Lariam

Lariam é um remédio para a malária. O componente ativo do medicamento é a substância metanolquinolina.

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Indicações Lariama

É usado para tratamento nos seguintes casos:

• A terapia para a malária ocorre de forma não complicada (provocada pela ação de cepas de plasmodium por falsiparum e outros agentes patogênicos bacterianos que apresentam resistência ao resto dos antipalúdicos);
• com malária de origem mista, ou um plasmodium induzido por bactérias Vivax;
• para a prevenção do desenvolvimento da malária em pessoas que vão visitar regiões em que há um alto risco de contraí-lo;
• como auxílio de emergência ou auto-ajuda - para pessoas suspeitas de malária.

Forma de liberação

A liberação é realizada em comprimidos, 4 peças dentro da placa blister. O pacote contém 2 blisters.

Farmacodinâmica

Lariam influencia tipos de natureza assexuada (origem intra-eritrócitos). Esta lista inclui plasmodium Vivax e plasmodium falciparum, além de Plasmodium malariae e Plasmodium oval.

Junto com isso, a droga efetivamente age contra bactérias que mostraram resistência a muitas outras drogas. Entre eles, Proguanil com Cloroquina e, além disso, Pirimethamine e uma combinação de pirimetamina com sulfonamidas.

No decorrer dos testes, verificou-se que a estabilidade do plasmodium falsiparum para a mefloquina encontra-se principalmente no sudeste asiático, onde a resistência das bactérias a muitas drogas conhecidas é freqüentemente observada. Há informações sobre a resistência cruzada da mefloquina com substâncias de quinina e halofantrina.

Farmacocinética

O nível de biodisponibilidade é superior a 85%. Comer com alimentos aumenta o grau e a velocidade de absorção e, além disso, o indicador de biodisponibilidade (cerca de 40%). Os valores de pico dentro do plasma, que são aproximadamente os mesmos que a dose adotada, atingem após 6-24 horas. Para obter índices de equilíbrio dentro do plasma (equivalente a 1000-2000 μg / l) é possível com o uso de um medicamento na quantidade de 250 mg uma vez por semana durante um período de 7 a 10 semanas.

O volume de distribuição da mefloquina é de aproximadamente 20 l / kg. A substância pode passar para os tecidos, através da barreira placentária e, em pequenas quantidades, entrar no leite materno. A síntese de proteínas é de 98%.

Para alcançar 95% da eficácia preventiva dos fármacos, é necessário obter índices da substância dentro da corrente sangüínea, que são pelo menos 620 ng / ml (dentro dos glóbulos vermelhos contendo bactéria malária, esses valores devem ser 2 vezes maiores).

Dentro do corpo, a mefloquina é transformada com a ajuda da hemoproteína P450 3A4 em 2 produtos de decaimento - carboximeximoxina e hidroxetoxima. O principal deles é o ácido 2,8-bis-trifluorometil-4-quinolina-carboxílico, que não possui atividade contra a bactéria plasmodium falsiparum.

O indicador médio da meia-vida é de 3 semanas. A excreção é realizada principalmente com fezes, bem como bile. O nível de depuração total é de 30 ml / minuto (principalmente no interior do fígado). Com urina, 9% de mefloquina são eliminados inalterados e 4% do seu principal produto de decaimento.

Dosagem e administração

Os comprimidos são tomados por via oral, são consumidos após as refeições, lavados com água (mínimo 200 ml). O tablet precisa ser engolido inteiro, porque tem um gosto amargo e um pouco queima. Se a incapacidade do paciente de engolir o medicamento completo é permitida para esmagar o comprimido e adicionar ao líquido que ele bebe.

Uso para a prevenção da malária.

O tamanho da dosagem adulta (e para crianças com peso de 45 kg) é igual a um máximo de 5 mg / kg, uma vez por semana (em um dia rigorosamente definido). Com um peso na faixa de 30-45 kg, a dosagem é 3/4 de aba., Com um peso de 20-30 kg - metade do comprimido, com um peso de 10-20 kg - um quarto do comprimido e com um peso dentro de 5-10 kg - um máximo de 0,125 comprimidos.

A primeira dose de Lariam deve ser tomada antes de visitar uma região em que o risco de contrair a malária é alto (basicamente é feito em 7 dias). Se a dosagem não tiver sido tomada de antemão, é necessário um tratamento de choque - para usar a dose única uma vez por semana, a dose é necessária por 3 dias seguidos e depois reconstruída no regime usual. Para reduzir a probabilidade de desenvolver a doença depois de deixar a área potencialmente perigosa, mesmo durante o primeiro mês, é necessário tomar medicamentos em modo preventivo. Se uma pessoa é tratada com outras drogas, a manutenção preventiva deve começar o mais tardar 2-3 semanas antes da viagem para garantir a segurança da combinação de medicamentos.

Tratamento com Lariam.

O tamanho total da dose padrão que atinge o efeito desejado é de 20-25 mg / kg e pode variar de acordo com o peso do paciente, além de ser distribuído com algumas variações (usando uma dose total de medicação de 2-3 doses com intervalo de 6- 8 horas, os efeitos colaterais podem ser prevenidos).

As pessoas que pesam mais de 60 kg devem tomar 6 comprimidos (em 3 recepções de acordo com a pílula 3 + 2 + 1) e para pessoas com peso dentro de 45-60 kg - 5 comprimidos (2 admissões, regime 3+ 2 comprimidos). Com peso em uma faixa de 30-45 kg, é necessário tomar 3-4 comprimidos (em 2 recepções sob o esquema de 2 + 2 comprimidos). Peso 20-30 kg - 2-3 comprimidos (em 2 recepções, de acordo com o esquema 2 + 1 comprimido). Com um peso de 10 a 20 kg, tome 1-2 comprimidos com uma dose e com um peso de 5-10 kg - também em 1, tome um comprimido de 0,5-1.

Dose recursos em algumas situações:

• com imunidade enfraquecida e, além das pessoas que vivem em regiões de malária endêmicas, você pode tomar uma dose total reduzida;
• se o paciente desenvolver vômito por até meia hora depois de tomar as pílulas, ele precisa beber a dose completa novamente, e se o vômito começa nas 0,5-1 horas após a tomada - tome uma metade adicional da dosagem;
• se o agente infectante da bactéria da malária é plasmodium vivax para remover plasmódias do fígado, é necessário prevenir a ocorrência de recidivas usando os derivados da substância de 8-aminoquinolina (por exemplo, Primachine);
• se não houver melhorias após 48-72 horas após a conclusão do curso de tratamento completo ou quando a malária se desenvolver durante a prevenção, o médico deve escolher outro medicamento;
• Em formas graves de malária aguda, a droga pode ser consumida após uma terapia de 2-3 dias com quinina intravenosa. É necessário observar o intervalo entre as aplicações destes fármacos pelo menos 12 horas para evitar o desenvolvimento de muitas interações farmacológicas;
• em áreas onde os germes-patógenos têm resistência cruzada, o resultado pode ser um esquema com o uso inicial de artemisinina ou seus derivados, e depois usando Lariam.

Auto-cura.

É necessário tomar a dose inicial - um mínimo de 15 mg / kg. Por exemplo, com um peso superior a 45 kg - tomando 3 comprimidos (a dose é de 750 mg). Se não for possível receber cuidados médicos no futuro e não haja manifestações negativas, após 6 a 8 horas é necessário tomar a 2ª metade da dose total - 2 comprimidos (a dose será de 500 mg). Com um peso de mais de 60 kg depois de mais 6-8 horas, use outra pílula de 1 poço.

Para excluir ou confirmar o diagnóstico, você precisa visitar um médico, mesmo que se sinta bem.

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Uso Lariama durante a gravidez

Usar Lariam no primeiro trimestre só é permitido em situações em que o provável benefício para uma mulher exceda o risco de complicações na criança.

As mulheres que estão em idade reprodutiva, quando usam drogas, e também 3 meses após o final do curso, devem usar anticoncepcionais confiáveis. Mas com a concepção que já ocorreu durante o tratamento, o término da gravidez não é necessário.

A mefloquina passa no leite da mãe em pequenas quantidades. Como não há informações sobre seu efeito em tais casos, é necessário recusar a amamentação durante o período de admissão de Lariam.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• ansiedade ou depressão, bem como psicose;
• um paciente que sofre de esquizofrenia;
• a presença de convulsões (também se eles têm uma história);
• terapia com Halofantrina e, além disso, a consulta após o uso de mefloquina (prolongamento dos valores do intervalo QT, que podem causar risco de vida) pode ocorrer;
• manifestações de intolerância em relação a elementos do fármaco ou agentes terapêuticos similares, como quinidina ou quinina.

É necessário usar o medicamento com precaução na presença de insuficiência hepática ou epilepsia (porque aumenta a probabilidade de convulsões), além de pessoas com transtornos mentais e patologias cardíacas. Além disso, é necessário ter cuidado quando se prescreve crianças menores de seis meses com peso inferior a 5 kg e pessoas idosas (com mais de 65 anos de idade).

Efeitos colaterais Lariama

Durante a terapia no estágio agudo da malária, os efeitos colaterais, que são sintomas da patologia subjacente, podem aparecer.

Na maioria das vezes observadas tais violações (muitas vezes são expressos em vez fracamente, e sua expressão é reduzida no processo de tratamento contínuo): vómitos, dores de cabeça e dor abdominal, diarreia, náuseas, incontinência de fezes, problemas de equilíbrio, diarreia, pesadelos, tonturas, bem como insônia e sensação de sonolência.

Ocasionalmente, ocorrem as seguintes complicações e distúrbios:

• estado de depressão, encefalopatia, neuropatia motor ou sensorial, ataxia, parestesia com convulsões e tremor. Existe um sentimento de ansiedade, agitação, confusão ou ansiedade, a memória piora, as alucinações e ataques de pânico se desenvolvem, pensamentos de suicídio desenvolvem, bem como manifestações de natureza psicotica e agressiva paranóica;
• aumento ou diminuição do índice de pressão arterial, taquicardia, palpitações, bradicardia, hot flushes e, além disso, extraestole com arritmia. Pode haver bloqueios AV e problemas transitórios com a condução cardíaca;
• urticária, erupções cutâneas na superfície da pele, inchaço, exantema, alopecia, comichão e eritema (isto inclui a polformaia exsudativa) e a síndrome de Stevens-Johnson;
• mialgia com miastenia e, portanto, artralgia;
• pode desenvolver problemas com audição, visão ou aparelho vestibular;
• trombocitó ou leucopenia, diminuição da quantidade de hematócrito e leucocitose;
• um estado de febre e um sentimento de fraqueza, aumento da transpiração, sensação de arrepios e perda de apetite.

Devido ao período prolongado de excreção de drogas, os efeitos negativos podem persistir e manifestar-se durante mais algumas semanas após o término da administração do medicamento.

Overdose

Entre os sinais característicos de intoxicação: aumento da gravidade dos efeitos colaterais.

O tratamento neste caso é o seguinte: indução de vômitos e lavagem gástrica, bem como procedimentos sintomáticos. Além disso, atividades intensivas são realizadas para manter a função do CAS, monitorar os valores hemodinâmicos e os parâmetros de ECG, além de avaliar o estado mental do paciente (durante o primeiro dia).

Interações com outras drogas

Ao combinar Lariam com cloroquina, quinidina e quinina, as alterações do ECG podem ser observadas e a probabilidade de convulsões pode aumentar.

Bloqueadores de canal de Ca, fármacos anti-arrítmicos e anti-histamínicos, antidepressivos tricíclicos, beta-bloqueadores, fenotiazinas, e bloqueadores de histamina (H1) afectar os processos de condução no interior do coração, e podem também afectar o prolongamento do intervalo QT dos valores de intervalo.

Uma vez que os valores plasmáticos de valproato, carbamazepina e fenitoína com fenobarbital diminuem com a combinação com Lariam, o que enfraquece sua eficácia, a dosagem desses medicamentos pode precisar ser alterada.

A combinação do fármaco com vacinas vivas de febre tifoidea para administração oral reduz a imunogenicidade deste último. Por isso, é necessário realizar a vacinação pelo menos 3 dias antes do início do uso de Lariam.

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Condições de armazenamento

O Lariat deve ser mantido em um local protegido da umidade. A temperatura não deve exceder + 30 ° C.

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Instruções Especiais

Comentários

Lariam é uma droga bastante popular, que é frequentemente usada como medida preventiva contra o desenvolvimento da malária no caso de viajar para países com alto nível endêmico. Comentários acerca do que é bom o suficiente, mas porque as bactérias causadores de doença da malária em diferentes regiões têm diferentes (por exemplo, no Sri Lanka), o tratamento ou prevenção de nunca fazer por conta própria - eles devem nomear único especialista profissional, capaz de avaliar a imagem e escolher o tamanho dosagem ou qualquer outro medicamento contra a malária, se necessário.

Validade

Lariam pode ser usado nos 3 anos desde a liberação da droga.