Karboplatin

Carboplatina é uma droga anticâncer, que contém platina em sua composição e exerce um efeito alquilante sobre as células de DNA de tumores malignos.

O efeito do fármaco desenvolve-se através da formação de ligações cruzadas no interior da hélice das células do ADN do neoplasma, em resultado do que a própria estrutura do ADN muda. Isso leva à supressão da replicação de ácidos nucléicos e, em seguida, à destruição completa das células de tumores que têm um caráter maligno.

Indicações Carboplatina

Usado para os seguintes distúrbios:

• tumores de células germinativas que afetam os testículos ou ovários;
• carcinoma ovariano;
• Seminoma;
• tumores malignos na cabeça ou no pescoço;
• carcinoma pulmonar;
• melanoma maligno  ;
• carcinoma do corpo e pescoço uterinos;
• sarcoma osteogico;
• carcinoma da bexiga.

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Forma de liberação

A liberação de drogas é implementada na forma de um concentrado para infusão, dentro da garrafa, com capacidade de 5, 15, assim como 45 ou 75 ml.

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Farmacocinética

Os processos metabólicos relacionados à carboplatina são realizados através da hidrólise; ao mesmo tempo formam-se ligamentos ativos que interagem com o DNA do neoplasma. Valores de volume de distribuição iguais a 16 litros.

A síntese intrasoplasma com proteína é bastante fraca, mas os feixes de platina irreversíveis formados a partir de uma combinação de carboplatina e proteínas plasmáticas são eliminados lentamente com o menor prazo de meia-vida de 5 dias.

O termo meia vida da carboplatina na fase inicial é de 65-120 minutos e na fase final - 280-350 minutos. Através dos rins (com valores de CQ de pelo menos 60 ml por minuto), em 24 horas, 71% da droga é excretada.

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Dosagem e administração

Um medicamento antitumoral é prescrito tanto para monoterapia como em combinação com outros medicamentos com um tipo de influência semelhante (por exemplo, tratamento complexo com a introdução de carboplatina e paclitaxel).

Tendo em conta a localização e tamanho do neoplasma, são utilizados frascos de medicamentos com uma capacidade de 0,45 g / 45 ml ou com outros volumes. É prescrita administração intravenosa via infusão (gota a gota), por um período de 15 a 60 minutos. Usado em tais porções:

• 0,1 g / m2 ^do medicamento, diariamente por um período de 5 dias;
• 0,3-0,4 g / m ² PM, 1 vez por 1 mês.

Os intervalos entre o uso de infusões no caso de uma razão de neutrófilos de 1500 / mm ² e superiores, bem como de plaquetas de 100000 / mm ² e superiores, devem ser pelo menos de 1 mês.

Antes e depois de aplicar a medicação, não é necessário realizar diurese forçada e, além disso, injetar fluidos no paciente.

No caso de uma forma hematológica de toxicidade (gravidade moderada ou grave) com uma contagem de leucócitos neutrofílicos abaixo de 500 / mm ² e plaquetas abaixo de 50.000 / mm ², uma porção pode ser reduzida em 25%.

Durante a doença renal (o nível de CQ abaixo de 60 ml por minuto) aumenta a probabilidade do desenvolvimento de atividade tóxica da Carboplatina, razão pela qual suas porções são reduzidas, levando em conta os valores de QC (16-40 / 0,2 g, bem como KK 41-59 / 0,25 l / m ² ).

Pessoas idosas (idade acima de 65 anos) e, além disso, quando a terapia mielossupressora foi realizada antes, é necessário reduzir a dose em 20-25%.

Antes da introdução do medicamento, é necessário examiná-lo cuidadosamente para identificar a possível presença de partículas estranhas e a violação da cor do líquido.

A diluição da droga deve estar em 5% de glicose ou 9% de NaCl, de modo que sua concentração ao mesmo tempo foi de 0,5-1 mg / ml. A droga é administrada imediatamente após a produção; o líquido acabado não pode ser armazenado por mais de 24 horas.

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Uso Carboplatina durante a gravidez

Testes realizados revelaram o desenvolvimento de efeitos teratogênicos, mutagênicos e embriotóxicos da droga, e é por isso que ela não é usada durante a gravidez.

Carboplatina não pode ser prescrita durante a amamentação, porque pode ter um efeito tóxico em uma criança.

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Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• doença renal grave (valores de CC abaixo de 15 ml por minuto);
• intolerância grave associada a carboplatina e outros medicamentos contendo platina;
• perda recente de sangue significativa;
• mielossupressão intensa.

É necessário ter cautela ao usar essas violações:

• deficiência auditiva;
• hematopoiese oprimida dentro da medula óssea (isso inclui condições observadas após a realização de radiação ou quimioterapia);
• problemas renais;
• uso em conjunto com drogas nefrotóxicas (por exemplo, cisplatina);
• vacinação recente;
• infecção de gênese fúngica, bacteriana ou viral na fase ativa.

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Efeitos colaterais Carboplatina

Principais eventos adversos:

• distúrbios digestivos: diarréia, dor abdominal, estomatite, vômitos, constipação, perda de apetite, náusea e distúrbios hepáticos (aumento da atividade da AST com fosfatase alcalina e aumento da bilirrubina intra-sérica);
• desordens de processos hematopoiéticos: opressão de formação de sangue dentro da medula óssea;
• problemas com NA: ruído auditivo, visão ou audição prejudicada, neurotoxicidade acumulativa (com terapia prolongada), astenia, cegueira cortical (introdução de grandes porções a pessoas com doenças renais), polineuropatia (parestesia e reflexos tendinosos reduzidos), agnosia de cor e completa perda de visão. A deficiência visual geralmente desaparece após algumas semanas a partir do momento em que a droga é interrompida;
• lesões do sistema urogenital: aumento dos valores de uréia intra-sérica ou creatinina intraplasma, amenorréia ou azoospermia;
• alterações nos valores de EBV: redução dos índices plasmáticos de Na, K, Mg e Ca;
• sintomas de alergia: manifestações alérgicas locais na área da injecção, erupções eritematosas, urticária, broncospasmo, febre, sinais anafilactóides, prurido epidérmico, diminuição da pressão arterial e dermatite esfoliativa;
• outros: distbios do paladar, alopecia, sintomas semelhantes aos da gripe, mialgia ou artralgia, IC, distbios cerebrovasculares e SHU.

Os distúrbios graves associados à atividade dos rins foram observados apenas esporadicamente. Geralmente, os efeitos nefrotóxicos se desenvolvem no caso de aumento das porções do medicamento ou em indivíduos que já utilizaram cisplatina.

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Overdose

Em caso de intoxicação por carboplatina, manifestações graves de sintomas negativos de sintomas adversos de drogas são registrados.

Ações sintomáticas correspondentes são realizadas. A hemodiálise será eficaz nas primeiras 3 horas após a sobredosagem da medicação.

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Interações com outras drogas

O uso em conjunto com drogas nefro ou ototóxicas ou aminoglicosídeos aumenta a toxicidade do medicamento associado aos órgãos relevantes.

A introdução em combinação com o resto de myelo-suppressors, ou por terapia radioativa, potencializa as propriedades hematotóxicas da droga.

A combinação com o alumínio leva à formação de um sedimento de cor preta.

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Condições de armazenamento

Carboplatina deve ser mantida em local protegido da luz solar. A temperatura não deve ser superior a 25 ° C.

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Validade

Carboplatina é permitida a aplicar dentro de um período de 24 meses a partir da data de fabricação do elemento terapêutico.

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Aplicação para crianças

Como a experiência de usar drogas em pediatria é muito limitada, não pode ser usada neste subgrupo de pacientes.

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Análogos

Análogos de drogas são as substâncias Citoplatina, Occitan, Platinol com Displanor, Cisplatina e Oxyplates com Oxaliplatina, e além disso, Ekzorum, Oxatera, Texalok com Platicad e Eloxatin com Plaksat.

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Comentários

A carboplatina recebe um feedback inconsistente dos pacientes em relação à eficácia do medicamento. Há comentários que falam de um excelente resultado da terapia para uma variedade de doenças oncológicas, mas também há relatos afirmando que a droga tem um efeito tóxico e outras manifestações negativas.

É provável que essa polaridade de feedback esteja associada à sensibilidade pessoal em relação ao elemento ativo da droga, bem como ao bem-estar geral do paciente.

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