Zestra

Zestra é um sistema anti-histamínico, cujo ingrediente ativo é a cetirizina.

Indicações Zestra

É mostrado no tratamento do resfriado comum, bem como conjuntivite alérgica (regular ou sazonal) e, além da forma recorrente de urticária (estágio crônico).

Forma de liberação

Disponível em forma de comprimido, 10 peças por bolha. Em uma embalagem contém 1 placa de blister.

Farmacodinâmica

Zestra é um medicamento combinado, suas propriedades são determinadas pela ação dos componentes que compõem sua composição.

O cloridrato de cetirizina é uma substância anti-histamínica da segunda geração, um bloqueador seletivo dos receptores (H1); tem uma ação prolongada. Também tem propriedades anticolinérgicas fracas, não tem interação com receptores de dopamina e serotonérgicos, bem como H2 e α-adrenoreceptores.

Expressa síntese de proteínas de plasma, bem como a polaridade da cetirizina são a razão que é mal atravessa a barreira hemato-encefálica e tem pouco efeito esmagador sobre o sistema nervoso central - isto é o que distingue esta medicina anti-histamínicos da primeira geração. Tais propriedades são principalmente o resultado de sua lipofilicidade.

O componente activo actua sobre o passo gistaminzavisimy precoce de manifestações alérgicas, e em adição, inibe o processo de libertação de histamina dos leucócitos basófilos com células de gordura, e reduz a frequência do movimento de células inflamatórias que são partidos para respostas alérgicas (retarda o movimento de eosinófilos e inibe os processos de libertar a partir de mastócitos condutores inflamação ). É também atenua os efeitos de uma resposta alérgica condutores (histamina e PG D2), e com ela inibe o movimento dos eosinófilos em pessoas com reacção atópica. Além disso, reduz a broncoconstrição induzida por histamina (na presença de asma brônquica) e provoca um efeito seletivo prolongado nos receptores (H1).

A droga começa 2 horas após o uso e dura 24 horas.

O cloridrato de pseudoefedrina é um agonista β com propriedades vasoconstritoras. Reduz o inchaço da mucosa do trato respiratório superior (especialmente no observatório nasal e nasofaringe) durante a terapia sintomática de patologias infecciosas-inflamatórias e alérgicas nesta área.

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Farmacocinética

O ingrediente ativo é rapidamente absorvido no trato digestivo. A concentração máxima de soro no equilíbrio é de 300 ng / ml (observada após 0,5 a 1 hora após o uso). Quando aplicado com o estômago vazio, aproximadamente 70% da substância é absorvida. Comer não tem efeito sobre os volumes de sucção, mas retarda a velocidade desse processo. O efeito medicinal máximo começa após 4-8 horas e dura cerca de 24 horas. Aproximadamente 93% do componente ativo é sintetizado com uma proteína plasmática.

O volume de distribuição é de 0,56-0,8 l / kg (adultos), bem como 0,7 l / kg (crianças). A substância é parcialmente metabolizada. Com uma ingestão diária de medicamentos de 10 mg durante 10 dias, a acumulação de cetirizina não foi detectada.

Aproximadamente 60% da dose é excretada na urina nas próximas 24 horas, e depois nos próximos 4 dias, cerca de 10% da substância é liberada da mesma maneira. Neste caso, as crianças dentro de 24 horas são excretadas apenas 40% do medicamento. Durante 5 dias, cerca de 10% da dosagem (incluindo sob a aparência de um produto de decaimento) é excretada com fezes.

A meia-vida do ingrediente ativo é de 7,4 horas. No caso de insuficiência renal no paciente, a eliminação ocorrerá mais devagar. Com distúrbios fracos da função renal, esse período às vezes aumenta até as 19-21 horas.

O coeficiente de limpeza da substância nos rins é de 70 ml / minuto (com função renal saudável), se houver violações leves da função, esta figura é de 7 ml / min; com uma expressão moderada - 1,5 ml / minuto. Eliminar o componente não é um método adequado de hemodiálise.

O cloridrato de pseudoefedrina é absorvido bastante rapidamente através do trato digestivo, começando a agir meia hora após o consumo do medicamento. Em geral, sua ação dura 4 horas.

O metabolismo parcial da pseudoefedrina é realizado através do fígado com a ajuda da N-desmetilação - é convertido no produto ativo da decomposição da norpseudoefedrina.

O componente de pseudoefedrina juntamente com seus produtos de decomposição é excretado juntamente com a urina; cerca de 55-75% de uma dose única é exibida inalterada. A taxa de excreção de uma substância aumenta no caso de oxidação da urina, e quando é alcalinizada, ela diminui.

A meia-vida é de 7 horas. Uma pequena parte da pseudoefedrina passa para o leite materno (dentro de um período de 24 horas, cerca de 0,5-0,7% da dosagem unitária do medicamento consumido pela mãe cai no leite).

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Dosagem e administração

O medicamento é usado dentro. Para crianças com mais de 12 anos de idade e adultos, a dosagem é de 1 comprimido por dia, que deve ser tomado com água. A duração do curso é determinada pelo médico assistente - depende da gravidade da patologia, bem como da condição do paciente.

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Uso Zestra durante a gravidez

O medicamento é proibido para as mulheres grávidas e também durante a lactação.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância aos componentes constituintes da droga;
• distúrbios marcados da função renal (depuração da creatinina inferior a 10 10 ml / minuto);
• insônia;
• aumento descontrolado da pressão sanguínea, bem como taquicardia;
• forma obstrutiva de HCM;
• IBS;
• presença no paciente de feocromocitoma, hipertireoidismo ou diabetes mellitus;
• formas graves de patologias hepáticas;
• fibrilação ventricular;
• uso de inibidores de MAO no período anterior antes de usar drogas por 2 semanas;
• idade inferior a 12 anos.

Efeitos colaterais Zestra

O uso de drogas pode causar tais reações adversas:

• órgãos do sistema digestivo: aumento de peso, dispepsia, transtorno alimentar e atraso; anorexia, estomatite, gastrite, diabetes mellitus e transtorno da função hepática (aumento da atividade de enzimas hepáticas, Y-glutamiltransferase e também fosfatase alcalina e também aumento da atividade do componente bilirrubina). Além disso, há aparência única - secura na boca, sede, inchaço e descoloração da língua, náuseas, inchaço, dor abdominal e vômitos;
• órgãos de NA: sonolência ou vertigens; ocasionalmente desenvolver dores de cabeça, enxaqueca, tremor, e hiperestesia gipe- com parestesias, convulsões, convulsões e desmaios, e em adição excessiva agressão, fatiga, confusão, sentimentos de excitação ou mal-estar, depressão, fadiga severa, insónia, e o surgimento de alucinações;
• órgãos do sistema cardiovascular: a distonia aparece sozinha, a taquicardia e o nível de pressão arterial aumentam;
• órgãos do sistema hematopoiético: desenvolvimento de trombocitopenia;
• órgãos visuais: visão turva, bem como uma desordem de acomodação e movimentos involuntários dos olhos;
• órgãos respiratórios: hemorragias nasais, corrimento nasal com tosse, espasmos dos brônquios, desenvolvimento de faringite, inflamação dos pulmões, bronquite e disfonia;
• órgãos do sistema imunitário: erupções cutâneas e prurido, bem como urticária; edema, manifestações alérgicas, anafilaxia e edema de Quincke são observados individualmente;
• estrutura óssea e musculatura: artrite, dor nos músculos e articulações, fraqueza muscular e discinesia;
• órgãos do sistema urinário: disúria, problemas de micção e também enureses.

Efeitos secundários provocados pelo cloridrato de pseudoefedrina:

• órgãos do sistema cardiovascular: desenvolvimento de brady, steno ou taquicardia, palpitações, aumento / diminuição da pressão arterial, aparência de inchaço, insuficiência cardíaca, arritmia e dor torácica;
• órgãos da Assembléia Nacional: tonturas e dores de cabeça, ansiedade, nervosismo, agitação, desenvolvimento de tremores e labilidade emocional. Além disso, o transtorno do pensamento ou atenção, e distúrbios neuropsiquiátricos (problemas com a memória, desorientação, desenvolvimento de agitação psicomotora, um estado de pânico ou agressividade,, transtornos esquizofrênicos paranóicos, bem como o surgimento de alucinações (todos em comunicação com a influência central da pseudoefedrina), juntamente com o - estado de insônia, distúrbios do sono, aparência de convulsões e contração de músculos, hipercinesia, sensação de euforia ou amnésia e, além disso, estado de depressão);
• órgãos do sistema digestivo: aumento do apetite, constipação, aumento da salivação, náuseas, inchaço, dor abdominal, vômitos, diabetes e transtorno da função hepática;
• órgãos do sistema genitourinário: dor ou dificuldade de urinar (no caso da hiperplasia da próstata), bem como a sua demora, o desenvolvimento de cistite, poliúria, pielite, hematúria ou disúria. Além disso, a aparência de vaginite ou dismenorréia, bem como uma diminuição da libido;
• manifestações alérgicas: desenvolvimento de erythema polyforma;
• órgãos sensoriais: dor nos olhos ou sangramento, distúrbios da visão, zumbido ou glaucoma, desenvolvimento de surdez, ptose e xeroftalmia;
• Outros: a aparência de calafrios, sentimentos de fraqueza, desenvolvimento de febre, hipocalemia ou linfadenopatia, bem como aumento da transpiração. Essas manifestações desapareceram após a retirada do medicamento.

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Overdose

Manifestações de uma overdose, em regra, estão relacionadas ao efeito sobre o sistema nervoso central ou devido às propriedades anticolinérgicas dos medicamentos. Entre eles: um sentimento de constrangimento, o aparecimento de tonturas, agitação psicopedagógica, sensação de irritação, nervosismo e, além disso, fadiga severa, sonolência ou insônia, dores de cabeça severas e estado de estupor. Além disso, há atrasos na micção, distúrbios da circulação, transpiração. Além disso, podem ocorrer cólicas, tremores, taquicardia e tremores dos membros. A falta de apetite, vômitos, boca seca, náuseas e diarréia, aumento da pressão arterial, prurido com erupção cutânea e midríase também são possíveis.

Para se livrar desses sinais, o paciente precisa enxaguar o estômago e continuar a tomar enterosorbentes.

Além disso, para eliminar as manifestações acima descritas, os métodos são usados para corrigir o funcionamento do sistema cardiovascular e também para apoiar o processo respiratório externo. Se necessário, são utilizados anticonvulsivantes e a cateterização da bexiga é realizada. Uma opção efetiva para acelerar a eliminação da pseudoefedrina é a diálise ou a acidificação da urina. Não há antídoto específico.

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Interações com outras drogas

O componente ativo de Zestra não interage com outras drogas (como cimetidina, pseudoefedrina e eritromicina com cetoconazol e diazepam com azitromicina). Em caso de consumo com uma grande quantidade de álcool (a concentração sanguínea é superior a 0,8 ‰), a supressão da função CNS é possível. É necessário combinar com cautela com drogas que suprimem o trabalho do sistema nervoso central.

O uso combinado com medicamentos que exercem efeitos ototóxicos (como gentamicina), pode ocultar as manifestações de ototoxicidade (tonturas e zumbido).

A admissão simultânea com teofilina (dose diária - 400 mg uma vez) reduz o indicador de depuração de cetirizina (-16%), mas não houve alteração na eliminação de teofilina.

No caso de utilização Zestril (devido à presença na sua composição de pseudoefedrina) necessária para renunciar outros simpaticomiméticos (tal como a fenilefrina ou Naphthyzinum), tricíclicos (incluindo imipramina, amitriptilina), os anorexígenos (mazindol com dezopimonom), inibidores de MAO (pirazidol com nialamida) e furazolidona - esta combinação pode aumentar dramaticamente o nível de pressão arterial.

A pseudoefedrina pode enfraquecer a ação de simpaticolíticos (como a octadina com reserpina), bem como bloqueadores de receptores β-adrenérgicos (entre eles pindolol com nadolol).

No caso de uma combinação de pseudoefedrina e levodopa, bem como de glicósidos cardíacos, aumenta a probabilidade de desenvolver arritmias ventriculares em forma grave.

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Condições de armazenamento

Mantenha o medicamento necessário em um local fechado de umidade e sol, inacessível para crianças pequenas. A temperatura de armazenamento não deve exceder 25  ^o  C.

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Validade

Zestra é adequado para uso durante 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.