Maksipim

Maxipim é o pó usado para fazer a solução de injeção.

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Indicações Maksipima

É mostrado (por adultos) para a eliminação de processos infecciosos provocados por uma microflora, sensível à ação das drogas:

• no sistema respiratório (como pneumonia ou bronquite);
• na camada subcutânea e na pele;
• processos infecciosos intra-abdominais (entre essas infecções são ZHVP, bem como peritonite);
• Infecções ginecológicas;
• com septicemia.

Também é utilizado no tratamento empírico da febre febril e na prevenção de complicações decorrentes de operações na área intra-abdominal.

Ao tratar crianças:

• pneumonia, septicemia;
• processos infecciosos no trato urinário (dentre tal pielonefrite);
• infecções subcutâneas e cutâneas;
• forma empírica de tratamento da febre febril;
• forma bacteriana de meningite.

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Forma de liberação

Produzido em pó em frascos de 0,5 ml, e também 1 ou 2 g. Dentro de uma embalagem separada contém 1 frasco para medicamento.

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Farmacodinâmica

Cefepime inibe a ligação das enzimas presentes nas paredes das células bacterianas, e também tem uma ampla gama de influências em relação a uma multiplicidade de micróbios Gram-negativos e Gram-positivos. A substância tem uma alta resistência à hidrólise usando a maioria das β-lactamases, bem como uma afinidade fraca para β-lactamases, que são codificadas por genes cromossômicos. É capaz de passar rapidamente para as células de micróbios Gram-negativos.

A droga tem atividade contra essas bactérias:

Gram bactérias aeróbias positivos: Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis (aqui também inclui as suas estirpes capazes de produzir b-lactamase) e outras estirpes de estafilococos (incluindo Staphylococcus hominis e Staphylococcus saprophyticus). Além disso, também é relativamente estreptococos piogénica (Streptococcus do categoria A), Streptococcus agalactia (estreptococos de categoria B) e pneumococo (aqui também inclui estirpes que têm uma média de penicilina resistência relativa - figura IPC 0,1-1 ug / ml). Isto também se aplica a outros estreptococos b-hemolítico (categoria C, L, M), Streptococcus bovis (categoria D) e número de Streptococcus viridans. A maioria das estirpes de enterococos (entre aqueles, por exemplo, Enterococcus faecalis), Staphylococcus e demonstrando resistência à meticilina resistente contra a maioria das cefalosporinas, incluindo cefepima e.

Gram negativas aeróbias: Pseudomonas, incluindo Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida e de P. Stutzeri, e, além disso, Klebsiella (Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca e K. Ozaenae) e E. Coli. Também aqui incluem Enterobacter (entre aqueles Enterobacter cloaca, Enterobacter aerogenes e E. Sakazakii), Proteus (entre eles, Proteus mirabilis e Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (tais como subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. E aeromonas hidrofílicas. Ao mesmo tempo também tsitrobakter (aqui incluem Freund tsitrobakter e C. Diversus), Campylobacter eyuni, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli e Haemophilus influenzae (aqui incluem estirpes produtoras de β-lactamase). O efeito parece H. Parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, Morgan bactéria, Moraxella catarrhalis (também nesta lista estirpes que produzem β-lactamase), gonococos (aqui também inclui estirpes que produzem β-lactamase), e os meningococos. Além disso, afeta Pantoea agglomerans, Providencia spp. (Incluindo Providencia Rettgera Providencia e Stewart), Salmonella, Serratia, (também martsestsens Serratia e S. Liquefaciens), Shigella e Yersinia enterokolitika.

Neste caso, cefepime não tem efeito em muitas cepas de Stenotrophomonas maltophilia e Pseudomonas maltophilia.

Afecta micróbios anaeróbicos: Bacteroides (incluindo B. Melaninogenicus com outros micróbios no interior da cavidade oral, que são fornecidos grupo Bacteroides), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Mobiluncus e peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepime não afeta os bacteróides de fraugilis e clostridium difffile.

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Farmacocinética

Abaixo estão os valores médios da concentração da substância activa dentro do plasma em voluntários adultos saudáveis (masculino) após diferentes períodos de tempo (após IM e / ou injeção, uma vez):

• administração intravenosa de 0,5 g do fármaco - 38,2 μg / ml (após 30 minutos); 21,6 μg / ml (após 1 hora); 11,6 μg / ml (após 2 horas); 5,0 μg / ml (após 4 horas); 1,4 μg / ml (após 8 horas) e 0,2 μg / ml (após 12 horas);
• administração intravenosa de 1 g do fármaco - 78,7 μg / ml (após 30 minutos); 44,5 μg / ml (após 1 hora); 24,3 μg / ml (após 2 horas); 10,5 μg / ml (após 4 horas); 2,4 μg / ml (após 8 horas); 0,6 μg / ml (após 12 horas);
• na introdução de 2 g de solução - 163,1 mcg / ml (após meia hora); 85,8 μg / ml (após 1 hora); 44,8 μg / ml (após 2 horas); 19,2 μg / ml (após 4 horas); 3,9 μg / ml (após 8 horas); 1,1 μg / ml (após 12 horas);
• in / m injeção de 0,5 g do medicamento - 8,2 μg / ml (após meia hora); 12,5 μg / ml (após 1 hora); 12,0 μg / ml (após 2 horas); 6,9 μg / ml (após 4 horas); 1,9 μg / ml (após 8 horas); 0,7 μg / ml (após 12 horas);
• in / m administração de 1 g de drogas - 14,8 mcg / ml (após 30 minutos); 25,9 μg / ml (após 1 hora); 26,3 (após 2 horas); 16,0 μg / ml (após 4 horas); 4,5 μg / ml (após 8 horas); 1,4 μg / ml (após 12 horas);
• in / m administração de 2 g de drogas - 36,1 μg / ml (após 0,5 horas); 49,9 μg / ml (após 1 hora); 51,3 μg / ml (após 2 horas); 31,5 μg / ml (após 4 horas); 8,7 μg / ml (após 8 horas); 2,3 μg / ml (após 12 horas).

Dentro do muco segregado pelos brônquios, bile, escarro e urina, e além do apêndice, próstata e líquido peritoneal com a vesícula biliar, também são observadas concentrações de fármaco do componente de fármaco ativo.

A meia-vida média é de aproximadamente 2 horas. Quando um medicamento foi tomado por voluntários saudáveis na quantidade de 2 g (com intervalos de 8 horas entre administrações), durante 9 dias não foi observada a acumulação da substância dentro do corpo.

Como resultado do metabolismo, cefepime converte a N-metilpirrolidina em um elemento e, por sua vez, converte o óxido de N-metilpirrolidina em uma substância. A depuração total média é de 120 ml / minuto. A separação da cefepima é quase inteiramente obtida através de processos reguladores nos rins - principalmente através da filtração de glomérulos (nos rins, o nível médio de depuração é de 110 ml / minuto). Dentro da urina, cerca de 85% do fármaco (na forma de uma substância activa permanente) é encontrado, adicionalmente, 1% da substância N-metilpirrolidina, cerca de 6,8% do elemento de óxido de N-metilpirrolidina e cerca de 2,5% do componente efêmero da cefepima. A síntese do fármaco com a proteína plasmática é inferior a 19%. Este indicador não depende do nível de concentração sérica de drogas.

Testes que foram conduzidos em pessoas com diferentes graus de gravidade da insuficiência renal mostraram que, dependendo deles, o tempo de meia-vida aumenta. O valor médio para um grave grau de insuficiência renal funcional em pessoas submetidas a tratamento de diálise é igual a 13 horas (em caso de hemodiálise) e também por 19 horas (se for utilizada diálise peritoneal).

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Dosagem e administração

Antes de usar a medicação, é necessário um teste de sensibilidade à pele.

O tamanho padrão da dose adulta é de 1 g, administrado por iv ou in / m a intervalos de 12 horas. Muitas vezes, o curso de tratamento dura 7-10 dias, mas com formas graves de infecção, pode ser necessária uma terapia mais longa.

Mas os métodos de administração e a dose flutuam com a sensibilidade dos micróbios patogênicos, o grau de gravidade do processo infeccioso e também a função renal do paciente. As seguintes são recomendações para doses de adultos Maxipim:

• processos infecciosos nos dutos urinários (severidade média ou leve) - 0,5-1 g pelo método IM ou I / O a cada 12 horas;
• outras infecções (gravidade média ou leve) - 1 g de IM ou IV a cada 12 horas;
• formas graves de infecção - 2 g após cada 12 horas;
• formas muito graves de infecções, bem como aqueles que podem ser fatais - 2 g após cada 8 horas.

Para realizar profilaxis contra o surgimento da infecção por cirurgia, você precisa de 1 hora antes do procedimento para entrar 2 g de solução por meia hora (para adultos). Após a conclusão do processo, adicionar 0,5 g de metronidazol por via intravenosa. Deve notar-se que o metronidazole não pode ser administrado em conjunto com Maxipim. Antes de usar metronidazol, o sistema de infusão deve ser enxaguado.

Para operações prolongadas (mais de 12 horas) 12 horas após a 1ª dose, é necessário inserir uma dose igual de Maxipim repetidamente, também com o uso subseqüente de metronidazol.

Na presença de transtornos renais funcionais (e também, se o valor QC for inferior a 30 ml / minuto), é necessário o ajuste da dose do medicamento. Para adultos, eles serão:

• O valor QC é de 30-50 ml / minuto - 2 g após cada 12 ou 24 horas; 1 g após cada 24 horas; 0,5 g após cada 24 horas;
• Nível de CK 11-29 ml / minuto - 2 g após 24 horas; 1 g após cada 24 horas; 0,5 g a cada 24 horas;
• o nível de QC é inferior a 10 ml / minuto - 1 g a cada 24 horas; 0,5 g a cada 24 horas; 0,25 g após cada 24 horas;
• em hemodiálise - em 0,5 g após 24 horas.

Como resultado da hemodiálise, aproximadamente 68% do fármaco é excretado do organismo dentro de 3 horas. No final de cada procedimento, é necessário inserir o medicamento novamente em doses iguais ao tamanho inicial. No caso de procedimentos de diálise peritoneal permanente (ambulatório), é permitido administrar a solução em doses iniciais padrão - 0,5, 1 ou 2 g (dependendo da gravidade do processo de infecção) em intervalos de 48 horas.

Para lactentes de 1-2 meses de idade, a medicação pode ser administrada apenas para indicações de vida - a dose é de 0,3 g / kg a cada 8 ou 12 horas (dependendo da gravidade do processo de infecção). É necessário monitorar constantemente a condição das crianças que recebem medicação, cujo peso é inferior a 40 kg.

Crianças com distúrbios funcionais dos rins precisam reduzir a dosagem ou prolongar os intervalos entre os procedimentos.

Para crianças com mais de 2 meses, a dose mais alta não pode ser mais do que o adulto recomendado. Em crianças que pesam menos de 40 kg (com processos infecciosos simples ou complicados nos dutos urinários (entre eles pielonefrite) e, além disso, com pneumonia, infecções cutâneas sem complicações e com a terapia empírica da febre neutropênica), a dosagem recomendada é de 0,5 g / kg a cada 12 horas. Para crianças com meningite bacteriana ou febre neutropênica - a cada 8 horas.

Os tamanhos de dosagem para crianças com peso de 40 kg são semelhantes aos adultos.

O fármaco é injetado / de uma forma por injeção profunda por via intramuscular. No segundo caso, você deve escolher um site do corpo com um músculo grande - por exemplo, glúteo; quadrante superior externo.

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Uso Maksipima durante a gravidez

O teste do uso do medicamento em mulheres grávidas não foi realizado, pelo que, neste momento, é permitido nomear apenas nos casos em que os possíveis benefícios para as mulheres são maiores do que a aparência das conseqüências negativas do feto.

Pequenas quantidades de droga penetram no leite materno, então você precisa cancelar a amamentação durante o período de tratamento.

Contra-indicações

As principais contra-indicações: a presença de alta sensibilidade à cefepima ou à L-arginina, e com cefalosporinas, penicilinas ou outros antibióticos β-lactâmicos. Além disso, é proibido nomear bebês até o 1º mês.

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Efeitos colaterais Maksipima

O uso da solução pode causar alguns efeitos colaterais:

• manifestações de hipersensibilidade: desenvolvimento de urticária ou prurido;
• órgãos do trato digestivo: surgimento de vômitos, diarréia, náuseas, desenvolvimento de candidíase na boca e, além da colite (também a forma pseudomembranosa);
• Órgãos do SNC: o início das dores de cabeça;
• manifestações locais (no local da administração de drogas): no caso do método IV - processo inflamatório ou flebite; com o método / m - a aparência de inflamação ou dor;
• Outros: desenvolvimento de eritema, vaginite ou febre.

Raramente ocorrem constipação, problemas de função respiratória, parestesia, vasodilatação e, além disso, dor abdominal, tonturas, febre, candidíase e coceira na área genital.

É possível desenvolver anafilaxia ou convulsões epileptiformes.

Durante os testes de pós-comercialização, observaram-se as seguintes reações:

• desenvolvimento de insuficiência renal, mioclonia, bem como encefalopatia (aparência de alucinações, perda de consciência, desenvolvimento de estupor e coma);
• o desenvolvimento de anafilaxia (isto inclui choque anafilático), trombocitose ou neutropenia, forma transitória de leucopenia, bem como agranulocitose;
• dados de teste de laboratório: aumento de valores de AST de ALT e APF, bem como o nível geral de bilirrubina. Além disso, o desenvolvimento de eosinofilia ou anemia, um aumento de PTT ou PTV e com ele um resultado positivo do teste direto de Coombs na ausência de hemólise. Talvez um aumento transitório no nível de creatinina sérica ou nitrogênio ureico dentro do sangue, bem como o desenvolvimento de uma forma transitória de trombocitopenia (estes casos são bastante raros). Além disso, às vezes é observada neutrofílica ou leucopenia do tipo transitório.

Overdose

Com um forte excesso das dosagens necessárias (especialmente em pessoas com distúrbios funcionais dos rins), há um aumento nos sintomas de reações adversas. Entre as manifestações de overdose são convulsões epileptiformes, mioclonia, excitabilidade neuromuscular e também encefalopatia (inclui distúrbios da consciência, coma, estupor e alucinações).

Para remover as violações, você precisa parar a administração da solução e realizar um tratamento destinado a eliminar os distúrbios. A hemodiálise acelerará a excreção de cefepima, mas a diálise peritoneal não terá o resultado desejado. Em caso de manifestações graves de alergias (reações de aparência imediata), adrenalina e outros métodos de terapia intensiva devem ser utilizados.

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Interações com outras drogas

Combinação com grandes doses de aminoglicosídeos requer monitoramento cuidadoso dos rins, pois esses medicamentos têm efeitos potencialmente ototóxicos e nefrotóxicos. A nefrotoxicidade foi observada quando outras cefalosporinas foram combinadas com diuréticos (como a furosemida).

Maxipim no valor de 1-40 mg / ml é permitido combinar com os seguintes medicamentos parentéricos: solução de injeção (0,9%) de cloreto de sódio, solução de injeção de glicose (5 e 10%), solução de injeção de lactato de sódio 6M, uma mistura de soluções de glicose (5 %) com cloreto de sódio (0,9%) e uma mistura de soluções de injeção de glicose (5%) e lactato de Ringer.

Para evitar a possível interação com outros medicamentos, é necessário não misturar a solução de Maxipim (bem como a maioria dos antibióticos de tipo β-lactama) com drogas como vancomicina, sulfato de tobramicina, metronidazol, além de sulfato de não-bromicina e gentamicina. Se for necessário tratar ambas as soluções, cada uma delas deve ser administrada separadamente.

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Condições de armazenamento

O pó é necessário para manter fora do alcance das crianças, em um local fechado da penetração da luz. Os valores de temperatura são no máximo de 30 ° C.

As soluções pré-fabricadas para injeção intravenosa e / ou injeção devem ser mantidas no refrigerador a uma temperatura de 2-8 ° C.

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Validade

Maxipim é adequado para uso no período de 3 anos a partir do momento da liberação do pó. A solução preparada pode ser armazenada à temperatura ambiente por não mais de 24 horas, e se for mantida na geladeira, não mais do que 7 dias.

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