Enapril

Enapril demonstra atividade hipotensora.

Indicações Enapril

É usado para reduzir a pressão arterial elevada.

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Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é realizada em forma de comprimido, na quantidade de 20 peças dentro da caixa.

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Farmacodinâmica

A medicação anti-hipertensiva abrangente contém em sua composição 2 elementos ativos que reduzem os valores da pressão arterial - enalapril com hidroclorotiazida.

O enalapril é um antagonista concorrente altamente específico (inibe a atividade) do componente ACE. Seu efeito impede a conversão da angiotensina-1 em angiotensina-2, contribuindo para uma ação vasoconstritora significativa, com subseqüente aumento da pressão arterial.

Ao mesmo tempo, o enalapril reduz o volume de aldosterona produzido, o que faz com que seus valores sangüíneos e angiotensina-2 diminuam. Esse efeito leva à diminuição da pressão arterial, resistência sistêmica dos vasos periféricos, pressão dentro do pequeno fluxo sangüíneo e do átrio direito e, além disso, potencializa a quantidade de débito cardíaco.

O efeito do enalapril leva a uma diminuição gradual da pressão sistólica e diastólica, à diminuição da hipertrofia ventricular esquerda e à estabilização do fluxo sanguíneo coronariano.

A hidroclorotiazida é um diurético que atua reduzindo a reabsorção de elementos de sódio ionizado com cloro no interior do túbulo proximal. Ao mesmo tempo, inibe a reabsorção de potássio com bicarbonatos.

O efeito diurético desenvolve-se com alcalose com acidose, diminuindo com o uso prolongado da substância.

A combinação dos dois componentes na composição de um fármaco aumenta sua atividade anti-hipertensiva e ao mesmo tempo reduz o inchaço dos tecidos e o estresse no miocárdio.

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Farmacocinética

O enalapril é bem absorvido no interior do trato gastrointestinal (aproximadamente 60%). Submetida a hidrólise intra-hepática, na qual o enalaprilato é secretado, que é um produto metabólico ativo. A biodisponibilidade das drogas é de 40%. O nível de plasma Cmax do componente ativo registra-se depois de 1 hora e o seu produto metabólico ativo - depois de 3-4 horas.

A síntese protéica de enalaprilato no plasma é inferior a 50%. A porção injetada é excretada em um terço pelos intestinos (27% na forma do componente enalaprilato e outros 6% na forma de enalapril), bem como os rins (18% como enalaprilato e 61% como enalapril). A meia-vida do enalaprilato é de 11 horas e o valor da depuração nos rins é de 150 ± 44 ml / minuto.

A rápida absorção da hidroclorotiazida leva ao desenvolvimento de um efeito diurético após 1-2 horas. O componente passa através da placenta e para o leite materno. A eliminação da substância é bastante rápida; aproximadamente 95% com urina.

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Dosagem e administração

Tome a droga deve ser por via oral, 1 vezes por dia. Use pílulas no momento certo para o paciente, sem referência à ingestão de alimentos. A duração da terapia medicamentosa e o tamanho de suas rações diárias são selecionados, levando-se em consideração a gravidade da patologia em desenvolvimento.

Normalmente, para reduzir a pressão arterial elevada, você precisa começar tomando o primeiro comprimido por dia. Além disso, com base no quadro clínico, o tamanho da dosagem pode ser aumentado para 2-4 comprimidos. Neste caso, a dose diária máxima é selecionada pelo paciente pessoalmente, levando em conta o estado geral de sua saúde, a gravidade da hipertensão e a presença de doenças concomitantes. Além disso, você precisa monitorar o trabalho dos rins e os indicadores de potássio dentro do soro.

Quando a dosagem da doença renal é selecionada, levando em conta os valores de QC. Se este valor exceder 30 ml / minuto, é necessário reduzir pela metade a porção inicial (até meia pílula), e então gradualmente aumentá-la, acompanhando o trabalho dos rins até que o resultado ótimo seja obtido.

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Uso Enapril durante a gravidez

Para usar a droga durante a gravidez ou a amamentação é impossível.

Contra-indicações

Principais contra-indicações:

• história de angioedema;
• intolerância grave associada a hidroclorotiazida, enalapril ou componentes adicionais do fármaco;
• doenças hepáticas em gravidade severa;
• forma grave de gota;
• doenças renais com curso severo (entre elas anúria, nefropatia diabética e insuficiência renal aguda);
• diabetes, manifestada por sintomas graves;
• estenose que afeta as artérias renais ou a aorta;
• cardiomiopatia obstrutiva de natureza hipertrófica.

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Efeitos colaterais Enapril

O uso da droga pode causar o desenvolvimento de eventos adversos:

• tontura ou dores de cabeça;
• náusea grave (que leva ao vômito ou não);
• tosse seca;
• secura da mucosa oral;
• problemas com o fígado (aumento dos valores de transaminases no soro), acompanhados por sinais de colestase de natureza secundária;
• fraqueza muscular, hiponatremia ou hipocalemia (com uso prolongado da droga);
• aumento dos níveis de ureia e creatinina, bem como o desenvolvimento de proteinúria (com patologias renais).

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Overdose

Geralmente, com intoxicação por drogas, há uma diminuição nos valores da pressão arterial, manifestada por náusea, sensação de fraqueza geral, palidez, tontura, hiperidrose, distúrbios no nível de EBV e dores de cabeça.

Quando os primeiros sintomas significativos de intoxicação se desenvolvem, é necessário realizar uma lavagem gástrica e dar ao paciente adsorventes. Você também precisa posicionar a vítima horizontalmente, com a cabeça baixa. Posteriormente, a fim de corrigir os indicadores de volume sangüíneo, é necessário administrar por via intravenosa (via IV) a introdução de NaCl a 9% e, além disso, a angiotensina-2 (se necessário).

É necessário realizar todas as atividades, rastreando simultaneamente os valores vitais do estado geral do paciente e, além disso, os indicadores séricos de ureia e potássio com creatinina.

Na hipocalemia, você deve usar uma solução de KCl e asparaginato de potássio (na porção diária não superior a 2 g). No caso de alcalose hipoclorêmica, o NaCl deve ser usado. Em condições extremamente difíceis, a hemodiálise é realizada.

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Interações com outras drogas

O uso combinado de drogas anti-hipertensivas, etanol, barbitúricos, assim como drogas e derivados da fenotiazina leva a um aumento da atividade anti-hipertensiva, devido ao qual é necessário monitorar constantemente a pressão arterial e, em alguns casos, diminuir a porção de Enapril.

O uso combinado da droga com NSAIDs ou NaCl leva a um enfraquecimento de suas propriedades anti-hipertensivas.

Introdução juntamente com GCS provoca um desequilíbrio nos índices de eletrólitos (pode levar a hipocalemia). A combinação com relaxantes musculares não despolarizantes aumenta seu efeito. A combinação com aminas do caráter de pressão reduz a pressão da sintomatologia.

Tomar o medicamento com digital significa potencializar a influência do último.

Devido ao impacto negativo da hidroclorotiazida sobre os processos de excreção de lítio, é necessário excluir a probabilidade de seu uso combinado, porque, como resultado, o envenenamento por lítio pode se desenvolver.

A combinação do fármaco e dos meios de conservação do potássio (espironolactona e amilorida com triantereno) pode aumentar os valores de potássio dentro do plasma.

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Condições de armazenamento

O enapril deve ser mantido em valores de temperatura na faixa de 15-25 ° С.

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Validade

Enapril pode ser usado dentro de um período de 36 meses a partir do momento em que o medicamento foi fabricado.

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Aplicação para crianças

A nomeação de Enapril em pediatria é proibida (até aos 12 anos de idade).

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Análogos

Análogos Akkuzid drogas são medicamentos Lopril, Hart, e Kaptopres Enziks com Amprilom e ramipril, e, além disso, bisoprolol, Koh Prenessa, e Noliprel Kvinard lisinopril e assim por diante.

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Comentários

O Enapril recebe algumas críticas, porque vende este medicamento em farmácias raramente. Se procedermos das características dos elementos ativos do fármaco, ele tem boa eficácia terapêutica, tendo impacto positivo nos indicadores de pressão arterial.