Imediatamente

Immar é um medicamento antimalárico.

Indicações Imediatamente

É indicado para a eliminação da artrite reumatóide (também do tipo juvenil), LES e DKV, além de dermatite que se desenvolveu sob a ação da luz solar (ou com manifestações de piora da doença).

Ao supressão ou tratamento de ataques agudos de malária, provocou plasmodium Vivax, Plasmodium oval e P.malariae, e além disso, tensões sensíveis de bactérias Plasmodium falsiparum. Também com a terapia radical da malária, que é provocada por cepas sensíveis de bactérias plasmodium falciparum.

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Forma de liberação

Produzido em comprimidos - 10 peças em uma placa blister. Em um pacote - 3 bolhas.

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Farmacodinâmica

Os componentes antimaláricos (cloroquina, bem como hidroxicloroquina) têm vários efeitos farmacológicos que causam seu efeito medicinal no processo de eliminação de patologias reumáticas (mas o papel desses mecanismos permanece obscuro).

Entre os efeitos são a interação com grupos tiol, mudanças na atividade de enzimas (entre fosfolipase, protease, NADH-hemoproteína C-redutase e adição de hidrolase com colinesterases), síntese de DNA. Além disso, a normalização das membranas de lisossoma, o abrandamento da formação de PG e, além disso, a fagocitose com a quimiotaxia de células polimorfonucleares. Ao mesmo tempo, eles são capazes de interferir com a ligação de monócitos de IL-1 e diminuir a liberação de superóxido por neutrófilos.

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Farmacocinética

As propriedades farmacocinéticas, o mecanismo de ação, bem como o processo de metabolismo da hidroxicloroquina são semelhantes aos da cloroquina. Após o consumo de drogas, a hidroxicloroquina é rápida e quase completamente absorvida. Durante o teste em voluntários que tomaram uma dose única do medicamento (400 mg), verificou-se que o nível máximo da substância está na faixa de 53-208 ng / ml e o valor médio é de 105 ng / ml. O período de tempo médio necessário para obter o índice máximo de plasma é de 1,83 horas.

A meia-vida varia dependendo do tempo decorrido do tempo de consumo, respectivamente: 5,9 horas (pico 10 horas), 26,1 horas (pico 10-48 horas) e 299 horas (pico 48- 504 horas).

Os compostos relacionados com os produtos de decaimento são distribuídos em todos os tecidos do corpo e são excretados principalmente na urina. Existe um teste, que mostrou que, após 24 horas a partir do momento da administração do medicamento, apenas 3% da dose foram retirados.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser consumido por via oral. Adultos e, juntamente com essas pessoas idosas, precisam de uma dosagem mínima, o que dá um efeito medicinal (não é permitido estar acima de 6,5 mg / kg (o cálculo é baseado no peso ideal e não realmente disponível) por dia e geralmente é de 200 ou 400 mg).

Pessoas que são autorizadas a consumir 400 mg de medicamento por dia - no estágio inicial, esta dosagem deve ser dividida em 2 recepções separadas. Se não houver sinais visíveis de melhoria, é permitido reduzir a 200 mg. Se o medicamento funcionar de forma eficaz, você pode aumentar a dose de manutenção diária para um valor de 400 mg.

As crianças recebem uma dose diária mínima efetivamente (não mais de 6,5 mg / kg de peso ideal). É por isso que está proibido prescrever medicamentos em comprimidos de 200 mg para crianças cujo peso ideal é inferior a 31 kg.

Durante a eliminação dos ataques de malária - para adultos, a dosagem é igual a 400 mg nos mesmos dias da semana. Na infância (crianças que pesam mais de 31 kg), uma dosagem semanal para um ataque é de 6,5 mg / kg, mas não pode exceder a dosagem recomendada para adultos, independentemente do peso.

Se as circunstâncias o permitirem, um tratamento irresistível deve ser iniciado duas semanas antes da viagem para a área de distribuição da endemia. Na ausência de tal oportunidade para adultos, uma dose de carga dupla é prescrita (800 mg) e para crianças - 12,9 mg / kg de peso (mas não mais de 800 mg), que é dividido em 2 doses separadas com um intervalo de 6 horas. A terapia supressiva deve continuar 8 semanas depois que a pessoa deixou a área endêmica.

Tratamento em caso de ataques agudos de malária. O tamanho da dosagem adulta inicial é de 800 mg, seguido de 400 mg a cada 6-8 horas durante os próximos 2 dias (no total, obtém-se 2 g do ingrediente ativo do medicamento). Como alternativa efetiva, você pode usar uma dose única de LS em uma dosagem de 800 mg. Você pode contar com isso, dado o peso (como para a criança).

Crianças com peso ideal de mais de 31 kg - a dose total é de 32 mg / kg (mas no máximo 2 g), deve ser tomada por 3 dias, levando em consideração as adições descritas abaixo:

• inicial - 12,9 mg / kg (mas com uma dose única de não mais de 800 mg);
• 2 ª - 6,5 mg / kg (mas com um máximo de 400 mg) 6 horas após o uso da dosagem inicial;
• 3º - 6,5 mg / kg (máximo de 400 mg) 18 horas após o uso da 2ª dosagem;
• 4º - 6,5 mg / kg (tamanho máximo 400 mg) 24 horas após o uso da 3ª dose.

Todos os comprimidos devem ser consumidos com alimentos ou lavando-os com leite (1 copo).

A hidroxicloroquina é capaz de se acumular no corpo, então são necessárias várias semanas para obter o medicamento, mas as reações negativas fracas podem aparecer bastante cedo. No caso de no tratamento de patologias reumáticas durante seis meses, não há melhora na condição do paciente, recomenda-se que pare o curso.

No tratamento de patologias associadas à intolerância à luz, é necessário limitar cursos terapêuticos exclusivamente a períodos de exposição constante à luz.

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Uso Imediatamente durante a gravidez

É proibido designar mulheres grávidas e lactantes.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância aos derivados de 4-aminoquinolina;
• presença na anamnese de retinopatia, patologias hepáticas ou renais, maculopatia, doenças do sangue ou SNC, além de porfiria;
• pessoas com distúrbios congênitos raros (entre eles sensibilidade à galactose, deficiência de lactase ou redução da absorção de glicose-galactose);
• crianças com peso inferior a 31 kg;
• uso prolongado em crianças;
• com a porfiria do paciente no momento do tratamento.

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Efeitos colaterais Imediatamente

A tomada de comprimidos pode causar o desenvolvimento de tais efeitos colaterais:

• órgãos visuais: o desenvolvimento do nistagmo. Às vezes, observa-se a aparência de retinopatia com o desenvolvimento de defeitos no campo de visão, e além disso, com uma alteração na pigmentação, embora tais doses raramente sejam observadas quando as doses necessárias são observadas. Em um estágio inicial de retinopatia, o processo de desenvolvimento é reversível após a interrupção do uso de drogas. Mas, se isso não for feito a tempo, existe o risco de a doença progredir após o cancelamento tardio. Pode haver alterações na retina que inicialmente assintomáticas ou manifestam como uma desordem da percepção de flores ou formas temporais, pericentrais ou paracentrais de gado. Possível desenvolvimento de problemas com a córnea (como opacificação ou edema). Esses distúrbios às vezes são assintomáticos, mas às vezes contribuem para o desenvolvimento de visão turva e, além do aparecimento de fotofobia ou halos. Tais violações podem ser transitórias e reversíveis se a terapia for interrompida. A perda de clareza visual surge da desordem do alojamento e depende da dosagem. Esse distúrbio é reversível;
• pele: ocasionalmente há uma coceira, e além desta erupção cutânea na pele, a pigmentação da pele muda junto com a pigmentação das mucosas, a alopecia ocorre, o cabelo torna-se descolorido, a porfiria se desenvolve. Tais distúrbios geralmente desaparecem quando as drogas são retiradas. Pode aparecer uma erupção cutânea de tipo bolhoso com observações únicas do desenvolvimento de eritema multiforme e eritema exsudatório maligno, e também fotofobia. Nos casos descritos separadamente, a dermatite Ritter apareceu. Ocasionalmente, uma erupção pustulosa (forma exantemática generalizada) de um tipo agudo se desenvolve - deve ser diferenciada da psoríase, embora a substância ativa da droga possa provocar um agravamento desta patologia. É possível que isso seja devido à leucocitose e ao aumento da temperatura. Quando uma droga é abolida, as violações são muitas vezes reversíveis;
• órgãos do sistema digestivo: diarréia, náusea grave e, além disso, dor abdominal e anorexia; ocasionalmente há vômitos. Estas manifestações ocorrem após uma redução na dosagem ou retirada de drogas;
• órgãos da Assembléia Nacional: aparência de barulho nos ouvidos, tonturas severas, dores de cabeça severas, sentimentos de nervosismo, instabilidade de natureza emocional. Além disso, perda auditiva, convulsões, ataxia, psicose tóxica, ocorrência de pesadelos e comportamento suicida;
• musculatura e esqueleto: o surgimento de distrofia muscular progressiva ou neuromiopatia, que causa o desenvolvimento de fraqueza e posterior atrofia da musculatura proximal. Esta patologia é reversível com a retirada do remédio, mas uma recuperação completa pode vir somente após alguns meses. Talvez o desenvolvimento de distúrbios sensoriais moderados, a dor nas pernas, a supressão dos reflexos tendinosos e, além disso, esse tipo anômalo de condução nervosa;
• órgãos do CCC: há uma única ocorrência de cardiomiopatia. Se houvesse problemas com a condução (o chamado bloqueio das pernas do feixe do Hisnus) ou a hipertrofia de cada ventrículo começou, é possível que a intoxicação crônica tenha começado. No caso de cancelamento de drogas, a condutividade pode ser restaurada;
• órgãos do sistema de hematopoiese: ocasionalmente há uma supressão da função medular; a anemia desenvolve (ou a sua forma aplástica), trombocitó ou leucopenia e, além disso, hemólise em pessoas com deficiência de G6PD. O ingrediente ativo da droga pode exacerbar a porfiria ou piorar o curso da doença;
• Distúrbios hepatobiliares: uma alteração nos valores de amostras hepáticas funcionais; há informações sobre o desenvolvimento da forma fulminante de insuficiência hepática;
• reações de intolerância: manifestações alérgicas, incluindo edema de Quincke, urticária, espasmos brônquicos. Além disso, prurido e vermelhidão da pele;
• outros: perda de peso.

Overdose

A sobredosagem de 4-aminoquinolinas é muito perigosa para os bebês, porque para eles o uso desta substância, mesmo na quantidade de 1-2 g, pode levar à morte.

Entre as manifestações estão: distúrbios visuais, dores de cabeça severas, convulsões, distúrbios de condução cardíaca e, ao mesmo tempo, ritmo (incluindo prolongamento do intervalo QT), colapso cardiovascular, desenvolvimento de hipocalemia, fibrilação ventricular e taquicardia ventricular. Uma parada cardíaca repentina (às vezes fatal) com respiração também pode ocorrer.

Uma vez que tal reação pode aparecer imediatamente após o uso de uma grande dose de drogas, é necessário realizar imediatamente uma terapia destinada a eliminar os sinais do transtorno. Exigirá lavagem gástrica e indução de vômitos. A ingestão de carbono ativado em um tamanho que não é inferior a 5 vezes a quantidade de medicamentos consumidos pode evitar sua absorção subsequente (quando o carvão ativado é injetado no estômago por meio de uma sonda imediatamente após o procedimento de enxaguamento, o mais tardar uma meia hora após o consumo do medicamento).

Em caso de sobredosagem, a variante da administração de uma substância diazepam pelo método parenteral pode ser considerada. Há evidências de que este medicamento pode enfraquecer os sintomas da cardiotoxicidade, provocada pela cloroquina.

Se necessário, os procedimentos são realizados para manter a função respiratória, e também é realizado um tratamento anti-choque.

Interações com outras drogas

O sulfato de hidroxicloroquina é capaz de aumentar o índice de plasma de digoxina, o que significa que as pessoas que tomam essas drogas ao mesmo tempo precisam monitorar constantemente o nível sérico de digoxina.

O sulfato de hidroxicloroquina também é capaz de interagir com a cloroquina. Quando combinados, são possíveis os seguintes efeitos: aumento das propriedades de bloqueio dos aminoglicosídeos em relação à sinapse da myoneural; o abrandamento do metabolismo da substância sob a ação da cimetidina, o que aumenta o nível de drogas antimaláricas no plasma; antagonismo em relação às propriedades da piridostigmina com neostigmina; diminuição do número de anticorpos formados (como reação ao desempenho da imunização do tipo primário - vacina intradérmica humana (célula diploide) contra a raiva).

Semelhantes à cloroquina, os antiácidos também têm um efeito - eles enfraquecem a absorção de hidroxicloroquina. Por isso, ao combinar tais medicamentos, é necessário observar um intervalo mínimo de 4 horas entre seus métodos.

Uma vez que a hidroxicloroquina é capaz de aumentar as propriedades dos fármacos antidiabéticos, uma combinação deles pode requerer uma diminuição na dosagem de insulina ou hipoglicemiantes.

A halofantrina prolonga o intervalo QT, portanto não pode ser combinada com outras drogas que podem provocar arritmia cardíaca (esta lista inclui hidroxicloroquina). Além disso, a probabilidade de desenvolver arritmias ventriculares aumenta - com o uso combinado da droga com outros medicamentos arritmogênicos (entre eles moxifloxacina com amiodarona).

A combinação de Immard com a ciclosporina provoca um aumento nos índices plasmáticos.

A hidroxicloroquina é capaz de diminuir a borda do limiar convulsivo. Quando combinados com outros medicamentos antimaláricos, que também reduzem o limiar convulsivo (como a mefloquina), aumenta a probabilidade de convulsões.

A combinação com anticonvulsivantes pode levar a uma diminuição da eficácia.

Estudos realizados para estudar a interação de cloroquina e praziquanthal combinados uma vez, mostraram uma diminuição na biodisponibilidade deste último. Não há informações sobre se é possível desenvolver o mesmo efeito no caso de combinação com hidroxicloroquina com praziquanthal. Se extrapolamos essas informações, dado que a farmacocinética ea estrutura da cloroquina com hidroxicloroquina são muito semelhantes, podemos concluir que o desenvolvimento desse impacto deve ser esperado.

A terapia combinada com agalicidase pode, teoricamente, provocar uma desaceleração na atividade da α-galactosidase dentro das células.

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Condições de armazenamento

O medicamento é armazenado em condições padrão para medicamentos, inacessíveis para crianças. Valores de temperatura - não superior a 25 ° С.

Validade

A Immar tem permissão para utilizar dentro de 2 anos a partir da data de libertação do medicamento.