Nootrópicos

Nootrópicos (estimulantes neyrometabolicheskie cerebroprotectors) - acções de drogas psychoanaleptic neyrometabolicheskie capaz activar processos no cérebro exercem o efeito antihypoxic e também aumenta a resistência global de factores extremas. Neyrometabolicheskie acção cérebro-e ter muitas outras drogas, incluindo drogas, angioprotectors colinérgicos adaptogeshl, vitaminas, antioxidantes, aminoácidos, esteróides anabólicos, algumas hormonas (especialmente tirotropina sintético) tiol antídoto et al.

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Indicações para o uso de nootrópicos

Doenças do sistema nervoso central, acompanhadas por uma diminuição na inteligência e comprometimento da memória; tonturas, diminuição da concentração, labilidade emocional; tratamento de AVC; demência devido a distúrbios da circulação cerebral, doença de Alzheimer; estado comatoso de origem vascular, traumática ou tóxica; condições depressivas; síndrome psico-orgânica (variante astenica); alívio da síndrome de abstinência e condições delirantes no alcoolismo, toxicodependência; estados neuróticos com predominância de astenia; aprendizagem de deficiência em crianças, não relacionada à negligência socioeducativa (como parte da terapia de combinação): anemia falciforme (como parte da terapia combinada); mioclonia cortical.

Na prática psiquiátrica, nomeie um curso de tratamento (1-3 meses) ou cursos intermitentes curtos por 3-5 dias em intervalos de 2-3 dias por 1-3 meses para vários cursos por ano.

Mecanismo de ação e efeitos farmacológicos do nootrópico

Nootropics - drogas que têm um impacto direto sobre a ativação dos mecanismos de integração do cérebro que promovem a aprendizagem, melhorar a memória e desempenho mental, aumentar a resistência cérebro para efeitos "agressivos" que melhoram as conexões córtico-subcortical. O termo "nootrópico" foi proposto pela primeira vez por C. Giurgeal (1972) para caracterizar as propriedades específicas de 2-oxo-1-like pirrolidiniladetamida psicoanalépticos activar processos de integração no cérebro, e facilita a interacção corticosubcortical interhemisférica aumentar a resistência a impactos amneziruyuschim cérebro.

Atualmente, esse grupo de drogas inclui mais de três dúzias de nomes. Derivados de pirrolidina (piracetam) foram introduzidas na prática clínica, o meclofenoxato e seus análogos (meclofenoxato), piritinol (piriditol, encephabol). Por nootrópicos incluem preparações de GABA e os seus derivados (Aminalon, hidroxibutirato de sódio, ácido aminofenilmaslyanaya (Phenibutum) ácido gapantenovaya (Pantogamum) nicotinoílo ácido gama-aminobutírico (pikamilon), alguns remédios à base de plantas, em especial produtos de Ginkgo biloba (Tanakan, oxyvene).

Por propriedades farmacológicas, os nootrópicos diferem de outras drogas psicotrópicas. Eles não afetam significativamente a atividade bioelétrica espontânea do cérebro e reações motoras, não têm efeitos hipnóticos e analgésicos e não alteram a eficácia de analgésicos e hipnóticos. No entanto, eles têm um efeito característico sobre uma série de funções do sistema nervoso central, facilitam a transferência de informações entre os hemisférios, o cérebro, estimulam a transmissão de excitação nos neurônios centrais, melhoram o fornecimento de sangue e processos energéticos do cérebro, aumentam sua resistência à hipoxia.

Uma vez que os medicamentos nãootrópicos são criados com base em substâncias de origem biogênica e atuam em processos metabólicos, são considerados como meio de terapia metabólica - os chamados "protetores do cérebro neuromotábico". Os principais efeitos bioquímicos e celulares dos efeitos nootrópicos no cérebro são a ativação dos processos metabólicos, incluindo o aumento da utilização da glicose e a formação de trifosfato de adenosina, estimulação da síntese de proteínas e RNA, inibição da lipoxição, estabilização das membranas plasmáticas. A correlação neurofisiológica geral da ação farmacológica do nootrópico é seu efeito facilitador na transmissão glutamatérgica, aumento e alongamento da potencialização a longo prazo - LTP. Esses efeitos são típicos da influência no sistema nervoso central de vários nootrópicos mnemotrópicos como piracetam, fenilpiraztam (fenotropil), idebenona, vinpocetina, mexidol. Sugere-se que a diminuição da densidade de receptores de NMDA em determinadas áreas do córtex e do hipocampo seja o motivo do enfraquecimento das funções cognitivas do cérebro durante o envelhecimento. Essas representações predetermem a aplicação farmacológica de substâncias que estimulam a neurotransmissão glutamatérgica por meio de agonistas de sites de glicina ou compostos que aumentam o receptor de glutamato como nootrópicos.

Foi estabelecida a participação nos mecanismos neurofisiológicos necessários para a realização dos processos de aprendizagem e memória, dopamina, colo e estruturas andrensicas do cérebro. De acordo com alguns autores, os corticosteróides desempenham um papel importante na manifestação dos efeitos miotrópicos do nootrópico. De fato, altas doses de corticosteróides inibem os efeitos positivos dos nootrópicos na memória e no aprendizado; Também está estabelecido que, na maioria dos pacientes com doença de Alzheimer, o nível de hormônios esteróides é aumentado. Deve-se notar que as bases neurofisiológicas e moleculares dos processos de aprendizagem e memória permanecem insuficientemente decifradas pelos fenômenos biológicos. Ao mesmo tempo, as preparações medicinais de vários grupos farmacológicos - na verdade, nootrópicos, psicoestimulantes, adaptogênios, antioxidantes, etc., têm um efeito positivo sobre os distúrbios de memória observados com toda uma série de transtornos psíquicos e somáticos. A melhora das funções mnesticas é observada em condições clínicas e experimentais com o uso de agentes farmacológicos , atuando em vários lados do metabolismo cerebral, o nível de radicais livres, a troca de neurotransmissores e moduladores.

Estimulantes neyrometabolicheskie clinicamente ter um psicoestimulante, antiasthenic, sedativo, aptidepressivnoe, antiepiléptico, na verdade nootropic, mnemotropnoe, adaptogenic, vasovegetative, antiparkinsonianos, aitidiskineticheskoe efeito, aumentar o nível de vigília, a clareza de consciência. Independentemente do registro de transtornos mentais, sua principal ação é direcionada à insuficiência orgânica aguda e residual do sistema nervoso central. Eles têm um efeito terapêutico seletivo sobre distúrbios cognitivos. Alguns estimulantes neyrometabolicheskie (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) têm sedativos ou tranquilizantes propriedades, a maioria dos medicamentos (atsefen, piritinol boemita, piracetam, Aminalon, demanol) actividade psicoestimulante nota. Cerebrolysin tem actividade neurotrófica semelhante neurónio para a acção de factores de crescimento neuronais naturais, melhora a eficiência do metabolismo cerebral de energia aeróbica, melhora a síntese de proteína intracelular no desenvolvimento e envelhecimento do cérebro.

Características de grupos individuais de drogas

Fenilpiratsetam (N-carbamoil-metil-4-fenil-2-pirrolidona) -. Preparação doméstica, na sua principal acção farmacológica relativa à droga nootrópica é registado e deixou-se a produção industrial do Ministério da Saúde 2,003 g Fenilpiratsetam Russa como piracetam, refere para derivados de pirrolidona, i.e. Sua base está fechada no ciclo de GABA - o mais importante mediador de freio e regulador da ação de outros mediadores. Assim, o fenilpiraxamina, como a maioria dos outros nootrópicos, está próximo da estrutura química aos mediadores endógenos. No entanto - em contraste com a piracetam, o fenilpirracetam possui um radical fenilo, o que determina uma diferença significativa nos espectros de atividade farmacológica desses medicamentos.

A fenilpirra cetam é rapidamente absorvida pelo trato digestivo e facilmente * passa através da barreira hematoencefálica. A biodisponibilidade do fármaco com ingestão oral é de 100%, a concentração máxima no sangue é atingida em uma hora. Phenylpyricetam é completamente eliminado do corpo dentro de 3 dias, a depuração é de 6,2 ml / (minxkg). A eliminação de fenilpirritemeto é mais lenta do que a piracetam: T1 / 2 é 3-5 e 1,8 horas, respectivamente. O fenilpirractam não é metabolizado no organismo e é excretado inalterado: 40% é excretado na urina e 60% - com bile e suor.

Estudos experimentais e clínicos estabeleceram que fenilpiracetam possui um amplo espectro de efeitos farmacológicos e, para uma série de parâmetros, difere favoravelmente do piracetam. Indicações para o uso de fenilpiririmeto:

• insuficiência cerebrovascular crônica;
• WM;
• estados asténicos e neuróticos;
• violação dos processos de aprendizagem (melhora as funções cognitivas);
• depressão de severidade leve e moderada;
• síndrome psico-orgânica;
• condições convulsivas;
• alcoolismo crônico; :
• obesidade da gênese alimentaria-constitucional.

Fenilpiratsetam também pode usar as pessoas saudáveis para apoiar a atividade física e mental, melhorar a estabilidade e nível de funcionamento sob condições extremas (estresse, hipóxia, intoxicação, distúrbios do sono, lesões, sobrecarga física e mental, fadiga, refrigeração, imobilidade, síndromes de dor).

A vantagem significativa da fenilpirratamina na frente da piracetam é indicada pelas taxas de início do efeito e os valores das doses ativas, revelados tanto no experimento como na clínica. A fenilpiraractam não funciona sem uma única injeção, e o curso da sua utilização varia de 2 semanas a 2 meses, enquanto que o efeito da piracetam ocorre somente após um curso de duração de 2-6 meses. A dose diária de fenilpirazetam é 0,1-0,3 g (e piracetam - 1,2-12 g, outra vantagem inegável do novo fármaco é que, quando é usado, não há dependência, dependência, síndrome de abstinência.

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Contra-indicações para o uso de nootrópicos

Hipersensibilidade individual, agitação psicomotora, insuficiência hepática e renal, bulimia.

Ao usar drogas com atividade estimulante nos idosos, são possíveis fenômenos transitórios de hiperestimulação sob a forma de ansiedade, vivacidade e distúrbios do sono.

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Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais são mais freqüentemente observados em pacientes idosos sob a forma de aumento de irritabilidade, excitabilidade, distúrbios do sono, distúrbios dispépticos, bem como episódios freqüentes de angina de peito, tonturas, tremores. Menos comuns são fraqueza, sonolência, convulsões, desinibição do motor.

Toxicidade

O valor de DL50 de fenilpirri tetmo é de 800 mg / kg. Comparando as doses em que o fármaco exibe propriedades nãootrópicas (25-100 mg / kg), com sua DL50, pode-se concluir que possui uma gama terapêutica suficientemente ampla e baixa toxicidade. O índice terapêutico, calculado como a proporção da dose terapêutica e tóxica, é de 32 unidades.

Ensaios clínicos realizados no Centro Científico Estadual de Psiquiatria Social e Forense. V.P. Sérvio, Moscow Research Institute of Psychiatry, o Centro Russo de Patologia Autônoma e outros centros autoritários, confirmaram a alta eficácia deste medicamento.

Assim, o fenilpiraztam é uma nova geração nãootrópica com um espectro único de efeitos neuropsicotrópicos e mecanismos de ação. O uso de fenilpirriétam na prática médica pode melhorar significativamente a eficácia do tratamento e colocar a qualidade de vida dos pacientes com patologia do SNC em um novo nível.

Noopept - uma nova droga doméstica com propriedades nootrópicas e neuroprotetoras. Por estrutura química, este é éster etílico de N-fenil-acetil-b-prolil-glicina. Quando a ingestão, o ombro é absorvido no trato digestivo e entra na corrente sanguínea sistêmica inalterada; A biodisponibilidade relativa do medicamento é de 99,7%. B; o corpo produz seis metabolitos de noopept - três fenil contendo e três desfenilo. O principal metabolito ativo é a cicloprolilglicina, idêntico ao dipeptídeo cíclico endógeno com atividade nootrópica.

O estudo da toxicidade crónica da droga em animais experimentais em doses superiores a média nootrópico de 2 a 20 vezes revelou que Noopept não tem nenhum efeito prejudicial sobre os órgãos internos, não causa perturbações significativas reacções comportamentais, mudança de parâmetros hematológicos e bioquímicos. O fármaco não tem efeitos imunotóxicos e teratogênicos, não apresenta propriedades mutagênicas, não afeta negativamente o desenvolvimento pós-natal da prole e da função generativa. O efeito antiamnésico expresso máximo é definido em doses de 0,5-0,8 mg / kg. A duração da ação é de 4-6 horas após uma única injeção. Com um aumento de 1,2 mg / kg, o efeito desaparece (dependência "em forma de cúpula").

O efeito nootrópico do noopept é seletivo. A droga em uma ampla gama de doses (0,1-200 mg / kg) não mostra nenhum efeito estimulante ou sedativo, não interrompe a coordenação de movimentos, não causa ação muscular relaxante. O uso prolongado de noopept em uma dose de 10 mg / kg não leva a uma mudança no espectro de sua atividade neurotrópica, não há efeito cumulativo, o desenvolvimento da tolerância e o surgimento de novos componentes da droga. Quando o medicamento é retirado, pequenos fenômenos de ativação são estabelecidos, sem sinais de desenvolvimento da ansiedade do "ricochete" característico de alguns nootrópicos. Para uso clínico, a dose recomendada de noopept é de 20 mg / dia.

A presença de um amplo espectro de atividade nootrópica e neuroprotectora em noopept foi estabelecida em pacientes com insuficiência de memória, atenção e outras funções intelectual-mnesticas após CCT e com insuficiência cepebo-vascular crônica. Ao tomar noopept comparado com a piracetam, a incidência de efeitos colaterais da terapia diminui (12% e 62%, respectivamente). A eficácia ea boa tolerabilidade do noopept nos permitem recomendá-lo como uma droga de escolha na terapia de distúrbios neuróticos.