Azimed

Azimed é um medicamento antimicrobiano de uso sistêmico. Pertence à categoria das lincosamidas, macrolídeos e estreptograminas.

Indicações Azimeda

É usado para eliminar infecções causadas por bactérias sensíveis à substância azitromicina:

• Doenças otorrinolaringológicas (como amigdalite ou faringite bacteriana, inflamação do ouvido médio e sinusite);
• infecções respiratórias (como bronquite bacteriana e pneumonia adquirida na comunidade);
• patologias infecciosas na área de tecidos moles e pele: eritema migratório (estágio inicial da borreliose transmitida por carrapatos), impetigo e erisipela, bem como piodermatoses secundárias;
• DST: cervicite ou uretrite, complicada/não complicada.

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Forma de liberação

Disponível em cápsulas, 6 ou 10 unidades em blister. Em embalagem separada - 1 blister.

Farmacodinâmica

A azitromicina é uma azalida (uma nova categoria de macrolídeos) e possui ampla ação antimicrobiana. É sintetizada com a subunidade ribossômica (70S) 50S de bactérias suscetíveis e inibe a ligação proteica dependente de RNA. Como resultado desse processo, a reprodução e o crescimento de micróbios são retardados. Em altas concentrações do fármaco no organismo, suas propriedades bactericidas podem se manifestar.

A azitromicina tem um espectro de ação bastante amplo e afeta ativamente os seguintes microrganismos patogênicos:

• micróbios gram-positivos individuais: pneumococo, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, estreptococos tipos C, F e G, Staphylococcus aureus e S. Viridans;
• Micróbios gram-negativos: bacilo da gripe, H. Parainfluenzae, bacilo de Ducrey, Moraxella catarrhalis, bacilo da tosse convulsa, bacilo parapertussis, gonococo e Gardnerella vaginalis;
• anaeróbios sensíveis à substância: peptoestreptococos e peptococos, Bacteroides bivius e Clostridium perfringens;
• afeta efetivamente bactérias intracelulares e outras, incluindo: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum e Borrelia burgdorferi.

Não afeta micróbios gram-positivos resistentes à eritromicina.

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Farmacocinética

A biodisponibilidade do fármaco para administração oral é de aproximadamente 37% (com efeito de "primeira passagem hepática"). No soro, a concentração máxima é atingida após 2 a 3,5 horas e é (após administração oral de 500 mg do fármaco) de 0,4 mg/l. O fármaco penetra rapidamente nos tecidos e órgãos do aparelho geniturinário (incluindo a próstata), bem como nos órgãos respiratórios, tecidos moles e pele. Dentro das células com tecidos, o indicador da substância é maior do que dentro do soro (10 a 100 vezes). Os indicadores plasmáticos de equilíbrio são atingidos após 5 a 7 dias. A substância acumula-se em grandes quantidades dentro dos fagócitos, que a transportam para o local da inflamação ou infecção. Lá, é gradualmente liberada por fagocitose.

A síntese com proteínas tem um nível inversamente proporcional ao índice da substância no sangue (7-50% do fármaco). Cerca de 35% da dose sofre metabolismo hepático (processo de desmetilação), resultando na perda de atividade da substância. Cerca de 50% do fármaco é excretado inalterado na bile e outros 4,5% na urina, em até 72 horas.

A meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 a 20 horas (o intervalo de 8 a 24 horas após a administração do medicamento) e 41 horas (o intervalo de 24 a 72 horas). As propriedades farmacocinéticas do medicamento mudam significativamente se ele for administrado com alimentos.

Em homens idosos (65-85 anos), não são observadas alterações na farmacocinética do fármaco, mas em mulheres o valor máximo aumenta em 30-50%. Em crianças pequenas (1-5 anos), a AUC, a concentração máxima e a meia-vida da substância diminuem.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral, uma vez ao dia (1 hora antes das refeições ou 2 horas após as refeições – isso é necessário, pois o uso combinado com alimentos afeta a absorção da azitromicina). As cápsulas não devem ser abertas ou divididas ao meio.

Para adolescentes com peso superior a 45 kg, adultos e idosos:

• para eliminar infecções no trato respiratório e órgãos otorrinolaringológicos, bem como tecidos moles e pele (excluindo eritema migratório crônico) - a dosagem diária é de 500 mg (tomar 2 cápsulas por dose). Tomar por 3 dias;
• Para eliminar o eritema migratório, as cápsulas devem ser tomadas uma vez ao dia durante 5 dias. Neste caso, no primeiro dia, a dose é de 1 g (tomando 4 cápsulas do medicamento) e no período de 2 a 5 dias - 500 mg (tomando 2 cápsulas do medicamento);
• para o tratamento de DSTs: dose única de 1 g de medicamento (4 cápsulas).

Caso você esqueça de tomar um medicamento, tome a cápsula esquecida o mais rápido possível e tome todas as doses subsequentes em intervalos de 24 horas.

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Uso Azimeda durante a gravidez

Como não há informações sobre a segurança do uso de Azimed durante a gravidez ou lactação, ele deve ser prescrito apenas em casos em que o provável benefício do seu uso para a mulher seja maior do que o risco de complicações no bebê ou no feto.

Contra-indicações

As contraindicações incluem intolerância ao componente ativo ou a outros elementos do medicamento, bem como a outros antibióticos cetolídeos e macrolídeos. É proibido prescrever o medicamento em cápsulas para crianças com peso inferior a 45 kg.

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Efeitos colaterais Azimeda

Muitas vezes, a substância azitromicina é bem tolerada, mas em alguns casos, ao tomá-la, podem ocorrer os seguintes efeitos colaterais:

• reações do sistema cardiovascular: houve casos de arritmia como pirueta (isso também inclui taquicardia ventricular), palpitações e diminuição da pressão arterial;
• manifestações gastrointestinais: diarreia, distensão abdominal, náuseas, alteração da cor da língua, dor abdominal, dispepsia, constipação e vômitos, bem como desenvolvimento de pancreatite, gastrite e colite pseudomembranosa;
• órgãos do sistema hepatobiliar: desenvolvimento de hepatite (também suas formas necróticas e fulminantes), colestase intra-hepática e insuficiência renal (pode ocasionalmente levar à morte), bem como distúrbios no funcionamento do fígado;
• Distúrbios neurológicos: aparecimento de parestesia, convulsões, dores de cabeça e tonturas. Além disso, desenvolvimento de hipoestesia, ageusia e disgeusia, parosmia, miastenia gravis e anosmia. Observam-se desmaios, agitação psicomotora, bem como sensação de sonolência ou, inversamente, insônia;
• transtornos mentais: sentimentos de agressão, nervosismo, ansiedade ou agitação ansiosa;
• reações do aparelho vestibular e órgãos auditivos: surdez curável, vertigem e zumbido;
• distúrbios visuais: deficiência visual;
• reações do sistema linfático e hematopoiético: desenvolvimento de anemia hemolítica, bem como leuco-, trombocito- ou neutropenia;
• tecidos subcutâneos e pele: coceira, fotossensibilidade e erupções cutâneas, desenvolvimento de urticária, síndrome de Lyell ou síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme ou edema de Quincke;
• manifestações dos tecidos conjuntivos e órgãos musculoesqueléticos: desenvolvimento de artralgia;
• órgãos do sistema urinário: desenvolvimento de insuficiência renal aguda ou nefrite tubulointersticial;
• doenças invasivas ou infecciosas: aparecimento de candidíase (também na boca), infecção vaginal;
• distúrbios alérgicos: reações anafiláticas, hipersensibilidade;
• reações gerais: desenvolvimento de anorexia, astenia, fadiga severa, aparecimento de dor no esterno, mal-estar e inchaço;
• alterações nos resultados dos exames laboratoriais: desenvolvimento de eosinofilia ou linfocitopenia, aumento dos níveis de creatinina, AST, ALT e bilirrubina, diminuição dos níveis de bicarbonato no sangue, prolongamento do intervalo QT no ECG e alterações nos níveis de potássio.

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Overdose

A overdose pode resultar no desenvolvimento de distúrbios semelhantes aos efeitos colaterais após a ingestão de doses medicamentosas padrão.

Para eliminar os distúrbios, deve-se tomar carvão ativado e realizar tratamento sintomático para dar suporte ao funcionamento dos órgãos vitais.

Interações com outras drogas

A azitromicina deve ser tomada com cautela em caso de uso simultâneo de outros medicamentos que podem prolongar o intervalo QT.

Durante o estudo da interação do medicamento com antiácidos, não foram observadas alterações em sua biodisponibilidade, embora os níveis plasmáticos máximos tenham sido reduzidos em aproximadamente 25%. Portanto, recomenda-se tomar azitromicina antes (1 hora) ou depois (2 horas) de tomar medicamentos antiácidos.

Derivados do ergot em combinação com azitromicina podem, em teoria, causar ergotismo.

Alguns representantes de macrolídeos relacionados afetam o metabolismo da ciclosporina. Como não foram realizados testes clínicos e farmacocinéticos para possível interação em caso de administração combinada de Azimed com ciclosporina, é necessário avaliar cuidadosamente o quadro clínico antes de prescrever a administração combinada desses medicamentos. Se a terapia combinada for considerada justificada, será necessário monitorar cuidadosamente os indicadores de ciclosporina durante o seu curso e ajustar a dose adequadamente.

A azitromicina não afeta as propriedades anticoagulantes de uma dose única (15 mg) de varfarina, embora haja evidências de um aumento dessas propriedades com o uso simultâneo de anticoagulantes cumarínicos (por via oral) com azitromicina. Não foi possível identificar a causa desse efeito, mas esse fato deve ser levado em consideração. Portanto, recomenda-se o monitoramento constante do índice de TP em indivíduos tratados com esses agentes.

Em alguns pacientes, os macrolídeos individuais podem afetar o metabolismo intestinal da digoxina. Portanto, ao combinar azitromicina com este medicamento, é necessário estar ciente do possível aumento dos níveis de digoxina e monitorar suas alterações durante o tratamento.

Não há informações sobre a interação da azitromicina com a substância terfenadina. A administração simultânea desses medicamentos deve ser realizada com cautela.

O uso combinado com teofilina não altera as características farmacocinéticas desta substância. No entanto, o uso combinado de teofilina com outros macrolídeos pode, em alguns casos, causar aumento dos seus níveis séricos.

Uma dose única de 1000 mg de zidovudina em combinação com doses múltiplas de azitromicina, de 600 ou 1200 mg, não altera a farmacocinética plasmática da zidovudina, nem sua excreção urinária (juntamente com os produtos de degradação do glicuronídeo). No entanto, a azitromicina aumenta os níveis de zidovudina fosforilada (um produto de degradação farmacologicamente ativo no interior das células mononucleares da corrente sanguínea periférica).

O uso combinado do medicamento com rifabutina não afeta seus parâmetros plasmáticos. Como resultado dessa combinação, pode ocorrer neutropenia (embora, neste caso, a causa mais provável seja a ingestão de rifabutina, uma vez que não foi possível relacionar o desenvolvimento desse distúrbio com a ingestão dessa substância em combinação com azitromicina).

Os níveis séricos de azitromicina aumentam com a administração de nelfinavir. Não é necessário ajuste de dose quando combinado com nelfinavir, mas o paciente deve ser monitorado quanto aos efeitos colaterais relacionados à azitromicina.

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Condições de armazenamento

O Azimed deve ser mantido em local inacessível a crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 25 °C.

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Validade

O Azimed pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.