida;
• doença renal;
• insuficiência hepática;
• velhice

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Efeitos colaterais Lekoptina

Entre os principais efeitos colaterais:

• lesões no NA: fadiga intensa, desmaios, tonturas com dores de cabeça, tremores nos membros, problemas de deglutição e depressão. Além disso, ataxia, sintomas extrapiramidais, sensação de inibição, ansiedade ou sonolência, astenia e aumento da mobilidade das articulações das pernas e braços;
• distúrbios da função do sistema cardiovascular: uma diminuição significativa da pressão arterial, taquicardia, arritmia com bradicardia, agravamento do fluxo de insuficiência cardíaca. Ocasionalmente ocorre um colapso, infarto do miocárdio ou assistolia. Em caso de infusão intravenosa, o bloqueio AV de alto grau pode se desenvolver em uma taxa alta;
• distúrbios digestivos: aumento das enzimas hepáticas, aumento do apetite, inchaço ou hiperplasia afetando as gengivas, bem como náuseas e constipação;
• outros: raramente agranulocitose, artrite, sinais de alergia, perda temporária da visão, edema periférico, galactorreia, trombocitopenia, edema pulmonar e hiperemia da epiderme.

Overdose

Quando envenenamento desenvolve choque, bloqueio AV, bradicardia e assistolia, bem como reduziu significativamente os níveis de pressão arterial.

A vítima precisa realizar lavagem gástrica o mais rápido possível e administrar enterosorbentes. Se houver distúrbio do ritmo e da condução, utilizam-se noradrenalina, gluconato de cálcio com atropina, isoprenalina e fluidos substitutos do plasma.

Para aumentar os valores da pressão arterial, usando α-estimulantes e fenilefrina.

A isoprenalina não deve ser co-administrada com norepinefrina.

A hemodiálise não tem o efeito terapêutico desejado.

Interações com outras drogas

A droga pode aumentar os índices sanguíneos de prazosina e digoxina, relaxantes musculares com ciclosporina e, com ela, a carbamazepina e a teofilina com quinidina e ácido valpróico (devido à inibição dos processos metabólicos, que estão ativamente envolvidos na enzima hemoproteína P450).

O efeito da cimetidina aumenta a biodisponibilidade do verapamil em 40-50%, porque enfraquece o metabolismo intra-hepático.

A exposição a drogas de cálcio enfraquece significativamente a eficácia terapêutica da Lekoptin.

A rifampicina com nicotina e barbitúricos aumentam a taxa de metabolismo intra-hepático, o que reduz os parâmetros sanguíneos da droga, o que causa um enfraquecimento das propriedades antianginosas, antiarrítmicas e anti-hipertensivas.

A combinação com uma anestesia de um tipo de inalação pode causar bloqueio AV, HF ou bradicardia.

Os efeitos inotrópicos negativos são potencializados quando combinados com β-bloqueadores, em conseqüência do que a bradicardia pode ocorrer ou a condução AV pode ser alterada.

A actividade anti-hipertensora do fármaco é reduzida sob a influência da prazosina ou de bloqueadores-α.

A droga aumenta o sangue contagens SG.

O efeito anti-hipertensivo é enfraquecido no caso do uso de drogas com simpaticomiméticos.

Os estrogênios levam à retenção de líquidos no organismo, devido ao enfraquecimento da atividade anti-hipertensiva do verapamil.

O efeito negativo neurotóxico é potencializado quando usado em combinação com agentes de lítio.

É necessário alterar o regime de dosagem do uso de relaxantes musculares, porque ocorre a potenciação da atividade da droga.

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Condições de armazenamento

Lekoptin é obrigado a ser mantido em um lugar fechado a partir da penetração das crianças e da luz solar.

Validade

Lekoptin pode ser usado por um período de 5 anos a partir do momento em que o medicamento é fabricado.

Aplicação para crianças

O uso em pediatria só é permitido se a criança tiver distúrbios do ritmo cardíaco.

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Análogos

Análogos da medicação são fármacos Finoptin, Verogalid com Verathard e Isoptin com Verapamil.