Imigrante

Imigran - um remédio para enxaquecas, é um agonista seletivo de receptores de serotonina 5HT1.

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Indicações Imigrante

A medicação é indicada para o alívio rápido da dor em enxaquecas (com e sem aura).

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Forma de liberação

Produzido em comprimidos, 6 peças por placa blister (1 blister por embalagem com LS) ou 2 peças por blister (com 3 embalagens blister na embalagem).

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Farmacodinâmica

O sumatriptano é um agonista seletivo de receptores 5HT (1D), sem afetar outros receptores 5HT. Os dados finais estão localizados principalmente dentro dos vasos cerebrais cranianos.

Durante os testes experimentais, verificou-se que o sumatriptano tem um efeito vasoconstritor seletivo nos vasos localizados dentro do sistema da artéria carótida, sem agir sobre a circulação sanguínea no cérebro. Através das artérias carótidas, o sangue atinge os tecidos intra, bem como extracranianos (por exemplo, nas membranas do cérebro), cuja expansão dos vasos leva ao aparecimento de uma enxaqueca.

Com a ajuda de testes experimentais, foi possível revelar adicionalmente as propriedades inibitórias do componente ativo em relação à função do nervo trigeminal. É através destes dois mecanismos que a ação anti-enxaqueca do sumatriptano aparece.

O efeito da droga começa meia hora depois da administração oral de drogas (na quantidade de 100 mg).

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Farmacocinética

Quando tomado por via oral, o componente é absorvido rapidamente, após 45 minutos atingindo 70% do nível máximo. Em média, o índice de plasma máximo a uma dosagem de 100 mg é de 45 ng / ml. O nível de biodisponibilidade com a ingestão interna de comprimidos é de 14% (em parte devido ao processo sistêmico do metabolismo e em parte devido à absorção incompleta).

Com a proteína plasmática, a síntese é fraca (14-21%) e o nível médio do volume de distribuição é de 17 litros. A depuração total média é de cerca de 1160 ml / minuto, e nos rins a média é de cerca de 260 ml / minuto.

A depuração fora dos rins é de cerca de 80% do total, o que permite a determinação da excreção de sumatriptano principalmente na forma de produtos de decaimento. O principal é um análogo de indol acético do ingrediente ativo. É excretado na urina (nela é definido como um ácido livre, bem como glucuronido conjugado com a substância) e não tem a atividade de 5HT1, bem como 5HT2. Outros produtos de decaimento não são identificados.

As propriedades farmacocinéticas do sumatriptano administrado variam ligeiramente durante o ataque de enxaqueca.

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Dosagem e administração

É proibido beber comprimidos como profilaxis contra um ataque. Também é proibido exceder a dosagem recomendada.

O melhor momento para tomar a pílula - imediatamente após o início de um ataque, mas o medicamento será efetivo em qualquer fase do mesmo.

Geralmente, o medicamento é prescrito em uma dose de 50 mg (o tamanho da primeira pílula). Às vezes, é permitido aumentar a dosagem para 2 comprimidos (100 mg).

Se não houver efeito, você não pode tomar uma nova dose durante o mesmo ataque de enxaqueca. O próximo tablet pode ser tomado somente após o início de um novo ataque.

Na presença de uma reação à primeira dosagem, mas com a subseqüente retomada das manifestações de enxaqueca, a 2ª pílula pode ser usada nas próximas 24 horas, com intervalo mínimo entre as doses de 2 horas. Em geral, um dia (dentro de 24 horas) não pode levar mais de 300 mg do medicamento.

Pegue completamente a pílula, lavando-os com água.

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Uso Imigrante durante a gravidez

Prescrever para mulheres grávidas é permitido apenas levando em consideração a possível ajuda da mãe em relação ao risco de desenvolver sintomas negativos no feto.

Sabe-se que quando n / para a introdução da substância ativa, ela penetra no leite materno. Reduzir o impacto sobre a criança pode ser se, no prazo de 12 horas após a ingestão de drogas, não amamentar.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações de drogas:

• intolerância aos elementos constitutivos do medicamento;
• uma história de infarto do miocárdio e, além disso, angina espontânea, doença arterial coronariana, patologia vascular periférica ou sinais característicos da IHD;
• uma história de transtorno circulatório temporário no cérebro ou um acidente vascular cerebral;
• grau grave ou moderado de elevação da pressão sanguínea ou uma forma leve de aumento descontrolado da pressão arterial;
• insuficiência hepática grave;
• tomando concomitantemente os inibidores da MAO - iniciar o uso de Imigran é permitido pelo menos 2 semanas após a interrupção da ingestão de inibidores;
• crianças e adolescência, pois não há informações sobre a segurança e eficácia do uso de drogas na categoria de pessoas tratadas acima.

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Efeitos colaterais Imigrante

De acordo com ensaios clínicos, tais reações adversas foram identificadas:

• órgãos da Assembléia Nacional: muitas vezes um sentimento de sonolência ou tonturas e, além disso, um transtorno de sensibilidade (incluindo hipoestesia, bem como parestesia);
• órgãos do CCC: muitas vezes um aumento transitório no nível de pressão arterial (imediatamente após o uso da pílula) e, além disso, uma queda de sangue;
• órgãos respiratórios: a dispneia ocorre frequentemente;
• sistema digestivo: muitas vezes em alguns pacientes desenvolveram vômitos com náuseas, embora a associação com o uso de drogas ainda não tenha sido identificada;
• tecido conjuntivo, musculatura e esqueleto: principalmente essas manifestações são temporárias, embora possam ser intensas e afetar várias partes do corpo (entre elas a garganta e o esterno) - muitas vezes há dores musculares ou uma sensação de peso;
• Distúrbios comuns: muitas vezes há sensações dolorosas, um sentimento de tensão, compressão e, além disso, frio ou calor (as manifestações são geralmente temporárias, embora às vezes sejam intensas e capazes de afetar diferentes partes do corpo (entre elas a garganta com o esterno)). Muitas vezes, há uma fadiga grave ou um sentimento de fraqueza (essas manifestações também são temporárias e geralmente têm um grau de gravidade moderado ou leve);
• Os resultados das análises: houve apenas pequenas mudanças nos indicadores de estudos funcionais do fígado.

Resultados da pesquisa pós-comercialização:

• imunidade: aumento da sensibilidade (de reações cutâneas a casos de anafilaxia);
• órgãos da Assembleia Nacional: o surgimento de convulsões. Em alguns casos, tais sintomas apareceram em pessoas com tendência a convulsões ou com presença na anamnese de condições capazes de levar a tais ataques; Além disso, também o desenvolvimento de distonia, tremor, nistagmo ou escotoma;
• órgãos visuais: desenvolvimento de diplopia ou cintilação, deterioração da acuidade visual e perda de visão (normalmente é temporária). Mas distúrbios semelhantes também podem ocorrer devido ao próprio ataque de enxaqueca;
• órgãos CCC: taquicardia desenvolvimento, angina ou bradicardia, aumento da frequência cardíaca, perturbação do ritmo, alterações do ECG isquémicos transitórios, espasmos dos vasos coronários, diminuem a pressão arterial, enfarte do miocárdio, síndrome de Raynaud;
• órgãos digestivos: desenvolvimento de diarréia ou forma isquêmica de colite;
• tecido conjuntivo, esqueleto e musculatura: dor nas articulações, ciática cervical;
• transtornos mentais: uma sensação de excitação;
• tecido subcutâneo e pele: o desenvolvimento da hiperidrose.

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Overdose

Quando doses orais de mais de 400 mg, apenas ocorreram sintomas de reações adversas. Ao desenvolver uma sobredosagem, leva pelo menos 10 horas para observar o paciente, ao mesmo tempo em que realiza procedimentos de suporte padrão.

Não há informações sobre os efeitos da diálise peritoneal ou hemodiálise nos parâmetros do componente ativo da droga.

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Interações com outras drogas

Não há informações sobre a interação do medicamento com bebidas alcoólicas, mas também com flunarizina, propranolol e também com pizotifenom.

Informações limitadas estão disponíveis em uso combinado com medicamentos que contenham ergotamina ou outros agonistas de receptor 5-HT1 / triptona. Em teoria, uma ação vasospástica prolongada pode se desenvolver, pelo que é proibido combinar essas drogas. Não se sabe qual será a duração no intervalo entre a recepção desses medicamentos - depende do tipo de drogas, bem como das suas doses. Uma vez que as propriedades da ergotamina e os agonistas de triptans / receptores 5-HT1 podem ser reforçadas por Imigran, após eles deve ser observado um intervalo de 24 horas antes de receber o último.

Neste caso, os medicamentos que contêm ergotamina são proibidos de usar durante 6 horas após a ingestão de Imigran e agonistas de triptanos / receptores 5-HT1 - dentro de 24 horas após o uso de Imigran.

Existem menções de pós-comercialização únicas que os pacientes desenvolveram intoxicação por serotonina (dentre manifestações de distúrbios neuromusculares, mudanças no estado da psique e instabilidade visceral) quando o fármaco é combinado com inibidores seletivos da captura reversa de serotonina. Existem também dados sobre o aparecimento da referida patologia na combinação de triptanos com noradrenalina e inibidores da captura de serotonina reversa.

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Condições de armazenamento

O medicamento é armazenado em um local fechado para crianças, em condições padrão para medicamentos. Temperatura - não superior a 30 ° С.

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Validade

Imigran pode ser usado dentro de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.