Enap

Enap é uma droga anti-hipertensiva que contém um elemento de enalapril que inibe a atividade da ECA, como resultado do qual a produção de angiotensina-2 é reduzida.

[1], [2],

Indicações Enap

É usado nas seguintes condições:

• hipertensão primária;
• terapia complexa para CHF;
• prevenção do desenvolvimento de insuficiência cardíaca expressa em pessoas que foram diagnosticadas com disfunção ventricular esquerda sem sintomas (um curso de tratamento abrangente);
• reduzir a incidência de  infarto do miocárdio ;
• reduzir a incidência de hospitalização em pacientes com angina instável.

[3]

Forma de liberação

A liberação de drogas é vendida em comprimidos com um volume diferente de ingrediente ativo - 2,5, 5 e além disso 10 e 20 mg. Dentro da embalagem da célula contém 10 comprimidos desse tipo. Na caixa - 2, 3 ou 6 pacotes.

Farmacodinâmica

O componente enalapril é um derivado de aminoácidos (como L-prolina e L-alanina). Depois de aplicar o medicamento no interior, o componente se hidrolisa, transformando-se em enalaprilato, o que retarda a ação da ECA. A atividade do componente leva a uma diminuição na produção de angiotensina-2 a partir da angiotensina-1. Devido à diminuição de seus valores plasmáticos, há um aumento na atividade da renina plasmática e uma diminuição na produção de aldosterona.

Como a ECA é semelhante à quininase-2, o enalapril é capaz de bloquear a destruição da bradicinina (peptídeo com propriedades vasopressoras). Ainda não está definitivamente determinado para qual resultado terapêutico o efeito similar do enalapril leva.

O efeito hipotensor do componente é baseado na supressão da atividade do SRAA, que é extremamente importante na regulação dos valores da pressão arterial. Mas em indivíduos com aumento da pressão arterial e baixos níveis de renina, o efeito hipotensivo do enalapril também é registrado.

O uso de medicamentos reduz o nível de pressão arterial, sem levar em conta a posição em que o corpo do paciente reside. Aumento significativo na frequência cardíaca não é observado.

O colapso ortostático sintomático desenvolve-se apenas ocasionalmente. Em alguns casos, para obter uma diminuição pronunciada da pressão arterial, você precisa tomar o medicamento por várias semanas. Cancelamento abrupto Enap não levou a um aumento nos valores de pressão arterial.

Em pacientes com hipertensão primária, no caso de uma diminuição na pressão arterial, há um enfraquecimento da resistência vascular periférica e um aumento nos valores do débito cardíaco. Mas uma mudança perceptível no nível da frequência cardíaca não é registrada. A circulação sanguínea no interior dos rins aumenta e a taxa de filtração dos glomérulos não se altera. Mas, ao mesmo tempo, esse indicador aumenta em indivíduos com baixas taxas de filtração.

Em pessoas com nefropatia de natureza diabética ou não-diabética, o uso de enalapril resultou em enfraquecimento da proteinúria ou albuminúria e diminuição da excreção renal de IgG.

O CHF tratar, na fase de tratamento com a utilização de SG e drogas diuréticas, e ao mesmo tempo com a introdução do enalapril, há uma diminuição no débito cardíaco ou valores de pressão sanguínea com redondo, e a frequência cardíaca (geralmente em pessoas com ICC, este indicador de aumento).

Há uma diminuição no encurvamento capilar no interior dos pulmões. O uso prolongado da droga aumenta a tolerância ao esforço físico e reduz a gravidade dos sintomas da IC. Em pacientes com ICC moderada ou leve, a droga inibe a progressão da doença e reduz a taxa de desenvolvimento de dilatação ventricular esquerda.

Em pacientes com disfunção ventricular esquerda, os medicamentos reduzem o risco de sintomas dos desfechos isquêmicos mais frequentes (diminuição da incidência de infarto do miocárdio e número de hospitalizações associadas à angina).

[4], [5]

Farmacocinética

Um efeito de retardamento pronunciado na ECA é geralmente registrado após 2-4 horas após a administração oral da droga. O efeito hipotensor geralmente se desenvolve após 60 minutos da ingestão oral da substância, e os valores de Cmax ocorrem após 4-6 horas. A duração da influência é determinada pelo tamanho da porção terapêutica. Quando usado conforme recomendado pelo médico, o efeito hipotensor e hemodinâmico é mantido por pelo menos 24 horas.

Elemento ativo aceito é rapidamente absorvido, com um grau de absorção de aproximadamente 60%. Os parâmetros sanguíneos máximos de uma substância são anotados após 60 minutos a partir do momento da administração; comer não afeta o grau de absorção. A droga é submetida a hidrólise ativa, que é formada enalaprilato, retardando a atividade de APF. Os valores de enalaprilato Cmax são registrados após 3-4 horas a partir do momento da ingestão. Após uma dose múltipla, a semi-vida do enalapril é de 11 horas.

A substância não sofre transformações significativas dentro do corpo, exceto pela transformação em enalaprilato.

Excreção ocorre principalmente através dos rins. Dentro da urina, 40% de enalaprilato é registrado, bem como 20% de enalapril em estado inalterado.

[6]

Dosagem e administração

Use a medicação deve estar dentro, sem referência à recepção de alimentos. É necessário tomar drogas ao mesmo tempo do dia, bebendo uma pequena quantidade de qualquer líquido.

Para reduzir os indicadores de pressão arterial elevada, a droga é prescrita pela primeira vez em uma porção de 5 a 20 mg, 1 vez por dia (uma dose mais precisa é determinada pela gravidade do distúrbio). Na forma leve de hipertensão deve ser consumido diariamente por 5 ou 10 mg da substância.

Em indivíduos com um aumento pronunciado na atividade do SRAA, o nível de pressão arterial pode diminuir drasticamente. Em tais casos, é necessário usar pequenas porções medicinais - 5 mgs por dia. A terapia é realizada sob supervisão médica.

Antes de usar Enap, deve-se ter em mente que, no caso de terapia prévia com drogas diuréticas (em grandes partes), a desidratação pode se desenvolver e a probabilidade de uma queda na pressão arterial pode aumentar já no início do tratamento. Você deve tomar no máximo 5mg de medicação por dia. É necessário parar o uso de drogas diuréticas durante 2-34 dias antes de usar a medicação. Durante a terapia, você precisa monitorar o trabalho dos rins e determinar os parâmetros sanguíneos do potássio.

O tamanho da dose de manutenção é de 20 mg, com uma dose única por dia. Quando necessário, um aumento na porção diária de até 40 mg é permitido. Os tamanhos de dosagem são geralmente personalizados.

Durante o tratamento da ICC ou disfunção ventricular esquerda, você deve primeiro usar 2,5 mg da droga por dia. No tratamento da insuficiência cardíaca, às vezes o uso combinado é prescrito com hipertensão, drogas diuréticas e betabloqueadores.

Ao ajustar os valores elevados da pressão arterial, a porção pode ser gradualmente aumentada - em 2,5-5 mg com intervalos de 3-4 dias, até que ela seja levada a um nível de suporte de 20 mg por dia. A dose diária máxima permitida é de 40 mg.

Devido ao fato de que durante a terapia, o nível de pressão arterial pode ser bastante reduzido e a deficiência de função renal se desenvolve, durante o ciclo de tratamento é necessário monitorar de perto o trabalho dos rins e os valores de pressão. Se a pressão cair drasticamente após o primeiro lote, você não precisa cancelar a medicação.

Pessoas com doença renal devem aumentar os intervalos entre doses de drogas ou reduzir sua dosagem.

Os doentes idosos devem tomar uma dose inicial de 1,25 mg, porque diminuíram a excreção do enalapril.

[8]

Uso Enap durante a gravidez

É proibido prescrever Enap durante a gravidez, porque há uma probabilidade de efeitos teratogênicos. Ao diagnosticar a gravidez, é necessário parar imediatamente o uso de drogas.

Ao usar um inibidor da ECA em mulheres grávidas, você deve periodicamente ser submetido a um exame de ultrassom - para avaliar o desempenho do líquido amniótico. Além disso, a ultra-sonografia dos rins e ossos cranianos do feto é realizada.

O componente ativo de Enapa encontra-se dentro do leite da mãe, por isso, durante o período da terapia, é necessário recusar a amamentação.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença de intolerância do paciente em relação ao componente enalapril e, além disso, outros elementos do medicamento;
• história de angioedema que apareceu durante a terapia com um inibidor da ECA;
• O edema de Quincke da natureza idiopática ou hereditária;
• porfiria;
• usar em combinação com aliscireno em pessoas com doença renal ou diabetes mellitus;
• má absorção de glicose-galactose, hipolactasia e deficiência de lactase (porque a droga contém lactose).

Com cautela, o medicamento é usado em tais casos:

• estenose associada a artérias nos rins;
• gengivite;
• pessoas que tiveram um transplante renal;
• Síndrome de Conn;
• menores valores de CBC;
• cardiomiopatia obstrutiva do tipo hipertrófica;
• estenose da valva aórtica ou mitral;
• diabetes mellitus;
• IBS;
• lesões gerais do tecido conjuntivo;
• supressão de processos hematopoiéticos;
• patologia cerebrovascular;
• insuficiência renal.

O cuidado também é necessário quando usado em indivíduos que seguem um regime alimentar com consumo reduzido de sal e, além disso, pessoas que usam imunossupressores ou drogas diuréticas e aqueles que fazem hemodiálise.

Pessoas com mais de 65 anos devem consultar um médico antes de tomar o medicamento.

[7]

Efeitos colaterais Enap

A terapia pode ser acompanhada pelo desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais:

• perturbaes dos processos hematopoiicos: trombito, neutro ou pancitopenia, anemia e, adicionalmente, agranulocitose, linfadenopatia, doens auto-imunes, diminuio dos valores de hemoglobina com hematocrito e supress da formao de sangue;
• distúrbios metabólicos: hipoglicemia;
• problemas com o trabalho de NA: dores de cabeça, parestesias, vertigens, depressão, insônia, distúrbios da consciência, sensação de forte excitabilidade ou sonolência e distúrbios do sono;
• lesões que afectam a função do sistema cardiovascular: uma queda acentuada da pressão arterial, tonturas, angina, dor no esterno, distúrbio do ritmo cardíaco, enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral, palpitações e doença de Raynaud;
• sinais associados aos sentidos: ruído auditivo, alteração do paladar e deficiência visual;
• distúrbios do processo digestivo: náusea, dor na região abdominal, constipação, vômitos, inchaço, diarréia, obstrução intestinal e, além disso, dispepsia, pancreatite, mucosa oral seca e anorexia. Além disso, estomatite, úlcera péptica, glossite, desordem hepática e excreção biliar, além de úlceras aftosas, necrose hepática, hepatite e colestase;
• problemas com atividade respiratória: dor na garganta, dispneia, tosse, rouquidão, espasmo bronquial, rinorréia, rinite, pneumonia eosinofílica de um alveolit e natureza alérgica;
• lesões da epiderme: angioedema, prurido, sintomas de intolerância, erupções cutâneas, hiper-hidrose, urticária, eritrodermia e, além disso, alopecia, eritema poliforme, pênfigo, PET e forma esfoliativa de dermatite;
• distúrbios do sistema urogenital: proteinúria, oligúria, insuficiência renal, ginecomastia, insuficiência renal e impotência;
• Disfunção ODA: cãibras musculares;
• indicações de exames laboratoriais: hiponatremia ou hipercalemia, aumento dos valores séricos de creatinina, níveis sanguíneos de uréia, atividade das enzimas hepáticas, bem como níveis sanguíneos de bilirrubina;
• outros sintomas: mialgia, síndrome de Parkhon, leucocitose, febre, vasculite e, além disso, miosite, serosite, aumento da VHS, artrite e sinais de fotossensibilidade.

Overdose

Com intoxicação após cerca de 6 horas, há uma forte queda nos valores da pressão arterial. O desenvolvimento de colapso e desordem de indicadores de EBV são possíveis, e além disso há uma falta de função renal, hiperventilação, convulsões, bradicardia com batimento cardíaco forte, taquicardia e tontura.

Em caso de sobredosagem, é necessário posicionar a vítima horizontalmente para que a cabeça fique ao nível do corpo. Para envenenamento leve, a lavagem gástrica é realizada e o carvão ativado é administrado ao paciente. Para distúrbios graves, 0,9% de NaCl é injetado por via intravenosa e, além disso, catecolaminas ou substitutos do plasma podem ser usados em / em.

O enalaprilato pode ser excretado por hemodiálise a uma taxa de 62 ml / minuto.

Um marcapasso é instalado para pessoas com bradicardia. Em caso de envenenamento, é necessário monitorar cuidadosamente os valores eletrolíticos dentro dos valores séricos e de creatinina.

[9]

Interações com outras drogas

No caso de um duplo bloqueio da atividade do SRAA (quando se combina inibidores da ECA com antagonistas terminais da angiotensina-2 ou aliscireno), a probabilidade de uma diminuição no nível da pressão arterial aumenta. Se tal combinação de medicamentos for necessária, é necessário monitorar de perto os valores dos indicadores de EBV, função renal e pressão arterial.

Você não pode combinar a droga com pessoas aliscireno com doença renal ou diabéticos.

Os inibidores da ECA reduzem a perda de potássio sob a influência de drogas diuréticas. O uso de enalapril em conjunto com substitutos contendo potássio ou diuréticos poupadores de potássio podem levar à hipercalemia. Com esta combinação, você precisa rastrear os valores de potássio dentro do soro.

Após o tratamento prévio com a administração de drogas diuréticas, o volume do CBC pode diminuir e o risco de diminuição do nível de pressão arterial ao usar o enalapril pode aumentar. Este efeito pode ser enfraquecido pela abolição do uso de diuréticos, aumentando a quantidade diária de sal e água, bem como reduzindo a quantidade de enalapril.

Combinando Enap com metildopa, nitroglicerina, α-, bem como β-bloqueadores, drogas ganglioblokiruyuschimi, BKK ou outros nitratos pode reduzir ainda mais o nível da pressão arterial.

O uso com produtos de lítio leva a um aumento temporário no nível de lítio e, além do envenenamento por lítio. A introdução de um caráter diurético tiazídico pode aumentar os valores de lítio dentro do soro. É melhor não usar tais combinações, e quando você precisar de tal combinação, é importante monitorar cuidadosamente os valores de lítio dentro do soro.

A introdução de medicamentos com alguns anestésicos, antipsicóticos ou tricíclicos pode reduzir ainda mais os valores da pressão arterial.

O uso combinado com NSAIDs pode enfraquecer a atividade anti-hipertensiva do medicamento. Possível enfraquecimento da atividade renal (especialmente em indivíduos com patologias dos rins). Esse efeito é curável.

O uso combinado com insulina e drogas antidiabéticas pode ativar a atividade antidiabética e aumentar a probabilidade de hipoglicemia.

As propriedades anti-hipertensivas de Enapa são potenciadas pelo uso de álcool etílico.

Os simpaticomiméticos reduzem a atividade hipotensora de um inibidor da ECA.

O enalapril reduz os efeitos de medicamentos que contêm componente de teofilina.

A introdução de citostáticos, imunossupressores ou alopurinol em conjunto com a droga aumenta o risco de leucopenia. Em indivíduos com distúrbios da atividade renal, o uso de inibidores da ECA com alopurinol aumenta a probabilidade de alergias.

A ciclosporina aumenta o risco de hipercalemia.

O nível de biodisponibilidade dos inibidores da ECA diminui com a introdução de antiácidos.

[10], [11], [12]

Condições de armazenamento

Enap deve ser mantido em um local fechado para crianças pequenas. Marcas de temperatura - não mais de 25 ° C.

Validade

Enap pode ser usado dentro de um período de 36 meses a partir do momento da fabricação de um medicamento.

Aplicação para crianças

A droga não é usada em pediatria (até 18 anos de idade).

[13], [14],

Análogos

Análogos do elemento terapêutico são drogas Renipril, Enap R, Ednit e Bagopril com Invoril, além de Berlipril, Enalapril com Vasolapril e assim por diante.

[15]

Comentários

A Enap recebe principalmente críticas positivas dos médicos. Acredita-se que com o uso adequado da droga, a qualidade de vida do paciente é significativamente melhorada. Mas tenha em mente que a droga geralmente causa o aparecimento de efeitos colaterais. Nos comentários dos pacientes, muitas vezes observou o desenvolvimento de tosse seca e assim por diante. É necessário lembrar que, se a condição começar a piorar, você deve consultar imediatamente um médico para alterar a dose de medicação ou prescrever uma medicação diferente.