Endoxan

Endoxan demonstra atividade terapêutica antitumoral.

O componente ciclofosfamida é um agente citostático de um tipo de exposição alquilante. Dentro das células tumorais, a substância sofre biotransformação com a formação de elementos metabólicos ativos que destroem os processos de ligação do RNA e DNA, formando ligamentos transversais entre os filamentos dessas estruturas. Ao mesmo tempo, os metabólitos bloqueiam os processos de divisão mitótica e retardam a ligação às proteínas.

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Indicações Endoksana

É usado para eliminar esses distúrbios:

• linfogranulomatose;
• linfossarcoma;
• mieloma múltiplo;
• tipo de leucemia linfoblástica na fase ativa;
• osteossarcoma;
• linfomas não-Hodgkin;
• neuroblastoma ;
• carcinoma da mama;
• leucemia linfocítica, de natureza crônica;
• carcinoma ovariano;
• retinoblastoma.

Em combinação com outras drogas anticâncer usadas no tratamento de carcinoma do colo uterino, pulmão e trato urinário, além de sarcoma que afeta a próstata ou tecidos moles, bem como o reticulosarcoma.

Como um imunossupressor, é prescrito no caso de artrite de uma variedade psoriásica ou reumatóide, colagenose progressiva, síndrome nefrótica, e também para evitar a possível rejeição de um órgão transplantado.

Forma de liberação

A liberação do elemento medicamento é implementada em comprimidos - 50 peças dentro da caixa. Também se produz na forma de um lyophilisate da preparação de um líquido usado em / em injeções.

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Farmacocinética

A absorção de ciclofosfamida do trato gastrointestinal está cheia.

Os processos de troca ocorrem dentro do fígado; ao mesmo tempo formou-se com os componentes metabólicos ativos de uma natureza de alkylating. Parcialmente, esses elementos são convertidos em metabólitos que não têm atividade e o resíduo é transformado em componentes metabólicos que têm um efeito citotóxico. Após injecção IV, os metabolitos da Cmax são registados após 2-3 horas.

A excreção de elementos metabólicos é realizada através dos rins; 5-25% da dose como substância inalterada é excretada na urina. Em adultos, o termo meia-vida é igual a 7 horas e, em criança, 4 horas.

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Dosagem e administração

O esquema de dosagem é selecionado individualmente, dado o quadro clínico. Os comprimidos devem ser tomados por via oral, meia hora antes das refeições ou após 2 horas depois. Muitas vezes, 1-4 comprimidos de drogas (0,05-0,2 g) são aplicados por dia. O curso dura 14-21 dias.

Para o desempenho em / em picadas é necessário dissolver a substância medicinal. Todos os dias você precisa digitar 0,05-0,1 g / m ². Ao realizar injeções 3 vezes por semana, a dosagem é de 0,1-0,2 g / m ²; ao realizar procedimentos 1 vez por 2 semanas - 0,6-0,75 g / m ². Quando as injecções são administradas uma vez por mês é necessária porção de 1,5-2 g / m ². A dosagem total para todo o tratamento é de 6 a 14 anos.

Para controlar a gravidade da mielossupressão (contagem de plaquetas com leucócitos), é realizado um exame de sangue regular. Também é necessário controlar a presença de glóbulos vermelhos no interior da urina (isto é um sinal de cistite hemorrágica, no caso em que é necessário cancelar a terapia). A terminação do tratamento também é realizada com o aparecimento de infecções secundárias - complicações da mielossupressão grave.

Durante a terapia, você não pode beber álcool.

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Uso Endoksana durante a gravidez

É proibido usar Endoxan durante a gravidez.

A ciclofosfamida é excretada no leite materno, razão pela qual a amamentação deve ser abandonada durante o tratamento. O desenvolvimento de plaqueta e neutropenia, bem como diarréia, e uma diminuição nos índices de hemoglobina foram observados em bebês que foram amamentados por mães durante o tratamento.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• supressão da atividade da medula óssea;
• cistite;
• caquexia, que é pronunciada;
• retenção urinária;
• infecções de fase ativa;
• patologia na fase terminal;
• intolerância grave associada à medicação.

O cuidado no uso é necessário no caso de gota, nefrolititíase, adrenalectomia, supressão da medula óssea e doença renal, hepática ou cardíaca grave.

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Efeitos colaterais Endoksana

Entre os eventos adversos:

• plaqueta, leucopenia ou neutropenia;
• vômito, dor abdominal, obstipação ou diarréia, náusea, perda de apetite e, além disso, estomatite, icterícia e colite;
• alopecia;
• comichão epidérmica, erupções cutâneas e urticária;
• pigmentação da pele;
• cistite ou uretrite de natureza hemorrágica, nefropatia, hiperuricemia e distúrbio no trabalho dos rins;
• miocardite de espécies hemorrágicas (ocasionalmente);
• fibrose pulmonar (terapia prolongada com grandes pores);
• amenorréia e distúrbio de espermatogênese e oogênese (às vezes pode ser incurável).

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Overdose

Em caso de envenenamento, há uma potencialização de sinais adversos, incluindo cardiotoxicidade ou mielossupressão.

O antídoto está faltando. Procedimentos de tratamento sintomático são realizados.

Interações com outras drogas

O uso de drogas anti-gotosas de natureza uricosúrica aumenta a probabilidade de nefropatia, porque a ciclofosfamida aumenta o volume de ácido úrico formado.

A combinação com alopurinol potencializa o efeito tóxico na medula óssea.

As substâncias que induzem a oxidação dos microssomas potencializam os processos metabólicos da ciclofosfamida, em conseqüência do que os volumes de componentes metabólicos formados aumentam e o efeito exercido pela droga é potencializado.

A ciclofosfamida aumenta as propriedades anticoagulantes das drogas, além de potencializar a atividade cardiotóxica da natureza antitumoral anti-infecciosa, daunorrubicina e doxorrubicina.

A combinação com imunossupressores (entre eles azatioprina, GCS, mercatopurina com ciclosporina e clorambucila) aumenta a probabilidade de desenvolvimento de infecções, bem como tumores secundários.

Quando se utiliza Endoxan em conjunto com substâncias que causam mielossupressão, bem como com radioterapia, a supressão da medula óssea é aumentada.

A introdução de ciclofosfamida com lovastatina em pessoas com coração transplantado tem um alto risco de desenvolvimento de IRA ou necrose do músculo esquelético.

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Condições de armazenamento

Endoxan deve ser mantido a temperaturas na faixa de 25 ° C.

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Validade

Endoxan pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de venda do medicamento.

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Aplicação para crianças

A experiência de usar drogas em pediatria é extremamente limitada.

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Análogos

Análogos de drogas são ciclofosfamida, Ledoxin, Cytoxane com ciclofosfamida e Endoxan-Asta.

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Comentários

Endoxan recebe muitas revisões que mencionam o desenvolvimento de sintomas adversos como resultado de seu uso. Quase todos os pacientes falam de rubor na pele do rosto após injeção IV. Eles se queixam de hiperidrose com dores de cabeça. Além disso, a supressão dos processos hematopoiéticos e a calvície completa ou parcial são observadas entre as frequentes manifestações negativas nos comentários dos usuários (o cabelo começa a crescer após o término da terapia).

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