Nebicor

Nebicor é um bloqueador α e β-adrenérgico.

Indicações Nebicora

É usado para reduzir a pressão arterial excessivamente alta (como monoterapia ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos) e também para tratar angina de peito e doença cardíaca coronária.

Forma de liberação

A substância é liberada em comprimidos de 5 mg. A cartela contém 10 comprimidos. A caixa contém 3 placas.

Farmacodinâmica

O fármaco bloqueia seletivamente a atividade dos receptores β1-adrenérgicos e também modula a ligação do fator relaxante derivado do endotélio (NO). A diminuição da pressão arterial ocorre devido à diminuição dos valores de OPSS e CBV, bem como do débito cardíaco, e, adicionalmente, à desaceleração da formação de renina e à perda parcial da sensibilidade dos barorreceptores. O efeito anti-hipertensivo frequentemente se manifesta após 7 a 14 dias, com estabilização completa ao longo de 1 mês.

O medicamento reduz a frequência cardíaca durante o exercício e em repouso, bem como a pressão arterial diastólica do ventrículo esquerdo. Também melhora o estado de enchimento cardíaco diastólico, reduz a necessidade de oxigênio do miocárdio (efeito antianginoso) e reduz o peso do miocárdio (em 9,7%), bem como seu índice de massa (em 5,1%). Informações obtidas durante o monitoramento diário mostram que o Nebikor tem um efeito positivo nos valores do ritmo diário da pressão arterial (tanto em indivíduos com indicadores saudáveis quanto naqueles com distúrbios).

Não tem impacto negativo nos processos do metabolismo lipídico.

Farmacocinética

Após administração oral, é absorvido a uma taxa elevada. Os valores de biodisponibilidade em pessoas com alta taxa metabólica (com efeito de primeira passagem hepática) são de 12%. Ao mesmo tempo, em pessoas com baixa taxa metabólica, esse indicador é quase completo.

A síntese de proteínas no plasma é de 98%. Os valores de equilíbrio em pessoas com metabolismo rápido são observados após 24 horas, e a meia-vida é de aproximadamente 10 horas; com metabolismo lento, a meia-vida é de 3 a 5 vezes maior.

A transformação ocorre por meio de processos de hidroxilação aromática e alicíclica; parte da substância sofre N-desalquilação. Os derivados amino e hidroxi resultantes entram em conjugação com o ácido glicurônico, sendo então secretados na forma de N- e O-glicuronídeos.

A meia-vida dos hidroximetabólitos em indivíduos com alta taxa metabólica é em média de 24 horas, enquanto em indivíduos com baixa taxa metabólica é o dobro.

A excreção do fármaco é realizada pelos rins (40%) e intestino (60%). A substância passa pela BHE e é excretada no leite materno.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, no mesmo horário do dia; o comprimido não deve ser mastigado, mas engolido com água pura. É tomado com ou após as refeições. A dosagem é de 5 mg uma vez ao dia.

Pessoas com insuficiência renal, bem como pessoas com mais de 65 anos, devem tomar 2,5 mg do medicamento por dia.

É permitido tomar no máximo 10 mg de Nebicor por dia.

Uso Nebicora durante a gravidez

O uso do medicamento durante a gravidez é permitido somente se houver indicações médicas rigorosas.

Durante o período de terapia, você deve se abster de amamentar.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância aos componentes do medicamento;
• bradicardia sinusal (valores abaixo de 45-50 batimentos/minuto);
• SSSU;
• diminuição da pressão arterial;
• choque cardiogênico;
• Bloqueio AV 2-3 graus;
• insuficiência cardíaca grave refratária à terapia;
• distúrbio dos processos de fluxo sanguíneo periférico;
• bloqueio sinoatrial;
• problemas com a função hepática;
• broncoespasmos ou asma brônquica.

Efeitos colaterais Nebicora

O uso do medicamento pode causar o aparecimento de vários efeitos colaterais:

• Distúrbios que afetam o funcionamento do sistema nervoso e dos órgãos sensoriais: tonturas, parestesia, sensação de fraqueza e fadiga, bem como dores de cabeça, frequentemente aparecem. Ocasionalmente, ocorrem pesadelos ou desenvolve-se depressão. É possível que haja deficiência visual temporária;
• distúrbios gastrointestinais: às vezes aparecem constipação, diarreia, vômito, inchaço ou náusea;
• problemas com a função do sistema cardiovascular e processos de hemostasia com hematopoiese: bloqueio AV, forma sintomática de bradicardia, insuficiência cardíaca, diminuição da pressão arterial e exacerbação da claudicação intermitente;
• outros sinais: manifestações na epiderme e espasmos brônquicos.

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Overdose

Sinais de envenenamento: diminuição da pressão arterial, bradicardia, insuficiência cardíaca grave e espasmos brônquicos.

Para eliminar os distúrbios, realiza-se lavagem gástrica, prescrevem-se laxantes e carvão ativado. Ventilação artificial e atropina também podem ser administradas (em caso de aumento da vagotonia ou bradicardia), bem como plasma ou substitutos do plasma; se necessário, utilizam-se catecolaminas.

Para neutralizar o efeito bloqueador β-adrenérgico, administra-se cloridrato de isoprenalina (por via intravenosa, em baixa velocidade, com dose inicial de 5 mcg/minuto até atingir o resultado desejado) e dobutamina (dose inicial de 2,5 mcg/minuto). Se não houver melhora, utiliza-se glucagon (injeção intravenosa de 50-100 mcg/kg, repetida após 60 minutos - infusão de 70 mcg/kg/hora).

Quando ocorre bloqueio AV, é utilizada estimulação cardíaca transvenosa.

Interações com outras drogas

Drogas que bloqueiam a atividade dos canais de Ca potencializam o bloqueio dos processos de condução AV.

Os medicamentos antiarrítmicos de classe 1, assim como a amiodarona, prolongam o período de condução dos impulsos de excitação dentro dos átrios.

Agentes anestésicos (como ciclopropano, etoxietano e tricloroetileno), barbitúricos com tricíclicos e derivados fenotiazínicos aumentam o efeito anti-hipertensivo.

Nicardipina com cimetidina aumenta os níveis plasmáticos do medicamento.

Os simpaticomiméticos equalizam a atividade terapêutica.

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Condições de armazenamento

O Nebikor deve ser conservado em temperaturas não superiores a 30°C.

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Validade

O Nebikor pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

Nebicor não é usado em pediatria.

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Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Binelol, Nebilet com Nevotens, e também Nebivator e Nebilong.