Preparações estabilizadoras de membrana

Para influenciar a fase patogênica da inflamação da asma brônquica, são utilizadas as seguintes ferramentas:

• Medicamentos estabilizadores de membrana que impedem a degranulação de mastócitos;
• drogas que bloqueiam a ação de mediadores de alergia, inflamação e broncoespasmo;
• antioxidantes.

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Farmacodinâmica

Os agentes estabilizantes da membrana incluem cromoglicato de sódio (intal), nedocromil de sódio (revestido), cetotifeno (zaditeno) e antagonistas de cálcio.

Cromoglicato de sódio

O cromoglicato de sódio (intal) - um medicamento anti-inflamatório não esteróide, está disponível nas seguintes formas de dosagem. Mecanismo de ação do cromoglicato de sódio (intala):

• estabiliza a membrana dos mastócitos, impedindo a degranulação e a liberação de mediadores de inflamação e broncoespasmo (gastamina, leucotrienos). Este mecanismo é devido à supressão da atividade da fosfodiesterase, que leva ao acúmulo de AMPc na célula. Por sua vez, isso facilita a supressão da corrente de cálcio na célula ou estimula sua excreção e reduz a atividade funcional dos mastócitos;
• estabiliza a membrana de outras células alvo (eosinófilos, macrófagos, plaquetas), inibe sua atividade e a liberação de mediadores inflamatórios e alergias;
• bloqueia canais C1 de membranas de mastócitos, o que inibe o fluxo de cálcio na célula, promove o desenvolvimento de efeito anti-inflamatório;
• suprime a excitação de terminações sensíveis do nervo vago, o que impede o desenvolvimento de broncoconstrição;
• reduz o aumento da permeabilidade dos vasos da membrana mucosa e limita o acesso ao alérgeno e estímulos inespecíficos aos mastócitos, células musculares nervosas e lisas dos brônquios.

Formas medicinais de kromoglikata de sódio

Forma de dosagem	Composição	Indicações para prescrição	Dose
Intal em cápsulas para spinhaler	Uma cápsula contém 20 mg de cromoglicato de sódio e 20 mg de lactose	Como um meio de terapia básica e para a prevenção de bronchospasm depois de esforço físico e contato com o alérgeno	1-2 cápsulas 3-4 vezes ao dia na forma de inalações com a ajuda de spinhapera
Inalador de dose medida Intal	1 dose do medicamento contém 1 mg de cromoglicato de sódio	O mesmo	1-2 inalações 3-4 vezes ao dia
Solução Intal para nebulizador	1 ampola contém 20 mg de cromoglicato de sódio em 2 ml de solução isotónica de cloreto de sódio	O mesmo	1-2 inalações 3-4 vezes ao dia
Naekrrom	1 ml contém 40 mg de cromoglicato de sódio	Prevenção e tratamento de rinite sazonal e durante todo o ano	1 inalação em cada passagem nasal 5-6 vezes ao dia
Opticom	1 ml da solução contém 40 mg de cromoglicato de sódio	Tratamento de ceratite alérgica e conjuntivite	1-2 gotas por olho 4-6 vezes ao dia

Quando a asma brônquica cromoglicato de sódio é mais frequentemente usado em cápsulas (1 cápsula contém 20 mg da droga), que são inalados com um inalador especial sphaler 1-2 cápsulas 3-4 vezes por dia. A duração do fármaco cerca de 5 horas, para aumentar o efeito é recomendado por 5-10 minutos antes da aplicação de cromoglicato de sódio para fazer inalação simpatomimética de curta duração (salbutamol, berotek). O efeito pronunciado da droga começa 1 mês após o início do tratamento.

Características clínicas e farmacológicas de intal (cromoglicato de sódio):

• aplica-se profilaticamente, e não para alívio de um ataque de asma;
• reduz o número de ataques de asma e seus equivalentes;
• reduz a gravidade da hiper-reatividade brônquica;
• reduz a necessidade de simpaticomiméticos;
• permite evitar a nomeação de glicocorticóides ou reduzir a necessidade deles;
• a eficácia não diminui com o uso prolongado.

Após a inalação, aproximadamente 90% da droga se fixa na traquéia e nos grandes brônquios, apenas 5-10% atinge os pequenos brônquios. Indicações para a nomeação de cromoglicato de sódio:

• como um anti-inflamatório básico, prevenindo broncoespasmo em pacientes com qualquer forma de asma brônquica. A maior eficácia observa-se com a forma atonichesky de asma bronquial e asma do esforço físico em pacientes da idade jovem e meia;
• para reduzir a necessidade de glicocorticóides na asma brônquica corticalmente dependente.

É aconselhável tratar o cromoglicato de sódio durante um longo período de tempo (3-4 meses ou mais). Os melhores resultados são observados com asma brônquica sazonal, mas a melhora é possível com asma brônquica durante todo o ano.

A droga é bem tolerada, mas em alguns casos, pequenos efeitos colaterais são possíveis (irritação do trato respiratório, aparecimento de tosse, sensação de dor de garganta, tristeza atrás do esterno). Intal não tem efeitos tóxicos no feto e pode ser usado nos trimestres II-III da gravidez.

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Ditk

Droga combinada na forma de um aerossol dosado, consistindo de beta2-adrenostimulator beroteka e intala. É utilizado tanto para deter um ataque de asma como para o tratamento preventivo da asma brônquica para as mesmas indicações que o intal.

Com a finalidade preventiva, a droga é inalada 4 vezes ao dia por 2 doses de aerossol, com o surgimento de um ataque de sufocamento, você pode inalar adicionalmente mais 1-2 doses.

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Nedokromil de sódio (tayled)

O sal de sódio do ácido piranquinolina dicarboxílico, um medicamento antiinflamatório não esteroidal, está disponível em latas de aerossol de 56 e 112 doses. 1 dose (1 respiração) permite a entrada no sistema broncopulmonar de 2 mg da droga. Geralmente usado em uma dose de 2 respirações (4 mg) 3-4 vezes ao dia, em seguida, à medida que a condição melhora, você pode reduzir a ingestão para 2 vezes por dia.

O mecanismo de ação do nedocromil de sódio (tileeda):

• inibe a ativação e liberação de mediadores de células envolvidas no desenvolvimento de inflamação na asma brônquica (mastócitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, plaquetas). Para atividade antiinflamatória, o nedocromil sódico é 4-10 vezes mais efetivo que o intal;
• inibe a liberação de fatores quimiotáticos do epitélio brônquico; suprime a quimiotaxia de macrófagos alveolares e eosinófilos responsáveis por reações inflamatórias da gênese alérgica;
• inibe a liberação de neuropeptídeos das terminações das fibras nervosas que causam reações broncoespásticas, prevenindo assim o desenvolvimento de broncoespasmo.

Indicações para a nomeação de nedocromil sódico são:

• prevenção de todos os tipos de asma brônquica. É eficaz no tratamento de asma alérgica e não alérgica em pacientes de idade diferente, evita o desenvolvimento de reacções asmáticas precoces e tardios para alérgenos, assim como broncoespasmo causados pelo frio esforço, físico;
• diminuição na necessidade de glicocorticoides na asma brônquica dependente de corticóides.

A tolerância a drogas é boa. Possíveis efeitos colaterais: um transtorno do paladar, dor de cabeça, irritação do trato respiratório superior.

Cetotifeno (enterrado, positano)

Produzido em comprimidos de 0,001 g, afeta as fases patofísicas e fisiopatológicas da patogênese da asma brônquica.

Mecanismo de ação:

• diminuição na secreção de mediadores por mastócitos e besófilos sob a influência de alérgenos (devido à inibição da fosfodiesterase, acúmulo subsequente de AMPc e inibição do transporte de Ca ++);
• bloqueio de receptores H1 de histamina;
• inibição da ação dos leucotrienos e do fator de ativação plaquetária no trato respiratório;
• inibição da atividade de células alergia (eosinófilos e plaquetas).

Cetotifeno é usado para prevenir ataques de sufocamento. O tratamento com ketotifen reduz a necessidade de beta2-adrenomimetics e teofillin. Um efeito terapêutico completo é observado após 2-3 meses do início do tratamento. A droga pode ser usada continuamente por 3-6 meses. A dose habitual de cetotifeno é de 1 mg 2 vezes por dia. É eficaz também para doenças alérgicas extrapulmonares (polinose, rinite alérgica, conjuntivite, urticária, edema de Quinck) devido ao efeito anti-histamínico. Possíveis efeitos colaterais: sonolência, aumento do apetite, ganho de peso.

Nos últimos anos, o uso combinado de cetotifeno e intal tem sido proposto.

Inalações de furosemida têm um efeito terapêutico semelhante ao dos intals. Sob a influência de furosemida redução do fluxo de iões sódio e cloreto na secreção brônquica, que muda a sua composição iónica e a pressão osmótica, como um resultado da inibição da libertação de mediadores a partir de mastócitos e de reacção reduzida nervosas sensorial terminações brônquios.

Além disso, a furosemida promove a liberação do epitélio das prostaglandinas brônquicas, que exercem um efeito broncodilatador.

Quando administrada por via oral, a furosemida não afeta a reatividade dos brônquios. No entanto, a questão do uso de inalações de furosemida para o tratamento da asma brônquica não foi finalmente resolvida.

Antagonistas do cálcio

Bloqueie potenciais canais de cálcio, reduza a ingestão de Ca ++ no citoplasma do espaço extracelular e a secreção de mediadores inflamatórios, alergias e broncoespasmo por mastócitos. Os antagonistas do cálcio têm um efeito preventivo, pois reduzem a hiperreatividade específica e inespecífica dos brônquios. Além disso, reduzem a necessidade de pacientes com β2-adrenomiméticos e teofilina. Antagonistas do cálcio são mais eficazes no esforço físico da asma, eles também são mostrados quando a asma brônquica combinada com DCI e hipertensão arterial.

O verapamil mais comumente usado (phinoptin, isoptin) para 0,04 g 2-3 vezes por dia, nifedipzh para 0,01-0,02 g 3 vezes por dia.

Como antagonista do cálcio, a solução a 6% de sulfato de magnésio pode ser usada como inalação (1 inalação por dia ou em dias alternados, curso de tratamento - 10-14 inalações).

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