Imodium

Imodium é um medicamento que tem efeito depressor na função peristáltica.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicações Imodium

É indicado para a eliminação de tais distúrbios:

• tratamento dos sintomas de diarreia aguda (para crianças com 12 anos ou mais, bem como adultos);
• tratamento dos sintomas de tipos agudos de diarreia que ocorrem devido à SII (para adultos com mais de 18 anos de idade), desde que um médico tenha feito um diagnóstico primário.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Forma de liberação

Disponível em cápsulas, 6 ou 20 unidades em blister. A embalagem contém 1 blister.

Imodium lingual é um comprimido que se dissolve na boca.

Imodium Plus é um medicamento antidiarreico disponível em comprimidos mastigáveis.

[ 6 ]

Farmacodinâmica

O cloridrato de loperamida é sintetizado com terminações opiáceas nas paredes intestinais. Com essa ação, o processo de liberação de PG e acetilcolina é inibido, resultando na diminuição do peristaltismo progressivo e no prolongamento do período de passagem dos alimentos pelo trato digestivo, aumentando, ao mesmo tempo, a capacidade das paredes intestinais de absorver líquidos.

O componente ativo do medicamento aumenta o tônus do esfíncter anal, o que ajuda a reduzir a incontinência fecal, juntamente com a vontade de esvaziar os intestinos.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmacocinética

Grandes quantidades de loperamida administrada por via oral são absorvidas no intestino, mas processos intensivos de metabolismo de primeira passagem fornecem apenas 0,3% da biodisponibilidade sistêmica da substância.

Dados de estudos de distribuição em ratos demonstraram forte afinidade pela parede intestinal, principalmente com síntese subsequente nas extremidades da camada muscular longitudinal. A síntese do componente com proteína é de 95%, ligando-se principalmente às albuminas. Dados pré-clínicos mostram que a loperamida é um substrato da glicoproteína-P.

Quase toda a extração da loperamida ocorre no fígado. Lá, ela é principalmente conjugada e, em seguida, excretada na bile. O processo oxidativo de N-desmetilação é a principal via de metabolismo da substância, realizado principalmente pelos elementos CYP3A4 e CYP2C8. Como a primeira passagem pelo fígado é muito intensa, o nível plasmático do fármaco inalterado permanece bastante baixo.

A meia-vida da substância em humanos é de cerca de 11 horas (variação de 9 a 14 horas). O componente inalterado, com seus produtos de decomposição, é excretado principalmente nas fezes.

[ 9 ], [ 10 ]

Dosagem e administração

O medicamento não é utilizado na fase inicial do tratamento de diarreia grave, que é acompanhada por diminuição dos níveis de água e eletrólitos. Nesses casos, recomenda-se compensar a perda de fluidos com terapia de reposição (métodos orais ou parenterais).

As cápsulas são tomadas com água.

Para eliminar os sintomas de diarreia aguda em crianças com 12 anos ou mais, bem como em adultos, a dose inicial é de 2 cápsulas (4 mg) e, em seguida, 1 cápsula (2 mg) deve ser tomada com cada evacuação amolecida subsequente. A dose diária padrão é de 6 a 8 mg (ou 3 a 4 cápsulas). Não é permitida a administração de mais de 12 mg do medicamento (ou seja, 6 cápsulas) por dia no tratamento da diarreia aguda.

Ao eliminar os sintomas de diarreia aguda decorrentes do desenvolvimento da SII, para adultos (quando o médico faz o diagnóstico primário), a dose inicial é de 4 mg (2 cápsulas), após o que é necessário tomar 1 cápsula sempre que surgirem fezes moles ou conforme prescrição médica. É permitido beber no máximo 6 cápsulas por dia (dosagem de 12 mg).

Se não houver melhora dentro de 48 horas (diarreia aguda) após o uso do medicamento, é recomendável interromper o uso do medicamento.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Uso Imodium durante a gravidez

É proibido usar o medicamento durante a gravidez.

Caso haja algum distúrbio, mulheres grávidas e lactantes devem consultar um médico para obter o tratamento adequado.

Contra-indicações

Entre as contraindicações do medicamento:

• intolerância grave ao cloridrato de loperamida, bem como a qualquer outro componente do medicamento;
• crianças menores de 12 anos;
• na presença de uma forma aguda de disenteria, que é caracterizada por alta temperatura, bem como sangue nas fezes;
• na fase aguda da retocolite ulcerativa ou na forma pseudomembranosa da colite, que estão associadas ao uso de antibióticos de amplo espectro de ação;
• na forma bacteriana da enterocolite causada por micróbios do gênero Salmonella, Shigella ou Campylobacter.

Não é recomendado o uso de Imodium quando houver risco de que a supressão do peristaltismo cause complicações graves no paciente, incluindo obstrução intestinal, bem como megacólon (junto com a forma tóxica dessa patologia).

Caso ocorra flatulência, constipação ou obstrução intestinal, você deve parar imediatamente de usar o medicamento.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Efeitos colaterais Imodium

Ao eliminar a diarreia aguda, podem ocorrer os seguintes efeitos colaterais, que foram identificados durante os ensaios clínicos:

• órgãos do sistema nervoso: desenvolvimento de fortes dores de cabeça; mais raramente – aparecimento de tonturas;
• órgãos do sistema digestivo: flatulência, náusea, constipação; menos comumente – desconforto no abdômen, dor abdominal, boca seca, membranas mucosas, sintomas dispépticos e também dor na parte superior do abdômen;
• tecido subcutâneo e pele: aparecimento de erupções cutâneas.

As seguintes reações adversas foram identificadas durante os estudos pós-comercialização:

• órgãos do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade são observadas esporadicamente, incluindo reações anafiláticas (incluindo anafilaxia), bem como manifestações anafilactoides;
• órgãos do sistema nervoso: problemas de coordenação, supressão ou perda de consciência, sensação de sonolência ou estupor surgem ocasionalmente, desenvolve-se hipertonicidade;
• órgãos visuais: em situações isoladas, desenvolve-se miose;
• órgãos do sistema digestivo: ocasionalmente começa a obstrução intestinal (em alguns casos até na forma paralítica), e também o megacólon (às vezes na forma tóxica);
• tecidos subcutâneos e pele: raramente, aparecem erupções bolhosas, urticária, edema de Quincke, coceira e, além disso, eritema multiforme, síndrome de Lyell ou síndrome de Stevens-Johnson;
• sistema urinário e rins: ocasionalmente ocorre retenção urinária;
• Distúrbios gerais: fadiga severa ocorre em momentos isolados.

Overdose

Em caso de overdose (incluindo overdose condicional devido a disfunção hepática), podem ocorrer sintomas de depressão do SNC, como distúrbios de coordenação, estupor, miose, depressão respiratória e aumento do tônus muscular. Além disso, podem ocorrer retenção urinária ou sintomas semelhantes a obstrução intestinal.

As crianças podem ter maior sensibilidade aos efeitos do SNC.

Em caso de overdose, é necessária consulta médica imediata. Se surgirem sinais de distúrbio, a naloxona pode ser usada como antídoto. Como a duração do efeito do Imodium excede o período de ação da naloxona (1 a 3 horas), esta pode ser prescrita novamente. Para detectar possível supressão do sistema nervoso central, o paciente deve ser monitorado de perto por pelo menos 48 horas.

[ 17 ], [ 18 ]

Interações com outras drogas

Existem dados sobre interação com medicamentos com características farmacológicas semelhantes. Crianças não devem receber medicamentos que tenham efeito supressor sobre a função do sistema nervoso central em conjunto com Imodium.

Estudos pré-clínicos demonstram que a loperamida é um substrato da glicoproteína P. Quando a loperamida (16 mg) foi coadministrada com inibidores da glicoproteína P (como ritonavir ou quinidina), os níveis plasmáticos de loperamida dobraram/triplicaram. A significância clínica dessa interação nas doses recomendadas de loperamida permanece desconhecida.

A combinação de loperamida (dose única de 4 mg) com itraconazol, bem como um inibidor do CYP3A4 e da glicoproteína P, aumenta os níveis plasmáticos de loperamida em 3 a 4 vezes. Durante o mesmo teste, um inibidor do CYP2C8 (genfibrozila) aumentou os níveis da substância ativa do medicamento em aproximadamente duas vezes.

O uso concomitante com itraconazol e gemfibrozila aumentou os níveis plasmáticos máximos de loperamida em quatro vezes e a AUC em 13 vezes. Esse aumento não foi associado a efeitos no SNC, conforme medido por testes psicomotores.

Uma dose única (16 mg) de loperamida em combinação com cetoconazol, um inibidor do elemento CYP3A4, e glicoproteína P permite um aumento de 5 vezes no nível de loperamida no plasma sanguíneo. Este indicador não está associado a um aumento nas propriedades farmacodinâmicas; a determinação foi feita por pupilometria.

Tomar o medicamento em combinação com desmopressina oral leva a um aumento de 3 vezes nos níveis plasmáticos desta última. Provavelmente, isso se deve a uma diminuição da motilidade gastrointestinal.

Há uma opinião de que medicamentos com efeitos medicinais semelhantes podem aumentar as propriedades da loperamida, mas medicamentos que aceleram a passagem de produtos alimentares pelo trato gastrointestinal, ao contrário, podem enfraquecer sua eficácia.

[ 19 ]

Condições de armazenamento

O medicamento deve ser conservado em condições adequadas para medicamentos, fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 25°C.

[ 20 ]

Validade

O Imodium pode ser usado por 5 anos a partir da data de liberação do medicamento.

[ 21 ]