Gotas de glaucoma

As gotas do glaucoma são representadas por diferentes grupos de drogas.

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Beta-bloqueadores

Os neurônios adrenérgicos secretam noradrenalina nas terminações simpáticas do nervo pós-ganglionar.

Os receptores adrenérgicos têm 4 tipos:

1. Alpha-1 estão localizados em pequenas artérias, a pupila dilatadora e o músculo de Muller. A excitação causa hipertensão, midríase e retração da pálpebra;
2. inibidores alfa-2 da receptona localizada no epitélio ciliar. A excitação causa opressão da secreção do humor aquoso e um aumento parcial da saída uveoscleral;
3. O beta-1 está localizado no miocardio, com estimulação causando taquicardia;
4. O Beta-2 está localizado nos bronquios e no epitélio ciliar. Sua excitação leva ao broncoespasmo e ao aumento da secreção de umidade aquosa.

Os beta-bloqueadores neutralizam o efeito das catecolaminas nos receptores beta, reduzem a pressão intra-ocular, inibindo a produção de humor aquoso. Aplicado para todos os tipos de glaucoma, mas cerca de 10% da população não é sensível a eles. Os bloqueadores beta podem ser não seletivos e seletivos. Os beta-bloqueadores não seletivos também bloqueiam os receptores beta-1 e beta-2 e como os beta-bloqueadores seletivos são mais sensíveis aos receptores beta-1. Teoricamente, o efeito broncoespástico do bloqueio dos receptores beta-2 é mínimo. O Betaxolol é o único fármaco seletivo utilizado no tratamento do glaucoma.

Contra-indicações: violações marcadas da atividade cardíaca, bloqueio antrioventricular de 2 e 3 graus, bradicardia, asma brônquica e doenças obstrutivas do sistema respiratório.

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Timolol

Preparativos

• Timptol 0,25% e 0,5% 2 vezes por dia.
• Timothol-LA 0,25% e 0,5% uma vez por dia.
• Neogel-LA 0,1% uma vez por dia.

Efeitos secundários locais: reação alérgica, erosão direta da córnea, diminuição da produção de lágrimas.

Os efeitos colaterais sistêmicos geralmente ocorrem na primeira semana e são suficientemente graves.

• A bradicardia ea hipotensão por bloqueio de receptores beta-1 e patologia cardíaca grave em uma história são uma contra-indicação para a determinação de betabloqueadores.
• O controle do pulso do paciente antes da marcação de bloqueadores beta é obrigatório!
• O broncoespasmo pode ser causado pelo bloqueio de receptores beta-2 e ser fatal na asma e na patologia pulmonar crônica na história.

Outros efeitos colaterais: distúrbios do sono, alucinações, ansiedade, depressão, fadiga, dor de cabeça, náuseas, tonturas, diminuição da libido e redução da lipoproteína plasmática de alta densidade.

Redução da ação sistêmica dos betabloqueadores:

• Após a instalação da preparação com os olhos fechados, pressione a área do ponto lacrimal inferior durante 3 minutos. Também prolonga seu contato com os tecidos do olho e aumenta o efeito terapêutico.
• O fechamento simples dos olhos durante 3 minutos após a instilação reduzirá a absorção sistêmica até 50%.

Outros bloqueadores beta

1. Betaxolol (Betoptik) 0,5% 2 vezes por dia. O efeito hipotensor é menor do que no timolol, mas tem um efeito estabilizador nas funções visuais (campos visuais). Betaxolol aumenta o fluxo sanguíneo da retina, aumentando a pressão de perfusão;
2. Levobunolol (betagan) 0,5%, para eficácia hipotensiva não inferior ao timolol. Muitas vezes, uma única instilação por dia é suficiente.
3. O carotenol (teóptico) 1% e 2% não é inferior ao timolol, tem um efeito simpatomimético adicional, que afeta seletivamente os olhos e não o sistema cardiopulmonar, causando bradicardia em menor grau do que o timolol.
4. Metipranolol 0,1% e 0,3% 2 vezes ao dia. A ação é semelhante ao timolol, é produzido sem conservante. Geralmente usado em pacientes com reação alérgica a conservantes ou ao usar lentes de contato macias que contenham cloridrato de benzalcónio. Às vezes, pode causar uveíte anterior.

Agonistas Alpha-2

As drogas reduzem a pressão intra-ocular diminuindo a secreção de humor aquoso e aumentando a saída do escleral.

1. Brimonidina (alfagan) 0,2% 2 vezes por dia é um alfa-2-agonista altamente seletivo com um efeito neuroprotetivo adicional. Sua eficácia é menor que a do timolol, mas superior ao betaxolol. Existe aditividade com beta-bloqueadores. O efeito colateral local mais frequente é a conjuntivite alérgica, que pode manifestar-se mesmo um ano após o início da terapêutica. Efeitos secundários sistêmicos: boca seca, sonolência e fadiga.
2. Aproclonidina (lopidina) 0,5% e 1% são utilizados após a cirurgia a laser do segmento anterior para prevenir a hipertensão oftálmica aguda. A droga não é adequada para uso a longo prazo por taquifilaxia (perda de efeito terapêutico) e uma alta porcentagem de efeitos colaterais locais.

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Analogues de prostaglandinas beta2-alfa

Diminua a pressão intra-ocular, aumentando o fluxo de saída para o escleral.

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Laganoprost

1. Aplicar latanoprost (xalatan) 0,005% uma vez por dia.
2. É superior ao timolol na eficácia, mas alguns pacientes são resistentes aos análogos da prostaglandina.
3. Efeitos secundários locais: hiperemia conjuntival, alongamento dos cílios, hiperpigmentação da íris e zona periorbital. Raramente, se houver um fator de risco, pode haver uveíte anterior e edema macular. Atribua com cautela no glaucoma posicional.
4. Efeitos secundários sistêmicos: dores de cabeça e distúrbios do trato respiratório superior.

Outras drogas

1. Travoprost (travatan) 0,004% é semelhante ao latanoprost, mas às vezes é mais eficaz.
2. Bimatoprost (lumigan) 0,3% - prostamida. Além de melhorar a saída uveoscleral, pode melhorar a vazão trabecular.
3. Unoprostone isopropyl (res) 0,15% 2 vezes por dia.

O efeito hipotensor não é tão pronunciado quanto o latapoprost, e a droga não é suficiente para a monoterapia. Às vezes, uma combinação com latanoprost é possível.

Parasimplomiméticos

Este parasympatomimetiki, estimulando receptores semelhantes a muscarina do esfíncter da pupila e do corpo ciliar.

Indicações de uso:

• Com o glaucoma primário de ângulo aberto, a pressão intra-ocular é reduzida pela contração do músculo ciliar, aumentando a saída de umidade aquosa através da rede trabecular.
• Com o glaucoma primário de ângulo fechado, a redução do esfíncter e da miose da pupila permite que a parte periférica da íris se afaste da área trabecular, abrindo a CCP. É necessário reduzir a pressão intra-ocular usando drogas sistêmicas antes da ocorrência de miotics.

Pilocarpina

Indicações

• Pilocarpina 1%, 2%, 3%, 4% até 4 vezes ao dia como monoterapia. Em combinação com beta-bloqueadores, a instilação dupla é suficiente.
• O gel de pilocarpina (pialogel) consiste em pilocarpina adsorvida no gel. Aplicar uma vez antes da hora de dormir para causar miopia e miose causada pelo medicamento à noite. A principal desvantagem é o desenvolvimento de um edema superficial da córnea em 20% dos casos, mas raramente afeta a visão.

A eficácia não é inferior aos beta-bloqueadores.

Efeitos secundários locais: miose, dor na região dos arcos superciliais, miopilação e cataractogenicidade. Os distúrbios visuais parecem mais pronunciados.

Os efeitos colaterais sistêmicos são menores.

Inibidores da anidrase carbônica

Os inibidores da anidrase carbônica são classificados por composição química como sulfanilamidas. O mecanismo de redução da pressão intraocular está associado à supressão da produção de umidade aquosa.

• Dorzolamida (trusopt) 2% 3 vezes ao dia. Em termos de eficácia, é comparável com betaxolode, mas mais fraco do que timolol. O principal efeito colateral local é a conjuntivite alérgica.
• Brinzolamida (azopt) 1% 3 vezes ao dia. É semelhante à dorzolamida, mas tem uma resposta local menos pronunciada.

Preparados combinados

As drogas combinadas melhoram o efeito hipotensivo, são mais eficazes e mais convenientes, tornando o cumprimento do regime real. Eles incluem:

• Kosopt (timolol + dorzolamida) 2 vezes ao dia.
• Xalakom (timolol + latanoprost) 1 vez pela tarde.
• TimPylo (timolol + pylocarpina) 2 vezes ao dia.

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Inibidores sistêmicos da anidrase carbônica

Atribuir um curso curto, o uso a longo prazo é justificado apenas com um alto risco de redução da função visual, causada por um alto nível de pressão intra-ocular de longa duração.

Preparativos

• Pastilhas de acetazolamida de 250 mg. A dose diária de 250-1000 mg. O início da ação após 1 hora, o efeito máximo após 4 horas, a duração de até 12 horas.
• Acetazolamida cápsulas 250 mg cada. A dose diária de 250-500 mg, a duração da ação até 24 horas.
• Acetazolamida para injeção de 500 mg. O início da ação é quase imediato, ação máxima em 30 minutos, duração até 4 horas. Essa é a única forma usada para um ataque agudo de glaucoma.
• Comprimidos de diclorofenamida de 50 mg. A dose diária de 50-100 mg (2 vezes ao dia). O início da ação dentro de 1 hora, ação máxima após 3 horas, duração até 12 horas.
• Comprimidos de metazolamida de 50 mg. A dose diária de 50-100 mg (2-3 vezes ao dia). O início da ação após 3 horas, o efeito máximo após 1 hora, a duração da ação é de até 10-11 horas. Esta é uma boa alternativa à acetazolamida durante a duração da ação.

Efeitos secundários sistêmicos

O uso prolongado de inibidores de anidrase carbônica geralmente é acompanhado por efeitos colaterais sistêmicos, que devem ser relatados ao paciente.

Freqüente

• Parestesia (formigamento nos dedos das mãos, pernas e às vezes - nas conexões mucocutâneas) são frequentes e geralmente são seguras. Um tratamento adicional é possível se o paciente concordar e negar a intolerância de possíveis manifestações.
• mal-estar geral sob a forma de fraqueza, fadiga, depressão, perda de peso e diminuição da libido. Um curso adicional de 2 semanas de acetato de sódio aliviará completamente esses sintomas.

Raras

• Trato gastrointestinal: desconforto gástrico. Cólicas abdominais, diarréia e náuseas. Eles surgem independentemente do desconforto e não conduzem a uma alteração na composição química do sangue;
• nefrolitíase.
• A síndrome de Stevens-Johnson é uma reação característica aos derivados de sulfanilamida;
• Violações da hematopoiese são extremamente raras:
  • Efeitos dependentes da dose na função hematopoiética da medula óssea, que normalmente é restaurado após o descontinuado o medicamento.
  • Anemia aplástica específica, não associada a uma dose na qual um resultado letal é possível em 50% dos casos. Isso pode ocorrer após uma única dose, mas mais frequentemente nos primeiros 2-3 meses e muito raramente - 6 meses após o início do tratamento.

Efeitos colaterais dos inibidores da anidrase carbônica

• Mal-estar, fadiga, depressão, anorexia, perda de peso, diminuição da libido
• Complexo gastrointestinal: hipersecreção abdominal, espasmos, diarréia
• Síndrome de Stevens-Johnson (hematopoiese)

Preparações osmóticas

A pressão osmótica depende do número de partículas na solução e não do tamanho, de modo que as soluções de baixo peso molecular são caracterizadas por um grande efeito osmótico. Os medicamentos osmóticos permanecem no leito intravascular, aumentando a osmolaridade do sangue. Eles diminuem a pressão intra-ocular e criam um gradiente osmótico entre o sangue e o corpo vítreo, desidratando o último. Quanto maior o gradiente, maior a diminuição da pressão intra-ocular. Para atingir esse efeito, o agente hiperosmótico não deve penetrar na barreira hemato-oftalmológica. Com a sua destruição, o efeito da utilização posterior é perdido, de modo que os agentes hiperosmóticos são limitados no pós-glaucoma, caracterizado por uma violação da barreira hemato-oftalmológica.

Uso clínico

Aplicado com efeito hipotensivo insuficiente da terapia local no modo máximo,

• Ataque agudo de glaucoma,
• Preparação pré-operatória, quando com alta pressão intraocular há risco de deslocamento da lente na câmara anterior.

Esta preparação deve ser suficientemente rápida, depois que um paciente deve abster-se de tomar líquidos quando ocorre sede de sede.

Preparativos

• O glicerol é usado oralmente, tem um sabor doce e pode causar náuseas. Adicionar suco de limão (não laranja) permite que ele seja evitado. A dose é calculada dependendo do peso: 1 g / kg de peso corporal ou 2 ml / kg de peso corporal (solução a 50%). O máximo de ação ocorre em 1 hora e dura até 3 horas. O glicerol deve ser usado com precaução em pacientes com diabetes compensada.
• O isossorbido é usado por via oral, possui um sabor à hortelã e não afeta o metabolismo da glicose, por isso pode ser usado para diabetes sem suporte de insulina. A dose é a mesma que ao tomar glicerol.
• O manitol é amplamente utilizado por via intravenosa e como droga hiperosmótica. A dose é calculada em função do peso: 1 g / kg ou 5 ml / kg (solução aquosa a 20%). A ação máxima é alcançada dentro de 30 minutos e dura até 6 horas.

Efeitos colaterais

1. Descompensação cardiovascular devido ao aumento do volume extracelular, portanto, esses medicamentos devem ser administrados com precaução aos pacientes com patologias cardíacas e renais crônicas.
2. Retenção de micção em homens idosos após administração intravenosa. É necessário cateterizar a bexiga em caso de doença da próstata.
3. Outros efeitos colaterais: dor de cabeça, dor nas costas, náuseas e comprometimento da consciência.

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