Bilumide

Bilumid contém o componente bicalutamide, que é uma substância antiandrogênica de natureza não-esteróide; A droga não tem nenhum outro efeito no sistema endócrino. Entrando no composto com terminações androgênicas, e sem levar à expressão gênica, a droga bloqueia a atividade androgênica, contribuindo assim para a regressão da neoplasia na próstata.

A bicalutamida é um racemato, mas apenas o enantiómero R (-) tem efeito antiandrogénico.

Indicações Bilumide

Uma dose de 50 mg é usada para uma forma comum de carcinoma da próstata (nos estágios posteriores) em combinação com um análogo do elemento do PHGR ou com um procedimento de castração cirúrgica.

Uma porção de 0,15 g administrados em carcinoma da próstata local (TK-T4, qualquer N, M0; e além T1-T2, N + e M0) sob a forma de uma monoterapia ou como um adjunto da radioterapia ou prostatectomia radical.

Usado localmente para o carcinoma da próstata que ocorre sem metástase, quando a castração cirúrgica ou outros procedimentos médicos são considerados impossíveis ou impraticáveis.

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Forma de liberação

A liberação da droga faz-se em pastilhas - 7 partes dentro de um pacote de célula, 4 pacotes dentro de uma caixa (volume de 50 mgs) e 28 partes dentro de um container especial equipado de uma tampa de SC (volume 0,15 g).

Farmacocinética

Bicalutamide tem boa absorção dentro do trato gastrointestinal quando ingerido. Não há informações sobre o efeito clinicamente significativo dos alimentos na biodisponibilidade de drogas. A excreção do enantiómero (S) prossegue muito mais rapidamente do que o processo análogo no enantiómero (R); O termo meia-vida do último é de aproximadamente 7 dias.

No caso da administra�o di�ia do f�maco, os valores plasm�icos do enanti�ero (R) aumentam aproximadamente dez vezes, devido ao termo prolongado da semivida.

Após a administração diária de 0,15 g do fármaco, o nível plasmático do enantiómero (R) é de aproximadamente 22 μg / ml. Ao mesmo tempo, quase 99% de todos os enantiômeros que circulam no sangue são enantiômeros ativos (R).

Os paretros farmacocinicos do enantiero (R) s independentes da idade, da funo renal e do grau de insuficicia hepica.

Há informações de que, em pacientes com distúrbios graves no fígado, ocorre a eliminação plasmática do enantiômero (R).

O fármaco tem alta capacidade de síntese protéica (no racemato é 96%, e em R-bicalutamida é 99,6%), assim como metabolismo intensivo (oxidação e formação de ácido glucurônico com conjugados).

Os componentes metabólicos são excretados com bile e urina em aproximadamente as mesmas proporções.

Dosagem e administração

Em caso de carcinoma de próstata de uma natureza comum: homens (também idosos) devem usar o primeiro comprimido de medicação (50 mg) 1 vez por dia. A terapia deve ser iniciada em conjunto com o uso de um análogo de KHRLH ou através da realização de castração cirúrgica.

Em caso de carcinoma localmente progressivo da próstata: para os homens (e também para os idosos) é necessário tomar 1 comprimido de 0,15 g 1 vez por dia. A forma de dosagem de 0,15 g deve ser aplicada continuamente por pelo menos 2 anos ou até o aparecimento de alterações no curso da patologia.

No caso de um grau grave ou moderado de distúrbio hepático, a bicalutamida pode se acumular dentro do corpo - portanto, Bilumid é prescrito com extremo cuidado para esses pacientes.

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Uso Bilumide durante a gravidez

Bilumid é usado no tratamento da próstata, por isso não é prescrito para mulheres.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância grave contra a bicalutamida ou outros elementos do medicamento;
• combinação de drogas com astemizol, terfenadina ou cisaprida.

Efeitos colaterais Bilumide

Bilumid é frequentemente tolerado sem o aparecimento de complicações. Apenas ocasionalmente com o desenvolvimento de sinais negativos requer a abolição da droga. O uso de drogas pode provocar tais violações:

• na maioria das vezes: ondas de calor, ginecomastia ou dor no esterno;
• também com bastante frequência: náusea, ganho de peso, diarreia, colestase, aumento temporário da atividade das transaminases intra-hepáticas, icterícia e também astenia, impotência, prurido, enfraquecimento da libido e alopecia;
• às vezes: depressão, hematúria, dor abdominal, dispepsia e processo intersticial que afeta os pulmões. Além disso, sinais de intolerância são notados, incluindo urticária e angioedema;
• Único: ressecamento da pele, vômito e insuficiência da função hepática.

Os distúrbios relacionados ao fígado são em sua maioria temporários e enfraquecem ou desaparecem completamente se a terapia for continuada ou após o cancelamento. Apenas uma única falha do fígado foi notada, embora não identificasse uma ligação causal com a droga. A monitorização periódica da atividade hepática é necessária.

Ao mesmo tempo, ao combinar uma droga com um análogo de LHRH, tais efeitos colaterais podem aparecer:

• Lesões CAS: desenvolvimento de IC;
• problemas com o trabalho do trato digestivo: dispepsia, anorexia, inchaço, secura, afetando as membranas mucosas orais e constipação;
• disfunção do sistema nervoso central: sonolência, tontura, enfraquecimento da libido e insônia;
• distúrbios do sistema respiratório: dispneia;
• lesões do trato urogenital: noctúria ou impotência;
• doenças do sangue: anemia;
• infecção do tecido subcutâneo e epiderme: hirsutismo ou alopecia, hiperidrose e erupção cutânea;
• distbios metabicos: edema, diabetes, perda de peso ou ganho de peso e hiperglicemia;
• manifestações sistêmicas: dor que afeta o esterno, a área abdominal ou a pelve, além de febre e dores de cabeça.

Overdose

Informações sobre intoxicação em uma pessoa estão faltando.

Não há antídoto, então o paciente é prescrito procedimentos sintomáticos. A diálise não deve ser realizada porque a droga tem alta capacidade de síntese protéica e não é detectada dentro da urina em estado inalterado. Requer a implementação de atividades gerais de apoio e monitoramento do trabalho dos órgãos vitais.

Interações com outras drogas

Não há dados sobre as interações medicamentosas quando se combina análogos de bicalutamida e LHRH.

Foi estabelecido que a R-bicalutamida inibe a ação do CYP 3A4, bem como, menos ativamente, o CYP 2С9 e o 2С19 com o 2D6. A introdução do componente por 28 dias juntamente com o uso de midazolam causou um aumento nos valores de AUC destes últimos em 80%.

Combinar Bilumid com astemizole, terfenadine ou cisapride é proibido.

É necessário combinar cuidadosamente a droga com substâncias que bloqueiam a atividade dos canais de Ca, ou ciclosporinas. Pode ser necessário reduzir as porções desses medicamentos, especialmente se você suspeitar ou desenvolver sintomas negativos.

As pessoas que usam ciclosporina devem ser cuidadosamente monitoradas, especialmente no estágio inicial da terapia e na sua finalização.

É necessária precaução quando combinada com medicamentos que inibem os processos metabólicos dos medicamentos (cetoconazol ou cimetidina). Potencialmente, tal combinação pode causar um aumento nos valores de Bilumida, o que aumenta a incidência de efeitos colaterais.

A bicalutamida é capaz de deslocar a varfarina (anticoagulante cumarínico) das áreas de sua síntese protéica. Devido a isso, com a introdução de drogas em pessoas que usam anticoagulantes cumarínicos, você precisa monitorar constantemente o desempenho do PTV.

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Condições de armazenamento

Bilumid deve ser mantido em um lugar inacessível para crianças pequenas. Valores de temperatura - não mais que 25 ° C.

Validade

Bilumid pode ser usado por um período de 24 meses a partir do momento da implementação do medicamento.

Aplicação para crianças

Em pediatria, a droga não é usada.

Análogos

Os análogos de drogas são as substâncias Androblock, Kalumid, Balutar com Bikana e além disso Bikalutamid, Bikaprost e Bicalutera com Casodex.