Tasigna

Antineoplásico Antineoplásico Tasignon baseado em inibidor de proteína quinasa nilotinib.

Indicações Tasigna

Aplique Tacos nos seguintes casos:

• para tratamento pela primeira vez do curso crônico detectado de leucemia mielóide em adultos com translocação cromossômica característica;
• para tratamento pela primeira vez do curso crônico e acelerado detectado de leucemia mielóide em adultos com translocação cromossômica característica, bem como com habituação ou hipersensibilidade ao regime terapêutico anterior (incluindo, em particular, tratamento com imatinib).

Forma de liberação

É produzido de forma capsizada:

• cápsulas densas 150 mg são as formas avermelhadas com uma inscrição cor preta NVR e BCR;
• As cápsulas densas 200 mg são formas amareladas com a inscrição vermelho NVR e TKI em cores.

As cápsulas contêm uma substância em pó de um matiz amarelado esbranquiçado.

A placa blister contém quatro cápsulas de 150 mg cada, ou quatro ou quatro cápsulas de 200 mg cada. Um pacote de papelão contém 2-7 placas de bolha.

O ingrediente ativo de Tasigne é nilotinib g / x mono-hidratado.

Farmacodinâmica

Tasigna - é uma droga potente que inibe a actividade de cinase de tirosina de Abl oncoproteína de Bcr-Abl, agindo em gerações sucessivas de estruturas celulares e células de leucemia positiva principal do cromossoma Filadélfia afectadas.

 O taxon forma um vínculo denso na zona de ligação a ATP, formando o inibidor mais forte de Bcr-Abl e continua a ser ativo contra 32 espécies de Bcr-Abl resistentes a imatinibas mutantes.

Como resultado da actividade biológica e química Tasigna inibe selectivamente alterações proliferativas e induz a apoptose nas gerações sucessivas de celular e positivo em células de leucemia infectadas primários isolados de pacientes com leucemia mielóide crónica forma.

Afecta de forma significativa ou afecta o vasto número de proteinas quinases, incluindo a proteína quinasa da serina. A única exceção é a FR de plaquetas, a atividade da tirosina quinasa receptora e as quinases efrinoreceptoras: a tazosina as inibe no nível observado após a administração oral da dose terapêutica do medicamento.

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Farmacocinética

O limite de conteúdo de Taws no sangue é observado durante 3 horas após a administração oral das cápsulas. A absorção pode ser de cerca de 30%. Quando você usa Taksi em conjunto com alimentos, o conteúdo máximo do medicamento no sangue aumenta. Com o uso de Tasign em meia hora ou 2 horas após uma refeição, a biodisponibilidade da medicação é aumentada em 29 ou 15%, respectivamente. A absorção de Tacos pode ser perturbada em pacientes submetidos a cirurgia de gastrectomia ou gastrectomia parcial.

 A ligação às proteínas plasmáticas pode ser de cerca de 98%.

As formas básicas de metabolismo de Tasign são os processos de oxidação e hidrooxidação. O principal ingrediente no soro sanguíneo é o nilotinib.

Após uma dose única, mais de 90% do fármaco é excretado ao longo da semana, com massas principalmente calóricas.

A semi-vida esperada, calculada para determinar as propriedades cinéticas das múltiplas técnicas de Tasigne, foi de 17 horas.

A exposição do ingrediente ativo de Tasigne em um estado de equilíbrio é considerada dependente da dose. O equilíbrio é alcançado com maior freqüência no oitavo dia. O aumento da exposição ao soro de nilotinib entre a ingestão da dose inicial e o início dos equilíbrios foi duplo quando tomado uma vez por dia, ou 3,8 vezes ao tomar Tasox duas vezes ao dia.

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Dosagem e administração

Medicamento capsulado Tasone é recomendado para admissão duas vezes por dia (uma vez em 12 horas), 2 horas após comer. Depois de tomar as cápsulas, você não pode comer mais de sessenta minutos.

Os tapos são lavados com água, não esmagando ou esvaziando as cápsulas. A exceção são os pacientes que têm problemas com a ingestão de alimentos: eles são autorizados a diluir o pó das cápsulas em 1 colher de chá. Puré de maçã.

Se o paciente falha acidentalmente tomando Taksi, então não deve ser tomada nenhuma cápsula adicional: a próxima dose prescrita de Tasigne é tomada.

Antes do início da terapia, o paciente é obrigado a realizar um ECG e determinar o conteúdo quantitativo de potássio e magnésio na corrente sanguínea.

A quantidade padrão de Tasign é determinada em uma dosagem de 300 mg de medicação duas vezes ao dia - 2 cápsulas com uma dosagem de 150 mg. Se o médico receitou 400 mg duas vezes ao dia, use cápsulas com uma dosagem de 200 mg.

A duração da Tasigna é determinada pelo efeito clínico da droga.

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Uso Tasigna durante a gravidez

Estudos provaram a toxicidade reprodutiva de Tasign, portanto, esta medicação não pode ser usada para tratar a gravidez: existe um alto risco de complicações para o feto.

Os pacientes em idade fértil no tratamento de Tasign devem usar anticoncepcionais confiáveis. O uso deles continua por duas semanas após o término da terapia.

Experimentos em animais mostraram que Tasea entra no leite materno. Por este motivo, não use esta medicação durante todo o período de amamentação.

Contra-indicações

Especialistas não recomendam a nomeação do Taksi:

• durante a gravidez;
• na alimentação toracal;
• em pediatria (crianças menores de 18 anos);
• com escassez de lactase, com absorção perturbada de glucose-galactose, com hipersensibilidade à galactose;
• com tendência a alergias a Taxon.

 As contra-indicações relativas são:

• Dano cardíaco descompensado e severo;
• patologia do fígado complicada;
• pancreatite.

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Efeitos colaterais Tasigna

A terapia com tapox pode ser acompanhada de alguns efeitos colaterais:

• complicações infecciosas na forma de foliculite, faringite, pneumonia, herpes, tordo, gastroenterite;
• papiloma cutâneo;
• trombocitopenia, anemia, neutropenia;
• disfunção da glândula tireoidea;
• emaciação, distúrbios de troca de eletrólitos, diabetes mellitus, perda de apetite;
• dor na cabeça, tonturas, neuropatia, tremores nos membros, enxaqueca;
• distúrbios do sono, ansiedade, condições depressivas;
• hemorragia na retina, conjuntivite, comprometimento da função visual;
• vertigem;
• distúrbios do ritmo cardíaco, angina de peito, taquicardia, aumento da pressão arterial, ruptura da coagulação sanguínea;
• falta de ar, sangramento do nariz, dor torácica, edema pulmonar;
• náuseas, irritação da cadeira, dor no estômago, sede, icterícia;
• hiperidrose, vermelhidão e erupção cutânea na pele, pigmentação prejudicada, aparência de bolhas e cistos na pele;
• dor nos músculos e articulações, dor nas mãos e nos pés;
• distúrbios da micção;
• dor por trás do esterno, disfunção erétil, aumento das glândulas mamárias;
• um sentimento de fadiga, inchaço, febre, ondas de calor.

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Overdose

Existem informações sobre vários casos de overdose deliberada de Taksin, bem como casos de combinação de uma droga com bebidas alcoólicas ou outras drogas. Nas situações listadas, observaram-se sintomas como neutropenia, convulsões eméticas e perda de força. O fígado e o coração não foram controlados. A morte dos pacientes após episódios de uma sobredosagem não foi observada.

Se houver suspeita de que o paciente recebe muito de Tasign, recomenda-se que realize um diagnóstico minucioso da funcionalidade do corpo e preste terapia sintomática e de apoio.

Interações com outras drogas

• Substâncias medicinais que podem aumentar a concentração de Thyssin no soro sanguíneo:
  • imatinib;
  • ketoconazole, voriconazole, ritonavir, intraconazole, telitromicina, claritromicina.
• Substâncias medicinais que reduzem o teor de concentração de Taxol no soro sanguíneo:
  • indutores da isoenzima CYP3A4 (fenitoína, fenobarbital, rifampicina, carbamazepina, preparações da erva de São João).
• É permitido prescrever um tasone em combinação com warfarina, cujas propriedades anti-coagulação não sofrem. O uso de taoxa com midazolam leva a um ligeiro aumento na concentração do último, mas o grau de metabolismo do midazolam não mudou.
• Tasigna não administrada em combinação com fármacos antiarrítmicos, que incluem amiodarona, sotalol, quinidina, procainamida, e com drogas qualidade viyayuschimi intervalo QT (pimozida, metadona, cloroquina, claritromicina, etc.).
• Não é recomendado levar Taxos com alimentos, pois isso leva a um aumento na concentração sérica de nilotinib.
• Não é recomendável tomar Tasigne com suco de toranja e medicamentos que inibam a isoenzima CYP3A4.

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Condições de armazenamento

Mantenha o Taksi na embalagem original, longe dos raios do sol e da umidade, observando o regime de temperatura de +18 a +30 ° C. Os medicamentos, incluindo o Tacos, são mantidos fora da zona de acesso das crianças.

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Validade

As cápsulas Taksi na embalagem original podem ser armazenadas por até três anos.