Cloridrato de papaverina

O cloridrato de papaverina é uma droga usada para problemas com o trabalho do aparelho digestivo. Incluído na categoria de papaverina e seus derivados.

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Indicações Cloridrato de papaverina

É usado nas seguintes situações:

• eliminação e prevenção de espasmos de músculos lisos no campo de órgãos internos contra o fundo da forma espástica de colite e, além disso, polidorespasma ou colecistite;
• eliminação de cólicas nos rins, bem como estômago;
• tratamento da impotência, que tem origem vascular;
• terapia com forma obliterante de endarterite e espasmos na região dos vasos cefalorraquidianos, bem como membros (um elemento integral do tratamento combinado).

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Forma de liberação

A liberação é feita sob a forma de uma solução de 2% para injeção, em ampolas de 2 ml. Dentro da placa de bolha, existem 10 ampolas de tal tipo. A caixa contém 1 ou 2 ampolas com ampolas.

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Farmacodinâmica

O medicamento tem propriedades antiespasmódicas e anti-hipertensivas.

O efeito da papaverina é devido ao seu efeito de bloqueio na atividade do componente PDE4. Devido ao bloqueio da enzima, a hidrólise do elemento cAMP pára, e seus valores dentro das células dos vasos de músculos lisos e órgãos internos aumentam. O elemento cAMP reduz a quantidade de iões de cálcio que entra nas células e, além disso, inativa a quinase localizada nas cadeias de miosina leve (esta é uma proteína contrátil que promove processos de contração muscular).

O medicamento ajuda a relaxar os músculos lisos dos vasos e órgãos internos e, ao mesmo tempo, reduzir seu tom (sistema respiratório e urogenital, bem como o trato gastrointestinal). A substância activa, basicamente, dilata os vasos sanguíneos das artérias e aumenta o volume de fluxo sanguíneo (isto também inclui o fluxo sangüíneo cerebral).

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Farmacocinética

Com o / m e / ou a introdução do medicamento completamente e rapidamente absorvido. Os valores eficazes de fármaco dos fármacos dentro do plasma são de 0,2-2 μg / ml. Após a administração repetida do fármaco, os seus parâmetros farmacocinéticos permanecem os mesmos.

A síntese de proteínas dentro do plasma atinge 90%. A droga facilmente penetra nas barreiras gistogematicheskie. Depósitos de formulários dentro dos tecidos gordurosos, bem como do fígado (dentro dele, a papaverina é biotransformada). A semi-vida de eliminação é de 0,5 a 2 horas.

A excreção ocorre com urina, sob a forma de produtos de decaimento. Uma pequena parte das drogas (menos de 0,5%) é exibida inalterada.

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Dosagem e administração

A solução é administrada por vários métodos - in / m, n / k ou IV injeção.

Para adultos, é necessária uma dose de 20-40 mg (igual a 1-2 ml de uma solução a 2%), que é administrada 2-4 vezes / dia (o intervalo entre as injeções é de pelo menos 4 horas). Se você precisa de uma injeção IV de 10 mg do medicamento (1 ml), a solução deve primeiro ser diluída com cloreto de sódio (10-20 ml de solução a 0,9%). Para 1 injeção, não é permitido entrar mais de 0,2 g de solução (10 ml) e um máximo de 0,3 g (15 ml) por dia como um todo.

Para eliminar a impotência da origem vascular, é necessário injetar intracavernosamente - na quantidade de 10 mg (0,5 ml). O procedimento deve ser seguido 20-30 minutos antes do suposto contato sexual.

Pessoas com 70 anos de idade podem inserir um máximo de 10 mg do medicamento ao mesmo tempo (0,5 ml).

Crianças de 1-12 anos de idade, a solução é administrada na quantidade de 0.3-0.5 mg / kg 2-3 vezes / dia.

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Uso Cloridrato de papaverina durante a gravidez

A solução às vezes é usada no final da gravidez, pouco antes do nascimento - para reduzir a hipertensão uterina e reduzir o risco de parto prematuro.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• crianças até 12 meses;
• estado de coma ou supressão da atividade respiratória;
• glaucoma;
• Bloqueio AV;
• a presença de intolerância contra a papaverina;
• pessoas com mais de 75 anos (risco muito alto de hipertermia);
• Doença de Peyronie (realização de injeções intracavernosas).

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Efeitos colaterais Cloridrato de papaverina

O uso da solução às vezes causa a aparência de tais efeitos colaterais:

• constipação ou náusea;
• hiperidrose ou sensação de sonolência;
• desenvolvimento da eosinofilia e aumento dos valores das transaminases;
• Bloqueio de AV, redução de pressão, extrasystole ventricular;
• Doença de Peyronie ou priapismo causado por injeção intracavernosa.

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Overdose

Os sinais de envenenamento ocorrem após a injeção da solução em grande dose, especialmente se o paciente tiver uma doença renal ou hepática. Geralmente, a diplopia desenvolve, um sentimento de sonolência ou fraqueza, e a pressão diminui.

A droga não tem antídoto especial. Para eliminar a violação, você deve parar de usar drogas, realizar lavagem gástrica, dar a pessoa afetada carvão e leite ativados e, ao mesmo tempo, realizar procedimentos para tratamento sintomático e de suporte. Isso ajudará a aumentar a pressão arterial e remover outros distúrbios.

Para se livrar do priapismo, que se desenvolve como resultado da injeção intracavernosa da solução, é necessário injetar fenilefrina e adrenalina intracavernosa. Em formas severas da doença, a hemoaspiração é realizada, bem como a derivação na área dos vasos do pênis.

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Interações com outras drogas

Como resultado da combinação com a papaverina, as propriedades anti-hipertensivas da metildopa diminuem e o efeito do álcool é aumentado.

Para os fumantes há um metabolismo acelerado da papaverina, portanto, seus valores plasmáticos, bem como propriedades medicinais, são enfraquecidos.

A fentolamina melhora a eficácia da exposição ao fármaco no peníper cavernoso no caso de uso combinado.

Metamizol com difenidramina e diclofenaco aumenta o efeito espasmolítico da papaverina.

As soluções de cloridrato de papaverina não possuem compatibilidade com a solução de glicose (devido à inativação parcial da papaverina).

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Condições de armazenamento

O cloridrato de papaverina deve ser mantido fora do alcance das crianças, bem como a mancha solar. Indicadores de temperatura - máximo de 25 ° C.

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Validade

O cloridrato de papaverina pode ser utilizado durante 2 anos após a libertação do agente terapêutico.

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