Panum

Panum é um medicamento usado para eliminar úlceras ou GERD.

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Indicações Panuma

Utilizado em adultos para tratar patologias ulcerosas em desenvolvimento no tracto gastrointestinal, gastrinomas, e outras condições patogénicas em que o aumento da secreção gástrica, e para além da destruição do microorganismo Helicobacter pylori, que ocorre em um fundo de úlceras no tracto gastrointestinal (complexadas com antibióticos seleccionados). Também prescrito para adolescentes de 12 anos - como remédio para a eliminação da esofagite por refluxo.

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Forma de liberação

A liberação ocorre em comprimidos, em uma quantidade de 10 peças dentro da placa blister. Em um pacote - 1 ou 2 blisters.

Farmacodinâmica

O pantoprazole é um componente que substitui o benzimidazol, uma substância que retarda a liberação do ácido clorídrico bloqueando especificamente a atividade das bombas de prótons na área dos glandulocitos parietais.

A transformação do pantoprazole em sua forma ativa ocorre dentro de um meio ácido na área de glandulocitos parietais, onde a enzima H ⁺ -K ⁺ -ATPase é inibida (bloqueando a última etapa da produção de ácido clorídrico). O grau de desaceleração é determinado pelo tamanho da dosagem e refere-se ao estimulado e, além da secreção basal do ácido.

Normalmente, as manifestações enfraquecidas da doença são observadas após 2 semanas de tratamento. O uso de pantoprazole, bem como o uso de outros fármacos, diminuindo a atividade da bomba de prótons e dos condutores de H2, ajuda a diminuir o pH gástrico, o que leva a um aumento da liberação de gastrina (estes valores são proporcionais à diminuição do nível de acidez). O aumento da secreção de gastrina é reversível.

Como o pantoprazole sintetiza distalmente a enzima em relação ao condutor celular, esta substância pode retardar a liberação de ácido clorídrico, independentemente da outra estimulação (histamina com acetilcolina e gastrina). O grau de exposição a medicamentos é semelhante para administração intravenosa e administração oral.

O uso de pantoprazole leva a um aumento nos níveis de gastrina em jejum. Durante a admissão de curta duração, eles geralmente permanecem dentro da norma permitida, mas com terapia de drogas prolongada, o conteúdo de gastrina geralmente aumenta em um fator de 2. Mas um aumento excessivo de valores é observado apenas ocasionalmente. Portanto, é extremamente raro que um curso médico prolongado desenvolva um aumento leve ou moderado do tamanho das células endócrinas específicas localizadas no interior do estômago. Mas, ao mesmo tempo, os resultados dos testes existentes mostram que a formação de células que são precursoras de neoplasmas neuroendocrinos (forma atípica de hiperplasia) ou neoplasias gástricas neuroendócrinas em humanos não foi observada.

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Farmacocinética

Absorção.

O medicamento é rapidamente absorvido, atingindo os valores plasmáticos máximos com um único uso de 40 mg de substância. Após uma média de 2,5 horas após o uso, detectou-se Cmax sérica, que é aproximadamente 2-3 μg / ml. Estes valores permanecem estáveis após o uso múltiplo de drogas. A farmacocinética do fármaco permanece inalterada tanto para uso único quanto para uso repetido. Dentro de 10-80 mg de porções consumidas, a farmacocinética plasmática do fármaco é mantida linear e após injeção intravenosa e após a ingestão.

Foi revelado que o nível de biodisponibilidade de Panuma é de cerca de 77%. A entrada junto com alimentos não afeta os valores de AUC ou Cmax no soro e, portanto, não afeta o índice de biodisponibilidade. A aplicação com alimentos aumenta apenas a variabilidade do estágio latente.

Distribuição.

A síntese de proteínas da substância dentro do plasma sanguíneo atinge 98%. O volume de distribuição é de aproximadamente 0,15 l / kg.

Processos metabólicos.

Quase todo o pantoprazole sofre o processo de metabolismo hepático. O principal meio deste processo é a desmetilação com a participação da componente CYP2C19, seguida da conjugação de enxofre. Outras rotas sugerem um processo de oxidação envolvendo a substância CYP3A4.

Excreção.

A meia-vida final é de aproximadamente 1 hora e o nível de depuração é de cerca de 0,1 l / h / kg. Existem informações sobre vários casos de atraso de excreção. Devido à forma específica de síntese do elemento ativo com a bomba de prótons dos glandulocitos parietais, a meia-vida não se correlaciona com um período significativamente maior de exposição (abrandamento do processo de extração de ácido).

A maioria dos produtos da decadência de drogas são excretados na urina (aproximadamente 80%) e o restante é excretado com fezes. O metabolito principal dentro da urina e soro sanguíneo é desmetilpentoprazole, que foi conjugado com sulfato. A meia-vida deste elemento é de aproximadamente 1,5 horas, o que não é muito maior do que a meia-vida do pantoprazole.

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Dosagem e administração

Comprimidos intestinais O panário deve ser engolido inteiro, lavado com água (não esmagado ou mastigado), 1 hora antes de comer.

Dimensões das dosagens durante a terapia com refluxo-esofagite.

Por um dia, você precisa tomar 1 comprimido com um volume de 40 mg. Às vezes, é possível aumentar a dose pela metade (tomando 2 comprimidos com um volume de 40 mg), especialmente se não houver resultado positivo após o uso de outros medicamentos.

Para eliminar a violação, geralmente é necessário 1 mês. Se o resultado necessário após este tempo não estiver disponível, um deve esperar uma cura no mês seguinte.

Os tamanhos de porções para a destruição de Helicobacter pylori (juntamente com 2 antibióticos).

As pessoas com úlcera péptica no trato gastrointestinal, bem como um resultado positivo do teste de Helicobacter pylori, são necessárias para erradicar isso usando um tratamento complexo. Ao fazê-lo, é necessário levar em consideração informações locais sobre resistência bacteriana, bem como recomendações nacionais para a designação e uso de medicamentos antibacterianos apropriados. Tendo em conta a sensibilidade dos agentes patogênicos, as seguintes combinações de medicamentos podem ser usadas para matar o elemento H. Pylori em um adulto:

• tomando a 1ª pílula com 40 mg duas vezes ao dia em combinação com amoxicilina (1 g do fármaco duas vezes ao dia) ou claritromicina (0,5 g do fármaco duas vezes ao dia);
• tomando o 1 ° comprimido de Panuma (40 mg) 2 vezes / dia juntamente com metronidazole (0,4-0,5 g) ou tinidazol (0,5 g) duas vezes ao dia, ou com claritromicina (0,25-0,5 d) duas vezes por dia;
• use a 1ª pílula da droga (40 mg) 2 vezes / dia juntamente com amoxicilina (1 g LS) duas vezes ao dia, seja metronidazol (0,4-0,5 g) ou tinidazol (0,5 g) duas vezes ao dia.

Durante o curso combinado de tratamento destinado a erradicar H. Pylori, a segunda pílula de Panuma deve ser consumida à noite, antes de tomar o jantar (aproximadamente 60 minutos). O termo de terapia dura 1 semana e pode ser aumentado por mais 7 dias, se necessário. Em geral, a duração do tratamento não pode ser superior a 14 dias.

Se necessário, o uso adicional de pantoprazole para a cicatrização de lesões ulcerativas, é necessário considerar os regimes de dosagem recomendados para a terapia de úlceras no trato gastrointestinal. Se não houver tratamento abrangente nas indicações (por exemplo, pessoas com resultados de teste negativos para Helicobacter pylori), é necessário usar Panuma monoterapia em tais doses:

• ao tratar a úlcera gástrica - 1 comprimido por dia. Às vezes, o tamanho da porção pode ser duplicado (até 2 comprimidos), especialmente se o uso de outras drogas não funcionar. Para eliminar a patologia ulcerativa no estômago, geralmente 1 mês é suficiente. A cura ocasional é observada apenas durante o próximo mês;
• ao tratar uma úlcera intestinal - tomando a 1ª pílula por um dia. Também é possível aumentar a dosagem em meio - até 2 comprimidos. As úlceras intestinais são geralmente eliminadas em 14 dias. Ocasionalmente, pode demorar mais duas semanas.

O tamanho das doses no tratamento do gastrinoma e outras condições mórbidas, contra as quais a função secreção do estômago aumenta.

Com um longo curso de tratamento para eliminar o gastrinoma e outras condições com secreção aumentada, primeiro você precisa tomar 80 mg / dia (2 comprimidos). Se existe tal necessidade, a porção é autorizada a titular, diminuir ou aumentar, levando em consideração os valores do pH gástrico. A dosagem diária, que excede 2 comprimidos (que serve 80 mg), é recomendável para ser dividida em 2 usos separados. Pode ser possível durante algum tempo aumentar a dose para valores superiores a 160 mg, mas este curso deve durar apenas durante o período necessário para um controle adequado do nível de pH.

Com a eliminação do gastrinoma, a duração apropriada do curso terapêutico é determinada pelo quadro clínico e é atribuído individualmente.

Em distúrbios no trabalho do fígado.

É proibido usar mais de 1 comprimido com um volume de 20 mg por dia (com uma forma leve de patologia). As pessoas com uma forma moderada ou grave da doença são proibidas de usar o medicamento para matar o micróbio Helicobacter pylori (terapia complexa).

Uso Panuma durante a gravidez

Há apenas informações limitadas sobre tomar Panuma por mulheres grávidas. Não há informações sobre o risco potencial de complicações em seres humanos. É proibido prescrever medicamentos durante este período (exceto casos extremos).

Há informações de que o medicamento é excretado com leite humano. Decida se desistir da amamentação ou cancelar o medicamento pelo médico assistente, tendo em conta os benefícios da terapia para a mãe e o grau de risco para a criança.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença de intolerância contra pantoprazole, derivados de benzimidazol ou outros elementos do fármaco;
• é proibido prescrever crianças menores de 12 anos, porque a informação sobre a gravidade da exposição e segurança do uso de drogas neste grupo de pacientes é limitada;
• Pessoas com transtorno de atividade renal não devem usar o medicamento para matar Helicobacter pylori (terapia complexa), porque não há informações sobre a segurança de sua recepção e também a eficácia da ação.

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Efeitos colaterais Panuma

O uso de drogas pode levar à aparência de certos efeitos colaterais:

• violações da função do fluxo sanguíneo sistêmico juntamente com linfa: leuco, trombocitopenia ou pancitopenia, bem como agranulocitose;
• Distúrbios imunológicos: manifestações de hipersensibilidade (isto inclui anafilaxia e outras doenças anafiláticas);
• distúrbios metabólicos: o surgimento da hiperlipidemia e, além disso, o aumento dos lipídios (colesterol com triglicerídeos), alteração do peso, hipocalemia com hiponatremia, bem como a quipococemia e hipomagnesemia;
• distúrbios mentais: problemas de sono, depressão (também no estágio de exacerbação), sensação de desorientação (também em estado de exacerbação), aparência de alucinações. Também pode haver confusão (especialmente em pessoas com tendência a desenvolver tais distúrbios, além disso, se houver esses sinais, seu agravamento ocorre);
• manifestações no campo de NA: desenvolvimento de dores de cabeça, parestesias, tonturas, bem como problemas de percepção gustativa;
• reações de órgãos visuais: confusões visuais ou frustração;
• anormalidades na função do trato digestivo: aparência de náusea, flatulência, diarréia, vômitos e, ao mesmo tempo, secura da mucosa oral, constipação, desconforto abdominal ou dor nessa área;
• manifestações do sistema hepatobiliar: aumento dos valores das enzimas hepáticas (GGT com transaminases) e valores de bilirrubina e, além disso, desenvolvimento de insuficiência hepática ou icterícia e danos nos hepatócitos;
• lesões que afetam a camada subcutânea e a superfície da pele: prurido com erupções cutâneas, edema de Quinck, colmeia, TEN, síndrome de Stevens-Johnson, fotossensibilidade e eritema-poliaforma;
• musculatura e reações do sistema ósseo: o desenvolvimento de mialgia, espasmos musculares ou artralgia e, ao mesmo tempo, fraturas dos pulsos, coxas ou coluna vertebral;
• Distúrbios da função urinária: nefrite tubulointersticial (subsequentemente é possível desenvolver insuficiência renal);
• distúrbios no trabalho dos órgãos reprodutivos: desenvolvimento de ginecomastia;
• manifestações sistêmicas: uma sensação de mal-estar ou fadiga, aumento da temperatura, desenvolvimento de astenia ou edemas periféricos.

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Interações com outras drogas

O efeito da droga na absorção de outras drogas.

Panum capaz de atenuar a absorção de drogas cujos limites são determinados valores de pH gástrico biodisponibilidade (esta lista inclui a substância antifúngica indivíduo -sredi los itraconazol, cetoconazol e além disso com posaconazol, e outros meios, por exemplo, erlotinib).

Meios para o tratamento do HIV (como atazanavir).

Com uma combinação de drogas retardando a atividade da bomba de prótons, com atazanavir e outros meios para o tratamento do HIV, cujo nível de absorção é determinado pelos indicadores de pH gástrico, é possível reduzir significativamente a biodisponibilidade deste último, bem como sua eficácia. A este respeito, é proibido o uso combinado desses medicamentos.

Anticoagulantes com efeitos indiretos (como varfarina ou fenprokumone).

Embora, durante os ensaios clínicos, não houve interação entre Panum e Warfarin ou fenprocumone em combinação, durante os estudos pós-comercialização houve uma única alteração nos números MNI. Portanto, as pessoas que usam drogas como warfarina ou fenprokumone para tratamento precisam monitorar constantemente os indicadores de MRI / MI depois de tomar pantoprazole e removê-lo, e ao mesmo tempo, se não for usado regularmente.

Metotrexato.

Há evidências de que o uso de metotrexato em grandes porções (por exemplo, 0,3 g) em combinação com substâncias que retardam a atividade da bomba de prótons, aumenta o valor do metotrexato dentro do sangue em certos grupos de pacientes. Pessoas que usam metotrexato em altas doses (por exemplo, no tratamento de psoríase ou câncer), é necessário por um tempo recusar a admissão Panuma.

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Condições de armazenamento

Panum deve ser mantido em um lugar fechado a partir do acesso de crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 30 ° C.

Instruções Especiais

Comentários

Panum é uma ferramenta muito eficaz no tratamento da gastrite. Os testemunhos indicam que, para obter o resultado, o medicamento deve ser tomado apenas com a nomeação de um médico, é estritamente proibida uma recepção independente. Das vantagens observadas, a ausência de contra-indicações especiais, bem como uma baixa probabilidade de sobredosagem. A desvantagem é um preço bastante elevado para a droga, embora sua eficácia justifique esse custo.

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Validade

O panum pode ser usado por 3 anos após a liberação do medicamento.