Velcade

Velcade tem um efeito antitumoral.

Indicações Velcade

É usado para eliminar o mieloma múltiplo e, além do linfoma da origem das células do manto (em pessoas que já foram tratadas).

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Forma de liberação

O medicamento é produzido sob a forma de um pó, a partir do qual é feita uma solução medicinal, introduzida em / em ou por meio de um método a / c. Contido em frascos com capacidade de 3,5 mg.

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Farmacodinâmica

O elemento ativo de Velcade, bortezomib, é uma substância que retoma reversivelmente a atividade similar à quimotripsina do proteassoma 26S localizado dentro de células específicas de mamíferos. O proteassoma acima é o maior complexo protéico que tem a capacidade de quebrar proteínas que são conjugadas com a substância ubiquitina. Deve notar-se que a forma de transporte de ubiquitina-proteassoma é extremamente importante na regulação dos níveis intracelulares de proteínas individuais, porque sustenta o processo de homeostase dentro das células.

A supressão da função do proteassoma leva à prevenção de processos seletivos de proteólise, que também afetam uma variedade de respostas celulares. Se o mecanismo de manutenção dos processos de homeostase foi violado, a célula pode morrer. Muitas vezes, o bortezomib causa inibição do crescimento tumoral (por exemplo, no mieloma múltiplo).

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Farmacocinética

Após o procedimento, a injeção de SCI ou IV durante o curso de tratamento, os parâmetros plasmáticos do fármaco são significativamente aumentados.

O bortezomib é distribuído principalmente nos tecidos do tipo periférico. A síntese de proteínas é de aproximadamente 83%.

Durante o metabolismo do fármaco, formam-se dois produtos de degradação, os quais passam por um processo de hidroxilação, pelo que se formam outros produtos de decomposição.

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Dosagem e administração

A droga é usada unicamente para injeções de SC ou de um método IV. Quando a substância é administrada por outros métodos, pode-se observar um resultado letal.

Deve-se lembrar que uma pessoa que tenha a experiência e o conhecimento necessários deve preparar a solução, e depois apresentá-la. Com a introdução de injeções IV, deve ser utilizada uma concentração de 1 mg e, com uma injeção SC, é necessária uma concentração de 2,5 mg.

Calcular a concentração de drogas deve ser extremamente cuidadoso, porque afeta não só o processo de terapia, mas também a vida do paciente.

Ao realizar a monoterapia, o medicamento é injetado n / k ou no método (infusão a jato, com duração de 3-5 segundos).

O tamanho da dose terapêutica é de 1,3 mg. Digite deve ser duas vezes por semana, no período de 14 dias. Muitas vezes, o esquema de tratamento parece assim: a injeção é administrada nos dias 1º, 4º e 8º e 11º, após o que você precisa fazer uma pausa de 10 dias. Os intervalos entre os procedimentos de injeção devem ser de pelo menos 72 horas.

A eficácia da droga será possível avaliar depois de passar o 3º, e também o 5º curso de terapia. Depois de receber uma reação clínica completa, é necessário complementar a terapia com mais dois ciclos de tratamento.

O tratamento a longo prazo (mais de 8 ciclos) pode ser realizado de acordo com o esquema de tratamento padrão ou sob a forma de procedimentos de suporte (intervalos de 13 dias devem ser observados).

O tratamento complexo é realizado com o uso de injeção jet iv (a duração é 3-5 segundos) em conjunto com melphalan, bem como a prednisona, utilizada oralmente. Muitas vezes, neste caso, um esquema composto por 9 ciclos é atribuído e dura 1,5 meses. Durante os primeiros 4 ciclos, a substância é administrada duas vezes por semana (nos dias 1º, 4º, 8º e 11º e, além disso, nos dias 22, 25, 29 e 32 dias). Ao longo dos mesmos ciclos, 5-9, a medicação é usada uma vez por semana - nos dias 1, 8 e 22 e 29.

Antes do curso de tratamento, o paciente deve ser submetido a um exame médico completo, que também inclui a entrega de vários exames e testes laboratoriais.

Alterar o tamanho das porções ou um regime de tratamento só pode ser feito por um médico.

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Uso Velcade durante a gravidez

É proibido prescrever Velcade durante a gravidez.

Contra-indicações

As principais contra-indicações das drogas:

• a presença de hipersensibilidade aos elementos do fármaco;
• lesões que afetam o pericárdio;
• o período de amamentação;
• doenças pulmonares de tipo agudo (com caráter difuso infiltrado);
• nomeação para crianças.

É necessário usar o medicamento com cuidado durante a terapia em pessoas com diferentes distúrbios renais / hepáticos funcionais, epilepsia ou convulsões, desidratação, polineuropatia diabética, constipação e assim por diante.

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Efeitos colaterais Velcade

O uso de medicação pode causar sintomas negativos que afetam qualquer sistema e órgãos - SSS, hematopoiéticas, respiratórias, funções digestivas, NS, órgãos visuais e auditivos, e assim por diante.

Muitas vezes, existem efeitos colaterais como neutron, leuko-, trombocitopenia ou linfopenia, choque cardiogênico, anemia, angina de peito ou parada cardíaca. Além disso, a exacerbação da ICC, infarto do miocárdio, hipocinesia ventricular, bem como dispnéia, edema pulmonar, rinorréia, tosse e hemorragias nasais podem se desenvolver.

Além disso, podemos esperar o desenvolvimento de diarréia, dor abdominal, vômitos, constipação, perda de apetite, náuseas, manifestações dispépticas, estomatite ou inchaço. Também às vezes existem dores de cabeça, parestesia, tonturas, desenvolver polineuropatia, depressão e sensação de confusão. Pode-se observar vertigem, uma desordem no trabalho dos rins, um enfraquecimento da clareza visual, disúria, erupção cutânea e assim por diante.

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Overdose

Quando a intoxicação, quando o tamanho da dose permitida foi duplicada, as vítimas desenvolveram trombocitopenia e diminuição aguda da pressão arterial, resultando em morte.

Devido a isso, em caso de envenenamento, é necessário que execute urgentemente todas as medidas necessárias que apoiem a função dos sistemas vitais e, em seguida, monitore constantemente seus indicadores e execute procedimentos sintomáticos.

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Interações com outras drogas

O uso de Velcade com drogas que são fracamente para retardar moderadamente baixo a actividade de isoenzimas hemoproteína (tais como a dexametasona ou cetoconazol) pode alterar ligeiramente os parâmetros farmacocinéticos de bortezomib.

Quando combinados com rifampicina, os valores desse fármaco diminuem.

É proibido usar o elemento CYP3A4 (como fenitoína, carbamazepina ou fenobarbital) e a erva comum de São João, em combinação com poderosos indutores, pois isso pode reduzir a eficácia da medicação.

O uso de melphalan-prednisona juntamente com o complexo pode aumentar o nível de bortezomib, embora não tenha qualquer significado farmacológico.

Às vezes, em pessoas com diabetes, que usam medicamentos antidiabéticos para ingestão, a combinação com Velcade provoca o desenvolvimento de hiper ou hipoglicemia.

Precaução é necessária quando o medicamento é combinado com medicamentos antivirais, amiodarona, isoniazida e, além disso, nitrofurantoína ou estatinas.

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Condições de armazenamento

Velcade deve ser mantido em um lugar fechado a partir da luz solar e acesso a crianças pequenas, com temperatura padrão para medicamentos.

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Validade

Velcade pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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Comentários

Velcade geralmente recebe feedback, o que descreve sua eficiência bastante alta. Muitas vezes, é relatado que a terapia com seu uso poderia parar o desenvolvimento de uma patologia bastante grave - mieloma.

Há também comentários que indicam a falta de proteína monoclonal dentro da medula óssea e sangue (durante a avaliação da condição do paciente após a conclusão do 5º ciclo de tratamento). Mas nesta fase, a mudança no regime terapêutico e no tamanho da dosagem é de importância decisiva - ou seja, é necessária a abordagem competente do médico assistente. Isso é devido ao fato de que há evidências de que uma diminuição na porção causou o retorno dos valores observados antes do início da terapia.

Ao mesmo tempo, os pacientes geralmente dizem que, juntamente com o efeito do uso de drogas, aparecem sintomas negativos. Muitas vezes, os pacientes reclamam de dispnéia, alterações na pressão arterial e tremor. Mas, geralmente, esses inconvenientes devem ser tolerados, porque nem sempre é obtida a escolha de uma alternativa ao medicamento.

Resumindo, podemos dizer que a eficácia do fármaco é amplamente determinada pelas características individuais do paciente, bem como pelas ações do médico. Mas em geral, sob quaisquer circunstâncias, não desista da terapia. Se houver alguma dúvida quanto à competência do especialista que o trata, é recomendável que procure outro médico.