Leucovorina

A leucovorina é um agente de deficiência de ácido fólico.

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Indicações Leucovorina

É usado em tais condições:

• intoxicação por drogas que são antagonistas da vitamina B9 (como o metotrexato com pirimetamina e trimetoprim);
• anemia perniciosa associada à deficiência de vitamina B9;
• prevenir o desenvolvimento de um efeito tóxico no caso de usar grandes porções de metotrexato;
• durante o tratamento combinado de câncer colorretal (combinação de fluorouracil e leucovorina).

Forma de liberação

A libertação de uma substância é realizada sob a forma de um liofilizado, a partir do qual são preparados líquidos para administração intramuscular ou intravenosa; dentro da garrafa de vidro com uma capacidade de 20 ml. A caixa contém 1 ou 10 dessas garrafas. Fluido para injeção IV também pode ser feito em frascos de 45 ou 80 ml (1 pedaço dentro da embalagem).

Além disso, está disponível em forma de comprimido (volume 15 mg), 10 ou 30 peças dentro da caixa.

Pode ser contido dentro de ampolas com capacidade de 25 mg (ou 2 ml), 5 unidades por embalagem.

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Farmacodinâmica

A leucovorina é uma forma reduzida da vitamina B9 (um derivado do ácido tetrafólico). Na medicina, é usado como antídoto de drogas que são antagonistas da vitamina B9 e interferem na síntese do tetraidrofolato, que é considerado o principal cofator dos processos de biossíntese de ácidos nucléicos. Ao mesmo tempo, a ligação do último é bloqueada e o processo de divisão celular é destruído.

Ao contrário da vitamina B9, o folinato de cálcio não precisa de um processo de conversão para tetraidrofolato, portanto, quando é usado, a biossíntese prejudicada de componentes proteicos e o DNA com RNA podem ser restaurados. Mas esse efeito afeta apenas células saudáveis.

O medicamento compensa a deficiência de vitamina B9 no organismo e, junto com isso, potencializa o efeito do fluorouracil, que possui propriedades antitumorais. A interação dessas drogas leva à formação de um complexo estável, incluindo a timidilato sintetase, que demonstra um efeito retardador na ligação ao DNA.

O efeito do fármaco após injeção de a / m se desenvolve após 10 a 20 minutos e após injeção intravenosa, após 5 minutos. Este efeito dura dentro de 3-6 horas (em qualquer forma de aplicação).

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Farmacocinética

Após a injeção de / le de leucovorina, os indicadores de drogas são anotados após 2 horas; depois de i / w - depois de 10 minutos.

A acumulação ocorre principalmente no interior do fígado; substância pode penetrar no BBB. Processos metabólicos ocorrem dentro do intestino com o fígado, resultando em um componente terapeuticamente ativo, o 5-metiltetraidrofolato.

A excreção de 80-90% da dose de drogas é realizada com a urina e outra 5-8% é excretada nas fezes.

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Dosagem e administração

O medicamento pode ser tomado por via oral ou administrado por via intramuscular ou intravenosa. Uma variedade de regimes terapêuticos é usada; Durante a seleção da dosagem, o médico deve cumprir os esquemas de tratamento prescritos para várias doenças.

Quando combinado com fluorouracil, o fármaco é injetado em baixa velocidade por via intravenosa (uma porção de 0,2 g / m ² ) ou através de uma linha IV, seguido por um / no uso de fluorouracil em uma porção de 0,37 g / m ² ). Medicamentos são usados dentro de um período de 5 dias, com intervalos de 4-5 semanas entre ciclos repetidos.

Para evitar o desenvolvimento dos efeitos tóxicos do trimetoprim, a leucovorina é usada em uma dose de 3-10 mg por dia, até que os valores hematológicos estejam estabilizados.

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Uso Leucovorina durante a gravidez

B9-vitamina está contida na combinação de vitamina significa prescritos durante a gravidez. Mas testes especiais para estudar o efeito da leucovorina em tais mulheres não foram realizados. Portanto, quando surgir a necessidade de receber uma droga, o médico deve decidir sobre sua nomeação.

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Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância a medicamentos graves;
• anemia perniciosa com deficiência de vitamina B12.

O cuidado é necessário no caso do uso da droga em pessoas com epilepsia, alcoolismo ou insuficiência renal crônica, e também quando prescrever para crianças.

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Efeitos colaterais Leucovorina

A administração da medicação pode provocar sinais locais de alergias, distúrbios do sono, sintomas dispépticos, sensação de excitação e depressão.

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Interações com outras drogas

A droga enfraquece a atividade dos antagonistas da vitamina B9 e também reduz os efeitos anticonvulsivantes do fenobarbital e fenitoína com primidona.

O medicamento é capaz de potencializar as propriedades tóxicas e medicamentosas do fluorouracil, ao qual é necessário prestar atenção, selecionando a dosagem deste último.

É proibido combinar a leucovorina com líquidos de infusão contendo bicarbonato.

Misturar a droga e droperidol dentro de uma única seringa leva a um precipitado.

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Condições de armazenamento

A leucovorina deve ser mantida em um local protegido da penetração de umidade, com índices de temperatura constituindo um máximo de 25 ° C.

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Validade

A leucovorina pode ser usada dentro de um período de 36 meses a partir do momento em que um produto farmacêutico é liberado.

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Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Leucovorin calcium, Calcium folinate, Leucovorin-Teva e, além disso, Leucovorin-LENS com Sanitaryatin e Calcium-folinate-Ebevé.