Papaverina

A papaverina é um alcaloide do tipo ópio. A droga atua na musculatura lisa, promovendo seu relaxamento. Devido a essas propriedades, a droga é incluída na categoria de antiespasmódicos miotrópicos.

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Indicações Papaverina

É usado para eliminar os seguintes distúrbios:

• espasmos do músculo liso no peritônio (frequentemente se desenvolvem com colite espástica, piloroespasmo ou colecistite);
• crise hipertensiva (para tratamento conservador complexo);
• endarterite;
• cólica na região dos rins;
• espasmos nos vasos periféricos;
• estreitamento do lúmen dos vasos cerebrais devido à contração dos músculos arteriais;
• espasmos brônquicos e angina de peito;
• redução do fluxo arterial pelos rins, que tem origem vascular;
• retenção urinária causada por espasmo no trato urinário.

Além disso, a Papaverina é prescrita na fase de pré-medicação antes da realização de operações cirúrgicas na área abdominal e também durante procedimentos urológicos e proctológicos - para relaxar os músculos lisos.

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Forma de liberação

Está disponível em comprimidos, solução injetável e supositórios retais.

Os comprimidos têm um volume de 0,01 ou 0,04 g (o uso é determinado pela faixa etária dos pacientes – por exemplo, os primeiros são prescritos para bebês a partir dos seis meses). Eles são acondicionados em embalagens de 10 unidades em blister.

Solução injetável (2%) – em ampolas de 2 ml. Uma embalagem geralmente contém 10 ampolas.

Os supositórios para uso retal têm um volume de 0,02 g. O blister contém 10 supositórios. A caixa contém 1 blister.

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Farmacodinâmica

O mecanismo do efeito medicinal do componente ativo se deve ao efeito sobre mediadores secundários que transmitem a excitação muscular. O fármaco desacelera o elemento PDE, que promove o acúmulo de AMPc no interior das células e reduz a quantidade de íons cálcio. Como resultado dessas alterações bioquímicas, o tônus da musculatura lisa dos órgãos internos (leito vascular, sistema urogenital e respiratório, bem como o trato digestivo) diminui e relaxa.

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Farmacocinética

O elemento ativo é absorvido rápida e quase completamente com qualquer método de aplicação do medicamento.

Uma vez na corrente sanguínea, a substância é sintetizada com proteínas plasmáticas (90%), o que lhe permite penetrar as barreiras histohemáticas. O processo de biotransformação ocorre no fígado.

A meia-vida é de 30 a 120 minutos (um valor mais preciso é determinado pelo tipo de elementos auxiliares da droga). A excreção ocorre principalmente pelos rins, na forma de produtos de decomposição.

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Dosagem e administração

Uso de medicamentos em comprimidos.

Os comprimidos podem ser prescritos tanto para crianças quanto para adultos, com a mesma frequência de uso – 3 a 4 vezes ao dia. As doses do medicamento para uso oral são determinadas pela idade do paciente e são prescritas de acordo com o seguinte esquema:

• lactentes de seis meses a 2 anos – 0,005 g por 1 dose;
• crianças de 3 a 4 anos – tomar 0,005-0,01 g;
• crianças na faixa etária de 5 a 6 anos – consumir 0,01 g;
• crianças de 7 a 9 anos – usar 0,01-0,015 g;
• crianças e adolescentes de 10 a 14 anos – usar 0,015-0,02 g;
• para pacientes adultos – usar 0,04-0,08 g.

Esquema de utilização do medicamento na forma de supositórios.

A papaverina em supositórios ajuda a aliviar os sintomas das hemorroidas. No início do tratamento, deve-se usar uma dosagem de 0,02 g, aumentando-a gradualmente até 0,04 g (na ausência de efeito medicamentoso com uma dose menor). É proibido administrar mais de 3 supositórios por dia, pois exceder esse limite leva ao aparecimento de sintomas negativos e ao desenvolvimento de intoxicação, pois, dentro da área retal, os componentes medicinais são absorvidos de forma mais rápida e completa.

Esquema de utilização da solução injetável.

O princípio ativo da solução medicinal possui alta biodisponibilidade, o que permite a aplicação de injeções intramusculares e subcutâneas – ambos os métodos proporcionam um efeito potente e eficaz. No entanto, deve-se levar em consideração que as injeções pelo método subcutâneo não devem ser aplicadas na região distal do antebraço, mas sim na parte externa da coxa ou do ombro, pois a frequência das injeções pode provocar o desenvolvimento de hematomas. As injeções da solução pelo método intramuscular são realizadas de forma padronizada – as nádegas, sua parte lateral superior, são utilizadas para a aplicação.

Antes de aplicar injeções intravenosas, é necessário diluir a dose do medicamento prescrito pelo médico em 10-20 ml de solução de cloreto de sódio. Também é importante lembrar que a solução deve ser administrada em velocidade muito baixa para não causar desconforto ao paciente.

O método subcutâneo geralmente administra 2 ml do medicamento (1 ampola).

• Tamanhos de dose (em ampolas) quando administrados a um paciente por injeções intramusculares ou intravenosas:
• para um adulto: dose única – 0,1 g, dose diária total – 0,3;
• lactentes de 6 a 12 meses: dose única – 0,005 g, dose diária total é de 0,01 g;
• para crianças de 2 anos: uma dose única é de 0,01 g e a dose diária total é de 0,02 g;
• categoria de idade 3-4 anos: porção única – 0,015 g, porção diária total – 0,03 g;
• entre 5 e 6 anos de idade: dose única – 0,02 g, dose diária total – 0,04 g;
• grupo de 7 a 9 anos: porção única – 0,03 g, total diário – 0,06 g;
• para crianças e adolescentes de 10 a 14 anos: dose única – 0,06 g, dose diária total – 0,1-0,2 g.

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Uso Papaverina durante a gravidez

Antes de usar Papaverina, é necessário determinar a forma farmacêutica adequada para garantir o máximo efeito positivo possível na mãe e no feto. A forma mais adequada do medicamento para gestantes deve ser determinada levando em consideração o período gestacional. Por exemplo, nos estágios iniciais da gravidez, recomenda-se o uso de comprimidos para administração oral e, em estágios mais avançados, uma solução para injeções subcutâneas ou intramusculares é considerada mais adequada.

Numa fase mais avançada da gravidez, considera-se que o medicamento mais adequado é a solução. Durante este período, a hipertonia uterina ou dores de natureza espasmódica e cólica podem causar a ruptura da bolsa e o parto prematuro.

A dose e a frequência de administração são selecionadas individualmente para cada paciente. Frequentemente, variam entre 1 e 10 ml (solução a 2%). A injeção deve ser administrada de 2 a 4 vezes ao dia. Se surgirem complicações durante o tratamento conservador, é necessário consultar um médico imediatamente.

Os comprimidos orais são prescritos apenas se houver indicação. O critério para a ingestão são as sensações subjetivas da mulher, razão pela qual não há doses rígidas para o medicamento. Os médicos não recomendam tomar mais de 4 comprimidos de Papaverina por dia. A ingestão deve ser realizada 120 minutos antes das refeições para potencializar as propriedades medicinais do princípio ativo.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de hipersensibilidade aos componentes do medicamento;
• problemas com condução intracardíaca, especialmente bloqueio AV;
• presença de glaucoma;
• insuficiência hepatocelular grave;
• pacientes idosos (porque isso aumenta a probabilidade de desenvolver febre);
• bebês com menos de seis meses de idade.

O uso do medicamento pode ser ainda mais restrito nos seguintes casos (recomenda-se usá-lo somente sob supervisão regular de especialistas médicos e sujeito a testes diagnósticos constantes):

• histórico de TCE recente;
• insuficiência renal crônica;
• estado de choque;
• hipotireoidismo;
• taquicardia supraventricular;
• hiperplasia prostática benigna;
• problemas com a atividade funcional das glândulas supra-renais.

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Efeitos colaterais Papaverina

O uso do medicamento pode levar ao aparecimento de alguns efeitos colaterais:

• lesões no sistema hematopoiético e no sistema cardiovascular: taquicardia ventricular, bloqueio AV, bem como diminuição dos valores da pressão arterial;
• reações que afetam a função do trato gastrointestinal: constipação, flatulência e náusea, bem como distúrbio da passagem dentro do trato digestivo e aumento da atividade das transaminases hepáticas;
• Outros: desenvolvimento de eosinofilia, aparecimento de sintomas alérgicos e sensação de sonolência.

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Overdose

Em caso de envenenamento com Papaverina, podem ocorrer os seguintes sintomas: diminuição da pressão arterial, desenvolvimento de diplopia e também sensação de sonolência, fraqueza ou fadiga severa.

O medicamento não possui antídoto específico, portanto, procedimentos padrão de tratamento sintomático e de desintoxicação são utilizados para eliminar os distúrbios. Os mais eficazes são a lavagem gástrica e a ingestão de sorventes (como carvão ativado ou leite) no estágio inicial, após o desenvolvimento de uma overdose devido à ingestão de comprimidos.

Além disso, em caso de intoxicação, é importante monitorar regularmente os níveis de pressão arterial e mantê-los artificialmente, se necessário.

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Interações com outras drogas

O medicamento platifilina possui propriedades vasodilatadoras, sedativas e antiespasmódicas, ou seja, seu efeito medicinal é semelhante à ação da Papaverina. Esses medicamentos diferem apenas nos mecanismos de ação farmacológica, sendo permitido o uso combinado no tratamento conservador de crises hipertensivas, síndromes espásticas e outras condições dolorosas.

O No-shpa também demonstra boa interação com o medicamento. Os medicamentos têm um efeito sinérgico na musculatura lisa. Essa combinação de medicamentos é frequentemente usada em ginecologia e obstetrícia para tratar o desenvolvimento do tônus uterino, a ameaça de aborto espontâneo ou o trabalho de parto extremamente ativo e de início precoce.

Há informações de que as propriedades da levodopa são bastante enfraquecidas no caso de tratamento conservador combinado; portanto, o uso de Papaverina na forma de solução injetável ou comprimidos durante a terapia medicamentosa para paralisia trêmula é proibido.

O uso combinado do medicamento com anticolinérgicos se manifesta na forma de potencialização do efeito medicamentoso destes últimos. Por isso, caso seja necessário combiná-los, é necessário consultar seu médico sobre a redução da dosagem ou a interrupção temporária do uso do medicamento.

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Condições de armazenamento

A papaverina deve ser mantida em local escuro, protegido da umidade e fora do alcance de crianças. O medicamento deve ser armazenado em temperatura não superior a 25 °C.

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Instruções Especiais

Avaliações

A papaverina possui uma ampla gama de atividades medicinais, por isso avaliações sobre ela aparecem em fóruns médicos de diversas especialidades. Este remédio é usado para tratar diversas doenças.

Por exemplo, proctologistas, bem como pessoas que o utilizam para tratar hemorroidas, bastante comuns atualmente, deixam muitas avaliações positivas sobre o medicamento. Os supositórios retais de Papaverina ajudam a facilitar o processo de evacuação e aliviam parcialmente a dor, além de eliminar o sangramento que ocorre na área das hemorroidas dilatadas. Todos esses efeitos positivos são frequentemente mencionados em discussões em fóruns.

Além disso, o efeito positivo dos supositórios durante a gravidez é frequentemente mencionado, pois seu efeito relaxante e antiespasmódico promove a eliminação rápida e completa da hipertonia uterina, prevenindo o risco de parto prematuro. O princípio ativo do medicamento ajuda a aliviar dores semelhantes às contrações do parto (frequentemente observadas nos últimos estágios da gestação). Ao mesmo tempo, o medicamento é frequentemente usado para prevenção em hospitais obstétricos.

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Validade

A papaverina deve ser usada dentro de 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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