Zidolam

Zidolam é um medicamento antiviral. Está incluído na categoria de inibidores nucleotídicos e nucleósidos da revertase.

Indicações Zidolama

É indicado para o tratamento do HIV - para crianças maiores de 12 anos, e também para adultos (com forma progressiva de imunodeficiência).

Forma de liberação

É produzido em comprimidos - 10 peças por 1 placa de blister. Um pacote de medicamentos contém 10 bolhas com comprimidos.

Zidolam é usado para tratar o HIV em adolescentes de 16 anos de idade (peso de 50 kg +), bem como em adultos.

Como uma combinação fixa, o medicamento pode ser administrado com a tolerabilidade existente do paciente (zidovudina, lamivudina e nevirapina). A avaliação da tolerabilidade é realizada após um curso de tratamento anti-retroviral combinado com nevirapina em uma dosagem de manutenção de 200 mg duas vezes ao dia, aplicado por um período mínimo de 6-8 semanas. Prescrever uma dosagem de manutenção de drogas é permitido somente após 2 semanas após a aplicação na quantidade inicial - 200 mg por dia uma vez.

Farmacodinâmica

A lamivudina, bem como a zidovudina, têm um efeito de retardo sinérgico na replicação viral dos tipos de HIV-1 e HIV-2. Os componentes ativos do LS são gradualmente transformados dentro da célula em substâncias trifosfato. Esses elementos são inibidores seletivos competitivos da revertase do HIV. Ensaios clínicos confirmaram que tal combinação pode inibir o surgimento de resistência à zidovudina em pessoas que não tenham sido previamente submetidas a tratamento anti-retroviral.

A combinação de lamivudina e zidovudina é mais eficaz do que combinações de zidovudina com didanosina ou zidovudina com zalcitabina. Entre as propriedades adicionais dessas substâncias combinadas está a boa tolerabilidade de tal combinação. Além disso, promove a supressão sub-ótima da reprodução viral e também enfraquece o nível de concentração da substância.

Farmacocinética

A zidovudina com lamivudina é bem absorvida pelo trato digestivo, com índice de biodisponibilidade de 80-85% (lamivudina) e 60-70% (zidovudina). O nível máximo no plasma desses elementos é de 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudina) e 1,5-2,2 mg / mmol (zidovudina) e é alcançado após 0,5-2 horas e 0,25-2 horas respectivamente.

Na gama de dosagem de fármaco da lamivudina, são observadas farmacocinética linear com ligação fraca à albumina localizada com albumina (menos de 36% in vitro). O índice de síntese de zidovudina com proteína é de 34-38%.

Ambas as substâncias podem passar dentro do CSF, bem como no SNC.

Após 2-4 horas após tomar Zidolam, as proporções entre os índices de zidovudina e lamivudina dentro do plasma, e com ele, o líquido cefalorraquidiano é de 0,5 e 0,5, respectivamente.

O principal produto da desintegração da zidovudina dentro da urina com plasma é o 5-glucurônido. Os testes in vitro demonstraram que ocorre a fosforilação intracelular da lamivudina, que é ainda convertida em um produto de decaimento ativo do 5-trifosfato.

A excreção de lamivudina ocorre principalmente através dos rins, a substância é excretada inalterada. A meia-vida da substância atinge 10,5-15,5 horas.

A meia-vida da zidovudina é de aproximadamente 1,1 horas. Cerca de 50-80% da substância é excretada através dos rins na forma de 5-glucurônido. Além disso, a zidovudina pode ser excretada através do leite materno.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser consumido por via oral. Para crianças de 12 anos e adultos, a dosagem da droga é de 1 poço uma pílula duas vezes ao dia. É permitido beber drogas, independentemente de comer.

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Uso Zidolama durante a gravidez

As mulheres grávidas não podem prescrever este medicamento.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações de drogas:

• intolerância aos componentes constituintes da droga;
• Neutropenia grave (com uma contagem de neutrófilos inferior a 0,75 × 10 9 / L) ou anemia (hemoglobina inferior a 7,5 g / dL ou 4,65 mmol / L);
• polineuropatia;
• comprometimento da função renal (o nível de depuração da creatinina é inferior a 50 mililitros / minuto);
• período de lactação;
• A idade dos filhos é inferior a 12 anos.

Efeitos colaterais Zidolama

Devido ao uso do medicamento, tais efeitos colaterais podem se desenvolver: sentir-se cansado e mal, dores de cabeça, diarréia, vômitos, tonturas e náuseas. Além disso, também o estado de febre, o desenvolvimento de neuropatia, anorexia, o surgimento de insônia ou calafrios. Sintomas de mucosa nasal, dor na área musculoesquelética, neutropenia ou calvície, podem aparecer erupções cutâneas ou tosse, e a bilirrubina e as enzimas hepáticas também podem aumentar.

Overdose

Com o desenvolvimento de uma overdose da droga, são necessários cuidados de suporte, bem como procedimentos destinados a eliminar os sintomas. Não existe um antídoto específico para o tratamento de uma sobredosagem de Zidolam.

Interações com outras drogas

Uma vez que o medicamento contém 2 substâncias activas (zidovudina com lamivudina), é capaz de interagir de acordo com as características de ambas.

No caso de uma combinação de fármacos com mielossupressora ou fármacos nefrotóxicos (incluindo aqueles utilização sistemática de pentamidina com pirimetamina, e além dapsona, flucitosina, o co-trimoxazole, e interferão, bem como a anfotericina B, o ganciclovir com doxorrubicina e vinblastina com vincristina) requer uma monitorização constante do hematológica níveis e função renal. A dosagem é reduzida, se necessário.

É necessário monitorar os índices no sangue da substância fenitoína - quando combinados com Zidolam.

Codeína com aspirina e morfina, e em adição, cetoprofeno oxazepam, indometacina, naproxeno e com cimetidina e dapsona com oxazepam e isoprinosina pode afectar o metabolismo processo zidovudina (competitivo retardar os processos de formação do seu glucurónido quer inibindo directamente substância metabolismo utilizando enzimas microssomais hepáticas) .

Probenecid pode aumentar a zidovudina, suprimindo o processo de glucuronização ou reduzindo a taxa de excreção da substância através dos rins.

O uso de fluconazol influencia os processos metabólicos e o fator de depuração da zidovudina.

O ácido valproico retarda a 1ª fase do metabolismo hepático da zidovudina, o que aumenta a biodisponibilidade do último. Por isso, quando o uso combinado dessas substâncias é recomendado para monitorar a saúde dos pacientes, a fim de revelar prontamente o aumento das reações negativas ao uso de zidovudina.

Os fármacos análogos de nucleósido separados podem afetar o trabalho, bem como o número de leucócitos / eritrócitos, podem aumentar as propriedades tóxicas da zidovudina em relação às células sanguíneas e, além desse processo de replicação do DNA.

A ribavirina antagoniza a atividade antiviral da zidovudina em relação ao vírus HIV (in vitro).

As substâncias pirimetamina, trimetoprim e também aciclovir com sulfametoxazol podem ser utilizadas no processo de prevenção ou tratamento de processos infecciosos provocados por organismos condicionalmente patogênicos, porque com o uso limitado desses medicamentos, suas propriedades tóxicas não são aprimoradas.

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Condições de armazenamento

Contém Zidolam é exigido em um local que não seja acessível para crianças e também atenda às condições padrão de armazenamento de medicamentos. A temperatura é de 15 a 30 ° C.

Validade

O Zidolam deve ser usado dentro de 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.