Tarceva

A categoria de agentes antineoplásicos é Tarceva - um fármaco antitumoral, um representante de inibidores da tirosina quinase.

Indicações Tarceva

As principais indicações para a nomeação de Tarceva são as seguintes:

• Tratamento de suporte de câncer de pulmão de células não pequenas e metastáticas localizadas, se não houver aumento no desenvolvimento da doença após 4 cursos de quimioterapia.
• Tumores cancerosos nos pulmões, disseminação localizada ou metastática, se um ou mais cursos de quimioterapia não tiveram o efeito esperado.
• Câncer inoperável localizado ou metastático no pâncreas (como um medicamento de primeira linha, em combinação com Gemcitabine).

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Forma de liberação

O Tarceva é produzido em forma de comprimido, com um revestimento protetor protetor. O ingrediente ativo é a substância antitumoral erlotinib.

Os comprimidos são arredondados, com bordas lisas, cobertos com um filme com uma tonalidade amarelada. De um lado há uma inscrição que reflete o nome e a dosagem do comprimido em mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Uma placa blister contém dez comprimidos. Um pacote de papelão contém três placas de bolha e uma instrução em papel.

Farmacodinâmica

Tarceva com base no erlotinib é o medicamento mais forte que inibe a tirosina quinase de receptores de EGF (fator de crescimento epidérmico de um ser humano).

A tirosina quinase é responsável pelos processos internos da fosforilação do EGF, que se expressam em cima das estruturas de células tumorais e saudáveis. A inibição da atividade da fosfotirosina do fator de crescimento inibe o desenvolvimento de células cancerosas e / ou causa sua morte. 

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Farmacocinética

O componente ativo de Tarcev é bem absorvido após a administração oral. O teor limitante no soro é observado após quatro horas. A disponibilidade biológica em uma pessoa saudável é estimada em 59%. A presença de massa alimentar no estômago pode aumentar a biodisponibilidade do medicamento.

O conteúdo limitante no soro é de 1.995 ng / ml. O equilíbrio de concentração é observado após 7-8 dias. Antes de usar a dose subsequente de Tarcev, o nível mínimo do ingrediente ativo no soro é de 1,238 ng / ml.

Em amostras de tecidos de câncer após 9 dias de tratamento, o nível do ingrediente ativo é encontrado em média 1,158 ng / g. Isso é cerca de 63% do nível limite no soro em um estado de equilíbrio. Após 60 minutos após ter tomado Tarcev, o conteúdo limitante do medicamento no plasma pode atingir 73%. A ligação às proteínas plasmáticas é de 95%.

O metabolismo de Tarceva ocorre no fígado, com o envolvimento de enzimas no processo. Os processos metabólicos extrahepáticos são observados na cavidade intestinal, nos pulmões, diretamente nos tecidos tumorais.

A depuração média é próxima de 4,47 l / h. A meia-vida é de 36,2 horas. Os produtos de metabolismo e os resíduos de drogas inalterados são excretados principalmente com bezerros (mais de 90%) e, em menor grau, através dos rins.

O tratamento combinado de Tarceva e Gemcitabina não tem efeito sobre a depuração da substância erlotinib no soro sanguíneo.

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Dosagem e administração

Tome Tarceva por via oral, uma vez por dia, 60 minutos antes de uma refeição ou duas horas após uma refeição.

• Quando um processo de câncer de células não pequenas nos pulmões, recomenda-se 150 mg de Tarceva por dia.
• Quando o processo de câncer no pâncreas é recomendado para tomar 100 mg de Tarceva por dia, durante um longo período de tempo, em conjunto com Gemcitabine.

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Uso Tarceva durante a gravidez

A possibilidade de tratar Tarceva com mulheres grávidas foi insuficientemente investigada. O teste pré-clínico do efeito tóxico do medicamento em doses padrão indicou a presença de embriotoxicidade.

Dado o exposto, não é recomendado usar Tarceva para a terapia de pacientes grávidas. Mulheres em idade fértil antes de iniciar a terapia devem excluir a presença de gravidez e também usar métodos confiáveis de contracepção.

Não foi investigada a possibilidade de tratamento de medicamento com Tarceva durante a amamentação, pelo que não é recomendável usar este tipo de medicamento.

Contra-indicações

O tratamento de Tarcev deve ser evitado em tais situações:

• com grave insuficiência hepática e renal;
• com gestação e lactação;
• em pediatria;
• com tendência a alergias a Tarceva.

 As contra-indicações relativas são:

• fumar paciente;
• intolerância à galactose, insuficiência de lactase;
• alergija péptica;
• quimioterapia simultânea com taxanos.

Efeitos colaterais Tarceva

Na maioria das vezes, os especialistas detectam esses efeitos colaterais ao tomar a medicação de Tarceva:

• diarréia, náuseas, úlceras orais, dor abdominal, inchaço, sangramento no trato digestivo (até a perfuração);
• ishudanie;
• desenvolvimento de insuficiência hepática;
• conjuntivite, úlceras da córnea (às vezes com perfurações), queratite;
• tosse, falta de ar, sangramento da mucosa nasal;
• erupções cutâneas, calvície, deterioração da pele e unhas, alterações na pigmentação;
• dor na cabeça, neuropatia;
• condições depressivas;
• sensação de fadiga, ligação de infecção (pneumonia, fleuma, complicações sépticas).

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Overdose

Com a administração oral de uma dose única de Tartz a 1600 mg, não foram observados efeitos especiais.

Ao tomar doses mais elevadas, os seguintes sintomas podem ocorrer:

• diarréia grave;
• erupção cutânea;
• um aumento no nível de transaminases hepáticas.

Com uma possível sobredosagem, Tarceva foi abolida, em troca prescreva tratamento com medicamentos sintomáticos.

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Interações com outras drogas

Ketoconazol, Ciprofloxacina afetam o metabolismo de Tarceva e aumentam sua concentração no soro.

Rifampicina, os indutores da isoenzima CYP3A4 aumentam o metabolismo de Tarceva e diminuem o nível de fármaco no plasma.

Os medicamentos que causam uma alteração no pH no segmento superior do trato digestivo podem afetar a solubilidade do ingrediente ativo Tarceva e o grau de sua biodisponibilidade.

Omeprazole, fármacos inibidores da bomba de protões, ranitidina, os fármacos bloqueadores de receptores de histamina reduzem o nível da concentração limitante da droga Tarceva.

A varfarina e outras preparações de cumarina aumentam o risco de sangramento.

As estatinas combinadas com Tarceva aumentam o risco de miopatia.

Fumar durante o tratamento Tarceva reduz a exposição do ingrediente activo cerca de 2 vezes.

Tarceva aumenta a concentração de platina no soro sanguíneo, que deve ser levado em consideração ao tomar carboplatina ou Paclitaxel.

Capecitabina aumenta o conteúdo plasmático do ingrediente ativo Tarceva.

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Condições de armazenamento

Mantenha Tarceva em quartos com um regime de temperatura de +15 a +30 ° C, na inacessibilidade total de crianças.

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Validade

Tarceva pode ser armazenado por 3 anos a partir do momento da produção do medicamento.