Imposto

Imovan é um sedativo hipnótico.

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Indicações Impossível

É indicado em formas graves de distúrbios do sono: em caso de insônia temporária ou situacional.

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Forma de liberação

É produzido em comprimidos, em uma bolha de 20 peças. Uma embalagem contém 1 placa de blister.

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Farmacodinâmica

Zopiclone pertence à categoria de ciclopirrolonas e tem afinidade pelo grupo farmacêutico de benzodiazepinas. A farmacodinâmica da substância em suas propriedades é semelhante ao efeito de outros compostos deste grupo: o fármaco atua como um tranqüilizante, relaxante muscular, hipnótico e sedativo e, além disso, anticonvulsivantes e amnésicos (com distúrbios da memória).

Essas propriedades são devidas à sua ação (agonista de receptores específicos), que se estende ao complexo macromolecular de receptores GABA-ω dentro do SNC (como BZ1 e também BZ2, que modulam o processo de abertura dos canais necessários para a passagem de íons Cl).

De acordo com dados estabelecidos, sabe-se que o uso de zopiclona em seres humanos prolonga o sono e, além disso, aumenta sua qualidade e reduz a freqüência de desperturas prematuras ou noturnas. Esta ação deve-se às propriedades eletroencefalográficas características, que são diferentes das funções inerentes aos benzodiazepínicos.

Testes polissonográficos demonstraram que a substância activa do medicamento reduz a duração do estágio I e prolonga a fase II do sono. Além disso, apoia ou prolonga os estágios do chamado "sono profundo" (estágios III e IV) e contribui para os estágios do sono paradoxal ou BDG.

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Farmacocinética

A absorção do componente ativo é muito rápida: o pico do pico do plasma atinge 1.5-2 horas e é igual a 30, 60 e 115 ng / ml com a adição de 3,75, 7,5 e 15 mg. O nível de biodisponibilidade é de aproximadamente 80%. As taxas de absorção não são afetadas pela multiplicidade e tempo de uso, bem como pelo sexo da pessoa que recebe o medicamento.

A distribuição da matéria ocorre através dos navios e é realizada com muita rapidez. A síntese com proteína plasmática é bastante baixa (cerca de 45%) e também não saturada. Portanto, o risco de interações medicamentosas devido à substituição no campo da síntese protéica é mínimo.

A diminuição dos índices de plasma no intervalo de dosagens de 3,75-15 mg da dose em si não depende. A meia-vida é de aproximadamente 5 horas.

Os benzodiazepínicos, bem como elementos similares, passam pela placenta e BBB e, além disso, podem ser excretados no leite materno. Existem semelhanças na farmacocinética da substância dentro do plasma e do leite materno. Em percentagem, a proporção da dosagem que é consumida pela criança no processo de amamentação é de 0,2% da substância consumida pela mãe em 24 horas.

O metabolismo hepático intensivo da substância também é realizado. Os dois principais produtos de decaimento são o N-óxido (farmacoativo em animais), bem como os derivados N-desmetilados (nos animais é inativo). As semi-vidas aparentes dessas substâncias que foram detectadas durante a excreção urinária são aproximadamente 4,5, e também 7,5 horas, respectivamente. Esta observação está totalmente de acordo com o fato de que, ao receber 15 mg repetidos por 2 semanas, não há acumulação apreciável de metabólitos. Testes em animais não mostraram aumento na atividade enzimática, mesmo no caso de altas doses.

O baixo nível de depuração da substância inalterada dentro dos rins (valor médio é de 8,4 ml / minuto) em comparação com o mesmo parâmetro dentro do plasma (232 ml / minuto) demonstra que a excreção de zopiclona ocorre principalmente na forma de produtos de decaimento. Cerca de 80% do componente é excretado através dos rins na forma de produtos de decaimento livre (N-óxido com derivado N-desmetilado) e cerca de 16% - juntamente com fezes.

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Dosagem e administração

O medicamento destina-se a administração oral. Comece a terapia com a menor dosagem efetiva e a dose máxima permitida é proibida. Além disso, você não pode tomar comprimidos antes da cama.

Uma dosagem diária de 3,75 mg é administrada apenas a pessoas na categoria de risco especial (insuficiência renal, insuficiência pulmonar crônica, transtorno da função hepática) ou idosos (a partir dos 65 anos, caso em que aumenta a dose para 7,5 mg é permitido somente quando absolutamente necessário). Doses diárias padrão para adultos até 65 anos - 7,5 mg. É proibido exceder esse valor.

Recomenda-se que a duração do curso terapêutico seja de curta duração. O período máximo é de 1 mês, com o período de cancelamento gradual de medicamentos inclusivos.

Duração recomendada da tomada de comprimidos em diferentes situações:

• com uma forma situacional de insônia - 2-5 dias (por exemplo, durante o período de viagem);
• com a forma transitória de insônia - dentro de 2-3 semanas.

Em alguns casos, é necessário prolongar a duração da terapia. Nessas circunstâncias, é necessário pesar cuidadosamente e avaliar a condição do paciente.

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Uso Impossível durante a gravidez

Testes em animais mostraram que a zopiclona não tem efeito teratogênico. Hoje em dia, não há informações suficientes sobre o efeito desta medicação no corpo da mulher gravida e na condição do feto. Se comparado com a ação de substâncias similares (benzodiazepínicos):

• pode haver uma diminuição na atividade motora, bem como uma alteração na freqüência das contrações cardíacas no feto (no caso de usar drogas em grandes doses no 2º ou 3º trimestre);
• No caso de benzodiazepinas em períodos posteriores, mesmo em doses leves, após o nascimento, observaram-se sintomas de absorção (sugação e hipotensão axial) em lactentes, o que resultou em aumento de peso insuficiente. Tais manifestações são reversíveis, mas podem durar 1-3 semanas (o tempo depende da meia-vida da benzodiazepina). No caso de utilizar grandes doses em neonatos, é possível desenvolver uma supressão reversível do processo respiratório, ou hipotermia e apneia. Existe também o risco de desenvolver uma síndrome de abstinência na criança (isso também pode ocorrer se não houver sintomas de absorção). Esta síndrome manifesta-se nos bebês desta forma: após pouco tempo após o nascimento, há tremor, excitabilidade intensa, bem como um estado de agitação psicomotora. O tempo desses sintomas depende da meia-vida da droga.

Dada esta informação, o uso do medicamento na gravidez não é recomendado, independentemente do seu comprimento.

Se o uso de drogas durante a gravidez é necessário, é necessário prescrevê-lo em pequenas doses e além de monitorar o feto durante o tratamento para evitar o desenvolvimento das reações acima.

Também está proibido prescrever Imovan durante o período de lactação.

Contra-indicações

A droga está contra-indicada nos seguintes casos:

• quando intolerante à zopiclona ou a qualquer dos componentes adicionais do fármaco;
• com insuficiência respiratória;
• com síndrome da apnéia do sono;
• com insuficiência hepática (patologia aguda, grave ou crônica), pois neste caso existe um risco de encefalopatia;
• com miastenia gravis;
• em crianças, como este medicamento não foi usado para a categoria designada de pacientes;
• em uma reação alérgica a alimentos de trigo (exceto em casos de intolerância a produtos de trigo com enteropatia de glúten).

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Efeitos colaterais Impossível

As manifestações indesejáveis dependem das características individuais de uma pessoa, bem como a dosagem de drogas. A reação do lado principal depois de tomar a medicação, observada com mais freqüência, é amargura na cavidade oral. Entre manifestações mentais e neurológicas:

• forma anterógrada de amnésia, que é capaz de desenvolver e ao usar drogas em doses terapêuticas (a probabilidade de sua aparência aumentar de acordo com o aumento da dose);
• uma mudança na consciência, uma violação das reações comportamentais, um sentimento de agressão, irritabilidade, comportamento inquieto ou delirante, desenvolvimento do sonambulismo;
• Após a conclusão da terapia, é possível desenvolver dependência psicológica e física (também no caso do uso de doses recomendadas) com sinais de abstinência ou insônia;
• dores de cabeça, sensação de euforia ou intoxicação, desenvolvimento de parestesias, tremores, espasmos musculares, distúrbios de coordenação ou fala, tonturas, aparência de humor depressivo; Ataxia ocorre esporadicamente;
• o desenvolvimento de alucinações ou confusão, o aparecimento de pesadelos em um sonho, o surgimento de insônia, sentimentos de tensão, estado agitado, a atenção pode deteriorar-se ou pode ocorrer sonolência (especialmente nos idosos);
• frustração do desejo sexual.

Entre outros efeitos colaterais:

• Órgãos CAS: distúrbios do batimento cardíaco;
• pele: prurido, erupções cutâneas (podem ser sinais de hipersensibilidade), aumento da transpiração, desenvolvimento de eritema multiforme, bem como síndrome de Lyell ou Stevens-Johnson. Se o paciente tiver tais sinais, você deve cancelar imediatamente o uso do medicamento;
• manifestações sistêmicas: astenia, hipotensão muscular, fadiga, transpiração severa, calafrios;
• órgãos do sistema imunológico: edema Quincke, urticária, manifestações anafiláticas;
• órgãos visuais: olhos preguiçosos ou diplopia;
• órgãos respiratórios: desenvolvimento de dispnéia;
• Órgãos gastrointestinais: fedor da boca, placa branca na língua, vômitos, constipação, dispepsia, náuseas, diarréia, mucosa da boca seca, aumento do apetite ou anorexia;
• uma mudança nos valores de testes laboratoriais: ocasionalmente aumenta o índice de transaminases ou AFP, o que às vezes leva a um quadro clínico de um transtorno da função hepática;
• processos metabólicos: perda de peso;
• musculatura e esqueleto: fraqueza nos músculos, bem como uma sensação de peso nos membros.

As pessoas idosas muitas vezes sofrem de vômitos, sentimentos de ansiedade ou excitação, batimentos cardíacos, tremor, bem como o fenômeno e a anorexia.

Nos testes de pós-comercialização, verificou-se que tais reações como transtorno comportamental, que está associado ao desenvolvimento da amnésia, e também à raiva, podem ocorrer.

Após o término do tratamento, a retirada pode se desenvolver, o que se manifesta pela dor nos músculos, uma forma ricochete de insônia, tremor, sensação de irritabilidade, ansiedade ou uma forte excitação. Além disso, aumento da sudação, palpitações, dores de cabeça, taquicardia, confusão, pesadelos em um sonho e delírio. Com uma reação severa, é possível desenvolver despersonalização alopsíquica, despersonalização simples e, além disso, hiperacusia; também há alucinações, um sentimento de formigamento com dormência nas extremidades, intolerância ao ruído, luz e contato físico.

Separadamente, os pacientes podem desenvolver convulsões.

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Overdose

A sobredosagem pode ser fatal, especialmente se tomar um remédio em grande dose ocorreu em combinação com vários depressores do SNC (álcool entre eles).

No caso de exceder o valor recomendado, a medicação pode suprimir as funções do SNC, o que causa sonolência, que pode atingir o estado de coma (isto depende do tamanho da dose adotada). Com overdoses fracos, há lentidão ou confusão.

Casos mais graves foram acompanhados pelo desenvolvimento de hipotensão muscular, ataxia, metahemoglobinemia, supressão da função respiratória, bem como diminuição da pressão arterial. Em alguns casos, atingiu a morte.

Se uma overdose após tomar os comprimidos dentro ocorreu dentro da primeira hora, a indução é recomendada, enquanto que em outros casos é necessária uma lavagem gástrica. Além disso, será útil dar ao paciente carvão ativado - para reduzir a absorção do medicamento.

É necessário acompanhar de perto o trabalho dos órgãos respiratórios e cardíacos (realizado em um departamento especializado para tais procedimentos).

No processo de terapia, o procedimento de hemodiálise não será conveniente, uma vez que o componente ativo do Imovan possui um alto índice de volume de distribuição.

Para diagnosticar ou curar uma substância acidental / intencionalmente sobredosificada benzodiazepina, é permitido administrar o paciente com flumazenil. Este componente tem o efeito contrário aos benzodiazepínicos, por isso pode provocar o desenvolvimento de distúrbios neurológicos (sentimentos de ansiedade ou excitação, instabilidade da natureza emocional e convulsões). Em particular, isso se aplica a epilépticos.

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Interações com outras drogas

As bebidas alcoólicas aumentam o efeito sedativo dos benzodiazepínicos, bem como dos componentes relacionados. Devido à concentração reduzida de atenção nesta combinação, não é recomendado trabalhar com diferentes mecanismos ou dirigir um carro.

Recomenda-se não combinar a droga com bebidas alcoólicas ou drogas contendo álcool em sua composição.

A combinação com rifampicina diminui a eficácia da ação e o nível plasmático de zopiclona, pois isso aumenta seu metabolismo hepático. Devido a isso, as substâncias acima devem ser usadas juntas apenas sob a condição de constante observação clínica do paciente. Se necessário, a prescrição de outra droga hipnótica.

Outras drogas que suprimem a função do SNC: derivados de morfina (tais como as drogas anti-tússicas, analgésicos, e os meios utilizados no tratamento de substituição durante a eliminação da dependência de drogas (em adição a buprenorfina)), barbitúricos com neurolticos, tranquilizantes, outros hipnóticos, anticonvulsivos, hipnicos, antidepressivos , bem como anestésicos, fármacos anti-hipertensivos (com efeito central), talidomida com baclofeno e estiltivo e, além disso, medicamentos anti-histamínicos (H1). Todas as substâncias acima em conjunto com Imovan aumentam o efeito inibitório sobre a função do sistema nervoso central.

Além disso, o uso simultâneo com derivados de morfina, bem como barbitúricos aumenta a probabilidade de supressão da função dos órgãos respiratórios (ao tomar medicamentos em doses mais elevadas, esta combinação pode provocar a morte do paciente).

Os analgésicos opióides podem aumentar a sensação de euforia, pelo que uma pessoa pode se tornar psicologicamente dependente das substâncias adotadas.

O processo de metabolismo de zopiclona é realizado com a ajuda da hemoproteína P450 (CYP) 3A4, de modo que como resultado da combinação com inibidores do elemento CYP3A4, os parâmetros da substância no plasma podem aumentar. O uso de CYP3A4 juntamente com os indutores reduz o índice de zopiclona dentro do plasma.

Quando combinado com buprenorfina, que é usado no tratamento de substituição da dependência de drogas, a probabilidade de supressão da função respiratória aumenta, o que pode eventualmente levar à morte. É necessário avaliar cuidadosamente os riscos e a eficácia desta combinação de medicamentos. É necessário avisar o paciente que é necessário aderir estritamente às doses prescritas pelo médico.

O uso simultâneo com clozapina aumenta a possibilidade de o colapso do desenvolvimento do paciente, que é acompanhado por parada cardíaca ou depressão respiratória.

Combinação de zopiclona com eritromicina, claritromicina, telitromicina ou nelfinavir, e em adição com voriconazol, ritonavir, itraconazol, cetoconazol e ligeiramente melhora as propriedades calmantes da imovan ingrediente activo.

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Condições de armazenamento

O medicamento é armazenado em um local inacessível para crianças pequenas. Os valores de temperatura não podem exceder 25 ° C.

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Validade

Imovan pode ser usado por 3 anos após a liberação do medicamento.

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