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Aziklar é um medicamento antimicrobiano usado sistematicamente. Faz parte do grupo de macrólidos.

Indicações Aziklara

É utilizado para a eliminação de infecções, provocadas pela ação de micróbios sensíveis a claritromicina:

• infecções na parte superior do sistema respiratório: na nasofaringe (como amigdalite com faringite), bem como nos seios paranasais;
• Doenças na parte inferior do sistema respiratório (como a forma atípica de pneumonia do tipo primário, bronquite e pneumonia crouposa em forma aguda);
• patologia de tecidos moles e pele (entre eles foliculite com impétigo, bem como furunculosis, eritema Baker e superfícies infectadas);
• infecção do tipo odontogênico em forma aguda ou crônica;
• Doenças do tipo micobacteriano (local ou comum), desencadeadas pela ação de Mycobacterium intracellulare ou Mycobacterium avium;
• infecções locais, causadas pela exposição a micobactérias, Mycobacterium chelonae fortificada ou Mycobacterium Kansasi;
• destruição das bactérias Helicobacter pylori em indivíduos com patologia 12tiperstnoy péptica no intestino, enquanto suprime a processos de separação de ácido clorídrico (nível de actividade claritromicina de impacto sobre a Helicobacter pylori a um pH neutro é maior do que no caso de um aumento do nível de acidez).

Forma de liberação

Liberação em comprimidos, 10 partes por bolha. Em uma embalagem separada - na 1ª placa de bolha.

Farmacodinâmica

A claritromicina é um antibiótico macrólido do tipo semi-sintético. Suas propriedades antibacterianas são devidas à supressão da ligação de proteínas devido à síntese com a subunidade 50S ribossômica em micróbios sensíveis a substâncias.

Muitas vezes tem um efeito bacteriostático, mas os micróbios individuais também podem ser bactericidas. A droga tem um efeito específico poderoso em uma gama relativamente grande de anaeróbios e aerobios (ambos gram-positivos e gram-negativos). O índice depressivo mínimo na claritromicina é frequentemente 2 vezes menor do que o mesmo valor para a eritromicina.

Estudos in vitro de claritromicina demonstram alta eficácia em relação à pneumonia de legionella pneumophila e mycoplasma. Os índices in vitro e in vivo mostram o efeito potente da claritromicina em estirpes específicas de fármaco de micobactérias. Além disso, esses testes também mostram que as cepas de enterobactérias e pseudomonas (bem como microorganismos gram negativos que não produzem lactose) são resistentes à claritromicina.

A claritromicina, em testes in vitro, bem como na prática de drogas, afeta ativamente a maioria das cepas de micróbios descritas abaixo:

• Aerobios Gram-positivos: Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus pyogenes e listeria monocytogenes;
• Aerobes Gram-negativos: vara da Influenza, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonococcus e Legionella pneumophile;
• outras bactérias: pneumonia por micoplasma e pneumonia clamidófila (TWAR);
• Micobactérias: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, fortuitum e Mycobacterium avium mikobakterium somplex, que inclui Mycobacterium intracellulare e Mycobacterium avium.

Os micróbios de β-lactamase não afetam as propriedades da claritromicina.

A maioria da meticilina, bem como estirpes estafilocócicas resistentes à oxacilina, é resistente à claritromicina.

Os estudos in vitro de claritromicina mostraram um efeito ativo na maioria das cepas da bactéria descrita abaixo, mas a segurança e a eficácia da droga ao usar este medicamento não foram estabelecidas:

• Aerobios grampositivos: streptococcus agalactia, estreptococos tipos C, F, bem como G, e do grupo Viridans;
• Aerobes Gram-negativos: tosse convulsa e pasta multicidente;
• outras bactérias: Chlamydia trachomatis;
• Anaeróbios Gram-positivos: Clostridium perfringence, Peptococcus niger e propionibacterium acne;
• Anaeróbios Gram-negativos: Bacteriodes melaninogenicus;
• espiroquetas: borrelia de Burgdorfer e treponema pálido;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Claritromicina tem propriedades bactericidas destinadas a estirpes microbianas individuais: bacilo da influenza, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogénicos, Streptococcus agalactia, Moraxella catarrhalis, gonococo, Helicobacter pylori e Campylobacter.

O principal produto da desintegração da substância é o elemento 14-hidroxicloritromicina, que exibe atividade microbiológica. Na maioria dos micróbios, esta atividade é igual à da substância-mãe, ou menos de 1-2 vezes (exceto para a varinha de influenza, contra a qual a eficiência do produto de decaimento é duas vezes maior). Os testes in vitro e também in vivo mostraram que a substância mãe com seu principal produto de degradação tem propriedades sinérgicas ou aditivas em relação à haste hemofílica (isto depende da tensão bacteriana).

Farmacocinética

A absorção de claritromicina do trato gastrointestinal (principalmente através do intestino delgado) é completa e rápida. A substância permanece ativa ao interagir com o suco gástrico. A recepção junto com a comida retarda a absorção, mas não afeta seu grau de influência. O nível de biodisponibilidade é de aproximadamente 55%.

Está exposto ao metabolismo hepático com a ajuda do sistema hemoproteico P450 com a enzima CYP3A4. Existem 3 métodos básicos (processos de hidroxilação e desmetilação, bem como hidrólise) com a formação de 8 produtos de decaimento. Cerca de 20% dos medicamentos são absorvidos após o metabolismo, durante os quais é formada a 14-hidroxicloritromicina, que é semelhante à bioatividade da claritromicina.

A claritromicina, juntamente com o principal produto da desintegração, é distribuída na maioria dos fluidos e tecidos biológicos. Em altas concentrações, ele se acumula dentro das amígdalas, mucosa nasal e tecido pulmonar. Os índices dentro dos tecidos são maiores do que dentro da corrente sangüínea, porque a substância possui valores intracelulares elevados. A droga facilmente passa para macrófagos com leucócitos, além de dentro da mucosa gástrica. O nível de claritromicina dentro dos tecidos gástricos e da mucosa é maior quando combinado com omeprazole do que durante a monoterapia.

O nível sérico máximo de claritromicina é observado após 2-3 horas e é igual a 1-2 mcg / ml no caso de utilizar 250 mg 2 vezes ao dia. Ao tomar 500 mg de LS duas vezes ao dia, esta figura é 3-4 μg / ml.

Cerca de 80% do fármaco é sintetizado com uma proteína plasmática. A semi-vida com o uso de 250 mg de LS (2 vezes por dia) é de 2-4 horas e, quando você toma 500 mg do medicamento 2 vezes ao dia, atinge 5 horas. A meia-vida do 14-hidroxmetabolito ativo está dentro de 5-6 horas após ter tomado o fármaco a uma taxa de 250 mg duas vezes ao dia.

Aproximadamente 70-80% da substância é excretada com fezes e cerca de 20-30% - em forma inalterada com urina. A última proporção pode aumentar se a dosagem for aumentada.

Se você não reduzir a dose de medicação para pessoas com insuficiência renal, eles têm um índice plasmático mais elevado de claritromicina.

Dosagem e administração

Os comprimidos são consumidos inteiramente, lavados com água (eles não podem ser mastigados ou moídos).

Adolescentes de 12 anos e adultos devem beber 250 mg de medicamento em intervalos de 12 horas. Se for observada uma forma grave de infecção, é possível aumentar a dosagem para 500 mg a intervalos de 12 horas.

Muitas vezes, o curso terapêutico dura 6 a 14 dias. Continuar a terapia é necessária pelo menos durante 2 dias após o desaparecimento dos principais sinais de patologia. A duração do curso é determinada pelo médico, individualmente, dependendo do curso da doença.

Eliminação de processos infecciosos odontogênicos.

Normalmente, uma dosagem de 250 mg é utilizada com um intervalo de 12 horas. É necessário tomar no período de 5 dias.

Tratamento de infecções do tipo micobacteriano.

A dose diária inicial é uma dose de duas vezes de 500 mg do medicamento. Se durante as 3-4 semanas de terapia não houver melhora no curso da doença, é necessário aumentar a dosagem de Aziklar para uma ingestão dupla de 1000 mg LS.

Ao eliminar infecções de tipo disseminado, provocadas por MAK, em pessoas com AIDS, é necessário tomar pílulas o tempo todo enquanto se observa a eficácia microbiológica e farmacológica da droga. O medicamento pode ser utilizado em combinação com outros fármacos antimicócabacterianos.

Destruição da bactéria Helicobacter pylori em pessoas com patologia da úlcera na área do duodeno (em adultos):

• tratamento triplo - o uso de 500 mg de claritromicina (duas vezes ao dia) em combinação com uma dose de amoxicilina (1000 mg) e omeprazole (20 mg, uma vez) durante 7 a 10 dias;
• tratamento triplo - uso de claritromicina (500 mg duas vezes ao dia), lanoprazol (dose de duas vezes por dia) e amoxicilina (duas vezes por dia 1000 mg por dia) durante 10 dias;
• tratamento duplo - uma recepção tripla de 500 mg de claritromicina e, além disso, omeprazole (uma dose única de 20 ou 40 mg de LS por dia) durante os 14 dias;
• tratamento duplo - um uso três vezes de 500 mg de claritromicina, bem como uma única ingestão de lanoprazol (60 mg) durante 2 semanas. Pode ser necessário inibir ainda mais a liberação de ácido clorídrico para reduzir as manifestações ulcerativas.

A claritromicina também pode ser usada nos seguintes regimes de drogas:

• combinação com tinidazole, bem como omeprazole / lansoprazole;
• Recepção simultânea com metronidazol, bem como lanoprazole / omeprazole;
• combinação com tetraciclina, subsalicilato de bismuto e ranitidina;
• combinação com amoxicilina, bem como lansoprazole;
• Combinação com ranitidina e citrato de bismuto.

Quando usado em pessoas com insuficiência renal grave (valores de KK - menos de 30 ml / minuto), é necessário reduzir a metade a dosagem diária total: tome 250 mg uma vez por dia ou 250 mg duas vezes ao dia (com uma forma grave de infecção). A duração da terapia nesses pacientes não pode ser superior a 2 semanas.

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Uso Aziklara durante a gravidez

Não há informações sobre a segurança de tomar Aziklar durante a gravidez ou a lactação. Usar o medicamento só é permitido em situações em que os benefícios prováveis para as mulheres excedam o possível risco de complicações no feto.

Uma vez que a claritromicina é capaz de penetrar no leite materno, é necessário recusar a amamentação durante o período de tratamento.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença de hipersensibilidade à claritromicina ou a outros elementos do fármaco e outros macrólidos;
• combinar com alguns fármacos: cisaprida, terfenadina e astemizol com pimozida (esta combinação pode causar um intervalo QT alongamento, e em adição ocorrência de arritmias cardíacas, incluindo taquicardia ventricular, fibrilhação ventricular e tipo cintilação pirueta). Também com alcalóides de alfarroba, entre os quais ergotamina com dihidroergotamina (ergotoksicheskogo efeitos provoca o desenvolvimento) e as estatinas, que são sujeitas a significativa elemento metabolismo CYP3A4 (lovastatina substância ou sinvastatina), uma vez que a combinação aumenta a probabilidade de ocorrência de miopatia (aqui também inclui rabdomiólise);
• medicação concomitante com midazolam;
• um histórico de arritmia dos ventrículos do coração (isto inclui arritmia do tipo pirueta), bem como o prolongamento do intervalo QT;
• a presença de hipocalemia (prolongamento do intervalo QT);
• insuficiência hepática em grau severo e concomitante com a insuficiência renal;
• combinação de claritromicina (bem como outros inibidores potentes do elemento CYP3A4) com colchicina em pessoas com insuficiência hepática ou renal;
• uso combinado de Aziklar e ranolazina ou ticagrelor.

Crianças com idade inferior a 12 anos são obrigadas a usar o medicamento sob a forma de suspensão, uma vez que o uso de drogas na forma de comprimidos nesta faixa etária não foi estudado.

Efeitos colaterais Aziklara

Na maioria das vezes, o uso de Aziklar desenvolve sintomas como diarréia, transtorno de papilas gustativas, dor abdominal e vômitos com náuseas. Essas violações muitas vezes têm uma expressão fraca. Entre outros efeitos colaterais:

• processos invasivos e infecciosos: infecção vaginal e candidíase na cavidade oral. Além disso, desenvolver-se-se gastroenterite, erisipela, forma pseudomembranosa de colite, celulite e eritrasma;
• sistema linfático e de hematopoiese: desenvolvimento de trombocitose, leuco e neutropenia, bem como agranulocitose, eosinofilia e trombocitemia;
• Reações imunes: manifestações anafiláticas e anafilactóides, bem como hipersensibilidade;
• processos metabólicos: deterioração do apetite, desenvolvimento de anorexia e, além disso, aparência de hipoglicemia em pessoas que tomam insulina ou drogas antidiabéticas;
• transtornos mentais: uma sensação de desorientação, ansiedade, nervosismo e confusão, a aparência de insônia, depressão, alucinações, psicose e pesadelos. Além disso, são possíveis gritos, desorientação e desenvolvimento de mania;
• Reações do SNC: perda de consciência, dores de cabeça, sentimentos de sonolência e tonturas. Diesgeusia, ageia, discinesia e anosmia com parosmia também podem se desenvolver. Podem ocorrer parestesias, convulsões e tremores;
• respostas auditivas: problemas auditivos, zumbido e perda auditiva reversível;
• distúrbios no coração: prolongamento do intervalo QT, aumento da freqüência cardíaca, extracultura de ventrículo, fibrilação atrial e parada cardíaca;
• distúrbios no trabalho dos vasos sanguíneos: desenvolvimento de vasodilatação e emergência de hemorragia;
• reações de órgãos respiratórios, mediastino e esterno: ocasionalmente há um sangramento no nariz, a asma ou embolia pulmonar se desenvolve;
• manifestações do tracto gastrointestinal: o desenvolvimento de dispepsia, GERD, estomatite, esofagite, glossite rectalgia e gastrite, obstipação e em adição, flatulência, mucosa oral seca, pancreatite aguda e forma de arroto. Pode haver uma mudança na sombra dos dentes e na língua;
• distúrbios no sistema hepatobiliar: alterações nos elementos hepáticos - aumento dos valores de AST, GGT e ALT, bem como bilirrubina. Além disso, o desenvolvimento de hepatite, colestasis (também forma intra-hepática), insuficiência hepática e icterícia parenquimatosa;
• tecidos subcutâneos e pele: aumento da sudação, erupção cutânea, coceira, bem como uma erupção cutânea do tipo maculopapular e urticária. Síndrome de Lyell podem desenvolver ou síndrome de Stevens-Johnson, dermatite bolhosa tipo, acne, pele alérgica do tipo de droga, em que a eosinofilia é observado com sintomas comuns (o vestido), e, além disso hemorrágica vasculite;
• reações de tecidos conjuntivos e órgãos de AOD: espasmos nos músculos, miopatia com mialgia, rabdomiólise e rigidez dos músculos esqueléticos;
• a reação dos órgãos de urina e rins: o desenvolvimento de insuficiência renal ou nefrite tubulointersticial e, além disso, um aumento na uréia ou na creatinina;
• distúrbios sistêmicos: estado de febre, sensação de cansaço e mal-estar, dor no esterno, bem como calafrios e astenia;
• os resultados de testes laboratoriais: aumento da LDH ou AFP, alteração das proporções de albumina / globulina, prolongamento do PTV, aumento dos níveis de INR, creatinina sérica e AMK. A sombra da urina pode mudar.

Há informações sobre o desenvolvimento de edema Quincke e artralgia.

Ocasionalmente, foi relatada a ocorrência de uveíte - principalmente em pessoas que tomam rifabutina em combinação com Aziklar. As reações foram muitas vezes curáveis.

Há também informações sobre a ocorrência de toxicidade da colchicina (em alguns casos, mesmo fatal) devido à combinação de claritromicina e colchicina. Em particular, isso se aplica aos idosos, bem como quando tomado contra um fundo de insuficiência renal.

Pacientes com transtorno de imunodeficiência.

As pessoas com SIDA ou outras doenças do sistema imunitário, para tomar o medicamento em doses elevadas durante um período mais longo do que o necessário para eliminar o tipo de infecções por micobactérias nem sempre é possível distinguir entre os efeitos secundários causados pelo uso de drogas, com as manifestações da doença primária e seus abusos concomitantes.

No Aziklar 500, existe uma tetina tartrazina (elemento E 102) capaz de provocar manifestações de alergia.

Overdose

Como resultado de uma sobredosagem da droga, manifestações podem se desenvolver por via digestiva e, além disso, hipocalemia, dores de cabeça e hipoxemia. Um paciente que teve história de psicose bipolar, com o uso de 8 gramas de claritromicina, começou a mudar o estado mental e também desenvolveu hipoxemia com hipocalemia e paranóia.

Ao desenvolver uma overdose, é necessário cancelar o uso de drogas.

O medicamento não possui um antídoto específico. Para o tratamento, a lavagem gástrica e o uso de carvão ativado são utilizados. Além disso, a terapia sintomática necessária é conduzida para apoiar o trabalho de sistemas e órgãos críticos para a vida. A probabilidade de que os procedimentos de diálise peritoneal e hemodiálise possam afetar os índices séricos de claritromicina seja bastante baixo. Portanto, não é recomendável conduzi-los.

Interações com outras drogas

Aziklar aumenta os índices no corpo de drogas que são metabolizados pelo sistema hemoproteico P450. Entre essas drogas - alprazolam, rifabutina e terfenadina com cisapride, mas para além de que a bromocriptina com astemizol, pimozida com valproato, varfarina, e alcalóides da cravagem do centeio com geksobarbitalom e midazolam. Além disso, também o triazolam e fenitoína, ciclosporina com digoxina, sildenafil com quinidina, dizopramid, metilprednisolona e vinblastina com teofilina, tacrolimus e zidovudina. Se necessário, essa combinação requer uma monitorização cuidadosa do seu nível no sangue, e também a tempo de ajustar o tamanho da dose.

Quando combinado com a substância ergotamina ou dihidroergotamina, pode ocorrer ocorrência de isquemia de diferentes tecidos (entre eles tecido nas extremidades e no sistema nervoso central) e vasoespasmo.

O uso combinado com simvastatina, bem como a lovastatina e a atorvastatina podem causar rabdomiólise.

A combinação com colchicina resulta em um aumento nas propriedades tóxicas deste medicamento.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido num local inacessível para crianças pequenas. Condições de temperatura - não superior a 30 ° С.

Validade

Aziklar pode ser usado nos 3 anos desde a liberação do medicamento.