Relpaks

Relpax é um medicamento com propriedades medicinais anti-enxaqueca. O elemento ativo da droga, o eletriptano, possui significativa seletividade para as terminações da serotonina no interior das artérias carótidas.

Protivomigrenoznoe efeito da droga medicamento está associada com a capacidade do composto activo para um estreitamento de vasos sanguíneos intracranianos, bem como com a sua influência retardadora intensa contra ter inflamação neurogénica.

Indicações Relpaksa

Ele é usado para se livrar de um ataque de enxaqueca, que pode ser acompanhado por aura ou não.

[1],

Forma de liberação

A libertação do componente está na forma de comprimidos com um volume de 20 ou 40 mg.

Farmacodinâmica

O Relpax é um agonista seletivo das terminações da serotonina 5-HT1B e 5-HT1D, localizadas dentro dos vasos cerebrais e, além disso, nos neurônios nucleares e nos receptores nervosos trigêmeos. Além do distúrbio da secreção de elementos algogênicos dos receptores nervosos, o medicamento leva a um estreitamento dos vasos cranianos.

O medicamento ajuda a aumentar a sensibilidade do limiar do 3-nervo, bloqueando seus núcleos localizados na medula espinhal. O efeito da droga se desenvolve reduzindo a pulsação dos vasos sanguíneos do cérebro e eliminando a dor.

Relpax difere de outros triptanos, pois não pode interagir com dopamina, muscarínico, opioide, assim como terminações α e β-adrenérgicas.

[2],

Farmacocinética

Quando usado por via oral, eletriptano é bem absorvido dentro do trato gastrointestinal, enquanto a taxa de absorção é de 81%. Valores de biodisponibilidade após administração oral são aproximadamente 50%.

O índice de sangue Cmax é atingido após a expiração de 90 minutos a partir do momento da utilização do medicamento. Quando consumido após a ingestão de alimentos gordurosos, esse valor aumenta em 20-30%. Com a proteína do sangue, o eletriptano é sintetizado em 85%.

O termo meia-vida é de cerca de 4-5 horas. Os processos metabólicos são realizados dentro do fígado, e a excreção se desenvolve através do trato gastrointestinal e dos rins.

[3], [4], [5], [6],

Dosagem e administração

É necessário aplicar um medicamento por via oral, lavando comprimidos com qualquer líquido.

Na fase inicial de desenvolvimento da pílula de enxaqueca deve ser consumido o mais rapidamente possível. Embora o efeito do uso de drogas se desenvolva no caso do uso já com um ataque de enxaqueca desenvolvido.

Para adultos entre 18 e 65 anos, o tamanho da dose inicial é de 40 mg.

Se a dor reaparecer no dia seguinte, a medicação é reutilizada na mesma dosagem. Com a necessidade de reutilizar a droga deve fazer isso pelo menos após 2 horas a partir do momento da utilização da 1ª pílula.

Se a enxaqueca não enfraquecer dentro de 2 horas a partir do momento da aplicação da 1ª porção de Relpax, a 2ª dose não deve ser consumida.

Mas mesmo que o ataque não pare, o desenvolvimento de influência clínica pode ocorrer durante o próximo ataque de enxaqueca. Se é impossível conseguir o efeito desejado pela introdução de uma porção de 40 mgs, durante o novo ataque, o uso de 80 mgs da droga é permitido.

Durante o dia, em geral, você pode usar um máximo de 0,16 g da droga.

[8]

Uso Relpaksa durante a gravidez

A experiência do uso clínico da droga em mulheres grávidas ausenta-se. Em testes envolvendo animais, nenhum efeito teratogênico foi detectado. Por causa disso, o uso de Relpax é permitido apenas em situações em que os benefícios prováveis são mais esperados do que os riscos de complicações para o feto.

A droga penetra no leite da mãe. Com uma injeção única de 80 mg da substância, sua excreção nas próximas 24 horas foi de 0,02% de todo o lote. Para reduzir a probabilidade de exposição do medicamento ao bebê, é necessário não amamentar por 24 horas após o eletriptano ser administrado.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• forte sensibilidade associada ao eletriptano e outros elementos de medicação;
• usar para eliminar a enxaqueca, tendo caráter oftalmoplégico, basilar ou hemiplégico;
• distúrbios significativos no fígado;
• doenças raras de natureza hereditária (malabsorção de glucose-galactose, hipolactasia ou deficiência de lactase);
• a introdução juntamente com os meios de abrandar a protease e o elemento CYP3A4;
• valores elevados de pressão arterial que não podem ser controlados;
• patologias oclusivas que afetam vasos perificos;
• DIC ou a presença de suspeita desta doença;
• história de distúrbios do fluxo sanguíneo cerebral ou TIA;
• combinação com outras drogas que são agonistas de terminações 5-HT1.

É utilizado com precaução em indivíduos com intoxicação por serotonina e, além disso, quando combinado com outros medicamentos que tenham efeitos serotoninérgicos.

Em porções com mais de 40 mg, a cautela é usada em pacientes com insuficiência renal.

[7]

Efeitos colaterais Relpaksa

Muitas vezes a droga é transferida sem o aparecimento de complicações. Os sinais adversos resultantes geralmente têm uma intensidade fraca, são temporários e passam por conta própria. Entre os possíveis sintomas de um distúrbio:

• faringite ou corrimento nasal e infecções que afetam os ductos respiratórios;
• anorexia;
• linfadenopatia;
• transtornos mentais: problemas de pensamento, instabilidade emocional, confusão, sentimentos de euforia e depressão;
• problemas com o trabalho de NA: sonolência, miastenia, hipocinesia, dores de cabeça, tremor e tontura e, além disso, hipoestesia ou hiperestesia, distúrbio de fala, miastenia, ataxia e problemas de sensibilidade;
• constrição na área da garganta, dispnéia, asma, bocejo e mudança no tom de voz;
• hiperbilirrubinemia;
• perturbaes da actividade visual: perturbao visual, conjuntivite, fotofobia e dor que afecta os olhos;
• problemas com a função do sistema cardiovascular: aumento da frequência cardíaca, taquicardia, bradicardia ou angina e aumento dos valores da pressão arterial;
• distúrbios auditivos e do equilíbrio: vertigem, zumbido ou dor;
• lesões gastrointestinais: náusea, constipação, dor que afeta a região abdominal, boca seca, diarréia, sintomas dispépticos e arrotos;
• sinais da epiderme: comichão, hiperidrose ou urticária;
• disfunção do sistema musculoesquelético: artrite, dor que afeta as articulações, ossos, costas e músculos, miopatia, artrose e convulsões;
• problemas com o trabalho da uretra: aumento da micção ou poliúria;
• distúrbios do sistema reprodutivo: dor que afeta as mamas, ou menorragia;
• sintomas de alergia;
• astenia, sede, ondas de calor na pele do rosto, inchaço periférico, calafrios, fraqueza sistêmica e desconforto na região do esterno.

Overdose

Em caso de intoxicação, é possível um aumento nos valores da PA e, além disso, o surgimento de outros distúrbios no trabalho da CAS.

Lavagem gástrica e intervenção sintomática são necessárias imediatamente.

Como o termo meia-vida do elemento ativo é de cerca de 4 horas, no caso de envenenamento, o paciente deve ser seguido por pelo menos 20 horas, até que todos os sinais do distúrbio desapareçam.

Informações sobre a efetividade da hemodiálise com diálise peritoneal para indicadores sanguíneos de eletriptano estão ausentes.

[9], [10],

Interações com outras drogas

As características farmacocinéticas do eletriptano podem mudar quando combinadas com certos medicamentos. A combinação com cetoconazol ou eritromicina leva a um aumento no nível de Cmax da substância em 2,7 e 2 vezes. O termo meia-vida do eletriptano também é prolongado.

Por este motivo, Relpax não é utilizado com cetoconazol, josamicina, itraconazol e, além disso, com eritromicina, claritromicina e agentes que retardam a ação da protease.

Com o uso combinado da droga com verapamil, propranolol ou fluconazol, ocorre um aumento no nível de Cmax de eleptriptan. Mas tais mudanças não afetam o quadro clínico.

Com a introdução de ergotamina ou cafeína após 1-2 horas após o uso de Relpaksa, existe um ligeiro mas aditivo aumento da pressão arterial. Devido a isso, drogas que incluem ergotamina ou medicamentos semelhantes à ergotamina são proibidas de serem administradas dentro de 24 horas a partir do momento em que o Relpasks é aplicado. Além disso, não deve ser tomado no período de 24 horas a partir do momento da utilização destes medicamentos.

A introdução do eletriptano em combinação com substâncias com propriedades serotoninérgicas aumenta a probabilidade de desenvolvimento de intoxicação por serotonina. No caso de uso simultâneo de tais fundos é necessário monitorar cuidadosamente a condição do paciente.

[11]

Condições de armazenamento

Relpaks precisam ser mantidos no local fechado de crianças pequenas. O nível de temperatura pode ser um máximo de 30 ° C.

[12],

Validade

Relpax pode ser usado por um período de 36 meses a partir do momento em que a medicação é vendida.

[13]

Aplicação para crianças

É proibido o uso da droga em pediatria (menores de 18 anos), pois não há dados confiáveis sobre sua segurança para essa categoria de pacientes.

Análogos

Os análogos de drogas são drogas Imigran, Amigrenin com Cofetamine e Sumatriptan com Zomig.

[14], [15]

Comentários

Relpax é considerado muito eficaz no desenvolvimento de ataques de enxaqueca - isto é afirmado em muitas revisões de pacientes. Argumenta-se que depois de tomar uma pílula, os sinais da enxaqueca desaparecem completamente - uma diminuição em sua intensidade é observada aproximadamente em meia hora.

Dentre as desvantagens, destaca-se o desenvolvimento de sintomas adversos, incluindo náusea, tremor, sonolência e assim por diante. Há também pessoas para quem o uso da droga não ajudou em nada, mas sua minoria.

Nos comentários, muitos aconselham dormir depois de tomar a medicação - isso minimiza a probabilidade de efeitos colaterais.