Temozolomida

Temozolomida tem um efeito imunossupressor e antitumoral.

Indicações Temozolomida

É utilizado no tratamento de gliomas malignos e, além disso, com o desenvolvimento de recaídas ou a progressão da doença após o paciente ter passado por um tratamento padrão.

Também prescrito para terapia com melanoma maligno, que tem uma forma comum, e contra o qual desenvolveu metástases (como um medicamento da série principal).

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Forma de liberação

Libertação da medicação é realizada em cápsulas com um volume de 5, 20, e também 100 ou 140 e 250 mg, no interior dos frascos (na quantidade de 5 ou 20 peças).

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Farmacodinâmica

Temozolomida é uma droga com propriedades alquilantes, que tem um efeito antitumoral. Estrutura do fármaco - imidazotetrasina.

Dentro do sistema circulatório (em pH fisiológico), é realizada uma rápida transformação química da substância, na qual o componente ativo do MTIC é formado. Segundo alguns relatos, a citotoxicidade deste componente deve-se principalmente aos processos de alquilação da guanina (na posição do tipo O6), bem como a um processo adicional de alquilação (na posição do tipo N7). É provável que o dano citotóxico resultante ative o mecanismo no qual ocorre a redução aberrante do metil residual.

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Farmacocinética

Quando administrado por via oral, a droga é absorvida em alta velocidade a partir do trato digestivo. O nível Cmax plasmático é observado, em média, após 30-90 minutos (sob quaisquer condições, deve ser pelo menos 20 minutos) após o uso de uma dose única de temozolomida. No caso de comer com alimentos, uma diminuição de 33% na Cmax e 9% na AUC foi registrada.

A substância medicinal passa pelo BBB em alta velocidade e entra no LCR. Síntese com proteína intracelular é 10-20%.

A meia-vida da substância a partir do plasma é de aproximadamente 1,8 horas, e a excreção ocorre em alta velocidade (principalmente através dos rins).

No final de 24 horas após a administração oral, aproximadamente 5-10% da dose é encontrada na urina (substância inalterada). O resíduo é excretado na forma de cloridrato 4-amino-5-imidazol-carboxamida ou produtos de decomposição polar indeterminados.

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Dosagem e administração

As cápsulas devem ser engolidas inteiras, regadas com água. Faça isso com o estômago vazio, 60 minutos antes de comer.

O tamanho da porção inicial para um adulto é de 0,2 g / m ², uma vez por dia, durante 5 dias consecutivos, num ciclo de tratamento de 4 semanas.

Pessoas que já foram submetidas a quimioterapia são obrigadas a reduzir o tamanho da dose inicial para 0,15 g / m ². Além disso, é aumentado para um padrão de 0,2 g / m ² no 2º ciclo.

A duração do ciclo terapêutico é selecionada individualmente.

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Uso Temozolomida durante a gravidez

A medicação não pode ser usada por mulheres grávidas ou lactantes.

Mulheres e homens em idade reprodutiva devem usar contraceptivos confiáveis por pelo menos meio ano após o término do tratamento com Temozolomida.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de hipersensibilidade à droga;
• Mielossupressão em grau severo.

O cuidado durante o uso de drogas é necessário se o paciente tiver problemas com o fígado ou os rins, bem como com pessoas com mais de 70 anos e aqueles que precisam manter uma alta concentração de atenção no trabalho.

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Efeitos colaterais Temozolomida

Tomar um medicamento pode desencadear o aparecimento de certos efeitos colaterais:

• perturbaes que afectam a funo digestiva: vito, anorexia, nusea e dor abdominal, e ainda diarreia e obstipao, sabores e sinais de dispepsia;
• problemas com o SNC: dores de cabeça, parestesia, fadiga ou sonolência e tontura;
• sinais dermatológicos: alopecia, erupção cutânea ou comichão;
• distúrbios da atividade respiratória: o aparecimento de dispneia;
• perturbaes da hematopoiese: anemia, leucopenia ou pancitopenia, bem como trombocitopenia ou neutropenia do terceiro ou quarto grau de gravidade;
• outros: astenia, calafrios, febre, sensação de mal-estar e perda de peso.

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Overdose

Entre os sinais de intoxicação está o desenvolvimento de neutropenia. Trombocitopenia também pode ocorrer - no caso de administração de drogas em doses únicas de 1 g / m ².

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Interações com outras drogas

Ao combinar o medicamento com ácido valpróico, os valores de depuração de Temozolomida diminuem.

A combinação da droga com outras drogas que suprimem a atividade da medula óssea aumenta a probabilidade de mielossupressão.

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Condições de armazenamento

A temozolomida deve ser mantida a valores de temperatura não superiores a 25 ° C.

Validade

Temozolomida é permitida a ser usada por 36 meses a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

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Aplicação para crianças

Não existem dados sobre o uso de drogas em crianças com menos de 3 anos de idade que estejam doentes com glioblastoma poliglobal, e também em pessoas com menos de 18 anos de idade com melanoma de natureza maligna. Além disso, há apenas informações limitadas sobre o uso de um medicamento para glioma em pessoas com menos de 3 anos de idade.

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Análogos

Análogos da medicação são Tezal, Temomida com Temodal e, além disso Temozolomid-Teva, Temozolomida-Rus, Temozolomida-TL e Temtital.

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Comentários

A temozolomida demonstra alta eficiência no tratamento da forma anaplásica do astrocitoma. Além disso, ele é nomeado durante os procedimentos de radioterapia, bem como no final. A droga também é usada para a terapia do glioblastoma poliglobal recém-descoberto. Hoje, o principal tratamento para pessoas com glioblastoma é uma combinação de procedimentos de temozolomida e radioterapia.

A julgar pelas revisões, as manifestações laterais de drogas são bastante fáceis, porque a toxicidade cumulativa da droga é bastante baixa. Mas ainda é aconselhável aplicá-lo somente se houver fatores preditos registrados da eficácia do medicamento (o maior peso é o nível de metilação do elemento MGMT).