Zilola

Zilola é um medicamento anti-histamínico sistêmico, um derivado da piperazina.

Indicações Zilola

É indicado para eliminação das formas alérgicas de rinite (inclusive as crônicas) e também da urticária idiopática.

Forma de liberação

Disponível em comprimidos, 7 unidades em 1 blister. Uma embalagem contém 1 ou 4 blisters.

Farmacodinâmica

A levocetirizina é um enantiômero R ativo estável da substância cetirizina e pertence à categoria de antagonistas competitivos seletivos dos receptores (H1) da histamina. Ao mesmo tempo, a afinidade da levocetirizina por esses receptores é duas vezes maior que a da substância cetirizina.

O medicamento atua na fase dependente de histamina da resposta alérgica e, ao mesmo tempo, reduz o movimento dos eosinófilos, fortalece os vasos sanguíneos e previne a liberação de condutores inflamatórios. Além disso, previne o desenvolvimento e alivia o curso dos sintomas alérgicos, possui propriedades antialérgicas, antiexsudativas e anti-inflamatórias. Ao mesmo tempo, praticamente não possui efeito antiserotonínico e anticolinérgico. Em doses terapêuticas, praticamente não apresenta efeito sedativo.

O teste de ECG não revelou nenhum efeito relevante da levocetirizina no intervalo QT.

Farmacocinética

A farmacocinética do ingrediente ativo varia linearmente. Depende da dosagem, apresenta baixa variabilidade individual e praticamente não difere dos indicadores da cetirizina.

A levocetirizina é absorvida rapidamente quando administrada por via oral. A ingestão de alimentos não afeta a taxa de absorção, mas a retarda. O pico dos níveis plasmáticos é observado 0,9 hora após a administração do medicamento em dose única e é de 207 ng/ml (com dose única) e 308 ng/ml (com uso repetido do medicamento na dose de 5 mg). Os níveis de equilíbrio sérico são atingidos após 2 dias.

Não há informações sobre a distribuição do fármaco nos tecidos do corpo humano e, além disso, sobre a passagem da substância pela BHE. Em testes com animais, o maior indicador foi observado dentro dos rins e do fígado, e o menor, dentro do sistema nervoso central. O volume de distribuição é de 0,4 l/kg, e a síntese com proteínas plasmáticas atinge 90%.

Cerca de 14% do componente ativo está envolvido no processo metabólico dentro do corpo. Isso inclui oxidação, ligação à taurina e N- juntamente com O-desalquilação. Estes últimos processos são realizados pela hemoproteína CYP ZA4, e diversas isoformas de hemoproteína estão envolvidas nos processos oxidativos. A substância ativa não afeta a atividade das isoenzimas hemoproteicas 1A2 e 2C9, e ainda, 2C19 com 2D6 e 2E1 com ZA4 em seus valores, que excedem o nível máximo após a administração de uma dose oral de 5 mg. Como o processo metabólico é lento e o efeito supressor não é potencializado, a probabilidade de interação do componente ativo com outras substâncias é extremamente baixa.

A excreção do fármaco é frequentemente realizada por secreção tubular ativa, bem como por filtração glomerular. A meia-vida é de 7,9 + 1,9 horas e a taxa de depuração total é de 0,63 ml/minuto/kg. A substância não se acumula, sendo completamente excretada em 96 horas. A excreção de aproximadamente 85,4% da dose do fármaco é realizada na urina (forma inalterada) e aproximadamente 12,9% é excretada nas fezes.

Em pacientes com insuficiência renal (com valor de CC < 40 ml/min), a taxa de depuração do fármaco diminui e a meia-vida aumenta (em pacientes em hemodiálise, a taxa geral diminui em 80%), razão pela qual é necessário selecionar um regime posológico adequado. Durante um procedimento padrão de hemodiálise (4 horas), apenas uma pequena parte (menos de 10%) do ingrediente ativo é removida.

Dosagem e administração

O medicamento pode ser tomado por crianças maiores de 6 anos e adultos (a dose diária é uma dose única de 5 mg). O comprimido pode ser tomado com o estômago vazio ou com alimentos, regado com água. Não pode ser mastigado.

Para pessoas com insuficiência renal crônica, o medicamento só pode ser prescrito após consulta médica. A dosagem deve ser calculada de acordo com o indicador CC:

• em um estágio leve do distúrbio (a depuração é de 50-79 ml/minuto), os comprimidos são tomados em uma dose padrão - 5 mg uma vez ao dia;
• forma moderada da doença (depuração entre 30-49 ml/minuto) – 5 mg uma vez ao dia; a cada 2 dias;
• forma grave da doença (depuração inferior a 30 ml/minuto) – a cada 3 dias, 5 mg uma vez ao dia;
• Para indivíduos com patologia em estágio terminal que estejam em hemodiálise (depuração menor que 10 ml/minuto), tomar o medicamento é completamente contraindicado.

A duração do tratamento depende da gravidade da patologia, do seu tipo e da intensidade dos sinais da doença (esses parâmetros são determinados pelo médico assistente). Em caso de contato de curta duração com um alérgeno (por exemplo, com pólen de plantas), é suficiente usar o medicamento por 1 semana. Em média, o tratamento dura de 3 a 6 semanas.

Para eliminar formas crônicas de rinite alérgica ou urticária, o medicamento deve ser tomado por 1 ano.

Uso Zilola durante a gravidez

Zilol não deve ser prescrito para mulheres grávidas.

O componente ativo pode passar para o leite materno, por isso, se for necessário usar o medicamento durante o período de lactação, a amamentação deve ser interrompida por um tempo.

Contra-indicações

Entre as contraindicações do medicamento:

• intolerância à levocetirizina, bem como a outros derivados da piperazina ou a quaisquer outros elementos do medicamento;
• forma grave de insuficiência renal, na qual a CC é menor que 10 ml/minuto;
• forma hereditária de intolerância à galactose (grave), deficiência da enzima lactase (β-galactosidase) ou problemas com a absorção de galactose pelo corpo com glicose;
• crianças menores de 6 anos de idade.

Efeitos colaterais Zilola

O uso do medicamento pode causar o desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais:

• órgãos do sistema nervoso: aparecimento de dores de cabeça, parestesia, convulsões, tonturas, disgeusia ou tremor, bem como desmaios, fadiga intensa, sensação de sonolência e astenia;
• órgãos visuais: visão turva ou deficiência visual;
• órgãos do sistema cardiovascular: aparecimento de taquicardia ou alterações no ritmo cardíaco;
• órgãos respiratórios: ocorrência de dispneia;
• trato gastrointestinal: vômitos, dor abdominal, constipação ou diarreia, e junto com isso náuseas e boca seca;
• órgãos do sistema digestivo: desenvolvimento de hepatite;
• tecido subcutâneo com pele: erupção cutânea medicamentosa (tipo resistente), edema de Quincke, urticária e, além disso, outras erupções cutâneas e coceira;
• sistema musculoesquelético: desenvolvimento de dores musculares;
• órgãos do sistema imunológico: manifestações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia;
• órgãos do sistema urinário e rins: retenção urinária, desenvolvimento de disúria;
• distúrbios metabólicos: aumento do apetite;
• distúrbios gerais: aparecimento de inchaço;
• exames laboratoriais: alterações nos testes de função hepática e, além disso, ganho de peso.

O uso do medicamento deve ser interrompido caso ocorra alguma das reações acima, após o que um médico deve ser consultado.

Overdose

Como resultado de uma overdose de drogas, a intoxicação pode se manifestar na forma de uma sensação de sonolência. E em crianças, às vezes se manifesta na forma de inquietação e forte excitação, que depois se transformam em sonolência.

Se o paciente apresentar sinais de overdose (especialmente em crianças), o medicamento deve ser descontinuado. Em seguida, um médico deve ser chamado o mais rápido possível, o estômago da pessoa deve ser lavado e carvão ativado deve ser administrado. Caso contrário, o tratamento é sintomático. Não há antídoto específico e a hemodiálise será ineficaz.

Interações com outras drogas

Quando usado em combinação com cimetidina, azitromicina e pseudoefedrina, bem como com eritromicina, diazepam, cetoconazol e glipizida, não ocorrem interações medicamentosas negativas significativas.

Em combinação com teofilina (na dose diária de 400 mg), a taxa de depuração geral da levocetirizina diminui (-16%), mas as propriedades farmacocinéticas da teofilina permanecem inalteradas.

A levocetirizina não aumenta os efeitos de bebidas alcoólicas, mas em pessoas com alta sensibilidade, ao combinar a droga com álcool ou outras drogas que deprimem a função do sistema nervoso central, tal efeito pode se desenvolver.

Durante o tratamento com Zilola, é necessário interromper o uso de sedativos.

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Condições de armazenamento

Este medicamento não requer condições específicas de armazenamento ou temperatura. Deve ser mantido fora do alcance de crianças.

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Validade

O Zilola pode ser usado por 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.