Psihostimulyatorı

Os psicostimulantes (cerebro-estimulantes, psicotopos) são meios de ação analeptica que causam a ativação psicomotriz em pacientes e indivíduos saudáveis.

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Indicações para a nomeação de psicossimilhantes

As principais indicações para o tratamento de psicoestimulantes são a narcolepsia e condições astenicas graves.

Antes de iniciar esses medicamentos, os pacientes devem ser submetidos a um exame médico. Deve ser dada especial atenção à freqüência cardíaca, freqüência cardíaca e AT. Pacientes com hiperestimulantes são designados cautelosamente, com acompanhamento obrigatório da pressão arterial. É necessário abster-se de prescrever psicostimulantes para pacientes com taquiarritmias. Ao examinar, a atenção é tática para os tiques e a coordenação prejudicada dos movimentos (os psicoestimulantes podem provocar ou piorar a síndrome de Gilles de la Tourette e a discinesia). É necessário evitar a nomeação de psicossimilhantes em casos com o abuso anterior e, possivelmente, todos os pacientes, propensos a abusar de medicamentos. Uma vez que a recepção destes fármacos é possível a formação de dependência física e mental, a duração do tratamento contínuo não deve exceder 3-4 semanas. Também deve ser levado em consideração que os psicoestimulantes, incluindo o mesocarbe, em pacientes com distúrbios psicóticos levam a uma exacerbação da condição.

Narcolepsia

A narcolepsia é caracterizada por uma sonolência diurna excessiva, combinada com episódios insuperáveis e breves de queda no sono. Além disso, os pacientes podem experimentar catalepsia - períodos de perda parcial ou completa do tom motor (muitas vezes provocados por intensa emoção emocional), paralisia do sono e / ou alucinações hipnagógicas. Os sintomas da sonolência diurna e os episódios de adormecerão de forma mais efetiva impedem o tratamento.

Estados astenicos graves

Pacientes somáticos graves podem desenvolver apatia, isolamento social e perda de apetite sem manifestações óbvias de um episódio depressivo maior. Esta condição geralmente leva a uma rejeição do tratamento, perda de interesse na vida e consumo de menos nutrição calórica. Melhorar a condição dos pacientes com medicação antidepressiva é possível, mas como é necessário um longo curso de terapia (várias semanas), os pacientes podem parar o tratamento. Psicostimulantes, quando racionalmente aplicados, aumentam o humor, o interesse na vida, a adesão ao regime de tratamento dos pacientes e em alguns casos - o apetite. O efeito dos psicoestimulantes se desenvolve rapidamente.

Mecanismo de ação e efeitos farmacológicos

Os psicoestimulantes afetam principalmente o córtex cerebral. Eles aumentam temporariamente a eficiência, a concentração da atenção e mantêm o estado da vigília. Alguns deles têm um efeito eufórico e podem levar ao desenvolvimento da dependência de drogas. Ao contrário da maioria dos antidepressivos, os psicoestimulantes reduzem o apetite e o peso corporal. Tem um efeito anoréxico. Na prática psiquiátrica, os psicoestimulantes raramente são utilizados, sob a forma de um curso curto, principalmente em condições asthênicas graves e narcolepsia. O mecanismo de ação consiste na estimulação direta dos receptores simpaticomiméticos da membrana pós-sináptica e na facilitação da liberação pré-sináptica dos mediadores. As anfetaminas (fenamina, metilfenidato) estimulam receptores de dopamina; sydnoniminy (mesocarbe, fepprozidnin) têm atividade predominantemente noradrenérgica. Na Federação Russa, a maioria dos psicossimilhantes são proibidos para uso como medicamentos. Exceções são as preparações domésticas originais de mesocarb (sydnocarb) e cloridrato de feprozidnina (sydnofen).

Mesocarbe é semelhante em estrutura química à fenamina, em comparação com o qual é menos tóxico, não tem atividade adrenovulante periférica pronunciada, atua mais fortemente sobre as estruturas noradrenérgicas do que nas estruturas dopaminérgicas do cérebro. Estimula a reabsorção de catecolaminas e atividade de MAO. O efeito estimulante se desenvolve gradualmente (não há efeito ativador inicial acentuado), em comparação com a fenamina é mais longo, não acompanhado de euforia, excitação motora, taquicardia, aumento acentuado da pressão arterial. Durante o pós-efeito, a droga não causa fraqueza geral e sonolência. Fenômeno menos pronunciado de habituação.

Farmacocinética. Após a ingestão, é rapidamente absorvido pelo trato digestivo. Metabolizado pela hidroxilação C da cadeia alifática do substituinte fenilisopropilo e o anel benzeno do radical fenilcarbamoílo para formar o hidróxido alfa-óxido. Como resultado, o efeito estimulante diminui, já que este metabolito penetra mal na barreira hematoencefálica. Os rins deduzem 60%, do trato digestivo - cerca de 30%, com o ar expirado - 10%. Dentro de 48 horas, 86% são produzidos. Não tem capacidade cumulativa.

Interações. Incompatível com inibidores de MAO, TA. O mesocarbe reduz a miorelaxação e a sonolência causada por ansiolíticos da série benzodiazepina, enquanto o efeito ansiolítico do último não diminui. O ácido glutâmico aumenta o efeito psicossimilhante do mesocarbe.

O cloridrato de feprosidina pertence ao grupo das fenilalquilsidnoniminas e está próximo da estrutura ao mesocarbe. Tem um efeito estimulante sobre o sistema nervoso central e, ao mesmo tempo, possui atividade antidepressiva. O efeito antidepressivo do fármaco está relacionado à sua capacidade de inibir reversivelmente a atividade de MAO. Reduz os efeitos depressivos da reserpina, aumenta o efeito do cloridrato de epinefrina e da noradrenalina, causa um aumento moderado da pressão arterial. Tem atividade anticolinérgica.

Interações. O medicamento não deve ser utilizado simultaneamente com antidepressivos - inibidores de MAO e TA. Entre o uso de cloridrato de fiprotsidnina e antidepressivos desses grupos, bem como entre antidepressivos e este remédio, é necessário fazer uma pausa por pelo menos uma semana.

Além disso, a estimulantes fracos incluem a cafeína, que faz parte de muitos analgésicos.

No exterior, na prática clínica, use dextroanfetamina, metilfenidato e pemolina. A dextroanfetamina é o isómero D da fenil-isopropanolamina, que é três vezes mais ativo do que o isômero L (anfetamina) como estimulante do SNC. O metilfenidato é um derivado de piperidina que tem uma semelhança estrutural com a anfetamina. Pemolin é diferente em estrutura química de outros psicossimilhantes.

Efeitos colaterais dos psicoestimulantes

O efeito colateral sobre o sistema nervoso central assume o principal lugar na estrutura dos efeitos colaterais. Pelos efeitos colaterais centrais incluem perda de apetite, insônia (reduzido ao tomar a droga na primeira metade do dia), o nível de deficiência de consciência (ou aumento da irritabilidade e ansiedade, ou, inversamente, letargia e sonolência) e alterações de humor (ou euforia ou, mais raramente, depressão e aumento da sensibilidade aos estímulos externos). As reações disfóricas são mais comuns em crianças. Às vezes, ao tomar doses terapêuticas, as psicoses tóxicas se desenvolvem. Grandes doses (mais frequentemente utilizadas na narcolepsia e abuso de drogas) podem causar psicoses com sintomas delirantes alucinantes severos.

Em pacientes com hipertensão arterial estável ou instável, é possível um aumento moderado da pressão arterial. Às vezes, com um aumento significativo da pressão arterial, a recepção de psicoestimulantes é interrompida. A taquicardia sinusal e outras taquiarritmias raramente ocorrem com o uso de doses terapêuticas. Além disso, quando se utilizam psicoestimulantes, dores de cabeça e dor abdominal podem ocorrer.

Sobredosagem com psicoestimulantes

Quando ocorre uma sobredosagem de psicoestimulantes, a síndrome de hiperatividade simpática (hipertensão, taquicardia, hipertermia) surge. Esta síndrome é freqüentemente acompanhada pelo desenvolvimento de psicose tóxica ou delírio. Característica do aparecimento de irritabilidade, comportamento agressivo ou ideias paranóicas. Hipertensão, hipertermia, arritmias ou convulsões descontroladas podem causar a morte. Tratamento de overdose - funções fisiológicas de apoio da terapia corporal. Se você perde a consciência ou convulsões epilépticas, você deve garantir que as vias aéreas sejam passáveis. Com febre severa recomenda drogas antipiréticas, envoltórios de refrigeração. Para eliminar convulsões, são administrados benzodiazepínicos intravenosos.

Quando o delírio ou psicose paranóica geralmente são medicamentos antipsicóticos prescritos. Os pacientes com hipertensão são mais propensos a prescrever a clorpromazina, que bloqueia receptores alfa-adrenérgicos e receptores de dopamina. Para obter um efeito sedativo adicional, os benzodiazepínicos, por exemplo, lorazepam, podem ser prescritos. O delirium geralmente passa em 2-3 dias, e as psicoses paranóicas que surgiram como resultado de um longo abuso de grandes doses de psicossimilhantes, podem continuar por mais tempo. Para o tratamento da síndrome da hipertensão grave ou taquiarritmia cardíaca

Abuso de psicoestimulantes

A principal desvantagem da utilização de psicoestimulantes devido à sua capacidade de causar euforia é a possibilidade de abuso, o desenvolvimento da dependência e dependência de drogas. Os pacientes abusam de anfetaminas, levando-os para dentro ou injetando por via intravenosa. O metilfenidato é tomado apenas pela boca. Pemoline geralmente não causa abuso. Ao usar grandes doses, aparecem sinais de hiperatividade adrenérgica (pulso freqüente, aumento da pressão sanguínea, boca seca e pupilas dilatadas). Em grandes doses, a anfetaminas pode causar estereótipos, irritabilidade, labilidade emocional e sintomas delirantes. Com o abuso prolongado, é possível desenvolver uma psicose delirante desdobrada com delírios paranóicos, idéias de relacionamento, bem como alucinações auditivas, visuais ou táteis.

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Cancelamento de psicoestimulantes

Apesar da ausência de sintomas físicos de abstinência após administração prolongada de grandes doses de drogas em pacientes por algum tempo, há sinais marcados de dano do SNC, incluindo fadiga, sonolência, hiperfagia, depressão e anedonia duradoura, disforia e desejo de tomar a droga. Atualmente, não existe um tratamento farmacológico efetivo da dependência de drogas e síndrome de abstinência causada por psicoestimulantes. Normalmente, o tratamento complexo é realizado. Para detecção atempada de depressão ou abuso repetido do paciente, a supervisão médica é necessária.

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