Zefograma

Cefograma é cefalosporina da 3ª geração de antibióticos. Tem uma ampla gama de atividade de drogas.

Indicações Cefograma

É usado para o tratamento de várias patologias que têm uma origem infecciosa e inflamatória, e são provocadas pela ação de bactérias sensíveis à ceftriaxona:

• sepsis com meningite, e além disso cholangitis com peritonite;
• abscesso pulmonar ou pneumonia;
• empiema que afeta a vesícula biliar ou pyothorax;
• disenteria;
• portadores de salmonelose;
• pielonefrite ;
• queimaduras ou feridas, infectadas com infecção;
• infecções que se desenvolvem na área genital, articulações e ossos com tecidos moles;
• prevenção de infecções após intervenções cirúrgicas.

Forma de liberação

A liberação é realizada na forma de um líquido para procedimentos de injeção, em frascos de vidro com capacidade de 0,25, 0,5 ou 1 g, dentro de um pacote separado - 1 tal garrafa.

Farmacodinâmica

O cefograma é utilizado para administração parenteral. Tem um efeito bactericida que se desenvolve retardando a ligação dos mucopéptidos às células da membrana bacteriana no estádio da mitose.

O medicamento tem uma ampla gama de efeitos terapêuticos - mostra atividade tanto para micróbios gram-positivos quanto para cepas bacterianas gram-negativas. Junto com isso, é resistente a muitas β-lactamases.

Entre as bactérias Gram-positivas expostas a exposição à droga: estreptococos, que estão incluídos na categoria A e B, e em adição C e a agalactia G, Streptococcus, estreptococos piogénica, pneumococos, e Streptococcus viridans, e com isso, o epidérmicas ou Staphylococcus aureus.

Entre as bactérias gram-negativas: aeromonada hidrofílica, bacilo do feno, borrelia Burgdorfer e bactérias Morgan. Além disso, Citrobacter diversus, clostridia perforings, difteria corinebacterium, meningococo e gonococo. Ele também inclui estirpes de Haemophilus e enterobactérias, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, eubactérias, Salmonella, Yersinia, Shigella, e assim por diante.

Farmacocinética

Num fármaco, os índices farmacocinéticos não lineares - todas as propriedades que se baseiam em valores comuns de medicamento (ceftriaxona livre ou elemento sintetizado de proteína), à parte da semivida, dependem do tamanho da dose.

Absorção

Os valores plasmáticos máximos, quando se utilizam 1000 mg do fármaco, são de 81 mg / l, cuja realização demora de 2 a 3 horas. Infusões intravenosas únicas (1000 ou 2000 mg) após meia hora formam concentrações que são, respectivamente, 168,1 ± 28,2, assim como 256,9 ± 16,8 mg / l. O nível de biodisponibilidade da medicação após a injeção / m é de 100%.

Processos de distribuição.

Indicadores do volume de distribuição de drogas - aproximadamente 7-12 litros. Após a injeção, a substância em alta velocidade passa para o líquido intersticial, onde seu nível bactericida de bactérias relativamente sensíveis persiste por 24 horas.

Ao usar porções de 1000-2000 mg, o medicamento passa bem em vários líquidos e tecidos. No período de mais de 24 horas de seus valores de alcançar níveis muitas vezes superiores do que os valores mínimos depressores para muitos patogénios microbianos dentro dos 60+ fluidos com tecidos (o que inclui o ZHVP coração, fígado, pulmões com, óssea, mucosa nasal, do ouvido médio , o segredo da próstata e, além disso, sinóvia, líquido cefalorraquidiano e líquido pleural).

Ceftriaxona demonstra albumina de síntese inversa (as diminuições das taxas de síntese em conformidade com o aumento da dosagem de valores - por exemplo, diminui o nível de 95% (níveis de plasma abaixo de 0,1 g / l) a um valor de 85% (nível de plasma de 0,3 g / l)). Os baixos valores de albumina dentro de líquidos com tecidos levam à formação de índices mais altos de energia livre do que dentro do plasma sanguíneo.

A medicação passa através das membranas inflamadas do cérebro na criança (neste grupo e recém-nascidos). O nível de Cmax dentro do LCR é observado após 4 horas a partir do momento da administração do fármaco e, em média, é de cerca de 18 mg / l (se a dosagem for 0,05-0,1 g / kg). No caso de uma forma bacteriana de meningite, os valores médios de ceftriaxona no LCR são 17% do índice plasmático; com forma asséptica da doença - 4%. Após 24 horas a partir do momento em que o fármaco é utilizado numa dose de 0,05-0,1 g / kg, o valor de ceftriaxona no LCR é superior a 1,4 mg / l.

Em um adulto com meningite, usando uma porção de 0,05 g / kg após 2-24 horas dentro do LCR, existem índices muito superiores aos valores mínimos de retardamento para os micróbios mais comuns que causam o desenvolvimento de meningite.

A ceftriaxona é capaz de atravessar a placenta e, além disso, em pequenas quantidades, cai no leite materno (cerca de 3-4% dos parâmetros plasmáticos na mãe após 4-6 horas).

Processos de troca.

A droga não é submetida a um metabolismo geral, transformando-se em produtos de decomposição inativos sob a influência da microflora intestinal.

Excreção.

Os valores totais de depuração da droga são aproximadamente 10-22 ml / minuto. O índice de depuração renal é de 5-12 ml / minuto. Aproximadamente 50-60% da substância inalterada ekskretirutsya pelos rins e outro 40-50% - com o bile. A meia-vida da ceftriaxona em um adulto é de aproximadamente 8 horas.

Dosagem e administração

O esquema de usar a medicação é selecionado individualmente. Normalmente, sugere-se administrar 1000-2000 mg da droga (por via intravenosa ou intramuscular) em intervalos de 24 horas ou 500-1000 mg em intervalos de 12 horas.

Tendo em conta a natureza da doença, pode ser prescrita a aplicação única numa dose de 0,25 g (intramuscular).

Tamanho da dose diária de Cefogram:

• recém-nascidos - 0,02-0,05 g / kg;
• crianças com mais de 2 meses e até aos 12 anos de idade - a 0,02-0,1 g / kg, com uma injecção única por dia.

A duração do ciclo de terapia é selecionada separadamente para cada paciente.

Pessoas com problemas no trabalho dos rins devem escolher a dosagem, levando em conta os índices de CQ.

A dose máxima permitida para um dia é de 4000 mg (adulto) e 2000 mg (criança).

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Uso Cefograma durante a gravidez

Testes adequados adequadamente controlados em relação à segurança do uso do Cefogram durante a gravidez não foram realizados. Testes experimentais com animais não revelaram efeitos embriotóxicos ou teratogênicos na ceftriaxona.

Use medicamento durante a lactação ou a gravidez é permitida apenas em situações em que os benefícios prováveis para as mulheres são mais prováveis do que o risco de o feto ter consequências negativas.

Contra-indicações

A principal contraindicação é a presença de hipersensibilidade à ceftriaxona ou outras cefalosporinas. Com intolerância às penicilinas, podem desenvolver sintomas de alergia.

O cuidado é necessário quando se utiliza em pessoas com problemas no trabalho dos rins, que têm uma forma pronunciada.

Efeitos colaterais Cefograma

O uso da droga pode causar o surgimento de certos efeitos colaterais:

• Problemas com a atividade digestiva: o aparecimento de náuseas, vómitos ou diarreia, o desenvolvimento de hepatite, icterícia colestática ou colite pseudomembranosa, e aumento transitório na atividade transaminase hepática;
• manifestações de alergia: coceira ou erupções na epiderme, bem como eosinofilia. Ocasionalmente, o angioedema é observado;
• distúrbios da função hemopoiética: o uso prolongado em grandes porções pode levar a uma alteração nos valores do sangue periférico (desenvolvimento de trombócitos, leucopenia ou neutropenia, bem como forma hemolítica de anemia);
• violações da absorção de sangue: desenvolvimento de hipoprotrombinemia;
• problemas com a função urinária: o surgimento de nefrite tubulointersticial;
• Sintomas provocados por efeitos quimioterapêuticos: desenvolvimento de candidíase;
• sinais locais: o aparecimento de flebite (injeção intravenosa) ou dor no local do procedimento (injeção intramuscular).

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Overdose

Sinais de envenenamento: o aparecimento de convulsões, parestesias, dores de cabeça e tontura.

O medicamento não possui antídoto, portanto, procedimentos sintomáticos são prescritos.

Interações com outras drogas

É necessário combinar com cautela Cefogram com diuréticos e aminoglicosídeos.

Não misture a droga com outros antibióticos dentro de uma única seringa.

Não use ceftriaxona concomitantemente com medicamentos que potenciam o peristaltismo intestinal.

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Condições de armazenamento

O cefograma deve ser mantido em local escuro e seco, inacessível a crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 25 ° C.

Validade

O cefograma pode ser usado por 36 meses após a liberação do agente terapêutico.

Aplicação para crianças

Recém-nascidos com hiperbilirrubinemia (especialmente se forem prematuros) a droga pode ser administrada exclusivamente sob rigorosa supervisão médica.

Análogos

Os análogos da medicação são Lendacin e, além disso, Ceftriaxone e Rocefin.