Sertralina-apo

Sertralina-apo é um antidepressivo, que está incluído no grupo de drogas SSRIs.

O componente sertralina é uma substância potente e altamente seletiva que retarda o processo de recaptação da serotonina no organismo.

A droga tem um impacto muito baixo nos processos de recaptação de dopamina e norepinefrina. Quando se utiliza Sertralina-apo em porções medicamentosas, a absorção de serotonina é bloqueada pelas plaquetas humanas.

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Indicações Serralina-apo

É usado para tais condições dolorosas:

• depressão, bem como o tipo de depressão em que há um sentimento de ansiedade (uma história de mania pode estar presente (ou não));
• transtornos do pânico (contra os quais pode ser notada (ou não) agorafobia);
• TOC ou TEPT;
• fobia social.

Forma de liberação

A liberação da medicação é realizada em cápsulas - 28 peças dentro de uma lata de polietileno.

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Farmacodinâmica

Como muitos outros antidepressivos com influência clínica, a sertralina enfraquece a atividade das terminações de serotonina e noradrenalina no cérebro. Ao mesmo tempo, o componente não possui afinidade significativa com relação aos adrenérgicos (α-1 e α-2, assim como β), GABA, colinérgicos com histaminérgicos, dopaminérgicos, serotoninérgicos (como 5-HT1A com 5-HT1B e 5-HT2) ou terminações de benzodiazepina.

A droga não tem propriedades sedativas e não afeta a atividade psicomotora.

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Farmacocinética

As características farmacocinéticas da sertralina são lineares com uma faixa farmacêutica de 50 a 200 mg por dia.

Depois do uso repetido de drogas em uma dose de 0,2 g 1 vez por dia, os valores de Cmax de sertralina dentro do plasma do sangue são em média 0,19 µg / ml; Demora 6-8 horas para obter este valor. O nível de AUC é de 2,8 mg · h / l, e o termo semi-vida na fase terminal é de cerca de 26 horas. O nível Cmax do elemento metabólico N-desmetil-sertralina é de 0,14 µg / ml, o termo de meia-vida é de 65 horas e os valores de AUC são de 2,3 mg · h / l.

Os alimentos aumentam a biodisponibilidade da sertralina em aproximadamente 40%. A substância sofre extensos processos metabólicos com a formação de N-desmetil sertralina, que quase não tem atividade terapêutica. Tanto a sertralina quanto o elemento N-desmetil sertralina participam dos processos de desaminação oxidativa com posterior hidroxilação, redução e, além disso, conjugação glicurônica. Um grande número de elementos metabólicos é excretado na bile.

98% sintetizados com proteína intraplasma sanguínea.

Indicadores de N-desmetil sertralina em idosos no caso de uso múltiplo de drogas três vezes maior, embora a significância clínica desse fator não seja definida.

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Dosagem e administração

Sertralin-Apo deve ser tomado em conjunto com alimentos, uma vez por dia, é recomendado à noite (ou com café da manhã, se for necessário no período da manhã).

O estágio inicial do tratamento.

Pessoas com TOC ou depressão devem primeiro usar 50 mg de medicação por dia.

Pessoas com TEPT, transtornos do pânico e fobia social são recomendadas para primeiro tomar 25 mg da droga por dia. Após a primeira semana de tratamento, a porção é aumentada para 50 mg 1 vez por dia, tendo em conta a tolerância ao curso e os efeitos da medicação.

Na ausência de exposição ao fármaco, a porção é gradualmente aumentada pela titulação, com intervalos de pelo menos 7 dias (porque estudos relacionados à farmacocinética mostraram que o nível de equilíbrio intraplasma da sertralina é registrado após a 1ª semana quando se usa a droga 1 vez por dia). É proibido exceder o limite máximo de tamanho permitido de 0,2 g por dia.

A droga geralmente atinge a exposição de drogas de pleno direito após o primeiro mês de terapia e muito mais. A elevação acelerada de porções muitas vezes não permite reduzir o termo latente especificado, mas ao mesmo tempo pode aumentar a intensidade de sintomas negativos.

Atividades de apoio.

Com o tratamento prolongado, as porções efetivas mínimas de drogas são usadas. O exame periódico dos pacientes é necessário para esclarecer a necessidade de continuação da terapia.

É proibido interromper abruptamente o tratamento com o uso do medicamento, pois pode levar ao aparecimento da síndrome de abstinência. Ao interromper a terapia, uma redução gradual na dosagem é realizada.

Terapia em indivíduos com problemas no fígado.

É necessário usar o medicamento com precaução em pessoas com doenças hepáticas. Se um paciente tem distúrbios graves, a dosagem do medicamento deve ser reduzida ou a frequência de sua ingestão deve ser reduzida.

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Uso Serralina-apo durante a gravidez

Não há evidências de que a sertralina seja segura durante a amamentação ou a gravidez, razão pela qual não é usada durante esses períodos. Exceções são possíveis apenas em situações em que os benefícios de sua administração são mais esperados do que o risco de um impacto negativo sobre o feto.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância grave associada ao ingrediente ativo ou a outros elementos do medicamento;
• uso combinado com MAOI;
• insuficiência hepática.

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Efeitos colaterais Serralina-apo

Entre os eventos adversos:

• distúrbios que afetam NA vegetativa: hiperidrose e secura da mucosa oral;
• lesões associadas a doença cardiovascular: dor no esterno ou palpitação;
• distúrbios no PNS e no SNC: tontura, hipestesia, aumento dos valores da pressão arterial, dores de cabeça, parestesias e convulsões, bem como tremor;
• sinais epidérmicos: erupção cutânea;
• problemas com a função digestiva: diarréia, inchaço, vômito, aumento do apetite, constipação, náusea, dor abdominal e dispepsia;
• manifestações de natureza sistêmica: febre, fadiga, dor nas costas e rubor facial;
• distúrbios metabólicos: sensação de sede;
• distúrbios da estrutura musculoesquelética: artralgia ou mialgia;
• sintomas associados à atividade mental: agitação, mania ou hipomania, insônia, ansiedade ou nervosismo, sonolência e, além desse bocejo, despersonalização, distúrbios sexuais (geralmente ejaculação retardada em homens), problemas de concentração, enfraquecimento da libido e pesadelos;
• problemas associados aos órgãos reprodutivos: distúrbios menstruais;
• lesões do sistema respiratório: faringite ou corrimento nasal;
• distúrbios no trabalho dos órgãos dos sentidos: ruído auditivo, perturbação visual ou perturbação do paladar;
• distúrbios da função urinária: distúrbio ou aumento da micção;
• desvio do teste de laboratório: a atividade das transaminases hepáticas no soro sangüíneo raramente aumenta de forma assintomática (aproximadamente três vezes maior que o limite máximo permitido da norma; isso ocorre principalmente durante as primeiras 1-9 semanas de terapia, após a descontinuação do medicamento, os valores retornam rapidamente ao normal), insignificantemente o indicador de colesterol total aumenta (em cerca de 3%), bem como os triglicéridos (cerca de 5%), o valor sérico do ácido úrico diminui ligeiramente (cerca de 7%, este fenómeno não tem consequências clínicas ND).

Overdose

Sertralina tem uma ampla gama de segurança; envenenamento relatado no caso do uso de até 6 g de drogas. No caso de intoxicação somente com sertralina, os seguintes sintomas foram observados: náusea, ansiedade, taquicardia, sonolência, alterações no ECG, vômitos e dilatação pupilar. Dado que as mortes devido a uma overdose de sertralina sozinha não foram notadas, há relatos de um desfecho fatal em caso de envenenamento por sertralina em combinação com outras drogas e bebidas alcoólicas. Por isso, é necessário realizar terapia intensiva em caso de intoxicação com os medicamentos indicados.

É necessário para garantir a livre passagem de ar para o trato respiratório e, além disso, ventilação adequada com oxigenação. Além disso, laxantes, carvão ativado são usados, ou lavagem gástrica é realizada (carvão ativado usado em combinação com sorbitol é considerado tão eficaz (ou ainda mais eficaz) como lavagem gástrica e vômitos).

É necessário controlar os principais parâmetros fisiológicos e realizar procedimentos gerais de suporte e sintomáticos.

Não há dados sobre medicação antídoto. Hemoperfusão, a forma forçada de diurese e troca de transfusão de sangue não dão um efeito perceptível, porque a sertralina tem grandes indicadores de volume de distribuição.

Ao ajudar a vítima, a possibilidade de envenenamento por vários medicamentos ao mesmo tempo também deve ser levada em conta.

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Interações com outras drogas

Introdução simultânea proibida com MAOI.

Os valores de pimozida aumentam quando combinados com a sertralina. Devido às fronteiras estreitas do índice de droga da pimozida, é proibido combinar essas drogas.

A combinação com drogas de lítio pode afetar a neuromediação serotoninérgica; portanto, com essa combinação, é necessário garantir um monitoramento adequado

Na fase inicial do tratamento com Sertralina-Apo, os indicadores plasmáticos da fenitoína devem ser monitorados, ajustando sua porção, se necessário. Isso se deve ao fato de que a fenitoína é capaz de reduzir os valores plasmáticos da sertralina.

Combinar drogas com sumatriptano causa descoordenação, ansiedade, hiperreflexia e delirium com agitação. Com uma necessidade clínica de tal combinação, é necessário o monitoramento necessário.

Como a droga é sintetizada com a proteína intraplasma, é necessário levar em conta a possibilidade de desenvolver interação com outras drogas, que também estão sujeitas a esse processo.

Quando administrado com varfarina, os valores de PTV aumentam; este indicador deve ser constantemente monitorado no início e no final de um curso terapêutico usando sertralina.

A combinação com tolbutamida ou diazepam causa uma alteração nas características farmacocinéticas individuais.

Quando combinado com a cimetidina, observa-se uma diminuição na depuração do fármaco.

O uso prolongado de sertralina causa um aumento mínimo nos valores plasmáticos de equilíbrio da desipramina.

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Condições de armazenamento

Sertralin-Apo deve ser mantido em local fechado a partir da penetração de crianças. Valores de temperatura - não superiores a 25 ° C.

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Validade

Sertralin-Apo está autorizado a aplicar por um período de 3 anos a partir da data de venda do medicamento.

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Aplicação para crianças

Informações sobre eficácia e segurança de medicamentos quando usadas em pediatria estão faltando, e é por isso que Sertralin-apo não é prescrito para crianças.

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Análogos

Análogos da medicação são os meios Sertraloft, A-Depresina, Stimuloton, Adjuvin com Zalox e Ascentr com Solotok. Além disso, a lista é Debitum-Sanovel, Emoton, Depralin com Misal, Serlift com Zoloft e Sertralux.

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