Mewakor

Mevakor é uma medicação hipolipemiante da categoria de estatinas. Desacelera a atividade da HMG-CoA redutase.

Indicações Mevakora

É usado para terapia em tais casos:

• hipercolesterolemia de natureza primária (hipolipoproteinemia, IIa e IIb), contra a qual se observa um alto nível de LDL (se a dieta em pessoas com maior probabilidade de desenvolver aterosclerose coronária não tenha o efeito desejado);
• hipercolesterolemia, bem como hipertrigliceridemia de natureza combinada;
• aterosclerose.

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Forma de liberação

A liberação ocorre em comprimidos, 14 peças dentro da placa blister. No pacote, existem 2 placas semelhantes.

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Farmacodinâmica

O anel de estatina do tipo lactona é semelhante em estrutura à parte da enzima HMG-CoA redutase. Usando o esquema de antagonismo competitivo, a molécula de estatina é sintetizada com o local do fim da coenzima A, à qual a enzima está ligada. A segunda parte desta molécula retarda o processo de transformação de hidroximetilglutarato em um elemento de mevalonato, que é um componente intermediário da ligação da molécula de colesterol.

Início lento da acção dos inibidores da HMG-CoA redutase faz com que uma série de manifestações de reacção sucessivas, devido a que existe uma diminuição no nível de colesterol intracelular, e para além de um aumento compensatório na actividade de terminações de LDL-de acção, de acordo com o que é acelerado o catabolismo de colesterol LDL.

O efeito hipolipidêmico das estatinas se desenvolve como resultado de uma diminuição dos valores do Xc total devido aos elementos do Xc-LDL. A diminuição no LDL-C depende do tamanho da porção e tem parâmetros não-lineares e exponenciais.

As estatinas não têm efeito na lipase hepática e lipoproteica e, além disso, não têm um efeito significativo sobre o catabolismo e a ligação de ácidos graxos livres. Por isso, seu efeito sobre os índices de TG é secundário e mediado pelos principais efeitos da diminuição dos valores de Xc-LDL. A diminuição moderada dos valores de TG durante a terapia com estatina é provavelmente devido à expressão dos terminais de endonous (apoE) localizados na superfície de hepatócitos que são participantes do catabolismo da doença e que contêm cerca de 30% de TG.

Os resultados dos testes controlados mostraram que a lovastatina aumenta os valores de HDL-C até 10%.

Além dos efeitos hipolipidêmicos, as estatinas têm um efeito positivo no caso de disfunção endotelial (sintoma pré-clínico de um estágio inicial de aterosclerose) e, além das paredes dos vasos e do estado de ateroma. Juntamente com isso, eles melhoram as características reológicas do sangue e têm um efeito antiproliferativo e antioxidante.

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Farmacocinética

Dentro do trato gastrointestinal, o medicamento após a absorção não é absorvido completamente (aproximadamente 30% da dose) e lentamente. O uso do medicamento no estômago vazio reduz a absorção em aproximadamente 30%. O nível de biodisponibilidade de medicamentos que estão presos dentro do sistema circulatório é limitado devido à extração ativa durante a 1ª passagem hepatica, seguida da retirada da substância junto com a bile. Os valores de pico do elemento ativo e seus produtos metabólicos dentro do plasma sangüíneo são observados após 2-4 horas após o uso de uma dose única.

Os produtos metabólicos dentro do plasma sanguíneo aumentam linearmente de acordo com o aumento na porção do fármaco para 120 mg.

A síntese de Mevacor, bem como os seus produtos de decaimento ativo com a proteína do plasma sanguíneo, é superior a 95%. O fármaco passa pela GEB e a placenta, e também é acumulado dentro do fígado, no qual sofre um processo de hidrólise, durante o qual são formados produtos metabólicos ativos e inativos. Entre os principais produtos de decaimento ativo estão 6-hidroxi; e adicionalmente derivados de 6-hidroximetil- e 6-hidroximetileno de ácido b-hidroxi.

Na recepção diária descartável de um medicamento, os parâmetros do plasma persistente são ativos, e além disso, inibidores de substâncias inativas são anotados após um lapso de 2-3 dias de tratamento. Estes valores são aproximadamente 1,5 vezes maiores do que os produtos metabólicos de medicamentos com uma dose única.

Aproximadamente 10% da substância é excretada na urina e cerca de 83% - com fezes. Com fezes, a parte da droga que é excretada com bile é excretada, bem como sua parte não absorvida. A meia-vida de lovastatina é de 3 horas.

Em pessoas com insuficiência renal no estágio grave (o nível de CC está dentro de 10 a 30 ml / minuto), os índices de metabolismo ativo e inativo dos fármacos dentro do plasma sanguíneo após consumir uma dose única do fármaco são aproximadamente duas vezes maiores do que os do plasma sangüíneo em pacientes saudáveis pessoas.

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Dosagem e administração

O medicamento é administrado por via oral. O tamanho da porção inicial é de 10-20 mg, com um único uso para o dia - à noite, juntamente com os alimentos. Se necessário, a dose pode ser aumentada, mas esta é permitida apenas uma vez por 1 mês.

A dose diária máxima permitida é de 80 mg, que é tomada para 1 ou 2 aplicações (juntamente com café da manhã e jantar). Com uma diminuição nos parâmetros plasmáticos de Xc para 140 mg / dl (3,6 mmol / L) ou Xc-LDL até 75 mg / dl (1,94 mmol / l), a dose de lovastatina deve ser reduzida.

Quando uma combinação da droga com imunossupressores deve ser tomada dentro de um dia não superior a 20 mg de lovastatina.

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Uso Mevakora durante a gravidez

Não receba Mevakor para mulheres grávidas ou mães que amamentam.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• patologia hepática em grau agudo;
• um aumento na atividade da atividade transaminasa do fígado dentro do soro sanguíneo (com uma natureza desconhecida);
• suspeita de gravidez;
• a condição geral grave do paciente;
• A presença de intolerância contra a lovastatina.

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Efeitos colaterais Mevakora

O uso de medicação pode causar vários efeitos colaterais:

• Distúrbios da função digestiva: o aparecimento de azia. Ocasionalmente, constipação, náuseas, inchaço, vômitos e boca seca, além de anorexia, distúrbios do sabor e aumento da atividade transaminasa do fígado dentro do sangue. Hepatite individual, distúrbio no fígado, colestase intra-hepática, gastralgia e pancreatite;
• lesões que afectam o osso e a estrutura muscular: miopatia com mialgia, miosite e além ou rabdomiólise (no caso de uma combinação com o gemfibrozil, niacina ou ciclosporina), e artralgia e aumento dos níveis de CPK fracções extracardíacos no interior do plasma sanguíneo;
• distúrbios do sistema nervoso central e PNS: ocorrência de dores de cabeça, tonturas, convulsões com parestesias ou problemas de sono. Distúrbios individuais da psique são notados;
• problemas no sistema hematopoiético: leuco-trombocitopenia, bem como a forma hemolítica de anemia;
• lesões que afetam os órgãos visuais: nuvem da lente, nebulização visual, atrofia que afeta o nervo óptico, bem como as cataratas;
• sinais de alergia: erupção cutânea na epiderme e comichão. TEN, angioedema e urticária são observados individualmente;
• outros: potência enfraquecida e, além disso, insuficiência renal no estágio agudo (causada por rabdomiólise), uma forte palpitação e dor no esterno.

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Interações com outras drogas

A utilização combinada com antibióticos macrólidos imunossupressores, (que inclui ciclosporina), o gemfibrozil e niacina, além de aumentar a probabilidade de rabdomiólise, o que leva ainda a insuficiência renal em fase aguda (especialmente em pessoas com glomerulosclerose diabética).

Combinação de drogas com derivados de indandão e cumarina, bem como com anticoagulantes, provoca aumento do sangramento e alongamento dos valores de PTV.

Tomar medicação junto com a contracepção oral pode interferir no desenvolvimento de hiperlipidemia causada pelo uso de contracepção hormonal.

Acredita-se que uma diminuição no efeito hipolipidêmico da lovastatina seja observada quando combinada com diuréticos de tiazida e de alça.

Verapamil com diltiazem e, além disso, a isradipina retarda a atividade da isoenzima CYP3A4, que participa do metabolismo da lovastatina. Devido a isso, quando combinado com Mevacore, o índice plasmático de lovastatina e a probabilidade de miopatia podem aumentar.

Há evidências de que, quando combinado com itraconazol, pode desenvolver-se hepatotoxicidade e rabdomiólise no estágio agudo.

Um caso único de ocorrência de hipercalemia em grau severo em paciente com diabetes mellitus foi descrito como resultado do uso de drogas junto com lisinopril.

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Condições de armazenamento

Mevakor deve ser mantido num local escuro e seco, com temperaturas não superiores a 25 ° C.

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Validade

Mevakor pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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Aplicação para crianças

Não existe informação sobre a eficácia do uso e a segurança dos medicamentos para crianças.

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Análises

Os analógicos da medicação são preparativos Amvastan, Leskol e Choletar com Lipantil.

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