Nichicard

O non-bicardi é um bloqueador seletivo da atividade dos receptores β-adrenérgicos.

Indicações Em Nebraska

É usado com aumento da pressão arterial.

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Forma de liberação

A preparação é vendida em comprimidos, no valor de 10 peças dentro do blister. A caixa contém 2 ou 5 desses pacotes.

Farmacodinâmica

O componente nebivolol é um racemato contendo 2 enantômeros: SRRR (Nebivolol tipo D) e RSSS (Nebivolol tipo L). Ele combina essas propriedades terapêuticas:

• a atividade do enantômero D promove o bloqueio seletivo e competitivo da atividade dos receptores β1-adrenérgicos;
• O enantômero L ajuda a desenvolver um efeito vasodilatador leve pela ligação metabólica à L-arginina / NO.

Após um uso repetido ou repetido de drogas, os valores da FC sob carga e em um estado calmo diminuem em pessoas com pressão arterial normal e em pacientes com pressão arterial elevada.

A atividade hipotensora persiste com a terapia prolongada. O uso da droga em dosagem ideal não leva ao desenvolvimento de antagonismo α-adrenérgico.

A droga não tem um ICA. Quando usado em porções terapêuticas, o efeito de estabilização da membrana não se desenvolve. Além disso, o medicamento não tem um efeito perceptível na tolerância em relação ao esforço físico.

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Farmacocinética

A droga absorvida rapidamente absorvida dentro do trato gastrointestinal; a ingestão de alimentos não afeta o grau de absorção do medicamento, o que permite que você o tome sem se ligar à alimentação.

O nebivolol está envolvido nos processos do metabolismo hepático, durante os quais produtos hidroximetabólicos ativos são formados. O processo metabólico da substância tem ligação com o polimorfismo oxidativo de caráter genético, dependendo do componente CYP2D6.

Quando nebivolol é administrado por via oral, a biodisponibilidade média é de 12% em pessoas com metabolismo rápido, e também é quase completa em pessoas com metabolismo lento. Dada a diferença na taxa de processos metabólicos, é necessário selecionar uma porção de Nebikard, levando em conta as características individuais do paciente. Pessoas com processos metabólicos lentos precisam usar doses menores de drogas.

As pessoas com elevadas taxas metabólicas do tempo de semi-vida de enantiómeros nebivolol é igual a uma média de 10 horas e naqueles com uma taxa baixa, estas figuras três vezes / cinco vezes superior. Nos utilizadores de metabolismo rápido, os valores de RSSS-nebivolol no plasma sanguíneo são ligeiramente superiores ao nível de SRRR-nebivolol.

Após um lapso de 7 dias após a aplicação da droga, aproximadamente 38% da droga é excretada na urina e outros 48% - com fezes. No estado inalterado, juntamente com a urina, um máximo de 0,5% da substância é excretado.

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Dosagem e administração

Use o remédio não deve ser amarrado a comer, pílulas espremidas com água pura. Recomenda-se tomar drogas na mesma hora do dia.

Com a pressão arterial elevada, é necessário tomar 1 comprimido por dia (à mesma hora do dia); admitância com comida é permitida. O desenvolvimento do efeito hypotensive observa-se depois de 1-2 semanas da terapia, mas às vezes o efeito necessário pode conseguir-se só depois de 1 mês.

Meios que bloqueiam a atividade de β-adrenoreceptores, podem ser usados como monoterapia ou em combinação com outras drogas anti-hipertensivas. Um efeito hipotensor adicional pode ser alcançado com o uso combinado de 5 mg de Nebikard, bem como 12,5-25 mg de hidroclorotiazida.

Pessoas com deficiência de função renal precisam consumir 2,5 mg por dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 5 mg.

As pessoas com insuficiência hepática não podem usar a medicação, porque, para essa categoria de pacientes, a experiência de usar drogas é limitada.

Idosos (a partir dos 65 anos de idade) por dia devem tomar 2,5 mg de medicamento. Se necessário, a dose diária é aumentada para 5 mg. Existem apenas dados limitados sobre o uso da droga em pessoas com mais de 75 anos de idade, e é por isso que, quando ele é indicado, esses pacientes precisam agir com muito cuidado e monitorar cuidadosamente sua condição.

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Uso Em Nebraska durante a gravidez

Nebikard não é usado na gravidez ou lactação.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• presença de forte sensibilidade em relação ao elemento ativo ou a qualquer componente auxiliar de drogas;
• insuficiência de atividade hepatic ou problemas com função de fígado;
• insuficiência cardíaca na fase aguda, choque cardiogênico e, além disso, insuficiência cardíaca descompensada, na qual é necessário o uso de drogas inotrópicas;
• feocromocitoma não tratado;
• SSSU;
• um bloqueio de um caráter sinouágico e um bloqueio do 2o ou 3o grau (com ou sem um eletrocardiostimulator);
• espasmos brônquicos ou asma, disponíveis na história;
• acidose, que tem um caráter metabólico;
• bradicardia (os valores de FC são inferiores a 60 batimentos / minuto);
• redução da pressão arterial (pressão sistólica é inferior a 90 mmHg);
• problemas com fluxo sanguíneo periférico em grau severo;
• combinação com sultoprida ou floktafenin.

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Efeitos colaterais Em Nebraska

O uso de medicamentos pode desencadear o desenvolvimento de certos efeitos colaterais:

• Distúrbios imunitários: manifestações de hipersensibilidade ou edema Quincke;
• problemas mentais: pesadelos e depressão;
• distúrbios que afetam o trabalho da Assembleia Nacional: parestesia, dores de cabeça, síncope e tontura;
• lesões dos órgãos visuais: distúrbios visuais;
• violações na área do CCC: prolongamento da condução AV, bradicardia, diminuição da pressão arterial, bloqueio AV, insuficiência cardíaca e potencialização da claudicação intermitente;
• problemas no trabalho de órgãos respiratórios: espasmos de brônquios e dispneia;
• distúrbios da atividade digestiva: inchaço, dor abdominal, obstipação, vómitos, e, além disso, dispepsia, diarreia, náuseas, eo desenvolvimento de hepatotoxicidade;
• danos na epiderme: prurido, alergia, sintomas de pele semelhantes a eritema e exacerbação da psoríase;
• sinais que afetam a função reprodutiva: impotência e disfunção erétil;
• distúrbios sistêmicos: inchaço e fadiga;
• problemas com o trabalho da ODA: dor muscular ou fraqueza, bem como convulsões.

Com o uso de β-bloqueadores, houve algumas vezes tais transtornos: psicose, mucosas do olho seco, confusão, alucinações, doença de Raynaud, extremidades frias e intoxicação da mucosa ocular.

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Overdose

Sinais de envenenamento: o desenvolvimento de insuficiência cardíaca na forma aguda ou bradicardia, o aparecimento de espasmos brônquicos e redução da pressão arterial.

Quando a intoxicação ou o aparecimento de reação hiperérgica, é necessário estabelecer controle médico constante sobre o paciente, bem como fornecer-lhe assistência terapêutica intensiva.

É necessário rastrear os valores de açúcar no sangue. A absorção do elemento ativo que permanece no interior do trato gastrointestinal pode ser evitada enxaguando-se o estômago ao paciente e, além disso, nomeando um laxante com carvão ativado. Junto com isso, pode ser necessário realizar o procedimento de ventilação pulmonar artificial.

Para prevenir o desenvolvimento de bradycardia, entre em methylatropine ou atropine.

Para tratar o choque e aumentar os valores reduzidos da pressão arterial, é necessário usar substitutos de plasma ou plasma, e com isso, quando necessário, as catecolaminas.

O desenvolvimento do efeito de bloqueio β pode ser interrompido por injeção iv (em baixa velocidade) de cloridrato de isoprenalina (iniciar com 2,5 μg / minuto e continuar até que o efeito desejado seja alcançado). Se o paciente é intolerante, é necessário combinar a isoprenalina com a dopamina. Na ausência do resultado desejado e após a tomada de tal medida, é necessário injetar glucagon na dose de 50-100 mcg / kg. Se necessário, a injeção pode ser repetida por 1 hora, e então, se necessário, realizar infusão IV de glucagon através de um conta-gotas (a porção é calculada de acordo com o esquema de 70 μg / kg / hora).

Em situações extremas, por exemplo, no caso de uma bradicardia estável em relação ao tratamento, é permitido aplicar um marcapasso.

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Interações com outras drogas

Antagonistas de cálcio.

A combinação de substâncias que bloqueiam beta-adrenoceptores, com antagonistas de cálcio (tais como o diltiazem e o verapamil) requer um grande cuidado, porque eles têm um efeito inotrópico negativo e o efeito sobre a condução AV. As pessoas que usam Nebikard não devem receber injeções de verapamil por via intravenosa.

Drogas antiarrítmicas.

Combinando bloqueadores meios-β-adrenoceptores e antiarrítmicos primeiro e terceiro grau e também requer a utilização de amiodarona com extremo cuidado, porque neste caso pode haver uma potenciação dos seus efeitos inotrópicos negativos e influência de uma condução relativamente AB e intra-atrial.

Klonidin.

No caso do cancelamento súbito de terapia a longo prazo com clonidina, os medicamentos que bloqueiam os receptores α-adrenérgicos aumentam a probabilidade de síndrome de abstinência, na qual os valores da pressão arterial aumentam. A este respeito, a abolição do uso de clonidina deve ser feita gradualmente.

Medicamentos digitálicos.

Os glicosídeos nifenênicos, usados em conjunto com drogas que bloqueiam a atividade dos receptores β-adrenérgicos, são capazes de prolongar o período de condução AB.

Drogas hypoglycemic ingeríveis e insulina.

Enquanto Nebikard não tem efeito sobre o açúcar, pode mascarar sinais de hipoglicemia (como taquicardia).

Preparações anestésicas.

O uso de β-bloqueadores juntamente com drogas anestésicas pode levar à inibição da taquicardia reflexa, bem como aumentar a probabilidade de diminuição da pressão. É necessário informar o anestesiologista com antecedência sobre o uso de Nebikard.

A combinação com a cimetidina aumenta os valores plasmáticos do nebivolol, mas a sua atividade farmacológica não se altera.

Se você tomar Nebikard com comida, e o antiácido - entre as refeições, ambos os medicamentos podem ser usados juntos.

A combinação com nicardipina aumenta os índices plasmáticos de ambas as substâncias sem alterar sua atividade terapêutica.

Os simpaticomiméticos podem interferir na atividade dos β-bloqueadores.

Os agentes de bloqueio a actividade dos receptores beta-adrenérgicos, são capazes de provocar liso actividade simpaticotônico PM α-adrenérgico, possuindo tanto efeito α-adrenérgico e β-adrenérgico (há um risco de bloqueio AV ou forma bradicardia grave e aumentar os valores da pressão arterial).

A combinação com barbitúricos, tricíclicos e derivados de fenotiazina pode provocar a potencialização da atividade anti-hipertensiva da droga.

Uma vez que o metabolismo de nebivolol envolvido isoenzima SYR2D6 realização em terapêutica de base significa SSRI (por exemplo, dextrometorfano ou outros compostos) metabolizado principalmente o mesmo caminho de câmbio, chumbo capaz para o facto de que a resposta ao tratamento de pessoas com alta taxa de metabolismo torna é semelhante à resposta observada em pessoas com baixa taxa desse processo.

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Condições de armazenamento

Não-bacardi deve ser mantido em um lugar que é fechado da luz solar, umidade e crianças pequenas. As temperaturas estão dentro de 25 ° C.

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Validade

O non-bicardium pode ser utilizado no prazo de 36 meses a contar da data de fabrico do medicamento.

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Aplicação para crianças

É proibido prescrever um medicamento em pediatria.

Análogos

Os análogos da droga são Nebilet, Nebival, Nebitrend com Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz e Nebitens de Nebivolol Teva.

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Comentários

O não-bicarbonato ajuda bem com o aumento da pressão arterial, estabilizando a pressão, o que se reflete nos comentários dos usuários que usaram esse medicamento. Também nas revisões observa-se que deve tomar o medicamento ao mesmo tempo e, ao mesmo tempo, não espera um resultado muito rápido. Normalmente, o efeito começa a aparecer depois de algumas semanas e, às vezes, um mês - para isso, você precisa estar pronto. Portanto, como uma ajuda de emergência, este remédio é completamente inadequado - isso deve ser lembrado.