Zerit

Zerit é uma droga antiviral com uso sistêmico. Incluído na categoria de nucleósido, bem como inibidores de nucleotídeos da revertase.

Indicações Zerit

É indicado para o tratamento de pessoas com o vírus HIV.

Forma de liberação

Disponível na forma de cápsulas com um volume de 30 ou 40 mg. Em uma bolha - 14 cápsulas. Uma embalagem contém 4 placas de blister - apenas 56 cápsulas são obtidas na embalagem.

Farmacodinâmica

A estavudina é um análogo artificial da timidina (nucleósido), que tem propriedades antivirais. É in vitro ativo contra o HIV nas células humanas. O efeito das quinases celulares promove a sua fosforilação e conversão em trifosfato de estavudina. Esse elemento inibe a atividade de revertase do HIV, porque compete com o substrato natural do TTF.

O fármaco inibe o processo de síntese de DNA do vírus - induz o término de cadeias de DNA. Isto é explicado pela falta da categoria 3'-hidroxilo necessária para o processo de alongamento do DNA. In vitro, o trifosfato de estavudina deprime as células da ADN polimerase, exercendo um efeito sobrecarregado no processo de ligação de mtDNA. As ações ativas relativas às células da DNA polimerase "a", bem como "b" são cem vezes menores que as ações relacionadas à revertase do HIV. O processo de passivação in vitro e, além do exame de pacientes isolados após o tratamento, permitiram a detecção de cepas de HIV-1, que têm uma sensibilidade reduzida à estavudina. Mas, ao mesmo tempo, a informação sobre o desenvolvimento da resistência ao HIV para a estavudina in vivo é bastante limitada, bem como em relação à resistência cruzada a outros análogos de nucleósidos.

Farmacocinética

Em adultos, a biodisponibilidade é de 86 ± 18%. Quando são tomadas doses orais de 0,5-0,67 mg / kg, o pico de concentração da substância será de 810 ± 175 ng / ml. Ao tomar a cápsula dentro da medicação, os valores de pico e AUC aumentam de acordo com a dosagem na faixa de 0,033-4,0 mg / kg.

A meia-vida não está associada à dosagem e é igual a 1,3 ± 0,2 horas quando é utilizada uma única dose e também 1,4 ± 0,2 horas com administração múltipla de fármacos. A semi-vida intracelular do trifosfato de estavudina in vitro dura 3,5 horas dentro dos linfócitos do tipo CEM e, além disso, dentro das PBMC. Isso permite que você use o medicamento duas vezes ao dia.

O indicador total do fator de limpeza da estavudina é de 600 ± 90 ml / minuto e a depuração nos rins é de 240 ± 50 ml / minuto. Isso é evidência de secreção tubular ativa e, além da filtração glomerular.

A excreção da substância é realizada com urina na forma inalterada (aproximadamente 34 ± 5% para uso único, ou 40 ± 12% para múltiplos). O resíduo na forma de 60% do fármaco pode ser excretado por via endógena.

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Dosagem e administração

Para melhorar a absorção de drogas, é desejável levá-lo pelo menos 1 hora antes de comer, enquanto se lava com água (mínimo 100 ml de líquido). Se esta recomendação não puder ser observada, é permitido usar o medicamento com uma refeição leve. Se houver problemas com a deglutição das cápsulas, é permitido transferir o paciente para uma forma solúvel do medicamento, ou gentilmente abra a cápsula, e depois misture o conteúdo com os alimentos.

A dose diária é selecionada, levando em consideração o peso do paciente e outros índices individuais.

Para crianças de 12 anos e adultos:

• com um peso inferior a 60 kg, a dosagem é de 30 mg duas vezes ao dia após cada 12 horas;
• com um peso de 60 kg - 40 mg duas vezes ao dia após cada 12 horas.

Crianças de 6 a 12 anos:

• com um peso inferior a 30 kg - a dosagem é de 1 mg / kg duas vezes por dia, a cada 12 horas;
• com um peso de 30-60 kg - 30 mg duas vezes ao dia, a cada 12 horas.

Para adultos com patologias renais, a dosagem deve ser reduzida em proporção ao fator de depuração da creatinina:

• com uma taxa de depuração inferior a 50 ml / minuto - 30 mg a cada 12 horas (com peso inferior a 60 kg) e 40 mg no mesmo modo (com peso de 60 kg);
• com um KK de 26-50 ml / minuto - 15 mg a cada 12 horas (peso inferior a 60 kg) e 20 mg no mesmo regime (peso de 60 kg);
• a um valor de QC inferior a 25 ml / minuto - 15 mg a cada 24 horas (peso inferior a 60 kg) e 20 mg a cada 24 horas (peso de 60 kg); Além disso, se a hemodiálise é realizada neste KK, recomenda-se que a dose prescrita seja tomada imediatamente após a conclusão. Nos dias em que não há diálise, a recepção é realizada no modo acima.

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Uso Zerit durante a gravidez

Antes de iniciar o uso de medicamentos, o médico deve saber sobre a possível gravidez do paciente ou o planejamento, uma vez que este remédio é permitido ser prescrito somente quando o benefício potencial para a mulher é maior do que o possível risco de o feto ter consequências negativas.

Se uma mulher nutre um bebê ou planeja fazê-lo, você deve avisá-lo de que isso fará com que o bebê se infecte com o HIV. Os médicos proibiram as mulheres com HIV de realizar amamentação. É necessário parar de alimentar antes do início do curso de tratamento.

Contra-indicações

O uso de drogas é contra-indicado em pessoas com intolerância à estavudina ou a outros componentes que compõem o medicamento. Além disso, não pode ser administrado a crianças com menos de 6 anos de idade (não é recomendado o uso de cápsulas como medicamento a esta idade).

Efeitos colaterais Zerit

No tratamento do HIV, é difícil distinguir as reacções adversas em doentes devido ao uso de Zerit, de efeitos negativos devido a outras drogas que são utilizadas em combinação com a droga, bem como manifestações que se desenvolvem em seres humanos devido à própria patologia.

As observações da condição dos pacientes durante o período de uso de drogas mostraram o desenvolvimento de tais reações negativas:

• geral: aparência de calafrios, dores de cabeça, dor abdominal, mal-estar. Além disso, houve manifestações alérgicas semelhantes a gripe, várias neoplasias e astenia desenvolvidas;
• órgãos digestivos: vômitos, diarréia e náuseas, manifestações dispépticas e anorexia; ocasionalmente - constipação;
• órgãos do sistema respiratório: desenvolvimento de dispnéia; ocasionalmente pneumonia;
• órgãos da Assembléia Nacional: estado de depressão, tonturas, sensação de ansiedade, transtorno do sono;
• Pele: coceira, vermelhidão, transpiração severa; tumores benignos apareceram menos frequentemente;
• estrutura óssea e músculos: dor nas articulações, dor muscular;
• órgãos do sistema cardiovascular: aparência de dor no peito;
• sistema linfático e hematopoiético: desenvolvimento de linfadenopatia.

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Overdose

Uma única sobredosagem aleatória de drogas não deve ter consequências graves (há evidências de que 12 vezes a dosagem diária necessária não foi observada sintomas de intoxicação aguda). No caso de uma sobredosagem crônica, é possível desenvolver uma forma periférica de nefropatia ou uma desordem no funcionamento do fígado. Isso exigirá supervisão médica, e também pode exigir a implementação de procedimentos de desintoxicação não específicos. O coeficiente de hemodiálise da estavudina de limpeza é de 120 ml / min, mas não há informações sobre a eficácia deste procedimento em caso de sobredosagem desta substância. Não há informações sobre a eficácia da diálise peritoneal.

Interações com outras drogas

Uma vez que a zidovudina é capaz de inibir o processo de fosforilação da estavudina nas células, é proibido combiná-lo com o Zerit.

O uso combinado com lamivudina, didanosina, bem como o nelfinavir não afeta as propriedades do medicamento.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido num local escuro inacessível para crianças pequenas, sob condições de temperatura não superiores a 30 ° C.

Validade

Zerit pode usar dentro de 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.